Леваризин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Леваризин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол.

Сипаттамасы

Ақ түсті қабықпен қапталған екі беті дөңес дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминді препараттар, пиперазин туындылары.

Левоцетиризин.

АТХ коды R06AE09

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі. Ішу арқылы қабылдаған кезде левоцетиризин тез және айтарлықтай дәрежеде сіңіріледі. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы (Сmах) қабылдағаннан кейін 0,9 сағаттан кейін пайда болады. Жылдамдығы азаймаса да, тағамды қабылдау толық сіңіруге әсер етпейді. Концентрацияның тұрақты деңгейіне 2 тәуліктен кейін жетеді.

Таралуы. Левоцетиризин 90% плазма ақуыздарымен байланысады. Биожетімділігі 100%-ға жетеді.

Метаболизмі. Левоцетиризиннің 14% дозасына қарағанда адамдарда метаболизмдік өзгеруге аз ұшырайды. Осындай әлсіз метаболизмге және метаболизмнің тежелу мүмкіндігінің болмауына байланысты левоцетиризиннің басқа заттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Шығарылуы. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ересектерде 7,9 ± 1,9 сағатты құрайды, кішкентай балаларда ол қысқартылған.

Левоцетиризин және оның метаболиттері ең бастысы несеппен бөлініп шығады, орта есеппен дозаның 85,4%-ы. Ересектерде жалпы клиренс 0,63 мл/мин/кг құрайды.

Нәжіспен дозаның тек 12,9%-ы бөлініп шығады.

Бүйрек функциясының бұзылулары. Левоцетиризиннің организмнен көрінетін клиренсі креатинин клиренсіне байланысты. Сондықтан бүйрек функциясы орташа айқындалған және ауыр бұзылған емделушілерге креатинин клиренсіне байланысты левоцетиризиннің кезекті дозалары арасында тиісті аралықты таңдау ұсынылады. Уремиясы және ануриясы бар тұлғаларда дәрінің организмнен толық клиренсі дені сау адамдармен салыстырғанда шамамен 80%-ға төмендеген. Стандартты төрт сағаттық гемодиализ кезінде шығарылған левоцетиризин мөлшері < 10% құраған.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді заты – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризин гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатқызылады, Н1-гистаминдік рецепторларды бөгейді. Левоцетиризиннің Н1-рецепторларға тектестігі цетиризиндегіге қарағанда 2 есе жоғары.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына әсер етеді, сондай-ақ, эозинофилдердің көшуін азайтады, тамырлық өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босатылуын шектейді.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың дамуынан сақтандырады және олардың өту ағымын жеңілдетеді, экссудацияға қарсы, қышынуға қарсы әсерге ие, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді. Іс жүзінде емдік дозаларда тыныштандыратын әсер етпейді.

Препарат әсері 50 % науқастарда бір реттік доза қабылдағаннан кейін 12 минуттан соң басталады, 1 сағаттан кейін – 95 % науқаста және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

Төмендегілер сияқты аллергиялық жағдайларға байланысты симптомдарды емдеу:

• аллергиялық ринит (соның ішінде тұрақты аллергиялық ринит);

• есекжем

Қолдану тәсілі және дозалары

Тұтастай жұтып, сұйықтық іше отырып ішке қабылдау керек. Таблетканы тамақтану кезінде немесе ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Дәрінің барлық дозасын тәулігіне бір рет қабылдау ұсынылады.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар:

Дәрінің ұсынылатын дозасы тәулігіне 5 мг (1 таблетка) құрайды.

Ересектер мен 12 жас және одан жоғары жастағы жасөспірімдер: дәрінің ұсынылатын дозасы тәулігіне 5 мг (1 таблетка) құрайды.

Егде жастағы емделушілер: орташа немесе ауыр дәрежеде бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы емделушілерге дозаны таңдау ұсынылады («Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер» бөлімін қараңыз).

Бүйрек функциясы бұзылған ересек емделушілер:

Кезекті дозалар арасындағы уақытша аралықтар бүйрек жеткіліксіздігі дәрежесіне байланысты жекелей таңдалуы тиіс. Дозаны төменде көрсетілген кестеге сәйкес таңдау қажет. Төменде көрсетілген дозалау кестесін пайдалану үшін аталған емделушідегі креатинин клиренсі (Clкр) мл/мин мәніне қатысты деректер қажет. Clкр (мл/мин) төмендегі формуланы пайдалана отырып, сарысу креатинині бойынша есептеуге болады (мг/дл):

[140 – жасы (жылы)] х дене массасы (кг)

------------------------------------------------------ (х 0,85 әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер үшін дозаны таңдау:

Бүйрек функциясы бұзылған балаларда бүйрек клиренсі және дене салмағының мәні негізінде дозаны жекелей таңдау керек.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер:

Тек бауыр функциясы бұзылған емделушілерге дозаны өзгертудің қажеті жоқ. Дозаны таңдау тек бауыр мен бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге ұсынылады (жоғарыдағы «Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер» бөлімін қараңыз).

Емдеу ұзақтығы

Маусымдық аллергиялық ринитті (симптомдары аптасына < 4 күн анықталады немесе 4 аптадан аз уақыт сақталады) аурудың ағымына байланысты емдеу қажет, емді ауру белгілері жоғалғаннан кейін бірден тоқтатуға болады және олар қайталап пайда болған жағдайда қайта жаңғыртуға болады. Тұрақты аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары > 4 күн/апта және 4 аптадан астам уақыт бойы) үздіксіз емдеу емделушіге аллергендермен байланыс кезеңінде ұсынылуы мүмкін. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит үшін рацематты бір жылға дейін пайдаланудың клиникалық тәжірибесі бар.

Жағымсыз әсерлері

6-12 жастағы балаларда

- бас ауыруы, ұйқышылдық

12 жастан асқан жасөспірімдерде және ересектерде

- бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, шаршағыштық

Пост- маркетингтік тәжірибе.

- аса жоғары сезімталдық, соның ішінде анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем

-тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу

-озбырлық, қозу, елестеу, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналу, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің бұзылуы, көрудің бұлдырлануы

-жүректің соғуы, тахикардия

-ентігу

-гепатит

-дизурия, несептің іркілуі

-бұлшықеттің ауыруы

-ісіну

-дене салмағының артуы, бауыр функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің кез келгеніне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризиннің басқа дәрілермен (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен) өзара әрекеттесуіне қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ; цетиризиннің рацемиялық қосылыстарымен жүргізілген зерттеулер нәтижесі клиникалық тұрғыдан (псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) өзара әрекеттесудің елеулі жағымсыз реакцияларын көрсеткен жоқ. Теофилинмен (тәулігіне 1 рет 400 мг) көп мәрте қабылдағанда цетиризин (16%) клиренсінің азғантай төмендеуі байқалды; бұл ретте цетиризинді бір уақытта қабылдау теофилиннің организмде таралуын өзгерткен жоқ.

Левоцетиризинді тамақпен қабылдау оның сіңірілу дәрежесін төмендетпейді, алайда сіңірілу жылдамдығын төмендетеді.

Цетиризиннің рацемиялық қосылуы алкоголь әсерін күшейтпейтіні дәлелденгенмен, сезімтал емделушілерде цетиризинді немесе левоцетиризинді алкогольмен немесе ОЖЖ функциясын тежейтін басқа заттармен бір уақытта қабылдау орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер мен орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы емделушілер: дозалау режимін түзету талап етіледі (Қолдану тәсілі және дозалары бөлімін қараңыз).

Несеп іркілуінің бейім факторлары бар емделушілерге ерекше сақтықпен қабылдау керек (мәселен, жұлын хордасының зақымдалуы, қуықасты безінің гиперплазиясы), өйткені левоцетиризин несеп іркілуінің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Лактоза болуына байланысты галактозаны көтере алмаушылық, лактаза (Лапп типті) жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын мәселелері бар емделушілерге таблеткаларды қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті жүргізу қабілетіне және механизмдермен жұмыс істеуге объективті баға бергенде 5 мг ұсынылған дозаны тағайындаған кезде қандай да бір жағымсыз әсерлер анықталған жоқ, дегенмен, зейінді шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін әлеуетті қаупі бар жұмыс түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: Левоцетиризин дәрісінің ұсынылған дозасынан артық қабылдау ересектерде ұйқышылдық туындатуы мүмкін, ал балаларда бастапқыда қозу және мазасыздық, әсіресе қозғалыстық, содан соң үйқышылдық пайда болуы мүмкін.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату керек, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау қажет, симптоматикалық ем. Спецификалық у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған 7 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға немесе алюминий фольгадан жасалған тесілген пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1, 2 немесе 4 пішінді қаптамадан немесе тесілген пішінді қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Биофарм ЖШҚ, Валбжиска к-сі, 13, 60-198 Познань, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Биофарм ЖШҚ, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Adalan» ЖШС

Тимирязев к-сі, 42, пав. 23. 202 кеңсе, 050057, Алматы қ.

Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz