Крестор®

МНН: Розувастатин
Производитель: Ай Пи Эр Фармасьютикалс Инк, Пуэрто-Рико
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017729
Период регистрации: 26.07.2016 - 26.07.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 42.89 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Крестор®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 5 мг кальций розувастатині (5,2 мг кальций розувастатині түрінде)

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кальций фосфаты, кросповидон, магний стеараты,

үлбірлі қабық құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза, глицеринтриацетат, титанның қостотығы, темірдің (ІІІ) сары тотығы (Е 172), тазартылған су

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «ZD4522 5» басып жазылған және екінші жағы тегіс, диаметрі 7 мм жуық, сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. HMG CoA редуктаза тежегіштері.

Розувастатин

АТХ коды С10А А07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Розувастатин 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-ны холестериннің ізашары – мевалонатқа айналдыратын фермент – ГМГ-КоА редуктазаның cелективті бәсекелес тежегіші болып табылады. Розувастатиннің негізгі әсер ету нысанасы - бауыр, онда холестерин (ХС) синтезі және тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) катаболизмі жүзеге асады.

Розувастатин жасушалар беткейінде ТТЛП бауыр рецепторларының санын арттырып, ТТЛП қармалуы мен катаболизмін жоғарылатады, бұл тығыздығы өте төмен липопротеиндер (ТӨТЛП) синтезінің тежелуіне, сол арқылы ТТЛП және ТӨТЛП жалпы санының азаюына алып келеді. Ішу арқылы қабылданғаннан кейін шамамен 5 сағаттан соң розувастатин қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды. Розувастатин, көбінесе, бауырмен сіңіріледі. Розувастатиннің таралу көлемі шамамен 134 л құрайды. Шамамен 90% розувастатин плазма ақуыздарымен, негізінен, альбуминмен байланысады. Розувастатин шектеулі (10% жуық) метаболизмге ұшырайды. Розувастатин Р450 цитохромы жүйесінің ферменттер метаболизміне арналған бағдарлық емес субстраты болып табылады. Розувастатин метаболизміне қатысатын негізгі изоэнзим CYP2C9 болып табылады. CYP2С19, CYP3А4 және CYP2D6 ферменттері метаболизмге аз дәрежеде тартылған.

Розувастатиннің негізгі анықталған метаболиттері – N-дисметил және лактонды метаболиттер. N-дисметил белсенділігі розувастатиннен шамамен 50% аз, лактонды метаболиттер фармакологиялық тұрғыда белсенді емес. Айналымдағы ГМГ-КоА редуктазаны тежеудің фармакологиялық белсенділігінің 90%-дан астамы розувастатинмен, қалғаны оның метаболиттерімен қамтамасыз етіледі.

Розувастатин дозасының 90% жуығы өзгермеген күйде нәжіспен (сіңірілген және сіңірілмеген розувастатинді қоса) шығарылады. Қалған бөлігі несеппен шығарылады. Плазмалық жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) шамамен 19 сағат құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі препарат дозасын арттырған кезде өзгермейді. Орташа геометриялық плазмалық клиренсі шамамен 50 литр/сағат құрайды (ауытқу коэффициенті 21.7%). ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерінің жағдайындағы сияқты, розувастатиннің бауырда қармалу үдерісінде Крестор® бауырмен элиминациясында маңызды рөл атқаратын холестериннің жарғақшалық тасымалдаушысы қамтылған.

Розувастатиннің жүйелік экспозициясы дозаға пропорционал ұлғаяды.

Емдік әсері Крестор® емі басталғаннан кейін бір апта ішінде білінеді, 2 апта емдегеннен кейін 90% ең жоғары әсер ету мүмкіндігіне жетеді. Ең жоғары емдік әсеріне әдетте 4-ші аптада жетеді және ұдайы қабылдау кезінде сақталып тұрады.

Фармакодинамикасы

Крестор® ТТЛП-холестериннің (ТТЛП-ХС), жалпы холестериннің, триглицеридтердің (ТГ) жоғары мөлшерін азайтады, тығыздығы жоғары липопротеиндер холестерині (ТЖЛП-ХС) мөлшерін ұлғайтады, сондай-ақ аполипопротеин В (АпоВ), ТЖЛП емес-ХС, ТӨТЛП-ХС, ТӨТЛП-ТГ мөлшерін төмендетеді және аполипопротеин А-І (АпоА-І) деңгейін арттырады, ТТЛП-ХС/ТЖЛП-ХС, жалпы ХС/ТЖЛП-ХС және ТЖЛП емес-ХС/ТЖЛП-ХС арақатынасын және АпoВ/АпoA-І арақатынасын төмендетеді.

Крестор® нәсіліне, жынысына немесе жасына байланыссыз гипертриглицеридемиямен немесе онсыз гиперхолестеринемиясы бар және отбасылық гиперхолестеринемиясы бар ересек пациенттерде тиімді.

Қолданылуы

Гиперхолестеринемиямен ересек пациенттер

- алғашқы гиперхолестеринемия (гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес гиперхолестеринемия) және аралас дислипидемия (Фредериксон бойынша IIa және IIb типі) диета және басқа дәрі-дәрмектік емес емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағын азайту) жеткіліксіз болған кезде диетаға толықтыру ретінде

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемия диетаға және липид төмендететін басқа да емге (мысалы, ТТЛП-аферез) толықтыру ретінде немесе осындай ем пациентге сай келмеген жағдайларда

- алғашқа жүрек-қантамыр ауруының даму қаупі жоғары ересек пациенттерде қосымша ем ретінде жүрек-қантамырлық асқынулардың профилактикасында

10-нан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер, жасөспірімдер және 10 жастан асқан балалар

Ішке, таблетканы шайнамай және ұсақтамай, сумен ішіп, бүтіндей жұтады. Ас ішуге байланыссыз тағайындала береді. Крестор® препаратымен емдеу басталғанша және ем кезінде пациент стандартты гиполипидемиялық диета ұстануы тиіс. Препарат дозасы ем мақсатына және емдеуге берілетін жауапқа қарай әркімге жеке таңдалуы тиіс.

Препарат қабылдай бастаған пациенттер үшін немесе ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерін қабылдаудан көшірілген пациенттер үшін ұсынылатын Крестор® бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 5 немесе 10 мг құрауы тиіс. Бастапқы дозаны таңдағанда холестерин мөлшерінің деңгейін басшылыққа және жүрек-қантамырлық асқынулардың болжамды қаупін назарға алып, сонымен қатар жағымсыз әсерлердің әлеуетті даму қаупін бағалау қажет. Қажет болған жағдайда дозаны препаратты 4 апта қабылдағаннан кейін арттыруға болады. Препарат дозасын біртіндеп арттыру керек.

40 мг дозаны қабылдаған кезде жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екеніне орай, дозаны ең жоғары 40 мг дейін арттыру гиперхолестеринемиясы ауыр және жүрек-қантамырлық асқынулар қаупі жоғары (әсіресе, отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде), 20 мг доза қабылдағанда қалаулы емдік нәтижеге жетпеген пациенттерде ғана қарастыруға болады. Препаратты 40 мг дозада алатын пациенттерді бақылау ұсынылады.

Бұрын препарат қабылдамаған пациенттерге 40 мг дозаны тағайындау ұсынылмайды. 2-4 апталық емнен кейін және/немесе Крестор® дозасын арттырғанда липидтік алмасу көрсеткіштерін бақылау қажет (қажет болса, дозаны реттеу талап етіледі).

Атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының даму қаупі жоғары ересек пациенттерде қосымша ем ретінде жүрек-қантамырлық асқынулардың профилактикасы

Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг.

Гиперхолестеринемияның ауыр түрі бар пациенттер үшін (отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоса) бастапқы ұсынылатын доза тәулігіне 20 мг құрауы мүмкін.

Отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемия

Ұсынылатын доза тәулігіне 20 мг құрайды.

10-нан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (II Танер және одан жоғары сатыдағы ұлдар, алғашқы етеккірі аз дегенде 1 жыл бұрын келген қыздар).

Педиатрияда қолдану мамандардың бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдерде стандартты бастапқы доза тәулігіне 5 мг құрайды. Стандартты дозалар диапазоны ішу арқылы тәулігіне 5-20 мг құрайды. Педиатриялық пациенттер үшін педиатрияда қолданылуы жөніндегі ұсынымдарға сәйкес жекелей емдік әсері мен жақпаушылығына байланысты титрлеу жүргізілуі тиіс. Балалар мен жасөспірімдер розувастатинмен емдеу басталғанға дейін стандартты гиполипидемиялық емге ауыстырылуы тиіс; бұл диета розувастатинмен емдеу уақытында жалғасуы тиіс. Пациенттердің осы тобында қолданғанда 20 мг асатын дозалар қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. 40 мг таблеткалар пациенттердің осы тобы үшін ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны реттеу қажет емес. 70 жастан асқан пациенттерге препараттың 5 мг бастапқы дозасы ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны реттеу қажет емес, препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы – 5 мг. Бүйрек функциясы орташа бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі 60 мл/мин аз) препараттың 40 мг дозасын қолдану қарсы көрсетілімді. Бүйрек жеткіліксіздігі айқын пациенттерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) Крестор® препаратын қолдану қарсы көрсетілімді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Чайльд-Пью шкаласы бойынша 9 баллдан жоғары пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Ерекше қауымдар. Этникалық топтар

Әртүрлі этникалық топтарға жататын пациенттерде Крестор® фармакокинетикалық параметрлерін зерттеген кезде жапондықтар мен қытайлықтарда розувастатиннің жүйелік концентрациясының артуы болған. Осы деректі пациенттердің осы топтарына розувастатин тағайындағанда ескерген жөн. Азиялық нәсілді пациенттерге ұсынылатын бастапқы дозасы - 5 мг.

Миопатияға бейім болып келетін пациенттер

Миопатияның дамуына әкеп соқтыратын факторлары бар пациенттерге препаратты 40 мг дозада тағайындау қарсы көрсетілімді. Осы топ пациенттеріне ұсынылатын бастапқы доза - 5 мг.

SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC және ABCG2 c.421AA генотиптері бар пациенттер, SLCO1B1 c.521TT және ABCG2 c.421CC-пен салыстырғанда, розувастатин (СКМ) әсерінің ұлғаюымен байланысты болады. Генотиптері с.521CC немесе с.421AA пациенттерге көп дегенде күніне бір рет 20 мг Крестор® қабылдау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, іштің ауыруы, іш қату

- миалгиялар

- астениялық синдром

- ІІ типті қант диабеті

Жиі емес (> 1/1000, < 1/100)

- қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (> 1/10 000, < 1/1 000)

- жоғары сезімталдық реакциялары, ангионевроздық ісінуді қоса

- миопатия, рабдомиолиз

- «бауыр» трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, панкреатит

Өте сирек (< 1/10 000)

- сарғаю, гепатит

- полинейропатия

- есте сақтай алмау

- гематурия

- артралгиялар

- депрессия, ұйқы бұзылыстары

- жыныс функциясының бұзылуы

Бірлі-жарым жағдайлар

- өкпенің интерстициальді аурулары

Жиілігі анықталмаған

- диарея

- иммунитеттен болатын некроздаушы миопатия

- жөтел, ентігу

- Стивенс-Джонсон синдромы

- гинекомастия

- шеткергі ісінулер

Крестор® алған пациенттерде протеинурияны анықтауға болады. Көптеген жағдайларда протеинурия емдеу үдерісінде азаяды немесе жоғалады және бұл бұрыннан бар жедел немесе үдемелі бүйрек ауруының пайда болуын білдірмейді. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қолдану кезіндегідей, жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі дозаға тәуелді сипатта болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- розувастатинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдықтың артуы

- белсенді фазадағы бауыр аурулары, трансаминазалардың сарысулық белсенділігінің тұрақты жоғарылауын және қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің кез келген жоғарылауын қоса (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 3 еседен көп)

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз)

- миопатиялар

- циклоспоринді бір мезгілде қабылдау

- жүктілік, лактация кезеңі, контрацепцияның талапқа сай әдістерінің болмауы

- миоуытты асқынулардың дамуына бейім болу

- тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы

- 10 жасқа дейінгі балаларға

40 мг доза үшін

- ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 60 мл/мин аз)

- гипотиреоз

- розувастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін жай-күйлер

- фибраттарды бір мезгілде қабылдау

- азиялық нәсілді пациенттер

- сыртартқыдағы бұлшықет аурулары

- сыртартқыдағы ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдау аясындағы миоуыттылық

- алкогольді шамадан тыс тұтыну

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

К витамині антагонистері

К витаминінің антагонистерін (мысалы, варфарин) бір мезгілде алатын пациенттерде Крестор® емін бастау немесе препарат дозасын арттыру протромбин уақытының ұзаруына әкелуі мүмкін. Розувастатинді тоқтату немесе препарат дозасын азайту ХҚҚ азаюына әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда ХҚҚ мониторингі ұсынылады.

Фенофибраттар/фиброй қышқылының туындылары

Гемфиброзил, фенофибрат және басқа фиброй қышқылдары, соның ішінде никотин қышқылы розувастатинмен бір мезгілде енгізілгенде миопатияның пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Эзетимиб

Крестор® және эзетимибті бірге қолдану AUC немесе Сmах өзгеруіне әкелмеген. Дегенмен, жағымсыз реакциялар көрсеткіштерінде Крестор® және эзетимиб арасындағы фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жоққа шығаруға болмайды.

Протеаза тежегіштері

Өзара әрекеттесудің нақты механизмінің белгісіз екеніне қарамастан, протеаза тежегіштерін бірге қабылдау розувастатин экспозициясының едәуір ұлғаюына әкелуі мүмкін. 20 мг розувастатинді құрамында протеазалардың екі тежегіші бар (400 мг лопинавир/100 мг ритонавир) біріктірілген препаратпен бір мезгілде қолдануға жүргізілген фармакокинетикалық зерттеу дені сау еріктілерде розувастатин AUC (0-24) («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) және (Сmax) (қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы) мәндерінің, тиісінше, шамамен екі есе немесе төрт есе ұлғаюына алып келді. Сондықтан АИТВ шалдыққан пациенттерді емдегенде розувастатин мен протеаза тежегіштерін бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Циклоспорин және кейбір протеаза тежегіштері, ритонавирді атазанавирмен, лопинавирмен және/немесе типранавирмен біріктіруді қоса, Крестор® препаратымен бір мезгілде тағайындағанда миопатияның даму қаупін арттырады. Егер осы дәрілік заттарды Крестор® препаратымен қолдану қажет болса, бір мезгілде емдеудің пайдасы мен қаупіне мұқият талдау жасап және Крестор® дозасын түзеткен жөн.

Антацидтер

Крестор® және құрамында алюминий мен магний гидроксиді бар антацидтер суспензияларын бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясын шамамен 50% төмендетеді. Осы әсер, егер антацидтер розувастатин қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, әлсіз білінеді.

Эритромицин

Крестор® мен эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатин AUC (0 – t) 20% және розувастатин Сmax 30% азаюына әкеледі. Осындай өзара әрекеттесу эритромицин қабылдаудан болатын ішек моторикасының күшеюі нәтижесінде туындауы мүмкін.

Ішуге арналған контрацептивтер/гормон алмастырушы ем

Розувастатин мен ішуге арналған контрацептивтерді бір мезгілде қолдану этинилэстрадиол AUC және норгестрил AUC мәндерін, тиісінше, 26% және 34% арттырады. Плазмалық концентрацияның осылай ұлғаюы ішуге арналған контрацептивтер дозасын таңдағанда ескерілуі тиіс. Алайда осындай біріктірілім клиникалық зерттеулер жүргізу кезінде кеңінен пайдаланылды және пациенттерде жақсы көтерімді болды.

Дигоксин

Розувастатиннің дигоксинмен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Р450 цитохромы ферменттері

Розувастатин Р450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес. Бұдан басқа, розувастатин осы ферменттер үшін әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин, флуконазол (CYP2C9 және CYP3А4 тежегіші) және кетоконазол (CYP2А6, CYP3А4 тежегіші) арасында клиникалық елеулі өзара әрекеттесу болмаған. Крестор® мен итраконазолды (CYP3А4 тежегіші) бірге қолдану розувастатин AUC-ын 28% арттырады. Осылайша, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесу күтілмейді.

Розувастатин бауыр сіңіретін OATP1B1 тасымалдаушысы мен СБОРА ағын тасымалдаушысын қоса, белгілі бір тасымалдаушы ақуыздарға арналған субстрат болып табылады. Крестор® препаратын осы тасымалдаушы ақуыздар тежегіштері болып табылатын дәрілік заттаармен бір мезгілде қолдану плазмада розувастатин концентрациясының ұлғаюына және миопатия даму қаупінің артуына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен

40 мг-ден аз дозалар үшін: жеке немесе отбасылық сыртартқыдағы тұқым қуалаған бұлшықет аурулары және алдыңғы сыртартқыдағы ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибраттар пайдалану кезіндегі бұлшықеттік уыттану, алкогольді шамадан тыс тұтыну, гипотиреоз, нәсілдік ерекшелік (азиялық нәсіл), фибраттармен бір мезгілде тағайындау.

Миопатия/рабдомиолиздің даму қаупінің болуы – бүйрек жеткіліксіздігі, 65-тен асқан жас, розувастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауы білінген жай-күйлер, сыртартқыдағы бауыр аурулары, сепсис, артериялық гипотензия, ауқымды хирургиялық араласулар, жарақаттанулар, ауыр метаболизмдік, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар немесе бақыланбайтын эпилепсия.

Крестор® жоғары дозаларын, соның ішінде 40 мг қабылдайтын пациенттерде, ең алдымен индикаторлық жолақтар көмегімен сынақ әдісімен айқындалған, көп жағдайда өтпелі немесе мерзімді тубулярлық протеинурия байқалған. 40 мг доза қабылдайтын пациенттерге кейінгі байқау барысында бүйрек функциясын бағалау ескерілуі қажет.

Тірек-қозғалыс аппараты тарапынан

Крестор® барлық дозаларда қолданғанда, әсіресе, 20 мг-ден асып кететін препарат дозаларын қабылдағанда тірек-қозғалыс аппаратына мынадай әсер етулері: миалгия, миопатия, сирек жағдайларда рабдомиолиз жөнінде хабарланған.

Креатинфосфокиназаны анықтау

КФК анықталуын қарқынды дене жүктемелерінен кейін немесе КФК артуының басқа болжамды себептері болғанда жүргізуге болмайды, бұл алынған нәтижелердің дұрыс түсіндірілмеуіне әкелуі мүмкін. Егер бастапқы КФК деңгейі едәуір жоғарылаған жағдайда (жоғарғы қалып шегінен 5 есе жоғары) 5-7 күннен соң өлшеуді қайта жүргізген жөн. Егер қайта жасалған тест бастапқы КФК деңгейін (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп жоғары) растаса, емдеуді бастамаған дұрыс.

Пациентге бұлшықеттердің ауыруы, бұлшықеттің әлсіреуі немесе түйілуі күтпеген жерден пайда болып, әсіресе, дімкәстану мен қызбаға ұласатын жағдайлар жөнінде дереу дәрігерге хабарлау қажеттілігі туралы хабарландыру керек. Мұндай пациенттерде КФК деңгейін анықтаған жөн. Егер КФК деңгейі едәуір жоғарыласа (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп) немесе егер бұлшықеттер жағынан болатын симптомдар күрт білінсе және күн сайын жайсыздық тудырса (тіпті, егер КФК деңгейі жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 есе аз болса да), ем тоқтатылуы тиіс. Егер симптомдар жоғалса және КФК деңгейі қалып шегіне оралса, пациентті мұқият бақылауға алып, Крестор® немесе ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін аз дозаларда қайта тағайындау мәселесін қарастыру керек. Симптомдар болмаған кезде дағдылы КФК бақылауы мақсатқа сай келмейді.

Емделу кезінде немесе статиндер, соның ішінде розувастатин қабылдауды тоқтатқанда қан сарысуында КФК деңгейінің жоғарылауы және проксимальді бұлшықеттердің тұрақты әлсіздігі түрінде клиникалық көрініс беретін иммунитетке байланысты некроздаушы миопатияның өте сирек жағдайлары болған. Бұлшықет және жүйке жүйелеріне қосымша зерттеулер, серологиялық зерттеулер жүргізу, сондай-ақ иммунодепрессиялық дәрілермен емдеу қажет болуы мүмкін.

Крестор® және қатарлас ем қабылдау кезінде қаңқа бұлшықеттеріне әсер етуі ұзаққа созылған белгілері білінбеген. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін гемфиброзил, циклоспорин, никотин қышқылы, зеңге қарсы азолды дәрілер, протеаза тежегіштері және макролидті антибиотиктер қамтылатын фибрин қышқылының туындыларымен үйлестіріп қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия жағдайлары санының көбеюі хабарланған. Гемфиброзил ГМГ-КоА-редуктазаның кейбір тежегіштерімен үйлестіріліп тағайындалғанда миопатияның пайда болу қатерін арттырады. Демек, Крестор® мен гемфиброзилді бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Крестор® және фибраттар немесе ниацинді бірге қолданған кезде қатері мен болжамды пайдасының арақатынасы тиянақты таразылануы тиіс.

Емдеу басталғаннан кейін 2-4 аптадан соң және/немесе Крестор® дозасын арттыру кезінде липидтік алмасу көрсеткіштерін бақылау қажет (қажет болса, дозаны реттеу талап етіледі).

Бауыр

Ем басталғанша және емдеу басталғаннан кейін 3 айдан соң бауыр функциясының көрсеткіштеріне анықтау жүргізу ұсынылады. Егер қан сарысуындағы трансаминазалардың белсенділік деңгейі жоғарғы қалып шегінен 3 есе асып кетсе, Крестор® қабылдауды тоқтату немесе препарат дозасын азайту керек. Гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан болған гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларды емдеу Крестор® препаратымен емдеу басталғанша жүргізілуі тиіс.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Статиндер қолданылғанда, әсіресе, ем ұзақ уақыт жүргізілгенде өкпенің интерстициальді ауруларының бір реттік жағдайлары жөнінде хабарланған. Сипатталған белгілерге ентігу, құрғақ жөтел және жағдайдың жалпы нашарлауын (шаршау, салмақ жоғалту және қызба) жатқызуға болады. Егер пациентте өкпенің интерстициальді ауруларының дамуына күдіктер бар болса, статиндермен емдеуді тоқтату керек.

ІІ типті қант диабеті

Ашқарында қандағы глюкоза деңгейі 5,6-6,9 ммоль/л пациенттерде розувастатинмен емдеу қант диабетіне шалдығу қаупінің жоғарылауымен байланыстырылды.

Этникалық топтар

Нәсілі азиялық пациенттер арасындағы фармакокинетикалық зерттеулер барысында, еуропалық пациенттер арасынан алынған көрсеткіштермен салыстырғанда, розувастатиннің жүйелік концентрациясының ұлғаюы білінген.

Протеаза тежегіштері

Протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Автокөлік жүргізу және механизмдер басқару қабілетіне әсер етуі

Автокөлік басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде емделу кезінде бас айналу болуы мүмкін екенін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары – жағымсыз әсерлер симптомдарының айқындылығы.

Емі – симптоматикалық және демеуші шаралар. Бауыр функциясына және КФК деңгейіне бақылау қажет. Гемодиализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді қаптамадан медицинлық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ай Пи Эр Фармасьютикалс Инк., Пуэрто Рико

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания

Тіркеу куәлігінің иесі

АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“АстраЗенека ЮК Лимитед” ЖАҚ өкілдігі

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com

Крестор сауда белгісі – АстраЗенека компаниясы тобының жекеменшігі

 

Прикрепленные файлы

741171981477976200_ru.doc 93.5 кб
128472841477977450_kz.doc 131.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники