Леветирацетам-Тева (500 мг)

МНН: Леветирацетам
Производитель: Teva Pharmaceutical Industries Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levetiracetam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020930
Период регистрации: 31.10.2014 - 31.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 142.1 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

  • Леветирацетам –Тева

Халықаралық патенттелмеген атауы

Леветирацетам

  •  

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 250 мг, 500 мг, 750 мг немесе 1000 мг леветирацетам бар

қосымша заттар: жүгері крахмалы, повидон (PVR K-30), натрий кроскармеллозасы (Ac-Di-Sol), магний стеараты, тазартылған су

қабықтың құрамы: Опадри 03F20667 көк - 250 мг доза үшін (қабық құрамында Е171 және Е132), Опадри 03F22042 сары - 500 мг доза үшін (қабық құрамында Е171, Е102, Е172 және Е132), Опадри 03F23356 қызыл сары - 750 мг доза үшін (қабық құрамында Е171, Е172 және Е110), Опадри 03F18435 ақ - 1000 мг доза үшін (қабық құрамында Е171), тазартылған су.

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде сызық арқылы өрнектелген «9» және «3» бар және екінші жақ бетінде «7285» өрнегі бар көгілдір түсті, сопақша, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (250 мг доза үшін).

Бір жақ бетінде сызық арқылы өрнектелген «9» және «3» бар және екінші жақ бетінде «7286» өрнегі бар сары түсті, сопақша, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг доза үшін ).

Бір жақ бетінде сызық арқылы өрнектелген «9» және «3» бар және екінші жақ бетінде «7287» өрнегі бар қызыл сары түсті, сопақша, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (750 мг доза үшін).

Бір жақ бетінде сызық арқылы өрнектелген «9» және «3» бар және екінші жақ бетінде «7493» өрнегі бар көгілдір түсті, сопақша, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (1000 мг доза үшін ).

Фармакотерапиялық тобы

  • Эпилепсияға қарсы басқа да препараттар. Леветирацетам.
  • ATХ коды N03АX14
  •  
  • Фармакологиялық қасиеттері
  • Фармакокинетикасы

    Сіңірілуі. Ішке қабылдағаннан кейін леветирацетам асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі. Сіңірілуі толық және тәуелді сипатқа ие, бұл дене салмағының мг/кг көрінетін леветирацетамның қабылданған дозасы негізінде сарысуда препарат концентрациясын болжауға мүмкіндік береді. Сіңірілу дәрежесі дозаға және ас ішуге байланысты емес. Биожетімділігі шамамен 100% құрайды. Сарысудағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 1000 мг дозаны пероральді қолданғаннан кейін 1,3 сағаттан кейін жетеді және 31 мкг/мл; дозаны қайталағаннан кейін – 43 мкг/мл құрайды. Тең жай-күйіне 2 күннен кейін жетеді, концентрация 270 нг/мл құрайды; дозаны қайталап қолданғаннан кейін 5 мг – 308 нг/мл. Тұрақты концентрацияларына тәулігіне екі рет қолданған кезде 2 күннен кейін жетеді.

    Таралуы. Леветирацетамның және оның негізгі метаболитінің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі 10% төмен. Таралу көлемі (Vd) шамамен 0,5-0,7 л/кг құрайды.

    Метаболизмі. Негізгі, фармакологиялық белсенді емес метаболитінің (ucb L057) түзілуі Р450 бауыр цитохромының қатысуынсыз болады. Леветирацетам гепатоциттердің ферменттік белсенділігіне әсер етпейді.

    Шығарылуы. Жартылай шығарылу кезеңі (T½) ересектерде 7 ± 1 сағатты құрайды және енгізу тәсіліне және қолдану режиміне байланысты емес. Орташа жүйелік клиренсі 0,96 мл/мин/кг құрайды. Препараттың 95%-ы бүйрекпен шығарылады. Леветирацетамның және оның метаболитінің бүйрек клиренсі 0,6 және тиісінше 4,2 мл/мин/кг тең.

    Егде жастағы емделушілерде T½ 10–11 сағатқа дейін 40% -ға өседі, бұл осы топтағы емделушілерде бүйрек функциясының нашарлауымен байланысты.

    Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде леветирацетам мен оның негізгі метаболитінің клиренсі креатинин клиренсімен байланыста болады. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны креатинин клиренсіне сәйкес таңдау ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересектерде терминальді сатыда T½ диализ сенастары арасындағы кезеңде 25 сағатты және диализ кезінде 3,1 сағатты құрайды. Диализдің 4 сағаттық сеансы кезінде 51%-ға дейін леветирацитам шығарылады.

    Бауыр функциясының әлсіз немесе орташа бұзылулары бар емделушілерде леветирацетам клиренсінің айтарлықтай өзгерістері байқалмайды. Көптеген жағдайларда бауыр функциясының ауыр бұзылуларында және қатар жүретін бүйрек жеткіліксіздігінде леветирацетам клиренсі негізінен бүйрек клиренсінің нашарлауы салдарынан 50%-ға төмендейді. Сондықтан креатинин клиренсі < 60 мл/мин/1,73м2 емделушілерге тәуліктік демеуші дозаны 50%-ға төмендету ұсынылады.

  • Фармакодинамикасы

    Леветирацетам-Тева препаратының әсер етуші заты леветирацетам құрылымы бойынша белгілі эпилепсияға қарсы препараттардан ерекшеленетін пирролидон (α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид S-энантиомері) туындылары болып табылады. Леветирацетамның әсер ету механизмі толық зерттелген жоқ, бірақ қолданыстағы эпилепсияға қарсы дәрілердің әсер ету механизмінен анық ерекшеленеді. Іn vitro және in vivo зерттеулерінің деректері леветирацетамның негізгі жасушалық сипаттамаларға және қалыпты нейротрансмиссияға әсер етпейтінін болжауға мүмкіндік береді.

    Іn vitro зерттеулерде леветирацетамның N-тип арнасы арқылы Ca2+ ағымына ішінара кедергі келтіре отырып және ішкі нейрональді деподан кальцийдің босап шығуын баса отырып, нейрондардағы Ca2+ ион концентрациясына әсер ететіні көрсетілген. Бұдан бөлек, леветирацетам мырыш пен β-карболиндер әсерімен басатын ГАМК- және глицин-тәуелді арналар арқылы ішінара ағымды қалпына келтіреді.

    Болжамды әсер ету механизмдерінің бірі ми мен жұлынның сұр затында болатын SV2A синаптикалық везикулалар гликопротеинімен қосылуының дәлелді байланысына негізделген. Нейрондық белсенділіктің гиперсинхронизациясының алдын алуда көрінетін құрысуға қарсы әсер болжамды түрде осымен түсіндіріледі. Бұдан бөлек леветирацетам оларды түрлі эндогенді жалғаулар арқылы модульдей отырып, ГАМК- және глицин рецепторларына әсер етеді. Леветирацетам қалыпты нейротрансмиссияға әсер етпейді, бірақ ГАМК бикукуллин агонисімен индукцияланатын эпилепсиялық формалы нейрональді қозуды, сондай-ақ, глутаматтық рецепторлардың қозуын басады. Препараттың белсенділігі фокальді де, жайылған эпилепсиялық ұстамаларға да қатысты дәлелденген (эпилепсиялық формалы көріністер/фотопароксизмальді реакция).

Қолданылуы

Монотерапия ретінде (таңдау препараты) төмендегілерді емдегенде:

  • алғаш диагностикаланған эпилепсиясы бар ересектерде екіншілік жайылуымен немесе онсыз парциальді ұстамаларды

Қосымша ем ретінде төмендегілерді емдегенде:

  • эпилепсиясы бар ересектерде екіншілік жайылған немесе онсыз парциальді ұстамаларды;

  • миоклониялық эпилепсиясы бар ересектерде миоклониялық құрысуларды;

  • идиопатиялық жайылған эпилепсиясы бар ересектерде бастапқы-жайылған (тоника-клоникалық) ұстамаларды.

  •  
  • Қолдану тәсілі және дозалары

    Препаратты ас қабылдаудан байланыссыз пероральді қабылдайды. Тәуліктік дозаны екі бірдей қабылдауға бөледі. Таблеткаларды жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен ішеді.

  • Монотерапиясы

    Ересектерді емдеуді екі қабылдауға бөлінген 500 мг тәуліктік дозадан бастайды (күніне 2 рет ½ таблеткадан 500 мг). 2 аптадан кейін доза 1000 мг бастапқы емдік дозаға дейін арттырылуы мүмкін (500 мг-дан тәулігіне екі рет). Ең жоғары тәуліктік доза 3000 мг (1500 мг-дан тәулігіне екі рет) құрайды.

  • Қосымша ем ретінде

    Дене салмағы 50 кг-ден жоғары ересектерге емді екі қабылдауға бөлінген (тәулігіне екі рет 500 мг-дан) 1000 мг тәуліктік дозадан бастау керек. Клиникалық реакцияға және препараттың көтере алушылығына байланысты доза ең жоғары - 3000 мг (тәулігіне екі рет 1500 мг-дан) дозаға дейін арттырылуы мүмкін. Дозаны әр 2-4 апта сайын күніне екі рет 500 мг-ге түзетуге болады.

    Леветирацетам бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге және егде жастағы адамдарға креатинин клиренсіне қарай дозаны таңдау қажет.

    Креатинин клиренсін (КК) ерлерде келесі формула бойынша сарысудағы креатинин концентрациясы негізінде есептеуге болады:

    [140 – возраст (годы)] × дене салмағы (кг)

    КК (мл/мин) = ----------------------------------------------------

    72 × сарысулық КК (мг/дл)

    Креатинин клиренсі әйелдерде алынған мәнді 0,85-ке көбейту арқылы есептеледі.

    Дене беткейі ауданына (ДБА) түзетуді келесі формула бойынша жүргізеді:

    КК (мл/мин)

    КК (мл/мин/1,73 м²) = --------------------------x 1.73

    емделушініңППТ (м²)

    Бүйрек жеткіліксізді

    КК (мл/мин)

    Дозалау сызбасы

    Қалыпты бүйрек функциясы

    > 80

    500-1500 мг күніне екі рет

    Жасырын

    50-79

    500–1000 мг күніне екі рет

    компенсацияланған

    30-49

    250–750 мг күніне екі рет

    аралық

    < 30

    250–500 мг күніне екі рет

    Ақырғы сатысы – диализдегі емделушілер*

    < 10

    500–1000 күніне бір рет **

    * Емдеудің алғашқы күні 750 мг қаныққан дозаны қабылдау ұсынылады

    ** Диализден кейін 250-500 мг қосымша дозаны қабылдау ұсынылады.

    Бауыр функциясының әлсіз және орташа бұзылуларында дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде креатинин клиренсінің төмендеуі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесін толық емес шамада көрсете алады. Сондықтан креатинин клиренсі <60 мл/мин/1,73 м2 емделушілерге тәуліктік дозаны 50%-ға төмендету ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

-шаршау/ұйқышылдық, астения

Жиі

- тромбоцитопения

- іштің ауыруы, диарея, диспепсия, жүрек айнуы, құсу

- амнезия, атаксия, құрысулар, бас айналуы, бас ауыруы, гиперкинезия, тремор, тепе-теңдіктің бұзылуы, зейін қою бұзылыстары, жадының бұзылуы

- агрессия, қозу, депрессия, эмоциялық ауытқушылық/көңіл-күйдің өзгеруі, жауығу, ұйқысыздық, тітіркенгіштік, ашушаңдық, тұлғалық бұзылыстар, патологиялық ойлау

- анорексия, дене салмағының артуы

Анорексия қаупі леветирацетам мен топираматты қатар қолданғанда артады.

- вертиго

- диплопия, көрудің бұлыңғырлануы

- миалгия

- кездейсоқ жарақаттар

- жұқпалар, назофарингит

- жөтелдің күшеюі

- экзема, қышыну, бөртпе

Постмаркетингтік кезең

лейкопения, нейтропения, панцитопения (кейбір жағдайларда сүйек кемігінің бәсеңдеуімен).

- аномалиялық мінез-құлық, ашу-ыза, үрейлену, сананың шатасуы, елестеулер, психикалық бұзылыстар, суицид, суицид әрекеттері және суицидальді ойлар

- парестезия, хореоатетоз, дискинезия

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, алопеция; көптеген жағдайларда алопеция леветирацетамды тоқтатқаннан кейін басылған

- панкреатит

- гепатит, бауыр жеткіліксіздігі

- бауыр сынамаларының патологиялық нәтижелері, салмақ жоғалту

  •  
  • Қолдануға болмайтын жағдайлар
    • леветирацетамға, пирролидонның басқа туындыларына немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық;

    • балаларға арналған дәрілік заттарда қолдануға тыйым салынған бояғыштар болуына байланысты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

  • сақтықпен:
    • егде жастағы емделушілер (65 жастан асқан)

    • декомпенсацияланған бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

    • бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

  •  

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Леветирацетам эпилепсияға қарсы препараттармен (фенитоинмен, карбамазепинмен, вальпрой қышқылымен, фенобарбиталмен, ламотриджинмен, габапентинмен және примидонмен) өзара әрекеттесуге түспейді.

Леветирацетам 1000 мг тәуліктік дозада пероральді контрацептивтердің (этинилэстрадиол мен левоноргестрелдің) фармакокинетикасына әсер етпейді.

Леветирацетам 2000 мг тәуліктік дозада дигоксин мен варфариннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Дигоксин, пероральді контрацептивтер мен варфарин леветирацетамның фармакокинетикасына әсер етпейді.

Леветирацетам мен топираматты қатар қолдану анорексия ықтималдығын арттырады.

Тәулігіне төрт рет 500 мг-дан қолданған кезде пробенецид (ренальді өзектік секреция бөгегіші) леветирацетамның өзін емес, бастапқы метаболиттің бүйрек клиренсін тежейді. Белсенді тубулярлық секреция арқылы шығарылатын басқа дәрілік заттар да метаболиттің ренальді клиренсін төмендетуі мүмкін екендігі күтілуде. Леветирацетамның пробенецидтің және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, сульфонамидтер, метотрексат сияқты басқа да белсенді секрецияланатын препаратардың фармакокинетикасына әсер етуі зерттелген жоқ.

Ас қабылдау леветирацетамның сіңірілу дәрежесіне әсер етпейді, алайда сіңірілу жылдамдығы біраз баяулайды. Антацидтердің леветирацетамның сіңірілуіне әсері туралы деректер жоқ.

Алкогольмен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты тоқтату қажет болған жағдайда оны біртіндеп жүзеге асыру керек (бір реттік дозаны әр 2-4 апта сайын 500 мг-ге төмендете отырып). Қатар жүретін эпилепсияға қарсы препараттарды қолдануды (емделушілерді леветирацетамға көшіргенде) біртіндеп тоқтату керек.

Бүйрек функциясы бұзылғанда дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде препарат дозасын тағайындар алдында бүйрек функциясын бағалау ұсынылады.

Леветирацетам қолдану аясында суицид жағдайлары, суицидальді ниет және суицид әрекеттері туралы алынған хабарламаларға байланысты емделушілерге қандай да бір депрессия немесе суицидальді ниет симптомдары пайда болғаны жөнінде емдеуші дәрігерге хабарлау қажеттігін ескертіп қою керек.

  • Жүктілік және лактация

    Жүктілік кезеңінде препарат қауіпсіздігіне қатысты тиісті мұқият бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ, сондықтан жүктілік кезеңінде леветирацетамды тек өте қажет болғанда ғана қолдану керек.

    Жүктілік кезеңінде әйелдің организміндегі физиологиялық өзгерістер леветирацетамның және басқа да эпилепсияға қарсы препараттардың сарысулық концентрацияларына әсер етуі мүмкін. Жүктілік кезеңінде сарысудағы леветирацетам концентрациясының төмендегені байқалды, бұл үшінші триместрде көбірек байқалды (бастапқы концентрациядан 60% дейін). Жүкті әйелдерде леветирацетамды қатаң бақылаумен қолдану керек. Эпилепсияға қарсы дәрілермен емдеген кездегі үзілістер аурудың асқынуына әкеп соқтыруы мүмкін, ол ана мен ұрық денсаулығына зиян келтіруі мүмкін. Леветирацетам емшек сүтіне шығарылады. Емдеу кезеңінде бала емізу ұсынылмайды.

    Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

    Леветирацетам-Тева препаратының автокөлік басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері арнайы зерттелген жоқ. Алайда, препаратқа орталық жүйке жүйесі тарапынан әртүрлі жекелей сезімталдыққа байланысты емдеу кезеңінде автокөлік басқаруды және аса мұқият болуды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын қажет ететін ықтималды қауіпті жұмыстарды атқаруды тоқтата тұру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, қозу, агрессия, сананың көмескіленуі, тыныстың тарылуы, кома.

Емі жедел кезеңде – құстыру және асқазанды шаю, содан соң белсендірілген көмірді қолдану. Леветирацетам үшін арнайы у қайтарғы жоқ. Қажет болғанда клиникада гемодиализді (леветирацетам үшін диализ тиімділігі – 60%, оның негізгі метаболиті үшін – 74%) қолдану арқылы симптоматикалық еммен қамтамасыз етеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ – алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

  •  

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерлерде сақтау керек!

  •  

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

  •  
  • Дәріханалардан босатылу шарттары
  • Рецепт арқылы
  • Өндіруші
  • «Teva Pharmaceutical Industries Ltd. », Кфар Саба, Израиль

  • «Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company» сериясының шығарылымы, Венгрия.

    ТК ұстаушы

    «Teva Pharmaceutical Industries Ltd. », Кфар Саба, Израиль

    Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

    «ратиофарм Казахстан» ЖШС,

    Қазақстан Республикасы

    Алматы қ., Әл Фараби д-лы, 19, «Нұрлы-Тау» БО, 1Б блок, №603 кеңсе

    тел.: 311-09-15

    факс: 311-07-34

    E-mail:Teva@teva.co.il

     

Прикрепленные файлы

710037281477976649_ru.doc 78.5 кб
737163711477977801_kz.doc 90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники