Ксифиа (400 мг)

МНН: Цефиксим
Производитель: Алкалоид АД-Скопье
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefixime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021309
Период регистрации: 22.05.2015 - 22.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Ксифиа

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефиксим

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 447, 63 мг цефиксим тригидраты (400 мг цефиксимге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (101 тип), кальций гидрофосфаты дигидраты, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза (102 тип), магний стеараты.

Oпадрай Y-1-7000 үлбірлі қабығы: гипромеллоза, макрогол 400, титанның қостотығы.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сындыруға арналған

бөлу сызығы бар ақтан сәл крем түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар.

Басқа да бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар.

Үшінші буын цефалоспориндері. Цефиксим.

АТХ коды J01DD08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін цефиксимнің абсолютті биожетімділігі 22-54% құрайды. Тамақтану сіңуіне елеулі әсер етпейтіндіктен, цефиксимді ас ішуге байланыссыз тағайындауға болады.

In vitro зерттеулерінде қан сарысуындағы немесе несептегі 1 мкг/мл және одан жоғары концентрациялары цефиксим соларға қатысты белсенді болатын патогенді микроорганизмдердің көпшілігі үшін талапқа сай. Ересектерге немесе балаларға ұсынылатын дозаларын қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы ең жоғары деңгейі 1,5-тен 3 мкг/мл дейін құрайды. Қайта дозаланғанда болымсыз жиналуы жүреді немесе оның жиналуы мүлде жүрмейді.

Бір реттік 400 мг дозасын қабылдағаннан кейін сарысудағы жоғары шекті концентрациясы 3,7 мкг/мл (1,3-7,7 мкг/мл) құрайды. Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына 2-6 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы адамның және жануарлардың қан сарысуында тіркелген; цефиксим тек қана дерлік альбумин фракциясымен байланысады, орташа бос фракциясы шамамен 30% құрайды. Адамдағы плазма ақуыздарымен цефиксимнің байланысуы тек өте жоғары концентрациялар тұсындағы клиникалық дозалануында анықталмайтын концентрацияларға тәуелді.

14C-таңбаланған цефиксимнің емізетін егеуқұйрықтардан емшек сүті арқылы олардың тұқымына ауысуы мөлшері аз ғана шамада (ене организмінде цефиксим мөлшерінің 1,5% жуық). Цефиксимнің адамда емшек сүтімен бөлінуі жөнінде деректер жоқ. Буаз егеуқұйрықтарға таңбаланған цефиксим тағайындалғанда плацента арқылы аз өтуі тіркелген.

Метаболизмі

Цефиксим метаболиттері адамның қан сарысуынан немесе несебінен табылмаған.

Шығарылуы

Цефиксим, негізінен, өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Басым түсетін механизмі шумақтық сүзіліс болып табылады.

Дені сау тұлғалардың қан сарысуындағы цефиксимнің жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 3-4 сағат құрайды, алайда, кейбір жағдайларда дені сау еріктілерде 9 сағатқа жетуі мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңінің ұзаққа созылуы препаратты тәулігіне бір рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Егде жастағы емделушілер

Цефиксим фармакокинетикасы 5 күн бойы тәулігіне бір рет 400 мг цефиксим тағайындалғаннан кейін дені сау егде жастағы адамдарда (> 64 жас шамасындағы) және жас еріктілерде (11-35 жас шамасындағы) салыстырылды. Орташа Cmax және AUC мәндері егде жастағы адамдарда біршама жоғары болды. Егде жастағы емделушілерге ересектердегі сияқты дозаларында тағайындауға болады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Орташа айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 20-40 мл/мин) сарысудан цефиксимнің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және орта есеппен 6,4 сағат құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде (креатинин клиренсі 5-20 мл/мин) жартылай шығарылу кезеңі 11,5 сағатқа дейін ұзарады.

Фармакодинамикасы

Цефиксим грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көпшілігіне қатысты бактерияға қарсы белсенділігі айқын III буынның цефалоспориндік антибиотигі болып табылады.

Әсер ету механизмі

Әсер ету механизмі қоздырғыштың жасушалық жарғақша синтезінің бәсеңдеуімен жүзеге асады. Препарат көптеген бета-лактамазалардың гидролитикалық әсеріне төзімді. Соның нәтижесінде, пенициллиндер мен кейбір цефалоспориндерге төзімді (бета-лактамазалардың болуына орай) көп организмдер цефиксимге сезімтал болуы мүмкін.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазалар – оң және теріс), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазалар – оң және теріс) және Enterobacter species қамтылатын ең жиі патогенді микроорганизмдер туғызған жұқпаларды емдеуде клиникалық тұрғыдан тиімді. Бета-лактамазалардың қатысуымен жоғары тұрақтылық дәрежесіне ие болады.

Энтерококктар штаммдарының көпшілігі (Streptococcus faecalis, D тобындағы Streptococci) және Staphylococci (соның ішінде коагулазаоң, коагулазатеріс және метициллинге төзімді штаммдар) цефиксимге төзімді. Бұдан басқа, Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes және Clostridia штаммдарының көпшілігі цефиксимге төзімді.

Қолданылуы

Цефиксимге сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпаларды емдеуде:

  • жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары (фаринго-тонзиллит, синусит)

  • ортаңғы құлақтың жедел қабынуы

  • төменгі тыныс жолдарының жұқпалары (жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі, трахеобронхит)

  • несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпалары (жедел пиелонефритті де қоса)

  • асқынбаған соз (жатыр мойнында/уретрада)

Қолдану тәсілі және дозалары

Енгізу тәсілі

Ішке қабылдауға арналған. Ас ішу цефиксимнің сіңуіне елеулі әсер етпейді.

Дозалануы

Ересектер және 12 жастан үлкен (дене салмағы 50 кг-ден көп немесе 12 жастан асқан) балалар

Дене салмағы 50 кг-ден көп немесе 12 жастан үлкен балалар ересектерге ұсынылған бір реттік 200-400 мг, тәуліктік 400 мг дозасын алуы тиіс.

Жатыр мойнының/уретраның асқынбаған гонококкты жұқпасын емдеуге ұсынылатын ішуге арналған бір реттік дозасы 400 мг құрайды.

Әйелдердегі төменгі несеп жолдарының жұқпаларын емдеуге ұсынылатын бір реттік дозасы 400 мг құрайды, емдеу курсы – 3 күн.

Егде жастағылар

Егде жастағы емделушілерге препарат ересектерге ұсынылатын дозаларында тағайындалады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде бүйрек функциясын бақылауға алып, дозасын түзету керек («Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалануын» қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалануы

КСИФИА препаратын бүйрек функциясының бұзылуында қолдануға болады. Креатинин клиренсі 20 мл/мин немесе одан жоғары емделушілерде әдеттегі дозасы мен дозалау режимі тағайындалады. Креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен емделушілерде тәулігіне бір рет 200 мг дозасынан асыру ұсынылмайды. Бұл созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализде немесе гемодиализде жүрген емделушілерге де қатысты.

Қолдану ұзақтығы

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)

  • диарея

Жиі емес (≥1/1 000-нан <1/100 дейін)

  • бас ауыру

  • іштің ауыруы, ас қорытудың бұзылуы, жүрек айну, құсу,

іш қатулар

  • эритема, бөртпе

  • қан плазмасындағы бауыр ферменттерінің (трансаминазалардың, сілтілі фосфатазаның) қайтымды жоғарылауы

Сирек (≥1/10 000-нан <1/1 000 дейін)

  • бас айналу, құлақтың шуылдауы

  • тәбет жоғалту және метеоризм

  • эозинофилия; қан сарысуында мочевинаның жоғарылауы

  • шырышты қабықтардың қышынуы және қабынуы

  • төзімді бактериялармен немесе зеңдермен асқын жұқпалану (ұзақ уақыт немесе қайталап қолданғанда)

  • әртүрлі ауырлық дәрежесіндегі аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилактикалық шок, дәрілік қызба

Өте сирек (<1/10 000)

  • лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения немесе тромбоцитопения, қан ұюының бұзылуы, қан сарысуында креатининнің көтерілуі, гипербилирубинемия

  • транзиторлы аса жоғары белсенділік, құрысулардың дамуы мүмкін

  • тоқ ішектің антибиотикпен астасқан қабынуы (мысалы, жалған жарғақшалы колит, дисбактериоз)

  • мультиформалы эритема, Лайелл синдромы, сарысудағыға ұқсас реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, беттің ісінуі, уытты эпидермалық некролиз

  • гемолитикалық анемия, апластикалық анемия

  • интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының бұзылуы

  • гепатит, холестаздық сарғаю

  • генитальді кандидоз, генитальді қышыну, вагинит

  • В гиповитаминозы

  • ентігу

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • цефиксимге, кез келген цефалоспориндерге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық.

  • 12 жасқа дейінгі (салмағы 50 кг-ден аз) балалар мен жасөспірімдерге.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бенедикт немесе Фелинг ерітінділерімен немесе мыс сульфатының тест-таблеткаларымен қатарлас қолдану несептегі глюкозаға деген жалған оң реакцияға әкелуі мүмкін, бірақ ферментативтік глюкозооксидазалық реакцияларға негізделген тестілермен емес.

Цефалоспорин антибиотиктерімен емделу кезінде жалған оң тіке Кумбс реакциясы болуы мүмкін, сондықтан дәрілік препаратты қабылдау нәтижесінде Кумбс оң реакциясы дамуы мүмкін екенін ескеру керек.

Басқа цефалоспориндерді қолдану кезіндегідей, кейбір емделушілерде протромбин уақытының ұзаруы білінген, сондықтан антикоагулянтты ем алатын емделушілерде сақ болу керек.

Өзекшелік секреция блокаторлары цефиксимнің бүйрек арқылы шығарылуын баяулатады, бұл артық дозалану симптомдарына әкелуі мүмкін.

Ксифиа препаратын жоғары дозалардағы нефроуытты заттармен (аминогликозидтермен, B полимиксинімен, колистинмен) немесе диуретиктермен (фуросемид, этакрин қышқылы) бір мезгілде қолданған жағдайда бүйрек функциясын аса мұқият бақылау қажет, өйткені бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі күшейеді.

Сондай-ақ, этакрин қышқылы және фуросемид сияқты күшті әсер ететін диуретиктермен цефиксим бірге қолданылғанда отоуыттылығы күшейеді.

Ксифиа препаратымен ұзақ уақыт емдеуден кейін гемопоэз функциясының жағдайын тексерген жөн.

Айрықша нұсқаулар

Цефиксим басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдық реакциясы бар емделушілерде, әсіресе, пенициллинге сезімтал емделушілерде сақтықпен қолданылу керек (пенициллиндер мен цефалоспориндер арасында айқаспалы реакция болуы мүмкін) .

Кейбір емделушілерде антибиотиктердің екі тобының препараттарына болатын ауыр реакциялар (анафилактикалық реакция) тіркелген. Аллергиялық реакция дамығанда препаратты дереу тоқтатып, қажет болса, тиісті ем тағайындау керек.

Цефиксимді бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде абайлап қолдану керек, бұл жағдайларда цефиксим дозалануы түзетілуі тиіс. («Бүйрек функциясының бұзылуында дозалау» бөлімін қараңыз).

Әсер ету ауқымы кең антибиотиктер тоқ ішектің қалыпты микробтық флорасын бұзады және клостридиялардың шектен тыс көп өсуіне әкелуі мүмкін. Зерттеулер Clostridium difficile өндіретін токсиннің антибиотиктер туғызған диареяның дамуына негізгі себеп болатынын көрсетеді. Кең ауқымды антибиотиктер қолдану (соның ішінде макролидтер, жартылай синтетикалық пенициллиндер, цефалоспориндер және линкозамидтер) жалған жарғақшалы колиттің дамуымен қатар жүреді; бұл антибиотиктермен емделгенде диарея дамитын науқастарда диагностика жүргізілгенде ескерілу керек. Жалған жарғақшалы колит симптомдары антибиотиктермен емделу кезінде немесе емнен кейін білінуі мүмкін.

Жалған жарғақшалы колит емінде бактериологиялық талдау, сұйықтықтар, электролиттер және ақуыз қоспаларын енгізу қамтылуы тиіс. Егер препарат қабылдауды тоқтатудан кейін емделушінің жай-күйі жақсармаса немесе ауыр колит жағдайларында ішуге арналған ванкомицин (C. Difficile қоздырғышы туғызған антибиотикпен астасқан жалған жарғақшалы колитті емдеуге арналған таңдау препараты) тағайындалады. Колиттің басқа себептерін жоққа шығару керек.

Педиатриялық тәжірибеде қолдану

Ксифиа таблеткаларын 12 жастан асқан (дене салмағы 50 кг-ден көп) балаларға тағайындауға болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Тышқандар мен егеуқұйрықтарға адамға ұсынылатын дозасынан 400 есеге дейін асып кететін дозалар енгізілгенде фертильділіктің бұзылуы немесе ұрықтың зақымдануы байқалмаған, үй қоянында (адамға ұсынылатын дозасынан 4 есеге дейін асып кететін дозаларында) цефиксимнің тератогенді әсері байқалмаған; үй қояндарында ішектің микробтық флорасының бұзылуынан болатын антибиотиктерге белгілі сезімталдықтың күтілетін салдары болып табылатын жасанды түсіктер мен енесінің өлім санының көбеюі байқалды. Жүкті әйелдерде талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Дәрігер оны қажет деп санайтын жағдайлардан басқа, жүктілік және бала емізу кезеңінде КСИФИА препаратын қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цефиксим автокөлік басқару және жылжымалы механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: асқазанды шаю; қажет болса, симптоматикалық ем. Спецификалық у қайтарғысы жоқ. Цефиксим гемодиализ немесе перитонеальді диализ арқылы қан ағымынан мардымсыз мөлшерде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар.

ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 таблеткадан салады.

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 немесе 2 пішінді қаптамадан картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Дәрігер рецептісі арқылы босатылады.

Өндіруші және тіркеу куәлігінің иесі

Алкалоид АД – Скопье, Александар Македонски бульвары 12, 1000 Скопье, Македония Республикасы, тел. + 389 2 31 04 000 факс: + 389 2 31 04 021

www.alkaloid.com.mk

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қаласы, «Нұр-Туған» ЖШС

Сейфуллин көшесі 410, 206 кеңсе.

Тел./Факс: +87272663284

Прикрепленные файлы

771429101477976486_ru.doc 86 кб
958718331477977649_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники