Ламепил (25 мг)

МНН: Ламотриджин
Производитель: Ipca Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lamotrigine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021009
Период регистрации: 12.12.2014 - 12.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 51.64 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ламепил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ламотриджин

Дәрілік түрі

25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 25 мг, 50 мг, 100 мг ламотриджин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (Аvicel РН 101), темірдің (III) сары тотығы (Е172), поливинилпирролидон (PVPK-30), натрий крахмал гликоляты, тазартылған тальк, магний стеараты

Сипаттамасы

Бозғылт-сары түсті, дөңгелек пішінді, беті жалпақ, жиегі қиғашталған, бір жақ бетінде «L25» таңбасы бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (25 мг доза үшін).

Бозғылт-сары түсті, дөңгелек пішінді, беті жалпақ, жиегі қиғашталған, бір жақ бетінде «L50» таңбасы және басқа жақ бетіндегі сызығының екі жағында «В» мен «L» таңбалары бар таблеткалар (50 мг доза үшін).

Бозғылт-сары түсті, дөңгелек пішінді, беті жалпақ, жиегі қиғашталған, бір жақ бетінде «L100» таңбасы және басқа жақ бетіндегі сызығының екі жағында «В» мен «L» таңбалары бар таблеткалар (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Эпилепсияға қарсы басқа да препараттар. Ламотриджин.

АТХ коды N03АX09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы Ламотриджин ішектен тез және толық сіңеді. Плазмада ең жоғары концентрацияға препаратты ішке қабылдағаннан кейін шамамен 1.5 сағаттан бастап 4.8 сағатқа дейін жетеді. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты ас қабылдаудан кейін біршама артады, бірақ сіңірілу деңгейі өзгермеген күйінде қалады. Фармакокинетикасы 450 мг-ге дейінгі дозада қабылдағанда дозаға байланысты сипатқа ие.Ламотриджиннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі 55%-ға жуық. Таралу көлемі – 0,92-1,22 л/кг. Ламотриджиннің метаболизміне глюкуронилтрансфераза ферменті қатысады. Ламотриджин дозаға байланысты өзінің метаболизмін біршама дәрежеде күшейтуі мүмкін.

Ересектерде ламотриджиннің клиренсі орта есеппен минутына 39+14 мл құрайды. Ламотриджин глюкуронидтарға дейін метаболизденеді, олар несеппен бірге шығарылады. Препараттың 10%-дан азы несеппен бірге өзгермеген күйінде, 2%-ға жуығы нәжіспен бірге бөлініп шығады. Клиренсі және жартылай шығарылу кезеңі (Т1\2 ) дозаға тәуелді емес. Т1\2 орта есеппен 24-35 сағатты құрайды.

Балалар

Дене салмағы бойынша есептелген ламотриджин клиренсі ересектерге қарағанда балаларда жоғары болады; ол 5 жасқа дейінгі балаларда жоғарырақ. Балаларда ламотриджиннің жартылай шығарылу кезеңі әдетте ересектерге қарағанда қысқа болады.

Егде жастағы емделушілер

Қолда бар деректер егде жастағы науқастардың, жас емделушілермен салыстырғанда, креатинин клиренсінде маңызды айырмашылықтың жоқтығын көрсетеді.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілер және гемодиализдегі емделушілер үшін клиренсінің орташа мәндері 0.42 мл/мин/кг (бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі), 0.57 мл/мин/кг (гемодиализ сеанстары арасында) және 1.30 мл/мин/кг (гемодиализ кезінде). Жартылай шығарылуының орташа кезеңі сәйкесінше 42.9 сағатты, 57.4 сағатты және 13.0 сағатты құрайды. Гемодиализдің 4 сағаттық сеансы ішінде организмнен ламотриджиннің 20%-ға жуығы шығарылады. Осылайша, бүйрек функциясы бұзылғанда ламотриджиннің бастапқы дозасы эпилепсияға қарсы препаратты тағайындаудың стандартты сызбасына сәйкес есептеледі. Ламотриджиннің бір реттік дозасын қолданғанда, бүйрек қызметінің терминальді сатысында, қан плазмасында ламотриджиннің концентрациясы айтарлықтай өзгерген жоқ және мұндайда метаболит - ламотриджин глюкурониді жиналып қалуы мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Бүйрек функциясының жеңіл, орташа және ауыр дәрежелі бұзылулары бар (Чайлд-Пью бойынша А, B және C сатысы) бар емделушілерде ламотриджин клиренсінің орташа көрсеткіштері сәйкесінше 0.31, 0.24 және 0.10 мл/мин/кг құрайды.

Бастапқы және үдемелі дозалары клиникалық әсеріне байланысты түзетілуі тиіс.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде ламотриджиннің жартылай ыдырау кезеңі 36.60 немесе 110 сағат.

Фармакодинамикасы

Эпилепсияға қарсы препарат. Ламотриджин нейрондардың пресинапстық жарғақшаларының потенциал-тәуелді натрий өзектерін бөгейді және глутамин қышқылының (эпилепсиялық ұстамалардың дамуында негізгі рөл атқаратын амин қышқылдары) шамадан тыс шығарылуын бөгейді.

Қолданылуы

- ересектерде және 2 жастан асқан балаларда эпилепсияның парциальді немесе жайылған ұстамаларын, тонико-клоникалық құрысуларды қоса, сондай-ақ Леннокс – Гасто синдромындағы ұстамаларды емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Эпилепсия

Ересектерде және 12 жастан асқан балаларда біріктірілген ем

Эпилепсияға қарсы басқа препараттармен (ЭҚП) бірге және онсыз ламотриджинмен және вальпроатпен емдеу.

Ламотриджинмен бауыр ферменттерін индукциялайтын ЭҚП-ні (мысалы, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) біріктіріп, басқа ЭҚП біріктіріп емдеу.

Ламотриджинмен өзара әрекеттесуі белгісіз құрысуға қарсы препараттарды қабылдап жүрген емделушілерде Ламотриджинді вальпроатпен бірге қабылдап жүрген емделушілер үшін дозаны арттырудың сондай сызбасын қолдануға кеңес беріледі.

12 жастан асқан емделушілер:

 

1 және 2 апталар

3 және 4 апталар

демеуші доза

ЭҚП режимінде ламотриджинді вальпроатпен біріктіріп

күнара 25 мг

күн сайын 25 мг

Күніне 100-ден 200 мг дейін (бір немесе дозаны екіге бөліп)

Ламотриджин карбамазепин-мен,фенитоинмен,фенобарбиталмен немесе примидонмен біріктіріп (вальпроатсыз)

күніне 50 мг

күніне екіге бөлінген 100 мг дозаларда

Тәулігіне 300-ден 500 мг дейін (екі қабылдауға). Әсерге қол жеткізу үшін доза әрбір 1 немесе 2 апта сайын тәулігіне 100мг-ге арттырылуы мүмкін.

2-ден 12 жасқа дейінгі балаларда эпилепсияны біріктіріп емдеу

Препарат дозасы нәрестенің салмағына байланысты.

Ламотриджин 2-ден 12 жасқа дейінгі емделушілерде құрамында вальпроат бар ЭҚП сызбасына қосылған.

 

1 және 2 апталар

3 және 4 апталар

демеуші доза

ЭҚП режимінде ламотриджинді вальпроатпен біріктіріп

Тәулігіне бір немесе екіге бөлінген 0,15 мг /кг дозаларда

Тәулігіне бір рет немесе екіге бөлінген 0,3 мг /кг дозаларда

Стандартты демеуші доза мұндайда тәулігіне бір немесе екі қабылдауға 1-5 мг/кг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза – тәулігіне 200 мг

Ламотриджин карбамазепин-мен,фенитоинмен,фенобарбиталмен немесе примидонмен біріктіріп (вальпроатсыз)

Тәулігіне екі қабылдауға 0,6 мг /кг

Тәулігіне екіге бөлінген 1,2 мг /кг дозаларда

Стандартты демеуші доза екі қабылдауға тәулігіне 5-15 мг/кг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза – тәулігіне 400 мг

16 жастағы емделушілерді қосымша емдеуден монотерапияға ауыстыру: ламотриджиннің монотерапия ретінде ұсынылатын демеуші дозасы күніне екі қабылданатын 500 мг құрайды.

Карбамазепинмен, фенитоинмен, фенобарбиталмен, примидонмен қосымша емдеуден ламотриджинмен монотерапияға ауысу: доза тәулігіне 500 мг-ге жеткеннен кейін қатар қолданылатын ЭҚП 4 апталық кезең ішінде әрбір апта сайын азайтыла отырып, 20% шығарылуы тиіс. Вальпроатпен қосымша емдеуден ламотриджинмен монотерапияға ауысу: түзілу режимі 4 сатыны қамтиді. Біріншіден, тәулігіне 200 мг дозаға дейін жеткізу, екіншіден, ламотриджинді тәулігіне 200 мг дозада сақтағанда, вальпроатты тәулігіне 500 мг дозаға дейін біртіндеп төмендеткен жөн. Дозалау режимі 1 апта бойы сақталады. Үшіншіден, ламотриджин дозасы тәулігіне 300 мг-ге дейін арттырылуы тиіс, вальпроат дозасы бір мезгілде тәулігіне 250 мг-ге дейін төмендейді, режимі 1 апта бойы сақталады. Төртіншіден, вальпроат толық жойылуы тиіс және ламотриджин дозасы әрбір апта сайын тәулігіне 100 мг-ге арттырылуы тиіс.

Биполярлы бұзылыстар

Биполярлы бұзылыстар үшін науқастардың суицидке бейімділігі тән, сондықтан өзін өлтіруге бейімділігі жоғары емделушілерді емдеу науқастарды мұқият бақылаумен қатар жүргізілуі тиіс.

Ламотриджин биполярлы бұзылыстарда депрессия, мания, гипомания сатыларының дамуына жол бермеу үшін қолданылуы керек.

Биполярлы бұзылыстары бар емделушілерде ламотриджин үшін эскалациялау режимі

Емдік сызбасы

1-2-ші апталар

3-4-ші апталар

5-ші апта

Тұрақтандыру-шы доза

(6-шы аптадан бастап)*

Монотерапия немесе бауыр ферменттерінің метаболизміне ықпалын тигізбейтін препараттармен біріктіріп

Тәулігіне 25 мг

(күніне бір рет)

Тәулігіне 50 мг

(күніне бір немесе екі рет)

Тәулігіне 100 мг

(күніне бір немесе екі рет)

Тәулігіне 200 мг

(күніне бір немесе екі рет)

Клиникалық зерттеулерде тәулігіне 100 - 400 мг пайдаланылды

Вальпроатпен біріктірілген ем

Тәулігіне12,5 мг

(күнара 25 мг-ден тағайындалады)

Тәулігіне 25 мг

(күніне бір рет)

Тәулігіне 50 мг

(күніне бір немесе екі рет)

Тәулігіне 100 мг

(күніне бір немесе екі рет).

Ең жоғары тәуліктік доза –

200 мг

Бауыр ферменттерін индукциялайтын эпилепсияға қарсы препараттармен біріктіріп емдеу (вальпроатты қоспағанда)

Тәулігіне 50 мг

(күніне бір рет)

Тәулігіне 100 мг

(күніне екі рет)

Тәулігіне 200 мг

(күніне екі рет)

Емнің 6 аптасында 300 мг (күніне екі рет).

Қажет болғанда - дозаны емнің 7 аптасында екі қабылданатын 400 мг-ге дейін арттыру керек

Биполярлы бұзылыстары бар емделушілер үшін психотроптық препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін ламотриджиннің дозалануын түзету

Емдік сызбалар

Осы сәтте қабылда-натын тұрақ-танды-рушы доза

1 апта

2 апта

3 апта және әрі қарай*

Вальпроатты тоқтатқаннан кейін:

тұрақтандырушы дозаны аптасына 100 мг-ден асырмай екі еселеу керек.

Тәулігіне 100 мг

Тәулігіне 200 мг

Тәулігіне екі қабылданатын тәуліктік 200 мг сақтау керек.

*қажет болғанда доза тәулігіне 400 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін

Тәулігіне 200 мг

Тәулігіне 300 мг

Тәулігіне 400 мг

Тәулігіне 400 мг дозаны демеу керек

Бауыр ферменттерін индукциялайтын ЭҚП (мысалы, карбамазепин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, лопинавир/ритонавир) тоқтатқаннан кейін, бастапқы дозаға байланысты,

Тәулігіне 400 мг

Тәулігіне 400 мг

Тәулігіне 300 мг

Тәулігіне 200 мг

Тәулігіне 300 мг

Тәулігіне 300 мг

Тәулігіне 225 мг

Тәулігіне 150 мг

Тәулігіне 200 мг

Тәулігіне 200 мг

Тәулігіне 150 мг

Тәулігіне 100 мг

Ламотриджинмен өзара әрекеттесу сипаты белгісіз басқа психотроптық препараттарды немесе ЭҚП (мысалы, литий, бупропион) тоқтатқаннан кейін

Демеуші доза – тәулігіне 200 мг (екі қабылдауға)

(100 мг-ден 400 мг-ге дейін)

Биполярлы бұзылыстарда Ламотриджинді тоқтату

Емделушілер Ламотриджинді бірден емес, 2 апта бойы дозаны сатылап төмендете отырып, тоқтата алады.

Гормональді контрацептивтерді қабылдап жүрген әйелдер

а) гормональді контрацептивтерді қабылдап жүрген әйелдер, Ламотриджинмен емдеуді бастағанға дейін, Ламотриджиннің ұсынылатын дозаларын арттырмағаны және монотерапияда немесе біріктірілген емде емдеу сызбасын өзгертпегені жөн.

б) Ламотриджиннің демеуші дозаларымен ем қабылдап жүрген және бауыр ферменттерін индукциялайтын препараттарды қолданбайтын емделушілерде гормональді контрацепцияны қабылдауды бастау

Ламотриджиннің демеуші дозасы жекелей клиникалық әсеріне сәйкес екі есе арттырылуы мүмкін.

в) Ламотриджиннің демеуші дозаларымен ем қабылдап жүрген және бауыр ферменттерін индукциялайтын препараттарды қолданбайтын емделушілерде гормональді контрацепцияны қабылдауды аяқтау Ламотриджиннің демеуші дозасы жекелей клиникалық әсеріне сәйкес 50%-ға төмендетілуі мүмкін.

Егде жастағы емделушілер (65 жастан асқан)

Препаратты дозалау сызбасын өзгерту қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бастапқы, үдемелі және демеуші дозаны бауыр қызметінің орташа (Чайлд-Пью индексі 7-9, n=8) және ауыр (Чайлд-Пью индексі >9, n=4) дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде сәйкесінше шамамен 50%-ға және 75%-ға азайтқан жөн. Үдемелі және демеуші дозалар жекелей клиникалық әсеріне байланысты түзетілуі тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде Ламотриджиннің бастапқы дозасын эпилепсияға қарсы препараттарды тағайындаудың стандартты сызбасына сәйкес белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1,000, <1/100), сирек (>1/10,000, <1/1,000), өте сирек (<1/10,000).

Эпилепсия

Өте жиі

- тері бөртпесі

- бас ауыру

- жүректің айнуы, құсу (біріктірілген емде)

- ұйқышылдық, бас айналу, атаксия (біріктірілген емде)

- диплопия, анық көрмеу (біріктірілген емде)

Жиі

- агрессия, тітіркенгіштік

- ұйқышылдық, бас айналу, ұйқысыздық, тремор (монотерапияда)

- нистагм, тремор, ұйқысыздық (біріктірілген емде)

- жүректің айнуы, құсу, диарея (монотерапияда)

- диарея (біріктірілген емде)

- шаршау

Жиі емес

- атаксия (монотерапияда)

- диплопия, анық көрмеу (монотерапияда)

Сирек

- Стивенс-Джонсон синдромы

- нистагм (монотерапияда)

- асептикалық менингит (біріктірілген емде)

- конъюнктивит (біріктірілген емде)

Өте сирек

- уытты эпидермальді некролиз (Лайел синдромы)

- нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз

- лимфоаденопатия

- қозу, өзін-өзі ұстай алмаушылық, қимыл-қозғалыс бұзылысы, Паркинсон ауруында болатын жай-күйдің нашарлауы, экстрапирамидті бұзылыстар, хореоатетоз, құрысу ұстамаларының жиілеуі

- қызыл жегі синдромы

- бауыр сынамасы көрсеткіштерінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі. Бауыр функциясының бұзылулары аса жоғары сезімталдық реакцияларымен жиі астасады, бірақ оқшауланған жағдайлар да кездесті.

- аса жоғары сезімталдық синдромы* (қызба, лимфаденопатия, беттің ісінуі,

Гематологиялық бұзылулар, бауырдың зақымдануы, ДВС-синдром, полиоргандық жеткіліксіздік)

*Аса жоғары сезімталдық синдромының даму белгісі қызба, лимфоаденопатия, беттің ісінуі, гематологиялық бұзылулар және бауырдың зақымдануы сияқты жүйелік симптомдармен астасқан тері бөртпесі болуы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық синдромының ауырлығы кең ауқымда құбылуы және, сирек жағдайларда, ДВС-синдромының дамуына және полиоргандық зақымдануға әкеп соғуы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық синдромының ерте көріністері (қызба, лимфоаденопатия және т.б.) тері бөртпелерінсіз болуы және мұндай жағдайда емделушінің жағдайды бағалауы үшін дереу дәрігерге қаралуы керектігін және осы көріністердің басқа этиологиясы жоқ болғанда Ламотриджин препаратын қолдану тоқтатылуы тиіс екендігін ұмытпауы маңызды.

Биполярлы бұзылыстар

Өте жиі

- тері бөртпесі

- бас ауыру

Жиі

- қозу, ұйқышылдық, бас айналу

- артралгия

- арқаның ауыруы

Сирек

- Стивенс-Джонсон синдромы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ламотриджинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- эпилепсиясы бар 2 жасқа дейінгі балалар

- биполярлы бұзылулары бар 18 жасқа дейінгі емделушілер

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ламотриджиннің метаболизміне глюкуронилтрансфераза ферменті қатысады. Ламотриджин дозаға байланысты жеке өзінің метаболизмін біршама дәрежеде күшейтуі мүмкін. Дегенмен, не было выявлено влияния Ламепилдің эпилепсияға қарсы басқа препараттардың фармакокинетикасына ықпалы байқалған жоқ, және де ламотриджиннің және Р450 цитохромы жүйесі арқылы метаболизденетін басқа препараттардың арасында өзара әрекеттесу ықтималдылығы аз.

Бауыр ферменттерін тежейтін препараттарға вальпроат жатады.

Бауыр ферменттерін индукциялайтын препараттарға фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, лопинавир\ритонавир, атазанавир/ритонавир, этинилэстрадиол/левоноргестрел біріктірілімі жатады.

Ламотриджиннің глюкуронизациялануына елеулі ықпалын тигізбейтін препараттарға литий, бупропион, оланзапин, фелбамат, окскарбазепин, габапентин, леветирацетам, прегабалин, топирамат, зонизамид, арипипразол жатады. Эпилепсияға қарсы препараттар (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, пиримидон, парацетамол) Ламепилдің метаболизмін жылдамдатады және оның жартылай шығарылу кезеңін 2 есе қысқартады.

Вальпроат бауыр ферменттерімен бәсекелес метаболизденетін болғандықтан, ол Ламепилдің метаболизмін баяулатады және оның жартылай шығарылу кезеңін шамамен 2 есе арттырады.

Карбамазепинмен емдеуге Ламепилді қосқанда, карбамазепин дозасын төмендеткенде жоғалатын, бас айналулар, атаксия, диплопия, анық көрмеу және жүректің айнуы пайда болуы мүмкін.

Бұл симптомдар окскарбазепинді тағайындаған кезде де пайда болады, оның дозасын төмендеткенде бұл симптомдар жоғалады. 1200 мг окскарбазепинмен емдеуге 200 мг дозадағы Ламепилді қосу осы препараттардың метаболизміне ықпалын тигізбейді.

Фелбаматпен (1,2 г күніне екі рет) емдеуге 10 күн бойы күніне екі рет 100 мг дозадағы Ламепилді қосқанда Ламепилдің фармакокинетикасы өзгерген жоқ.

Левитирацетам Ламепилдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Габапентинді бірге тағайындау ламотриджиннің клиренсіне ықпалын тигізбейді.

Ламепил мен леветирацетамды бірге қолдану екі препараттың да фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ.

Ламикталмен емдеуге 200 мг дозадағы прегабалинді тәулігіне 3 рет қосу Ламепилдің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Топирамат Ламепилдің концентрациясына ықпалын тигізбейді. Бірге қолданғанда топираматтың концентрациясы 15%-ға артады.

Тәулігіне 200-400 мг зонизамидті тәулігіне150-500 мг Ламепилмен бірге 35 күн бойы қабылдау Ламепилдің фармакокинетикасына елеулі әсерін тигізбейді.

6 күн бойы тәулігіне екі рет 2 г доза сусыз литий глюконатымен емдеуге тәулігіне 100 мг доза Ламепилді қосқанда литийдің фармакокинетикасы өзгермейді.

Бупропионды қайталап қабылдау, ламотриджин глюкурониді үшін «концентрация-уақыт арақатынасы қисығының астындағы аудан» көрсеткішінің аз ғана артуын қоспағанда, бір доза қабылдағаннан кейін Ламепилдің фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.

200 мг дозадағы Ламепил оланзапиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Тәулігіне ≥100 мг дозадағы Ламепилді тәулігіне 30 мг дозадағы арипипразолмен бірге қабылдағанда ламотриджиннің AUC және Cmax мәндерінің шамамен 10%-ға төмендегені байқалды, мұның айрықша клиникалық маңызы жоқ.

Ламепилмен емдеуді рисперидонмен біріктіру ұйқышылдықты тудыруы мүмкін.

Этинилэстрадиол/левоноргестрел (30 мкг/150 мкг) біріктірілімі ламотриджиннің шығарылуын шамамен 2 есе арттырып, оның AUC және Cmax мәндерін сәйкесінше 52%-ға және 39%-ға төмендетеді.

Ламепил мен гормональді контрацептивтердің біріктірілімі левоноргестрелдің бөлініп шығуының орташа артуына және сарысуда FSH және LH көрсеткіштерінің өзгеруіне әкеледі.

Бірге қолданғанда рифампицин ламотриджиннің клиренсін арттырады және оның жартылай шығарылу кезеңін төмендетеді, осыған байланысты мұндай жағдайда бауыр ферменттерін индукциялайтын препараттар біріктірілімі үшін көрсетілген Ламепилдің дозалану режимі ұсынылады.

Лопинавир/ритонавирді бірге қолданғанда ламотриджиннің плазмалық концентрациялары екі есе дерлік төмендейді, осыған байланысты мұндай жағдайда бауыр ферменттерін индукциялайтын препараттар біріктірілімі үшін көрсетілген Ламепилдің дозалану режимі ұсынылады.

Бірге қолданған кезде атазанавир/ритонавир (300 мг/100 мг) AUC және Cmax мәндерін сәйкесінше 32%-ға және 6%-ға төмендетеді.

Ламотриджинді қабылдау несепте дәрілік препараттар қалдықтарының мөлшерін анықтауға ықпалын тигізіп, әсіресе фенциклидинге жалғаноң нәтижелер беруі мүмкін. Осыған байланысты оң нәтижелерді дәлелдеу үшін спецификалық баламалы әдістерді қолдану ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Тері бөртпелерінің дамуы әдетте Ламотриджинмен емдеуді бастағаннан кейін алғашқы 8 апта ішінде білінеді. Көптеген жағдайларда тері бөртпелері елеусіз білінеді және өздігінен жоғалады, бірақ сонымен бірге кейде емделушіні ауруханаға жатқызуды және препаратты тоқтатуды қажет ететін ауыр жағдайлар (мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз) білінеді. Бөртпенің жеңіл түрлері әдетте «аса жоғары сезімталдық синдромы» көрінісі түрінде болады және дозаға тәуелді әсер болып табылады. Лайелл және Стивенс-Джонсон синдромдары – әрдайым дозаға байланысты болады.

Бөртпенің пайда болу қаупіне байланысты бастапқы дозаны арттыруға және дозаларды арттыру сызбасын бұзуға болмайды. Тері ауруларының пайда болу қаупі келесі жағдайларда: Ламотриджиннің бастапқы жоғары дозасында, монотерапияда немесе вальпроатпен қатар жүргізілетін емде дозаны шамадан тыс арттырғанда ұлғаюы мүмкін.

Ламотриджин дигидрофолатредуктазаның әлсіз тежегіші болып табылады, сондықтан да ол ұзақ ем кезінде фолаттардың метаболизміне ықпалын тигізуі мүмкін. Алайда, тіпті ұзақ қолданғанның өзінде, Ламотриджин гемоглобин мөлшерінің, қанның формалық элементтерінің орташа көлемінің, фолаттардың сарысудағы (1 жылға дейін ұзақтықта қабылдағанда) немесе эритроциттердегі (5 жылға дейін ұзақтықта қабылдағанда) концентрацияларының күрделі өзгерулерін тудырмайды.

Кейбір жағдайларда, эпилепсиялық жағдайды қоса, ауыр құрысу ұстамалары рабдомиолиздің дамуына, полиағзалық функциялардың бұзылуына, диссеминацияланған қантамырішілік қанның ұюына, кейде өлімге әкеп соғады.

Құрамына ламотриджин кіретін басқа препараттармен ем қабылдап жүрген емделушілер Ламотриджинді дәрігердің кеңесінсіз қабылдамағандары жөн.

Биполярлы бұзылыстары бар емделушілердің суицидке бейім болатын қауіпті топқа жататындығына деректер бар. Сондай-ақ эпилепсиямен ауыратын науқастардың ішінде суицид ықтималдылығы да жоғары. Биполярлы бұзылыстары бар емделушілердің 25-тен 50%-ға дейіні емделіп, соның ішінде Ламотриджинмен емделіп жүрген-жүрмегендігіне қарамастан, бір рет болса да, өзін өзі өлтіруге әрекет жасайды.

Биполярлы бұзылыстары бар емделушілер, емдеу курсының басында жаңа симптомдардың дамуын қоса, клиникалық нашарлау жағын анықтауға немесе препарат дозасын өзгерткен кезде мұқият тексерілуі тиіс.

Сыртартқысында суицидальді әрекеттері немесе өзін өзі өлтіру туралы ойлары бар болған емделушілер, сондай-ақ жас емделушілер емнің барлық курсы ішінде мұқият дәрігерлік бақылауда болуы тиіс.

Науқастар жай-күйі нашарлаған кез келген жағдайда, жаңа белгілердің, өзін өзі өлтіру туралы ойлардың және/немесе өзіне зиян келтіргісі келудің пайда болуын қоса, олар мұны дәрігерге дереу мәлімдеуі тиіс. Мұндай жағдайларда дәрігер емдеу сызбасын өзгерту немесе препаратты тоқтату жөнінде шешім қабылдауы тиіс.

Этинилэстрадиол/левоноргестрел біріктірілімі ламотриджиннің шығарылуын арттырады. Ламотриджиннің жоғарырақ емдік дозалары (2 еседен астам) ең жоғары емдік әсерге қол жеткізу үшін қажет болуы мүмкін. Бауыр ферменттерінің индукторларын қабылдап жүрмеген және, белсенді емделмеген 1 аптаны (таблеткадан бос апта) қоса, гормональді контрацептивтерді қабылдап жүрген әйелдерде ламотриджин деңгейін біртіндеп қысқа мерзімдік арттыру белсенді емделмейтін апта ішінде жүргізіледі.

Ламотриджин мен гормональді контрацептивтерді біріктіріп қолданған кезде левоноргестрел секрециясы орташа артады және сарысудағы FSH мен LH деңгейлері өзгереді. Осы өзгерулердің овуляция белсенділігіне ықпалы белгісіз. Осы өзгерулердің ықтималдылығы контрацепция тиімділігін арттыруы мүмкін. Ламотриджинмен емделу аясында оральді гормональді контрацептивтерді қолданатын әйелдер етеккір оралымындағы кез келген өзгерулерді дәрігерге айтуы тиіс.

Педиатрияда пайдаланылуы

Ламотриджинді 2 жасқа дейінгі балаларға қолдану қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде клиникалық деректер жоқ.

Педиатриялық іс-тәжірибеде ауруы алғаш анықталған емделушілерде емдеудің бастапқы әдісі ретінде препаратпен монотерапия ұсынылмайды. Біріктірілген емнің жәрдемімен құрысуға қарсы әсерге қол жеткізгеннен кейін Ламотриджинмен бір мезгілде қолданылатын эпилепсияға қарсы препараттарды тоқтатуға болады, және емделушілер Ламотриджинмен монотерапия түрінде емделуді жалғастыра алады.

2-ден 6 жасқа дейінгі балаларға, эпилепсияны емдегенде, дозаларды ұсыну ауқымының жоғарғы шегіндегі демеуші доза қажет болуы мүмкін.

Балаларда тері бөртпелерінің алғашқы белгілеріне жұқпа ретінде қате шешім қабылдануы мүмкін болғандықтан, дәрігерлер емнің алғашқы 8 аптасы ішінде бөртпелер мен қызба пайда болатын балаларда препаратқа жағымсыз реакциялардың дамуы мүмкін екендігін ескеруі қажет.

Эпилепсияда дозалауға қатысты жалпы ұсынымдар

Ламотриджинмен бірге тағайындалатын эпилепсияға қарсы препараттарды тоқтату, сонымен қатар, керісінше, басқа ЭҚП біріктірілген емге қосу сияқты, емге кез келген өзгеріс енгізу жағдайларында ламотриджин фармакокинетикасының өзгеруі мүмкін екендігіне назар аудару қажет. Ламотриджинді қабылдауды күрт тоқтату тоқтату синдромының дамуымен байланысты құрысулардың жиілеуін туындатуы мүмкін. Емделушінің жағдайы препаратты тоқтатуды күрт тоқтатуды қажет ететін жағдайлардан басқасында (мысалы, тері бөртпелері пайда болғанда), дозаны 2 апта ішінде біртіндеп тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде зейінді жұмылдыруды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Емдіктен 10-15 есе асатын дозаларда қабылдағанда өліммен аяқталу жағдайларының болғаны белгілі. Артық дозалану симптомдары: нистагм, атаксия, сананың бұлыңғырлануы, кома, тонико-клоникалық құрысулар, QRS аралығының ұзаруы.

Емдеу симптоматикалық: ауруханаға жатқызу, зарарсыздандырғыш ем

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

Пішінді 2 каптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ipca Laboratories Limited»

Plot No. 255/1, ATHAL, SILVASSA, Pin 396 230, (D & NH) Үндістан.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Ipca Laboratories Limited», Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Ipca Laboratories Limited» өкілдігі

Алматы қ-сы, Құрманғазы к-сі 48 «а», 14 кеңсе

Индекс 050000

Телефон нөмірі (727) 261-51-41

Факс нөмірі (727) 261-25-37

 

Прикрепленные файлы

783319811477976587_ru.doc 123 кб
662514931477977741_kz.doc 161.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники