Левозин (500мг/100мл)

МНН: Левофлоксацин
Производитель: Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022142
Период регистрации: 01.04.2016 - 01.04.2021
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Левозин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 500 мг/100мл ерітінді

Құрамы

1 құтының ішінде, миллиграммен

белсенді зат - левофлоксацин гемигидраты 512,46 мг (500.00 мг левофлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: натрий хлориді, хлорсутек қышқылы (1 М), натрий гидроксиді (1 М), инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Көзге көрінетін бөлшектерсіз, сары түсті мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар-хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда левофлоксацин тез және толық дерлік сіңеді, плазмада ең жоғарғы концентрациясына 1 сағатта жетеді. Абсолюттік биожетімділігі: шамамен 100%.

Левофлоксациннің 30-40%-ға жуығы сарысу ақуыздарымен байланысты. Күніне бір рет 500 мг-ден левофлоксациннің көп реттік дозасы елеусіз жинақталумен қатар жүреді. Тәулігіне екі рет 500 мг-ден асатын дозада левофлоксациннің азғана, бірақ болжамды жинақталуы байқалады. Қанығу сатысы 3 күн шегінде басталады.

Бронхтардың шырышты қабығында және эпителиальді қабаттық сұйықтығында левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы 500 мг пероральді қабылдағаннан кейін тиісінше 8,3 мкг/г және 10,8 мкг/мл құрайды және қолданғаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң жетеді.

Өкпе тіндерінде левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы 500 мг ішке қабылдағаннан кейін шамамен 11,3 мкг/г болды және қолданғаннан кейін 4-6 сағаттан соң өлшенген. Өкпеде концентрациясы плазмадағы осындайдан сенімді түрде артады.

Тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг-ден 3 күндік дозасынан кейін левофлоксациннің тиісті ең жоғары концентрациясы шамамен 4,0 мкг/мл және 6,7 мкг/мл күлдіреуіктердің ішінде қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң анықталады.

Левофлоксацин жұлын-ми сұйықтығына нашар өтеді.

3 күн бойы күніне 1 рет левофлоксацинді 500 мг-ден ішке қабылдағаннан кейін простата тіндерінде орташа концентрациясы 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г және тиісінше, 2 сағаттан соң 6 сағат және 24 сағаттан соң 2,0 мкг/г; простатада және плазмада орташа концентрациялар арақатынасы 1,84 құрайды.

Левофлоксацин өте аз дәрежеде метаболизмге ұшырайды. Оның метаболиттері - десметил-левофлоксацин және левофлоксацин N-оксиді. Олардың үлесіне несеппен шығарылатын дозаның 5%-дан кемі тиесілі. Левофлоксацин стереохимиялық түрде тұрақты және хиральді инверсияға ұшырамайды.

Пероральді және көктамыр ішіне енгізгеннен кейін левофлоксацин плазмадан салыстырмалы түрде баяу шығарылады, жартылай шығарылу кезеңі (t ½): 6-8 сағат. Шығарылуы негізінен бүйрекпен жүзеге асырылады (қолданылған дозаның > 85%-ы).

Пероральді және көктамыр ішіне енгізгеннен кейін левофлоксациннің фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ, бұл осы енгізу тәсілдерінің өзара алмасуын көрсетеді.

Левофлоксациннің фармакокинетикасы 50-ден 600 мг-ге дейінгі ауқымда дозаға байланысты.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар

Бүйрек функциясының бұзылуы левофлоксациннің фармакокинетикасына әсер етеді. Бүйрек функциясы төмендегенде бүйрекпен шығарылуы және клиренсі төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі төмендегі кестеде көрсетілгендей артады.

креатинин клиренсі (мл/мин)

< 20

20-49

50-80

левофлоксацин клиренсі (мл/мин)

13

26

57

Жартылай шығарылу кезеңі (сағат)

35

27

9

Егде жастағы науқастар

Жас және егде жастағы пациенттер арасында креатинин клиренсімен байланысты айырмашылықтарды қоспағанда левофлоксацин кинетикасында айтарлықтай ерекшеліктер жоқ.

Түрлі жыныс өкілдері арасындағы айырмашылықтар

Ерлер арасында және әйелдер арасында жеке жүргізілген талдау екі жыныс өкілдері арасында левофлоксацин фармакокинетикасында елеусіз айырмашылықтарды анықтады. Бұл айырмашылықтардың клиникалық мәнінің бары туралы дәлелдер жоқ.

Фармакодинамикасы

Левозин фторхинолондар класының синтетикалық бактерияға қарсы дәрісі және офлоксациннің рацемиялық дәрілік затының S(-) энантиомері болып табылады. Бактерияға қарсы фторхинолон бола отырып, Левозин ДНҚ-ДНҚ-гираза және топоизомераза IV кешеніне әсер етеді.

Левозиннің бактерицидтік белсенділігінің дәрежесі сарысудағы ең жоғарғы концентрациясының (Сmax) арақатынасына немесе қисық астындағы ауданға (AUC) және ең төменгі тежегіш концентрациясына (ЕТК) байланысты.

Негізгі төзімділік механизмі gyr-A мутациясына негізделген. Левозин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік бар.

Осындай әсер ету механизмінің нәтижесінде Левозин мен бактерияға қарсы дәрілердің басқа да класының арасында айқаспалы төзімділік жоқ.

Орташа сезімталдыдан сезімтал және төзімділерден орташа сезімтал микроорганизмдерді шектеумен левофлоксацин үшін ұсынылған EUCAST МIС критерийлері МIС тест (мг/л) нәтижелеріне арналған төмендегі кестеде ұсынылған.

EUCAST бойынша левофлоксацин үшін МIС клиникалық критерийлері (01.01.2012 ж.)

Патогенді организм

Сезімтал

Төзімді

Enterobacteriacae

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

S. pneumoniae1

≤ 2 мг/л

> 2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг/л

> 1 мг/л

H. influenzae M. cararrhalis2

≤ 1 мг/л

> 1 мг/л

Әртүрлілікпен байланысты емес критерийлер3

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

1- С/С критерийлері МIС дистрибуциясының ауқымды типін болдырмау үшін 1,0-ден 2,0-ге дейін арттырылған. Критерийлер жоғары дозалармен емдеумен байланысты.

2- Критерийден жоғары МIС көрсеткіші бар штаммдар С/С өте сирек кездеседі және олар туралы әлі хабарланған жоқ. Осындай изоляттардың кез келгенінде сәйкестендіру бойынша және микробқа қарсы сезімталдық тестілерін қайталау қажет және егер нәтиже расталса, изолятты авторитеттік зертханаға жіберу керек.

3- Әртүрлілікпен байланысты емес критерийлер негізінен фармакокинетикалық (фармакодинамикалық) деректер негізінде анықталған және олар жеке штаммдардың МIС көрсеткіштерінің дистрибуциясына байланысты емес.

Олар соларға қатысты сезімталдық тестілеу ұсынылмаған штаммдарға емес, штамм үшін спецификалық критерий әлі көрсетілмеген штаммдарға арналады немесе белгісіз штаммдардың зерттеуге қолайлы нысан болып табылатындығына дәлелдер жеткіліксіз штаммдарға қатысты (Enterococcus, Neisseria, грамтеріс анаэробтар).

Орташа сезімталдыдан сезімтал және төзімділерден орташа сезімтал микроорганизмдерді шектеумен Левозин үшін Клиникалық және зертханалық стандарттар институты ұсынған CLSI (бұрынғы NCCLS) МИК критерийлері МIС тест (мкг/л) немесе дискідегі диффузияға арналған тест (аумақ диаметрі 5 мкг Левозин бар дискіні пайдалану арқылы мм-мен) нәтижелеріне арналған төмендегі кестеде ұсынылған.

МIС критерийлері және CLSI (М100-S17, 2007 ж.) бойынша левофлоксацин үшін дискідегі диффузиялар

Патогенді организм

Сезімтал

Төзімді

Enterobacteriacae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

не Enterobacteriacae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Acinetobacter spp.

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Stenotrophomonas matophilial

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Staphylococcus spp.

≤ 1 мкг/мл

≥19 мм

≥ 4 мкг/мл

≤ 15 мм

Enterococcus spp.

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

H. influenzae, M. cararrhalis1

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

 

Streptococcus pneumoniae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

бета-гемолиздік Streptococcus

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

1- Төзімді штаммдардың болмауы немесе сирек кездесуі «сезімтал емес» санат туралы ойландыратын нәтиже беретін штаммдар үшін «сезімтал» санаттан ерекшеленетін қандай да бір санаттарды анықтауды жоққа шығарады; микроорганизмді сәйкестендіру және микробқа қарсы белсенділік жөніндегі тест нәтижелерін CLSI ұсынған референциялық сұйылту әдісін пайдалану арқылы авторитеттік зертханада растау керек.

Нақты түрлерінде төзімділікке ие болу географиялық орналасу жағдайы мен уақытқа байланысты өзгеруі мүмкін; белгілі бір аймақтарда, әсіресе ауыр инфекцияларды емдегенде төзімділігі туралы деректер болғаны дұрыс. Егер белгілі бір аймақта төзімділікке ие болу дәрілік заттың пайдасына, ең болмаса инфекциялардың кейбір типтерінде күмән туындайтындай болса, сарапшының нұсқауларын алу қажет.

Сезімтал микроорганизмдер:

Аэробты грамоң бактериялар

Метициллинге сезімтал Staphylococcus aureus*, Staphylococcus saprophyticus, C және G топтарының стрептококктары, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*

Аэробты грамтеріс бактериялар

Burkholderia cepacia°, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para- influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаэробты бактериялар

Peptostreptococcus

Басқалар

Chlamydophylia pneumoniae*, Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Жүре пайда болған төзімділігі болуы мүмкін микроорганизмдер

Аэробты грамоң бактериялар

Enterococcus faecalis*, метициллинге төзімді Staphylococcus aureus, Коагулазо-теріс Staphylococcus spp.

Аэробты грамтеріс бактериялар

Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*

Анаэробты бактериялар

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus°, Bacteroides thetaiotamicron°, Bacteroides vulgatus°, Clostridium difficile°.

*- клиникалық тиімділігі мақұлданған клиникалық зерттеулерде сезімтал изоляттарға қатысты анықталған.

° - табиғи орташа сезімталдық.

Pseudomonas aeruginosa туғызған ауруханалық инфекцияларда біріктірілген ем қажет болуы мүмкін.

Қолданылуы

Көктамырішілік емдеу тиімді болып табылатын ересектерге инфузияға арналған Левозин ерітіндісі левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдер туғызған мына инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

- ауруханадан тыс пневмония

- асқынулары бар несеп шығару жолдарының нфекциялары, соның ішінде пиелонефрит

- созылмалы бактериялық простатит

- тері және жұмсақ тіндер инфекциясы

Левозинді тағайындамас бұрын фторхинолондарды тиісінше қолдану бойынша ұлттық және/немесе жергілікті нұсқауларды ескеру керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Инфузияға арналған Левозин ерітіндісін күніне 1 немесе 2 рет көктамыр ішіне тек баяу инфузиялау арқылы тағайындайды. Дозалау инфекцияның түрі мен ауырлығына және болжамды қоздырғыштың сезімталдығына байланысты. Бастапқы, көктамырішілік емдегеннен кейін науқастың жай-күйіне байланысты пероральді емдеуге көшуге болады (250 мг немесе 500 мг Левозин таблеткасы). Пероральді және парентеральді түрлердің биобаламалылығын ескере отырып, сол дозаны қолдануға болады. Құю ұзақтығы 250 мг Левозин ерітіндісі үшін 30 минуттан кем болмауы тиіс, ал инфузияға арналған 500 мг ерітінді үшін – 60 минуттан кем емес («Айрықша нұсқауларды» қараңыз).

Емдеу ұзақтығы аурудың ағымына байланысты (төмендегі кестені қараңыз). Кез келген басқа да бактерияға қарсы емдеу сияқты Левозинді (ерітінді және таблеткаларды) тағайындауды афебрильді жай-күй басталғаннан кейін немесе бактериялардың эрадакация белгілері пайда болғаннан кейін кемінде тағы 48-72 сағатқа созу керек.

Қалыпты бүйрек функциясы кезіндегі (креатинин клиренсі > 50 мл/мин) дозалау

Көрсетілімдері

Тәуліктік дозалар

(аурудың ауырлығына байланысты)

Ауруханадан тыс пневмония

күніне 1-2 рет 500 мг

Асқынулары бар несеп шығару жолдарының инфекциялары, соның ішінде пиелонефрит

күніне 1 рет 250 мг1

Созылмалы бактериялық простатит

күніне 1 рет 500 мг

Тері және жұмсақ тіндер инфекциясы

күніне 2 рет 500 мг

1Ауыр инфекция жағдайында дозаны арттыру қажет болуы мүмкін.

Ерекше топтағы пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған кездегі (креатинин клиренсі ≤ 50 мл/мин) дозалау режимі

Креатинин клиренсі

Дозалау режимі

250 мг/24 сағ

500 мг/24 сағ

500 мг/12 сағ

бірінші доза:

250 мг

бірінші доза:

500 мг

бірінші доза:

500 мг

50-20 мл/мин

әрі қарай:

125 мг / 24 сағ

әрі қарай:

250 мг / 24 сағ

әрі қарай:

250 мг / 12 сағ

19-10 мл/мин

әрі қарай:

125 мг / 48 сағ

әрі қарай:

125 мг / 24 сағ

әрі қарай:

125 мг / 12 сағ

<10 мл/мин (соның ішінде гемодиализ және ХАПД)1

әрі қарай:

125 мг / 48 сағ

әрі қарай:

125 мг / 24 сағ

әрі қарай:

125 мг / 24 сағ

1Гемодиализден және созылмалы амбулаториялық перитонеальді диализден (САПД) кейін препараттың қосымша дозасы қажет емес.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар

Мұндай науқастарға дозаны түзету қажет емес, себебі Левозин бауырда айтарлықтай метаболизмге ұшырамайды және негізінен бүйрекпен шығарылады.

Егде жастағы науқастар

Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда қажет болуы мүмкін жағдайдан бөлек, егде жастағы науқастарға дозаны түзету қажет емес («Айрықша нұсқауларды» қараңыз).

Балалар

Левозинді балаларға және өсу үдерісіндегі жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Инфузияға арналған басқа ерітінділермен араластыру

Левозин инфузияға арналған ерітіндісі инфузияға арналған мына ерітінділермен үйлеседі:

- 0,9% физиологиялық ерітінді

- инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісі

- Рингер ерітіндісіндегі 2,5% глюкоза ерітіндісі,

- парентеральді қоректендіруге арналған біріктірілген ерітінділер (амин қышқылдары, көмірсулар, электролиттер).

Үйлесімсіздік

Левозин 500 мг/100 мл, инфузияға арналған ерітіндісі гепаринмен және сілтілік ерітінділермен (мысалы, натрий гидрокарбонаты) араластыруға жатпайды.

Бұл дәрілік препаратты жоғарыда көрсетілгендерден басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, көп формалы эритема, гипергидроз

Кейде тері және шырышты қабық тарапынан болатын реакциялар Левозиннің бірінші дозасынан кейін-ақ пайда болуы мүмкін.

- QT аралығының ұзаруы

- рабдомиолиз

- панцитопения, гемолитикалық анемия

- жоғары сезімталдық («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- құлақтың шуылдауы

- сарыауру және бауырдың ауыр зақымдануы, оған қоса жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары, ең алдымен, күрделі негізгі ауруы бар науқастарда («Айрықша нұсқауларды» қар.)

- арқаның, кеуденің және қол-аяқтың ауыруы

- экстрапирамидалық симптомдар және басқа да бұлшықет координациясының бұзылуы

- гиперсенситивтік васкулит

- порфириясы бар науқастарда порфирия ұстамалары

Жиі

- жүрек айнуы, диарея, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (мысалы, аланинаминотрансфераза (АЛТ) және аспартатаминотрансфераза (АСТ), сілтілік фосфатаза (СФ), гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП))

- флебит

- инфузия орнындағы реакция

Кейде

- анорексия, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату

- тері бөртпесі, қышыну

- бас айналуы, бас ауыруы, қатты ұйқышылдық, ұйқысыздық, ашушаңдық

- билирубин мен қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- лейкопения, эозинофилия

- жалпы әлсіздік (астения)

- зеңдік инфекция (басқа да төзімді микроорганизмдердің көбеюі)

Сирек

- есекжем, бронх түйілуі, ентігу

- қан бөлінділерімен диарея өте сирек жағдайларда энтероколиттің, оның ішінде жалған жарғақшалы колиттің белгісі болып табылады

- құрысу, парестезия, тремор, психоздық бұзылыс, депрессия, сананың шатасуы, ажитация, жоғары үрейлілік

- тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі

- тромбоцитопения, нейтропения

- сіңірлердің, оның ішінде тендинит, мысалы, ахилл сіңірінің зақымдануы, буын және бұлшықет ауыруы

Өте сирек

- Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок, анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар бірінші дозаны қабылдағаннан кейін-ақ дамуы мүмкін

- фотосенсибилизация, аллергиялық пневмонит, қызба

- гипогликемия, әсіресе диабетпен науқастарда

- көрудің бұзылуы

- естудің нашарлауы

- барлық дәм сезуден айрылғанға дейін дәм сезгіштіктің бұзылуы, одан толық айрылғанға дейін иіс сезудің бұзылуы

- сіңірлердің мысалы, ахилл сіңірлерінің үзілуі

Бұл жағымсыз әсер ем басталғаннан кейін 48 сағаттан соң білініп, екі жақты болуы мүмкін

- ауыр миастениясы бар науқастар үшін аса маңызды бұлшықет әлсіздігі

- гепатит

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, мысалы, интерстициальді нефриттің салдары

- агранулоцитоз

- аутоагрессивтік мінез-құлқымен психикалық реакциялар, оның ішінде суицидальді ойлармен немесе әрекеттерімен, елестеу

- сенсорлық және сенсомоторлық шеткергі невропатия, оның дамуы жылдам болуы мүмкін

Егер науқаста невропатия симптомдары пайда болса қайтымсыз жағдайдың дамуына жол бермеу үшін Левозиннен бас тарту керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге немесе басқа да хинолондарға немесе препарат компоненттерінің қандай да біріне аса жоғары сезімталдық

- эпилепсия

- фторхинолондарды бұрын қолданғанда байқалған сіңірлердің зақымдалуы

  • жүктілік, лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Лнвозинді төмендегі дәрілік заттармен бірге қолданғанда левофлоксациннің фармакокинетикасы клиникалық мәнді дәрежеде өзгерген жоқ: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Левозинге басқа дәрілік препараттардың әсері

Теофиллин, фенбуфен және басқа да осыған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД)

- құрысу шегін төмендететін хинолондарды теофиллинмен, ҚҚСД және басқа да препараттармен бір мезгілде қолдану Левозиннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің болмауына қарамастан, церебральді құрысу шегінің айқын төмендеуіне әкелуі мүмкін. Фенбуфеннің қатысуымен Левозин концентрациясы шамамен 13%-ға артады.

Пробенецид және циметидин

- пробенецид пен циметидин Левозиннің шығарылуына айтарлықтай әсер етеді. Циметидин мен пробеницид левофлоксациннің бүйректік клиренсін (тиісінше 24% және 34%-ға) төмендетеді, себебі екі препарат та бүйректегі левофлоксациннің өзекшелік секрециясын бөгеуі мүмкін. Бүйректің өзекшелік секрециясына әсер ететін пробеницид пен циметидин сияқты дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда Левозинмен емдеуді, әсіресе бүйрек функциясы бұзылғанда сақтықпен жүргізу керек.

Левозиннің басқа да дәрілік препараттарға әсері

Циклоспорин

- Левозинмен бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі 33%-ға артады

К витаминінің антагонистері

- К витаминінің антагонисімен (мысалы, варфаринмен) біріктіріп Левозинмен емдеу, коагуляциялық тестілер (халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) ескере отырып протромбиндік уақыт (ПУ)) көрсеткіштерінің артуына және/немесе елеулі мән иеленетін қан кетудің күшеюіне әкелуі мүмкін. Демек, К витаминінің антагонистерін қабылдайтын науқастарға коагуляциялық тестілерге мониторинг жүргізу қажет.

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар

  • QT аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік препараттарды (мысалы, IA және III класының аритмияға қарсы дәрілері, үш циклді антидепрессанттар, макролидтер) Левозинмен бір мезгілде сақтықпен қолдану керек («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

Айрықша нұсқаулар

Пневмококкты пневмонияның ауыр жағдайларында Левозин ең оңтайлы ем болмауы мүмкін.

Левозиннің 250 мг инфузиялық ерітіндісі үшін 30 минуттан кем емес және 500 мг инфузиялық ерітінді үшін 60 минуттан кем емес уақытты құрайтын инфузиялық құюдың ұсынылған ұзақтығын сақтау керек. Офлоксацин туралы инфузия кезінде тахикардия дамуы және артериялық қысымның уақытша төмендеуі мүмкін екендігі белгілі. Сирек жағдайларда артериялық қысымның қатты түсіп кетуі нәтижесінде жедел қантамыр жеткіліксіздігі (циркуляторлық коллапс) болуы мүмкін. Левофлоксацин инфузиясы кезінде артериялық қысымның төмендеу белгілерінде (офлоксацин l-изомері) құюды дереу тоқтату керек.

Сирек жағдайларда тендинит болуы мүмкін, көбіне Ахилл сіңірлері, бұл оның үзілуіне алып келуі мүмкін. Егде жастағы және кортикостероидты препараттарды қолданатын науқастарда тендинит дамуының және сіңір үзілуінің қаупі жоғары. Левозинді тағайындаған кезде мұндай науқастарды қатаң бақылауда ұстау қажет. Тендинит белгілері пайда болғанда барлық науқастар өздерінің емдеуші дәрігерлеріне жүгінулері тиіс. Тендинитке күдік туындағанда Левозинмен емдеуді дереу тоқтатып, зақымдалған сіңірді тиісінше емдеуді бастау керек (мысалы, иммобилизация).

Clostridium difficile туғызған аурулар

Инфузияға арналған Левозин ерітіндісімен емдеу аясында немесе емдегеннен кейін туындайтын, әсіресе, ауыр, персистирлейтін және/немесе қан аралас диарея Clostridium difficile туғызған ауру симптомдарының бірі болуы мүмкін, оның ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Жалған жарғақшалы колитке күдік туындағанда Левозин ерітіндісінің инфузиясын дереу тоқтату керек, науқасқа дереу демеуші және арнайы ем тағайындайды (мысалы, пероральді ванкомицин). Бұл клиникалық жағдайда ішек перистальтикасын бәсеңдететін препараттарды қолдануға болмайды.

Құрысуға бейімділігі бар науқастар

Левозин ерітіндісін сыртартқысында эпилепсия бар науқастарда қолдануға болмайды. Басқа хинолондар жағдайындағы сияқты, эпилепсиялық ұстамаларға бейім науқастар үшін, мысалы орталық жүйке жүйесінің бұрыннан зақымдануы бар науқастар фенбуфенмен және осыған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен немесе теофиллин сияқты церебральді құрысу шегін төмендететін препараттармен бір мезгілде емдегенде өте сақ болу керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз). Конвульсиялық құрысулар жағдайында Левозинмен емді тоқтату керек.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығымен науқастар

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның белсенділігі жасырын немесе манифестациялаушы жеткіліксіздігі бар науқастар бактерияға қарсы хинолондармен емдегенде гемолиздік реакцияларға бейім болуы мүмкін, сондықтан Левозин қолданғанда сақ болу керек.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар

Левофлоксациннің көбіне бүйрекпен шығарылуына байланысты бүйрек функциясы бұзылуы бар науқастар үшін Левозин дозасына түзету жүргізу керек («Қолдану тәсілі мен дозалары» бөлімін қараңыз).

Жоғары сезімталдық реакциялары

Левозин, кейде тіпті бірінші дозасынан кейін де, күрделі, жоғары сезімталдықтың потенциалды летальді реакцияларын, мысалы анафилактикалық шокқа дейін болатын ангионевроздық ісінуді туындатуы мүмкін («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Науқастар емді дереу тоқтатып, тиісті шұғыл шаралар қолданатын жедел жәрдем дәрігеріне немесе өзінің емдеуші дәрігеріне қаралуы тиіс.

Гипогликемия

Барлық хинолондар сияқты, Левозин қолданғанда, бір мезгілде пероральді гипогликемиялық дәрілерді, мысалы глибенкламид немесе инсулинмен ем қабылдаушы әдетте қант диабеті бар науқастарда гипогликемия туындауы мүмкін. Мұндай науқастарға қандағы глюкоза деңгейіне қатаң мониторинг жүргізу ұсынылады («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз).

Фотосенсибилизация профилактикасы

Левозинмен емдегенде фотосенсибилизация сирек кездесетіндігіне қарамастан науқастарға өздерін қажет болмаса фотосенсибилизациядан аулақ болу үшін күшті күн сәулесінің немесе жасанды ультракүлгін сәулеленудің, мысалы, күн сәулесі лампасының, солярийдің ықпалына салмау қажет.

К витамині антагонистерімен емдеудегі науқастар

К витамині антагонистерімен (мысалы, варфарин) біріктірілімдегі Левозинмен емделіп жүрген науқастарда коагуляциялық тест көрсеткіштері (протромбиндік уақыт/ХҚҚ) артуы мүмкіндігіне және/немесе қан кетудің күшеюіне байланысты бұл препараттарды бір мезгілде қолданғанда қан ұю көрсеткіштерін бақылау керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз).

Психоздық реакциялар

Хинолондар, соның ішінде Левозин қолданатын науқастарда психоздық реакциялар тіркелген. Өте сирек жағдайларда кейде тіпті Левозиннің бір дозасынан кейін де олар өзіне өзі қол жұмсау туралы ойлардың туындауына және өзін-өзі зақымдау мінез-құлықтарына дейін үдеген («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Науқаста психоздық реакциялар дамыған жағдайда Левозин қабылдауды тоқтату керек және тиісті шаралар қолдану қажет. Егер Левозинді сыртартқысында психоздары немесе психикалық аурулары бар науқастарға тағайындау қажет болса, сақ болу ұсынылады.

QT аралығының ұзаруы

QT аралығының ұзару қаупінің белгілі факторлары бар науқастардың жағдайында Левозинді қоса, фторхинолондарды пайдаланған кезде сақ болу керек, мысалы, мына жағдайларда:

  • туа біткен QT аралығының ұзаруы синдромы

  • QT аралығын ұзартуға қабілеттілігімен белгілі дәрілерді бір мезгілде қолдану (мысалы, IA және III класының аритмияға қарсы дәрілері, үш циклді антидепрессанттар, макролидтер), («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз)

  • электролиттік теңгерімнің түзетілмеген бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)

  • егде жас

- жүрек ауруы (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфаркті, брадикардия), («Жағымсыз әсерлері», «Артық дозалануы» бөлімдерін қараңыз).

Шеткергі невропатия

Сенсорлық және сенсомоторлық шеткергі невропатия фторхинолондар, соның ішінде Левозин қабылдаған науқастарда тіркелген, бұл ретте олардың дамуы тез жүрді. Қайтымсыз жағдай дамуын болдырмас үшін егер науқаста невропатия симптомдары пайда болса, Левозин қабылдауды тоқтату керек.

Апиындар

Левозинмен емделген науқастардың несебінде апиындардың анықталуы жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Апиындарға оң нәтижені барынша спецификалық әдіспен дәлелдеу қажет болуы мүмкін.

Бауыр және өт шығару жолдарының бұзылуы

Өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейін әкелетін бауыр некрозы жағдайлары алдымен негізгі ауыр аурулары, мысалы, сепсис ("Жағымсыз әсерлерін" қараңыз) бар науқастарда Левозинді қолданумен байланысты тіркелген. Егер оларда анорексия, сарғаю, несептің қара түске боялуы, қышыну, іштің ауырсынуы сияқты бауыр ауруының симптомдары мен белгілері пайда болса, науқастарға емдеуді тоқтатып, өз дәрігеріне қаралуға кеңес беру керек.

Сақтық шаралары

Қолданар алдында құтыны тексеріп алу қажет. Құрамында қосылыстар жоқ тек мөлдір ерітіндіні қолдануға болады.

Бактериялық ластануды болдырмас үшін Левозин, инфузияға арналған ерітіндіні резеңке тығыны тесілгеннен кейін дереу (3 сағат ішінде) қолдану керек. Құю барысында жарықтан қорғау қажет емес.

Басқа да дәрілер сияқты кез келген пайдаланылмаған дәрілік препаратты қоршаған ортаны қорғау жөніндегі жергілікті жазбаларға сәйкес қалдықтарға тастау қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Клиникалық зерттеу деректерінің болмауына және өсіп келе жатқан организмнің күш түсетін шеміршек тіндеріне фторхинолондармен ықтималды зақымдалу қаупінің болуына байланысты жүкті және бала емізетін әйелдерге Левозин таблеткаларын қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Кейбір жағымсыз әсерлер, мысалы, бас айналу, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы науқастың зейін шоғырландыру қабілетін және реакциялар жылдамдығын төмендетуі мүмкін, бұл осындай қабілет аса маңызды (мысалы, автокөлік және жұмыс механизмдерін басқарғанда) жағдайларда қауіп төндіруі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылуы және конвульсиялық құрысулар, QT аралығының ұзаруы.

Емі: симптоматикалық; QT аралығының ұзаруы салдарынан ЭКГ мониторинг қажет. Левозин диализ (гемодиализ, перитонеальді диализ және тұрақты перитонеальді диализ) арқылы шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығыз тұмшаланған, жұлып алынатын полипропилен қақпағы бар алюминий қалпақшалармен қаусырылған, І типтегі мөлдір шыны құтыларға 100 мл препараттан салынған.

Құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасын ашқаннан кейін сақтау.

25°С-ден аспайтын температурада 3 сағат.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия

Қаптаушы

Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы: nobel@nobel.kz

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы: nobel@nobel.kz

Прикрепленные файлы

980643921477976262_ru.doc 143.5 кб
432508551477977465_kz.doc 169 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники