Латанаком

МНН: Латанопрост, Тимолол
Производитель: Jamjoom Pharmaceuticals Со. Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тимолол в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020934
Период регистрации: 31.10.2014 - 31.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Латанаком

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

2,5 мл көз тамшы дәрісі

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді заттар: латанопрост – 0,05 мг, тимолол малеаты – 6,84 мг (5 мг тимололға баламалы),

қосымша заттар: бензалконий хлориді, полисорбат 80, натрий хлориді, натрий дигидрофосфат моногидраты, сусыз натрий гидрофосфаты, 10% натрий гидроксидінің ерітіндісі немесе 10% хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Көрінетін бөлшектерсіз мөлдір түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета-адреноблокаторлар.

Басқа препараттармен біріктірілген тимолол.

АТХ коды S01ED51

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Біріктірілген препаратты қолданғаннан кейін 1-4 сағаттан соң сулы ылғалдағы латанопрост қышқылының концентрациясы монотерапия кезіндегіден шамамен екі есе жоғары болса да, латанопрост пен тимолол малеаты арасындағы фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Латанопрост

Латанопрост, ізашар дәрілік түр бола отырып, мөлдір қабық арқылы сіңеді, онда оның биологиялық белсенді қышқылға дейін гидролизденуі жүреді. Жергілікті қолданғаннан кейін шамамен екі сағаттан соң сулы ылғалдағы концентрациясы жоғары шегіне жетеді.

Таралу көлемі 0,16  0,02 л/кг құрайды. Латанопрост қышқылы жергілікті қолданғаннан кейін сулы ылғалда алғашқы 4 сағат ішінде, ал қан плазмасында алғашқы сағат ішінде ғана анықталады.

Латанопрост эстеразалардың әсер етуімен мөлдір қабықта гидролизге ұшырап, биологиялық белсенді қышқыл түзеді. Жүйелі қан ағымына түсетін латанопрост қышқылы, негізінен, бауырда май қышқылдарының бета-тотығуы арқылы метаболизденіп, 1,2-динор- және 1,2,3,4-тетранор-метаболиттерін түзеді.

Латанопрост қышқылы қан плазмасынан тез шығарылады (t1/2 =17 мин). Жүйелі клиренсі шамамен 7 мл/мин/кг құрайды. Метаболиттер, негізінен, бүйрекпен шығарылады: жергілікті қолданғаннан кейін енгізілген дозаның шамамен 88 % бөлігі несеппен шығарылады.

Тимолол малеаты

Сулы ылғалдағы тимолол малеатының концентрациясы көз тамшыларын қолданғаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң жоғары шегіне жетеді. Дозаның жартысы жүйелі сіңуге ұшырайды, ал қан плазмасындағы 1 нг/мл құрайтын ең жоғары концентрациясына препаратты тәулігіне бір рет әр көзге бір тамшыдан (300 мкг/тәулік) қолданғаннан кейін 10-20 минуттан соң жетеді. Тимолол малеатының плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуық құрайды. Тимолол малеаты бауырда белсенді метаболизденеді. Метаболиттері, сондай-ақ өзгермеген тимолол малеатының аздаған мөлшері несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Латанаком препаратының құрамына екі белсенді компонент - латанопрост және тимолол малеаты кіреді. Жоғары көзішілік қысымды (КІҚ) төмендету механизмі осы компоненттерде әр алуан, бұл осы компоненттердің әрқайсысын монотерапия түрінде қолданғанда жететін әсермен салыстырғанда, КІҚ қосымша төмендеуін қамтамасыз етеді.

Латанопрост - простагландин F2α аналогы - FP простаноид рецепторларының селективті агонисі болып табылады және сулы ылғалдың, ең алдымен, увеосклеральді жолмен, сондай-ақ трабекулярлы жүйе арқылы көп ағып шығуы есебінен КІҚ төмендетеді. Латанопростың сулы ылғал өніміне және гематоофтальмиялық бөгетке елеулі әсерін тигізбейтіні анықталған. Қысқа мерзімді емдеу кезінде латанопрост флюоресцеиннің псевдофакия кезінде көздің артқы сегментіне өтіп кетуін туындатпайды. Емдік дозаларда қолданғанда латанопрост жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйелеріне мәнді фармакологиялық әсерін тигізбейді.

Тимолол – селективті емес бета-1- және бета-2-адреноблокатор, оның ішкі мәнді симпатомиметикалық белсенділігі жоқ, миокардқа тікелей депрессиялық ықпалын немесе жергілікті жансыздандыратын (жарғақша тұрақтандырғыш) әсерін тигізбейді.

Бета-адренорецепторлар блокадасы дені сау еріктілерде және жүрек ауруларымен науқастарда жүрек лықсытудың төмендеуін туындатады. Миокард функциясының бұзылуы ауыр науқастарда бета-адреноблокаторлар жүректің талапқа сай жұмыс істеуі үшін қажетті симпатикалық жүйке жүйесін көтермелеу әсерін тежеуі мүмкін.

Бронхтар мен бронхиолалардағы бета-адренорецепторлар блокадасы парасимпатикалық жүйке жүйесіне ықпал етумен тыныс жолдары кедергісінің артуына алып келеді. Осындай әсері демікпемен және басқа да бронх түйілу ауруларымен науқастар үшін қатерлі болуы мүмкін.

Көз тамшы дәрісі түрінде тимолол малеатын қолдану, глаукоманың болуына немесе болмауына қарамастан, жоғары және қалыпты КІҚ төмендеуін туындатады. Жоғары КІҚ көру өрісінің глаукоматозды түсіп кетуінің негізгі қауіп факторы болып табылады. КІҚ қанша жоғары болса, көру өрістерінің глаукоматозды түсіп кету және көру жүйкесінің зақымдану ықтималдығы сонша жоғары.

Тимолол малеатының әсер етуімен КІҚ төмендететін дәл механизм анықталмаған. Тонография және флюрофотометрия нәтижелері негізгі әсер ету механизмінің сулы ылғал түзілуінің азаюымен байланысты болуы мүмкін екенін айғақтайды. Алайда, кейбір зерттеулерде ағып шығуының аздап артуы да болған.

Латанопрост және тимолол малеаты біріктірілімінің әсері бір сағат ішінде байқалады, ал ең жоғары әсері 6-8 сағат ішінде байқалады.

Көп рет қолданғаннан кейін КІҚ талапқа сай төмендеуі енгізгеннен кейін 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

- жергілікті қолдануға арналған КІҚ төмендететін басқа да дәрілік заттар тиімділігі жеткіліксіз болғанда ашық бұрышты глаукомасы немесе офтальмотонусы жоғары емделушілерде жоғары көзішілік қысымын (КІҚ) төмендетуге.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге (соның ішінде егде жастағыларға) – зақымданған көзге (көздерге) тәулігіне бір рет бір тамшыдан.

Жағымсыз әсерлері

- көрудің бұзылуы, блефарит, катаракта, конъюнктивит, конъюнктива зақымдануы (фолликулдар, конъюнктиваның папиллярлы реакциялары, нүктелік қан құйылулар және т.б.), мөлдір қабықтың зақымдануы (эрозиялар, пигментация, нүктелік кератит және т.б.), рефракцияның бұзылуы, көз гиперемиясы, көздің тітіркенуі, көздің ауыруы, нұрлы қабық пигментациясының күшеюі, кератит, фотофобия, көру өрісінің түсіп кетуі

- синусит, тыныс жолдарының жоғарғы бөлімдерінің жұқпалары және басқа жұқпалар

- қант диабеті, гиперхолестеринемия

- депрессия

- бас ауыру

- гипертензия

- гипертрихоз, бөртпе және тері өзгерістері (тітіркену, дерматохалазион және т.б.)

- артрит

Төменде Латанаком препаратының жекелеген компоненттерімен монотерапия кезінде байқалған басқа жағымсыз құбылыстар берілген (жоғарыда аталғандарынан тыс).

Латанопрост:

- көздің тітіркенуі (көздегі ашыту сезімі, түйіршік тұрғандай сезіну, қышыну, шаншу және бөгде денені сезіну); эпителийдің өткінші нүктелі эрозиялары, қабақтың ісінуі, мөлдір қабықтың ісінуі мен эрозиясы; кірпіктер мен ұлпа шаштардың ұзаруы, қалыңдауы, санының көбеюі және пигментациясының күшеюі; ирит/увеит; макулярлы ісіну, соның ішінде цистоидты; кейде көздің тітіркенуін тудыратын кірпіктердің өсу бағытының өзгеруі; көрудің тұмандануы

- тері бөртпесі, қабақ терісінің қараюы және қабақтағы жергілікті тері реакциялары

- бас айналу

- демікпе (соның ішінде сыртартқысында бронх демікпесі бар емделушілердегі жедел ұстамалар немесе аурудың өршуі), ентігу

- бұлшықеттердің/буындардың ауыруы

- кеуденің спецификалық емес ауыруы.

Тимолол малеаты (көз тамшы дәрісі түрінде):

- жүйелі аллергиялық реакциялар, соның ішінде анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, есекжем, жергілікті және жайылған бөртпе

- анорексия, қант диабетімен науқастардағы гипогликемияның жасырын симптомдары

- мінез-құлық өзгерістері және психикалық бұзылыстар, соның ішінде сананың шатасуы, елестеулер, үрей, бағдардан жаңылу, күйгелектік, есте сақтай алмау, либидо төмендеуі, ұйқысыздық және түнгі шым-шытырық түстер

- ми ишемиясы, ми қан айналымының жедел бұзылулары, бас айналу, myasthenia gravis симптомдарының күшеюі, парестезия, ұйқышылдық, естен тану

- цистоидты макулярлы ісіну, мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі; фильтрациялық хирургиялық араласулардан кейінгі шырышты қабықтың ажырауы; птоз, көрудің бұзылуы, соның ішінде рефракцияның өзгеруі және диплопия

- құлақтың шуылдауы

- аритмия, брадикардия, жүректің тоқтауы, жүрек жеткіліксіздігі, жүрек блокадасы, жүрек қағуы, стенокардияның үдеуі

- мезгіл-мезгіл ақсаңдау, аяқ пен қолдың суынуы, гипотензия, Рейно синдромы

- бронх түйілу (негізінен, осының алдындағы бронх түйілу ауруларымен науқастарда), жөтел, ентігу, мұрынның бітелуі, өкпе ісінуі және тыныс алу жеткіліксіздігі

- диарея, ауыздың кеберсуі, диспепсия, жүрек айну, ретроперитонеальді фиброз

- алопеция, псевдопемфигоид, псориаз тәрізді бөртпе немесе псориаздың өршуі

- жүйелі қызыл жегі

- импотенция, Пейрони ауруы

- астения/қажу, кеуденің ауыруы, ісінулер.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- латанопростқа, тимолол малеатына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- әуе ауруы, бронх демікпесі, сыртартқыдағы бронх демікпесін қоса, өкпенің ауыр ағымды созылмалы обструкциялық ауруы

- синустық брадикардия, II-III дәрежелі атриовентрикулярлы блокада, клиникалық айқын жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок

- лактация кезеңі

Сақтықпен

Қабынған, неоваскулярлы, жабық бұрышты немесе туа біткен глаукома, псевдофакиямен қосылған ашық бұрышты глаукома, пигменттік глаукома (препарат қолданудың жеткілікті тәжірибесі болмауына орай); афакия, көз бұршағы артқы капсуласының жарылуымен псевдоафакия, макулярлы ісінудің белгілі қауіп факторлары бар емделушілер (латанопростпен емделгенде макулярлы, соның ішінде цистоидты ісіну дамыған жағдайлар сипатталған).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Латанаком препаратының басқа препараттармен өзара әрекеттесуі арнайы зерттелмеген.

Латанаком препаратын ішке бета-адреноблокатор алатын емделушілерге қолданғанда КІҚ едәуір айқын төмендеуі немесе бета-адреноблокаторлардың жүйелі көріністерінің күшеюі мүмкін, сондықтан екі немесе одан көп бета-адреноблокаторларды бір мезгілде жергілікті қолдану ұсынылмайды.

Простагландиндердің екі аналогын көзге бір мезгілде тамызғанда КІҚ парадоксты көтерілуі сипатталған, сондықтан бір мезгілде екі және одан көп простагландиндер, олардың аналогтарын немесе туындыларын қолдану ұсынылмайды.

Тимолол малеатын адреналинмен бір мезгілде қолданғанда кейде мидриаз дамыған.

Тимолол малеатын төменде аталған препараттармен үйлестіргенде жүйелі гипотензияны және/немесе айқын брадикардияны дамытатын аддитивті әсер болуы мүмкін:

  • кальций өзектерінің блокаторлары;

  • катехоламиндер немесе бета-адреноблокаторлар деңгейін төмендететін дәрілер;

  • аритмияға қарсы дәрілер;

  • жүрек гликозидтері.

Бета-адреноблокаторлар диабетке қарсы дәрілердің гипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Латанаком препаратын күніне бір реттен жиі емес қолдану керек, өйткені аса жиі латанопрост енгізу КІҚ төмендету әсерінің әлсіреуіне әкеледі.

Бір дозаны өткізіп алғанда, келесі дозаны әдеттегі уақытта енгізген жөн.

Егер емделуші өзге көз тамшыларын бір мезгілде пайдаланса, оларды кем дегенде 5 минут аралықпен қолдану керек.

Латанаком препаратының құрамында жанаспалы линзалармен сіңірілуі мүмкін бензалконий хлориді бар. Тамшыларды тамызар алдында жанаспалы линзаларды шешіп қойып, оларды 15 минут өткен соң қайта тағу керек.

Латанопрост

Латанопрост нұрлы қабықтағы қоңыр пигмент мөлшерін біртіндеп арттыруы мүмкін. Көз түсінің өзгеруі нұрлы қабықтың стромальді меланоциттеріндегі меланин мөлшерінің көбеюінен болады. Әдеттегі жағдайларда қоңыр пигментация қарашық айналасынан білініп, нұрлы қабықтың шетіне қарай таралады. Осы орайда нұрлы қабық түгел немесе оның бөліктері қоңыр түске боялады. Көпшілік жағдайларда түс өзгерісінің мардымсыз болуы және клиникалық тұрғыда анықталмауы мүмкін. Бір немесе екі көздің нұрлы қабық пигментациясының күшеюі, ең алдымен, негізінде қоңыр түс жататын нұрлы қабық түсі аралас емделушілерде байқалады.

5 жылдан аса уақыт ішінде нұрлы қабықтың пигментация дәрежесін айқындағанда тіпті латанопростпен емдеуді жалғастырғанда да пигментация күшеюінің жайсыз зардаптары анықталмаған. Нұрлы қабық пигментациясы күшеюінің болуына немесе болмауына қарамастан, емделушілерде КІҚ төмендеу дәрежесі бірдей болды. Сондықтан, нұрлы қабық пигментациясы күшейген жағдайларда да латанопростпен емдеуді жалғастыруға болады. Мұндай емделушілер ұдайы бақылауда болуы тиіс, клиникалық жағдайға қарай, емдеуді тоқтатуға болады.

Нұрлы қабық пигментациясының күшеюі, әдетте, ем басталған соң алғашқы жыл ішінде, сирек – екінші немесе үшінші жыл ішінде байқалады. Пигментацияның үдеу жылдамдығы уақыт өте төмендейді және 5 жылдан соң тұрақтанады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін нұрлы қабықтың қоңыр пигментациясының күшеюі білінбеген, алайда көз түсінің өзгеруі қайтымсыз болуы мүмкін.

Латанопрост қолданумен байланысты қайтымды болуы мүмкін қабақ терісінің қараю жағдайлары сипатталды.

Латанопрост кірпіктердің ұзаруы, қалыңдауы, пигментациясының күшеюі, қоюлана түсуі және өсу бағытының өзгеруі сияқты кірпіктер мен ұлпа шаштардың біртіндеп өзгеруін туындатуы мүмкін. Кріпіктердің өзгеруі қайтымды сипатта болады және емді тоқтатқаннан кейін басылады.

Тамшыны бір көзіне ғана қолданатын емделушілерде гетерохромия дамуы мүмкін.

Тимолол малеаты

Бета-адреноблокаторларды жергілікті қолданғанда оларды жүйелі қолдану кезіндегідей жағымсыз реакцияларды байқауға болады. Сыртартқысында ауыр сипатты жүрек аурулары бар емделушілерді жүрек жеткіліксіздігі симптомдарын дер мезгілінде анықтау мақсатында тұрақты бақылау керек. Тимолол малеатын жергілікті қолданғанда жүрек және тыныс алу жүйесі тарапынан мынадай реакциялар болуы мүмкін: Принцметалл стенокардиясының үдеуі, сондай-ақ шеткергі және орталық қан айналымдық бұзылулары, гипотензия, өліммен аяқталатын жүрек жеткіліксіздігі, тыныс алу жүйесі тарапынан болатын ауыр реакциялар, соның ішінде демікпемен науқастарда өліммен аяқталатын бронх түйілуі, брадикардия.

Ауқымды хирургиялық араласу жасар алдында бета-адреноблокаторларды біртіндеп тоқтатудың мақсатқа сай келуін талқыға салған жөн. Осы топ препараттары жүректің рефлекторлы бета-адренергиялық көтермелеуге жауап беру реакциясына қабілеттілігін бұзады, бұл жалпы наркоз кезіндегі қауіпті арттыруы мүмкін.

Бета-адреноблокаторлар диабетке қарсы дәрілердің гипогликемиялық әсерін күшейтіп, гипогликемия симптомдары мен көріністерін бүркемелеуі мүмкін. Оларды инсулин немесе ішуге арналған қант төмендететін дәрілер алатын күрт гипогликемиямен немесе қант диабетімен науқастарда (әсіресе, ағымы құбылмалы) абайлап қолдану керек.

Бета-адреноблокаторлармен емдеу гипертиреоздың кейбір негізгі симптомдары мен көріністерін бүркемелеуі мүмкін. Емдеуді күрт тоқтату осы аурудың өршуін туғызуы мүмкін.

Бета-адреноблокаторлармен емделгенде атопиясы немесе сыртартқысында әртүрлі аллергендерге ауыр анафилактикалық реакциялары бар науқастарда осы аллергендермен қайта жанасқанда жауаптың күшеюі болуы мүмкін. Осы орайда адреналин анафилактикалық реакцияларды басу үшін қолданылатын әдеттегі дозаларында тиімсіз болуы мүмкін.

Сирек жағдайларда тимолол малеаты myasthenia gravis немесе миастениялық симптомдары (мысалы, диплопия, птоз, жайылған әлсіздік) бар емделушілерде бұлшықет әлсіздігінің күшеюін туғызды.

КІҚ төмендететін дәрілер қолданылғанда фильтрациялық емшаралардан кейін қантамыр қабығының ажырауы сипатталған.

Балаларда қолдану

Балаларда қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде талапқа сай бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Препаратты жүктілік кезінде, әлеуетті пайдасы ұрыққа төнетін болжамды қатерден асып түсетін жағдайларда ғана, тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін, көрудің өткінші тұмандауын ескеріп, көлікті немесе басқа аса қауіпті механизмдер басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: көздің тітіркенуінен және конъюнктива гиперемиясынан басқа, латанопростың артық дозалануы кезінде көру ағзасы тарапынан болатын өзге қолайсыз өзгерістер белгісіз. Тимолол малеаты көз тамшыларының алдын ала көзделмеген артық дозалану жағдайлары сипатталған, соның нәтижесінде бета-адреноблокаторларды жүйелі қолдану кезіндегісіне ұқсас жүйелі әсерлер: бас айналу, бас ауыру, ентігу, брадикардия, бронх түйілу және жүректің тоқтауы байқалған.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2.5 мл көз тамшы дәрісі тығыздығы төмен полипропиленнен жасалған қақпағы және тығыздығы жоғары полипропиленнен жасалған сары түсті бұралатын қақпағы бар тамшылатқыш-ұштықпен жабдықталған тығыздығы төмен полипропиленнен жасалған мультидозалы құтыда.

1 құтыдан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамада.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 2 ◦С- ден 8 ◦С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Ашылған құтыны + 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Ашылған құтыны 4 апта ішінде пайдалану керек.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Jeddah, Saudi Arabia

Сауд Арабиясы, Жидах қ., Индустриялық алаң 5 фаза,

тел/факс +966 2 6081111 / + 966 2 6081222

е-mail: www.jamjoompharma.com. salmanhussain@jamjoompharma.com

Тіркеу куәлігінің иесі

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Сауд Арабиясы

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Jamjoom Pharmaceutical Company Ltd», Сауд Арабиясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, Алматы қаласы, Әл-Фараби даңғылы, 15

«Нұрлы тау» ПФО, 4«В» блок, №18 кеңсе.

телефон: 251 98 22, 8702 198 65 74

Электронды пошта: pharmacovigilance@jamjoompharma.com

 

Прикрепленные файлы

969094361477976652_ru.doc 87 кб
562970941477977806_kz.doc 107 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники