Лайленон (50 мг)

МНН: Эплеренон
Производитель: Синтон Испания, С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Eplerenone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121955
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Лайленон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эплеренон

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 25 мг және 50 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 25.0 мг 50.0 мг эплеренон,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (интрагранулярлық), микрокристалды целлюлоза (экстрагранулярлық), натрий кроскармеллозасы, гипромеллоза, натрий лаурилсульфаты, тальк, магний стеараты.

Қабықтың құрамы Опадрай сары 15В220000: гипромеллоза, полисорбат 80, макрогол PEG 400, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) сары тотығы (Е 172)

Сипаттамасы

Бір жағында «Е9RN»жазуы және екінші жағында «25» деген жазуы бар, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес , сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (25 мг доза үшін).

Бір жағында «Е9RN»жазуы және екінші жағында «50» деген жазуы бар, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес , сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (50 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостеронның антагонистері. Эплеренон.

ATХ коды C03DA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

100 мг таблетканы ішу арқылы қабылдағаннан кейін эплеренонның абсолютті биожетімділігі 69% құрайды. Плазмада ең жоғары концентрациясына қолданғаннан кейін 2 сағаттан соң жетеді. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациялары (Cmax) мен концентрацияның қисық астындағы ауданы (AUC) 10-нан 100 мг-ге дейінгі диапазондағы доза үшін дозаға пропорционалды және 100 мг-ден астам дозаларды қолданғанда пропорционалды емес. Тепе-тең концентрациясына 2 күн ішінде жетеді. Ас ішу эплеренонның сіңуіне әсер етпейді.

Эплеренонның плазма ақуыздарымен байланысуы көбінесе альфа-1-қышқылды гликопротеиндермен байланысу есебінен шамамен 50%-ды құрайды. Шамамен таралу көлемі тепе-тең концентрацияда 50 (±7) л құрайды. Эплеренон эритроциттермен іріктеп байланыспайды.

Meтаболизмі және шығарылуы

Эплеренон метаболизмі Р-450 цитохромының CYP3А4 изоферменттері әсерімен жүзеге асырылады. Адамның қан плазмасында эплеренонның белсенді метаболиттері сәйкестендірілмеген. Эплеренон дозасының 5%-дан азы өзгермеген күйде несеппен және нәжіспен шығарылады. Радиоактивті изотоппен таңбаланған дәрілік препараттың дозасын бір рет ішке қабылдағаннан кейін дозаның шамамен 32%-ы нәжіспен және 67% жуығы несеппен шығарылған. Эплеренонның элиминация фазасындағы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3-5 сағатты құрайды. Плазманың орташа клиренсі шамамен 10 л/с тең.

Ерекше топтағы пациенттер

Жасы, жынысы және нәсілі

Ерлер мен әйелдердегі эплеренонның фармакокинетикасы айтарлықтай ерекшеленбеген. Егде жастағы адамдарда тепе-тең Cmax (22%) көрсеткіштері және AUC (45%) жас пациенттермен (18 - 45 жас) салыстырғанда жоғарылаған. Тепе-тең Cmax және AUC көрсеткіштері қара нәсілді адамдарда тиісінше 19 және 26%-ға төмендетілген.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ауырлығы әртүрлі дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда және гемодиализде жүрген пациенттерде эплеренон фармакокинетикасы зерттелген. Дені сау пациенттермен салыстырғанда, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC және Cmax тепе-тең көрсеткіштері, тиісінше, 38 және 24% жоғарылаған және гемодиализде жүрген пациенттерде, тиісінше, 26 және 3% төмендеген. Қан плазмасынан эплеренон клиренсі мен креатинин клиренсі арасында өзара байланыс анықталмаған. Эплеренон гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының бұзылуы орташа (Чайлд-Пью шкаласы бойынша В класы) пациенттердегі эплеренон Cmax және AUC тепе-тең көрсеткіштері, дені сау пациенттердегі осындаймен салыстырғанда, тиісінше, 3.6% және 42% құлдырады. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде эплеренон зерттелмеген, сондықтан оны науқастардың осы тобында қолдануға болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі эплеренон Cmax және AUC тепе-тең көрсеткіштері, жасы, жынысы мен нәсілі сәйкес келетін дені сау пациенттер көрсеткіштерімен салыстырғанда, тиісінше, 38% және 30% жоғарылаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі эплеренон клиренсі дені сау тұлғалардағы осындайға ұқсас.

Фармакодинамикасы

Эплеренонның глюкокортикоидты, прогестеронды және андрогенді рецепторлармен салыстырғанда, минералокортикоидты рецепторларға қатысты салыстырмалы селективтілігі бар, олардың артериялық қысымды реттеуге және жүрек-қантамыр ауруларының патогенезіне қатысатын ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) негізгі гормоны – альдостеронмен байланысуын бөгейді.

Эплеренон қан плазмасындағы ренин және қан сарысуындағы альдостерон деңгейлерінің тұрақты жоғарылауын туындатады. Кейіннен альдостерон кері байланыс механизмі бойынша ренин секрециясын бәсеңдетеді. Бұл ретте ренин белсенділігінің немесе айналымдағы альдостерон деңгейінің жоғарылауы эплеренон әсерлеріне ықпал етпейді.

Эплеренонмен емнің нәтижесінде, ең алдымен, жүрек-қантамыр аурулары нәтижесінен болатын өлімнің азаюы есебінен, жалпы өлім қаупі, плацебомен салыстырғанда, 15% төмендейді. Эплеренон қолдану кезінде жүрек-қантамыр аурулары себебінен ауруханаға жату немесе өліммен аяқталу қаупі 13% төмендейді.

Қолданылуы

- жүректің сол жақ қарынша дисфункциясы бар клиникалық жағдайы тұрақты (сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы ≤40%) және таяуда өткерген миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністері бар пациенттерде стандартты емге қосымша дәрі ретінде, соның ішінде бета-адреноблокаторлар қолданумен, жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу және олардан болатын өлім қаупін төмендету мақсатында

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II класс) және жүрегінің сол жақ қарынша систолалық дисфункциясы (сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы ≤30%) бар ересек пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу және олардан болатын өлім қаупін төмендету үшін стандартты оңтайлы емге қосымша дәрі ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Лайленонды ас ішу кезінде немесе оған байланыссыз қабылдауға болады. Препараттың ұсынылатын демеуші дозасы тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза – 50 мг.

Таяуда жүрек жеткіліксіздігімен миокард инфарктісін өткерген пациенттер үшін

Төменде берілген кестеге сай, қан сарысуындағы калий деңгейін бақылаумен емді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастап, 4 апта бойы тәулігіне 50 мг мақсаттық дозаға дейін біртіндеп арттыру керек. Әдетте, Лайленон препаратымен емдеуді жедел миокард инфарктісінен кейін 3-14 күн ішінде бастаған дұрыс.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II класс) және жүректің сол жақ қарыншасының систолалық дисфункциясы бар пациенттер үшін

Төменде берілген кестеге сай, қан сарысуындағы калий деңгейін бақылаумен емді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастап, 4 апта бойы тәулігіне 50 мг мақсаттық дозаға дейін біртіндеп арттыру керек. Қан сарысуындағы калий концентрациясы > 5,0 ммоль/л құрайтын пациенттерді Лайленон препаратымен емдеуге болмайды.

Қан сарысуындағы калий деңгейін препаратпен емдеу басталғанша, алғашқы аптаның ішінде және қолдану басталғаннан немесе дозаны түзетуден кейін бір ай өткен соң анықтау керек. Әрі қарай, қан сарысуындағы калий деңгейін, қажеттілігіне қарай, мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек.

Ем басталған соң дозаны, кестеде көрсетілгендей, қан сарысуындағы калий деңгейінің ескерілуімен түзету керек.

Кесте.

Қан сарысуындағы калий деңгейі

(ммоль/л) немесе мэкв/л

 

мэквл мэкв/л

Әсері

Дозаны түзету

<5,0

Дозаны арттыру

2 тәулік бойы бір рет 25 мг-ден тәулігіне бір рет 25 мг дейін;

Тәулігіне бір рет 25 мг-ден тәулігіне бір рет 50 мг дейін

5,0-5,4

Демеуші доза

Дозаны өзгертпей

5,5-5,9

Дозаны азайту

Тәулігіне бір рет 50 мг мг-ден тәулігіне бір рет 25 мг дейін;

Тәулігіне бір рет 25 мг-ден 2 тәулік бойы 25 мг дейін;

2 тәулік бойы бір рет 25 мг-ден ем тоқтатылғанша күнара 25 мг

 

мг-

25 мг через день дo oтмены

≥6,0

Тоқтату

Қолданылмайды

Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қан сарысуындағы калий концентрациясы ≥ 6,0 ммоль/л жоғарылаған жағдайда, егер қан сарысуындағы калий концентрациясы 5,0 ммоль/л-ден аз құраған жағдайда, эплеренонды 2 тәулікте 1 рет 25 мг дозада қайта қолдануды бастау керек.

Балалар мен жасөспірімдерде қолдану

Балаларда эплеренонды қолдану жөнінде деректер жоқ, сондықтан пациенттердің осы тобында дәрілік затты қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы тұлғаларда қолдану

Егде жастағы тұлғалар үшін бастапқы дозасын түзету қажет емес. Жас ұлғаюымен бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты, әсіресе, қатарлас жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігінде гиперкалиемияның даму қаупі жоғарылайды. Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылулары бар пациенттерде бастапқы дозасын түзету қажет емес. Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау және қажетіне қарай жоғарыда көрсетілген кестеге сай, дозаны түзету ұсынылады.

Орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының орташа бұзылулары бар пациенттерге (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин) эплеренонмен емдеуді 2 тәулік бойы 25 мг дозадан бастап тағайындау керек, жоғарыда көрсетілген кестеге сай, қан сарысуындағы калий деңгейінің көрсеткіштері негізінде кейіннен дозаны түзету керек.

Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.

Миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігімен креатинин клиренсі < 50 мл/мин пациенттерде эплеренон қолдану тәжірибесі жоқ. Пациенттердің осы тобында эплеренон айрықша сақтықпен тағайындалу керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) эплеренон қолдануға болмайды.

Эплеренон организмнен диализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған пациенттерде бастапқы дозаны түзету қажет емес. Мұндай пациенттерде эплеренонның жүйелік әсерінің жоғарылауын ескеріп, әсіресе, егде жастағы пациенттерде қан сарысуындағы калий деңгейіне жиі және жүйелі мониторинг жүргізу ұсынылады.

Басқа дәрілік заттар қабылдайтын пациенттерде эплеренон қолдану

CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштерін (амиодарон, дилтиазем және верапамил) бір мезгілде қолданғанда емдеуді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастау керек. Тәуліктік дозасы 25 мг-ден аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)

- инфекциялар

- гиперкалиемия

- бас айналу, естен танулар

- миокард инфарктісі

- артериялық гипотензия

- жөтел

- диарея, жүрек айнуы, іш қату

- бөртпе, қышыну

- бұлшықеттердің түйілуі, қаңқа-бұлшықеттің ауыруы

- бүйрек функциясының бұзылуы

- қан плазмасындағы мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес (>1/1 000-нан < 1/100 дейін)

- пиелонефрит

- фарингит

- эозинофилия

- гипотиреоз

- гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

- ұйқысыздық

- бас ауыруы, гипестезия

- сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі, жыпылықтағыш аритмия, тахикардия

- аяқ артерияларының тромбозы, ортостатикалық гипотензия

- құсу, метеоризм

- қатты терлеу

- арқаның ауыруы

- холецистит

- гинекомастия

- астения, дімкәстану

- қандағы креатинин, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, эпидермалық өсу факторы рецепторы деңгейінің төмендеуі

Жиілігі белгісіз

- ангионевроздық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эплеренонға немесе препараттың қандай да бір қосымша затына жоғары сезімталдық

- емнің басталуына дейінгі қан сарысуындағы калийдің > 5,0 ммоль/л деңгейі

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша

С класы)

- калий жинақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын немесе CYP3A4 күшті тежегіштерін (мысалы, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон) бір мезгілде қолдану

- ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен және ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен (AIIРА) біріктірілімде

- лактоза көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік, лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Калий жинақтаушы диуретиктер және калий препараттары

Гиперкалиемия даму қаупінің артуын ескеріп, Лайленонды калий жинақтаушы диуретиктер мен калий препараттарын қабылдайтын пациенттерге тағайындауға болмайды. Калий жинақтаушы диуретиктер гипертензияға қарсы дәрілік препараттар мен басқа да диуретиктердің әсерлерін күшейте алады.

Литий

Диуретиктер мен ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде литиймен уыттану жағдайлары хабарланған. Лайленон препаратын литиймен бір мезгілде қолданбау керек. Егер мұндай біріктірілім қажет болса, қан плазмасындағы литий деңгейін бақылау керек.

Циклоспорин, такролимус

Циклоспорин мен такролимус бүйрек функциясының бұзылуына және гиперкалиемияның даму қаупіне әкелуі мүмкін. Лайленон препаратын циклоспориндермен және такролимуспен бір мезгілде қолдануға болмайды. Ондай ем тағайындау қажет жағдайда қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын мұқият бақылау ұсынылады.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП)

ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдану ҚҚСП-ның шумақтық сүзіліске тікелей әсер етуінен болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігіне және әсіресе, қауіп тобындағы пациенттерде (егде жастағы пациенттер және (немесе) сусызданған пациенттер) гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Бір мезгілде Лайленон мен ҚҚСП қабылдайтын пациенттерде гидратацияны талапқа сай деңгейде сақтау қажет, ем басталғанша бүйрек функциясының көрсеткіштерін зерттеу және бүкіл ем барысында бүйрек функциясына және қан плазмасындағы калий деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Триметоприм

Триметоприм мен Лайленон препаратын бір мезгілде қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады. Қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және егде жастағы адамдарда бақылап отыру қажет.

Ангиотензин өзгертуші ферментӨФ) тежегіштері, ангиотензин рецепторларының блокаторлары

Осы топқа жататын дәрілік заттарды Лайленон препаратымен бір мезгілде қолданғанда, гиперкалиемия қаупінің жоғарылауына байланысты, айрықша сақ болу керек. Қан сарысуындағы калий деңгейіне және бүйрек функциясына, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және егде жастағы тұлғаларда тұрақты мониторинг жасау ұсынылады.

АӨФ тежегіштері мен ангиотензин рецепторлары блокаторларының эплеренонмен үштік біріктірілімін қолдануға болмайды.

Ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері (AIIРА)

Лайленон препараты мен АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Осы біріктірілім бүйрек функциясының бұзылу қаупі бар пациенттерде, мысалы, егде жастағы тұлғаларда гиперкалиемияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Сарысудағы калий деңгейіне және бүйрек функциясына мұқият мониторинг жасау ұсынылған.

Альфа-1-адреноблокаторлары (мысалы, празозин, альфузозин)

Альфа-1-адреноблокаторлар мен Лайленон препаратын бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсерінің және (немесе) ортостатикалық гипотензияның арту ықтималдығы бар. Бірге тағайындағанда аталған асқынуларды болдырмау үшін пациенттің жағдайына клиникалық мониторинг жасау ұсынылған.

Үш циклді антидепрессанттар, нейролептиктер, амифостин, баклофен

Аталған дәрілік заттарды Лайленон препаратымен бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсерді күшейтіп, ортостатикалық гипотензия қаупіне әкелуі мүмкін.

Глюкокортикостероидтар, тетракозактид

Аталған дәрілік препараттарды Лайленон препаратымен бір мезгілде қолдану гипертензияға қарсы әсерінің әлсіреуіне (натрий және сұйықтық кідірісі) әкелуі мүмкін.

Дигоксин

Эплеренон-ратиофарм препаратымен бір мезгілде қолданғанда организмдегі дигоксин концентрациясы (AUC) 16% ұлғаяды (90% сенім аралығы: 4%-30%). Емдік ауқымының жоғарғы шегіне жақын дозаларда дигоксин қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Варфарин:

Варфаринмен клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмаған. Емдік ауқымының жоғарғы шегіне жақын дозаларда варфарин қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

CYP3A4 тежегіштері

- CYP3A4 күшті тежегіштері (кетоконазол, интраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон)

CYP3A4 ферментінің аталған тежегіштерімен бір мезгілде Эплеренон-ратиофарм қолданылғанда елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болуы мүмкін. Тәулігіне екі рет 200 мг дозада кетоконазол қолданылғанда эплеренон AUC 441% жоғарылауы байқалған. Лайленон препаратын CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштері (эритромицин, саквинавир, верапамил, флуконазол, амиодарон, дилтиазем)

Бір мезгілде қолдану кезінде эплеренон AUC 98-187% ұлғаюымен көрініс беретін елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болуы мүмкін. CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштерімен бір мезгілде қолданылғанда Лайленон препаратының тәуліктік дозасы 25 мг-ден аспауы тиіс.

CYP3A4 индукторлары (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, шайқурай препараттары)

Шайқурай препараттарын (CYP3А4 күшті индукторы) эплеренонмен бір мезгілде қолдану соңғысының AUC 30%-ға төмендеуін туғызады. Рифампицин сияқты CYP3А4 аса күшті индукторларын қолданғанда эплеренон AUC едәуір айқын төмендеуі мүмкін. Лайленон препараты тиімділігінің төмендеу мүмкіндігін ескеріп, оны CYP3А4 күшті индукторларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

CYP3A4 субстраттары (мидазолам, цизаприд)

Лайленон препаратымен бір мезгілде қолдану кезінде маңызы зор фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Антацидтер: Фармакокинетикалық клиникалық зерттеу нәтижелерінің негізінде оларды бір мезгілде қолданғанда антацидтердің Лайленон препаратымен елеулі өзара әрекеттесулері күтілмейді.

Айрықша нұсқаулар

Гиперкалиемия

Лайленон препаратын қолданғанда оның әсер ету механизміне байланысты болатын гиперкалиемия дамуы мүмкін. Емдеудің басында және препарат дозасын өзгерткенде барлық пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылау керек. Әрі қарай емдеу барысында, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы науқастар және қант диабеті бар пациенттер сияқты гиперкалиемияның даму қаупі жоғары пациенттерде калий концентрациясына мониторинг жасау ұсынылады. Гиперкалиемияның даму қаупінің жоғарылауын ескеріп, Лайленон препаратымен емдеу басталған соң калий препараттарын қолдану ұсынылмайды. Препарат дозасын азайтудың қан сарысуындағы калий концентрациясын төмендететіні дәлелденген. Эплеренонмен емге гидрохлортиазидті енгізудің қан сарысуындағы калий деңгейінің ұлғаюын компенсациялауы мүмкін екені хабарланған.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының бұзылуы, соның ішінде диабеттік микроальбуминуриясы бар пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын жүйелі бақылау ұсынылады. Бүйрек функциясы төмендегенде гиперкалиемияның даму қаупі артады. Лайленон гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А және В кластары) пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясының 5,5 ммоль/л-ден көп ұлғаюы анықталмаған. Мұндай пациенттерде электролиттер деңгейін бақылау керек. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде Лайленон қолдану зерттелмеген, сондықтан оны тағайындауға болмайды.

Лактоза:

Лайленон құрамында лактоза бар, сондықтан препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Жүктілік

Жүктілік және лактация кезеңінде Лайленон препаратын қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. Препаратты қолдану қажет болған жағдайда, анасы үшін күтілетін пайдасы ұрыққа/сәбиге төнетін болжамды қатерден едәуір артық болса, оны тағайындау шешімін дәрігер қабылдайды. Жүкті әйелге эплеренонды айрықша сақтықпен тағайындау керек.

Лактация кезеңі

Ішке қабылдағаннан кейін эплеренонның ана сүтімен өту-өтпеуі белгісіз. Емшекпен қоректендірілетін жаңа туған нәрестедегі болжамды жағымсыз әсерлерінің белгісіздігін ескеріп, бала емізуді тоқтату мен емделуші әйел үшін оны қолдану маңыздылығына қарай, дәрілік препаратты тоқтатудың мақсатқа сай болуын қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Эплеренон ұйқышылдықты немесе когнитивтік функциялардың бұзылуын туындатпайды, бірақ көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқарғанда емделу кезінде бас айналуының болуы мүмкін екенін ескеру қажет.

Артық дозалануы

Лайленон препаратымен артық дозалану жағдайлары сипатталмаған.

Симптомдары: гиперкалиемия, гипотензия.

Емі: симптоматикалық, демеуші ем, белсендірілген көмір тағайындау. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Синтон Испания С.Л., Испания

Пол.Инд. Лес Салинас К.Кастелло 1, 08830 Сант-Бой-де-Льобрегат (Барселона)

Тіркеу куәлігінің иесі

Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария

Қаптаушы ұйымның елі мен кәсіпорны

Синтон Испания С.Л., Испания

Қазақстан Республикасы аумағында өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гранд Медикал Групп АГ» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мамыр-4, 297а үй, 3 кеңсе

Тел: 8 (727) 225-69-90, 225-27-28

Тел/факс: 8 (727) 228-17-83

 

 

 

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

959139171477976322_ru.doc 100.5 кб
028643691477977565_kz.doc 141 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники