Ко-Ирбесан® (300мг/12,5мг, Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
КО-ИРБЕСАН®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 150 мг/12,5 мг және 300 мг/12,5 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 150,00 мг немесе 300,00 мг ирбесартан
12,50 мг гидрохлортиазид,
қосымша заттар: целлактоза 80 (75% лактоза моногидраты + 25% целлюлоза ұнтағы), микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий кроскармеллозасы, аэросил 200, магний стеараты,
Opadry Pink OY – 349448 қабықтың құрамы: гипромеллоза 2910 (Е464), макрогол/ПЭГ 400, титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172)
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар ақшыл қызғылттан қызғылт түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (150мг/12.5 мг және 300 мг/12.5 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.
Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин ІІ антагонистері. Ирбесартан
диуретиктермен біріктірілімде.
АТХ коды C09DA04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Гипертензияға қарсы біріктірілген препарат.
Ішке қабылдағаннан кейін ирбесартан және гидрохлортиазид тез сіңеді Ирбесартанның абсолютті биожетімділігі шамамен 60 - 80% құрайды. 1,5 - 2 сағаттан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 80 - 85%-ға жетеді. Аспен бірге қабылдау ирбесартанның биожетімділігіне ықпалын тигізбейді. Қан жасушалары компоненттерімен азғана байланысқан кезде ирбесартанның қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 96% құрайды. Терминальді фазада ирбесартанның жартылай шығарылу кезеңі 11-15 сағатты құрайды. Препаратты тәулігіне 1 рет қабылдағанда, қан плазмасында ирбесартан тепе-теңдік концентрацияға 3 күн ішінде жетеді. Ирбесартанның фармакокинетикалық көрсеткіштері үшін 10 мг-нан 60 мг-ға дейінгі диапазондағы дозаларға байланыстылық тән. 600 мг-нан астам дозаларды ішке қабылдаған кезде оның артуы пропорционалдыға қарағанда өте әлсіз болатындығы байқалды. Тәулігіне 1 рет қайталап қабылдағанда қан плазмасында ирбесартанның жиналуы шектеулі (< 20%) болатындығы байқалды. Ирбесартанның организмдегі жалпы клиренсі және бүйректік клиренсі минутына, тиісінше, 157 - 176 және 3 - 3,5 мл құрайды. Ирбесартан бауырда коньюгация жолымен глюкуронид түзе отырып және тотығу арқылы метаболизденеді. Қан айналысындағы негізгі метаболиті ирбесартан глюкурониді (шамамен 6%) болып табылады. Ирбесартан негізінен Р450 CYP 2C9 цитохромының қатысуымен тотығады, ал CYP 3A4 изоферменті аздаған рөл атқарады. Ирбесартан және оның метаболиттері организмнен өтпен де және несеп арқылы да шығарылады. 20%-ға жуығы несеппен бірге, ал қалғаны нәжіспен бірге шығарылады. Қабылдаған дозаның 2%-дан азы несеппен бірге өзгермеген ирбесартан түрінде бөлініп шығады.
Ішу арқылы қолданғанда гидрохлортиазид асқазан-ішек жолынан өте тез сіңеді. Биожетімділігі шамамен 60 –80% құрайды. Ішілген дозаның кем дегенде 61%-ы өзгермеген күйінде 24 сағат ішінде шығарылады. Гидрохлортиазид метаболизмге ұшырамайды, бүйрек арқылы тез шығарылады. Плацентарлық бөгеттен өтеді, бірақ гематоэнцефалдық бөгет (ГЭТ) арқылы өтпейді. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін кейін 2 сағаттан соң диуретикалық әсері дамып, ең жоғары шегіне шамамен 4-ші сағатта жетеді және 5,6 сағаттан -14,8 сағатқа дейін созылады. Жартылай шығарылу кезеңі 6 - 10 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
КО-ИРБЕСАН® ангиотензин ІІ ( АТ1 типі) селективті антагонисі – ирбесартанның және тиазидтер тобының диуретигі – гидрохлортиазидтің біріктірілген препараты болып табылады. Ирбесартан мен гидрохлортиазидті біріктіріп қолданғанда гипертензияға қарсы әсері күшейеді. Ирбесартан, ангиотензин ІІ көзі мен синтезделу жолына қарамай-ақ, AT1 типті рецепторлар арқылы жүзеге асатын ангиотензин ІІ физиологиялық тұрғыдан маңызды әсерлерінің барлығына бөгет жасайды. Ангиотензин ІІ (AT1) рецепторларына ирбесартанның арнайы антагонистік әсері қан плазмасында ренин мен ангиотензин ІІ концентрациясының жоғарылауына және қан плазмасында альдостерон концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Препаратты ұсынылатын дозада қолданғанда қан сарысуындағы калий иондарының концентрациясы елеулі өзгеріске ұшырамайды. АӨФ-ті (ангиотензин ІІ түзілуіне жауапты фермент – кининаза ІІ) тежемейді, брадикининнің метаболизмдік деградациясын тудырып, белсенді емес метаболиттер түзеді. Әсерін білдіру үшін метаболизмдік белсенді ету қажет емес. Жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) өте аз өзгерген кезде КО-ИРБЕСАН® АҚ-ны төмендетеді.
Тәулігіне 1 рет қабылдағанда АҚ төмендеуі дозаға тәуелді сипатта болады, 300 мг дозадан астам дозаларда тағайындаған кезде платоға шығуға бейімделеді. Тәулігіне 1 рет 1 таблеткадан тағайындау препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде (отырған немесе жатқан кезде) АҚ-ны төмендетеді. Препаратты қабылдағаннан кейін 3 - 6 сағаттан соң АҚ деңгейінің төмендеуі ең жоғары шекке жетеді, гипотензивтік әсер кем дегенде 24 сағат бойы сақталады. Ұсынылатын дозаларды қабылдағаннан кейін 24 сағататтан соң АҚ төмендеуі диастолалық және систолалық деңгейімен салыстырғанда, 50 - 70% құрайды. КО-ИРБЕСАН® препаратын тәулігіне 150 мг/12,5 мг қабылдағанның әсері осы тәуліктік дозаны 2 бөліп қабылдағанмен бірдей әсер етеді. Жүйелі қолданғанда 1 - 2 апта ішінде әсері тұрақталады және 4 - 6 аптадан кейін ең жоғары шегіне жетеді. Ұзақ емделгенде гипотензивті әсері сақталады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін АҚ біртіндеп бастапқы деңгейіне қайта оралады.
Гидрохлортиазид натрий және хлор иондарының шамамен бірдей мөлшерде бөлініп шығуын тікелей күшейте отырып, бүйрек өзекшелеріндегі электролиттер реабсорбциясының механизміне ықпалын тигізеді. Дегенмен, гидрохлортиазидтің диурездік белсенділігінің нәтижесінде қан плазмасының көлемі төмендейді, соның нәтижесінде плазмада рениннің белсенділігі жоғарылап, альдестеронның секрециясы артады, несепте калийдің жоғалуы ұлғаяды және қан сарысуында калийдің мөлшері төмендейді. Гидрохлортиазид тиазидтер тобының диуретигі болып табылады және гипертензия мен ісінулерді емдеуге қолданылады.
Тиазидтік диуретиктер электролиттердің бүйректе реабсорбциясы механизміне ықпал етіп, натрий мен хлоридтердің шамамен баламалы мөлшерлерде шығарылуын арттырады, натрийдің реабсорбциясын тежейді. Әсер ету механизмі нефронның дистальді өзекшелеріне ықпал етуіне байланысты, ол жерде натрий, хлор иондарының және судың реабсорбциясы төмендейді.
Калий, магний және бикарбонат иондарының шығарылуы артады, организмде кальций иондары кідірді. Гидрохлортиазид плазма көлемін азайтып, рениннің плазмадағы белсенділігін және альдостерон секрециясын арттырады, кейін несептегі калийдің мөлшері жоғарылап, ал қан сарысуындағы мөлшері азаяды. Ирбесартанмен бірге қолданғанда, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің бөгелуі арқылы, осы диуретиктің әсерінен қан сарысуында калийдің жоғалуына жол берілмейді.
Сонымен қатар тиазидтер тобының диуретиктері шеткергі кедергіні төмендету арқылы гипотензиялық әсер береді.
Біріктіріп қолданған кезде гидрохлортиазид ангиотензин ІІ рецепторлары блокаторларының гипертензияға қарсы әсерін күшейтіп қана қоймай, сонымен бірге олардың әсерін ұзартады. Бұдан басқа, ангиотензин ІІ рецепторларының блокаторлары мен тиазидтік несеп айдағыш препараттарды біріктіріп қолдану, ренин белсенділігі жоғары да, сондай-ақ төмен де болатын емделушілерде АҚ-ны төмендетеді және де осы біріктірілген емге «жауабы» 80%-ға жуықты және одан да жоғарыны құрайды.
Қолданылуы
- эссециальді артериялық гипертензияда
- симптоматикалық артериялық гипертензияда, соның ішінде бүйрек аурулары және ІІ типті қант диабеті бар емделушілерге (гипертензияға қарсы ем құрамында).
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер
Ирбесартанмен немесе гидрохлортиазидпен монотерапияда артериялық қысымы талапқа сай бақылануға келмейтін емделушілер КО-ИРБЕСАН® препаратын қабылдауға көшірілуі мүмкін.
Қант диабеті немесе/және бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі қатар жүретін, артериялық қысымы (АҚ) 160/100 мм с. б. асқан емделушілерде біріктірілген ем бастапқыда тәулігіне бір рет 150 мг/12,5 мг доза КО-ИРБЕСАННЫҢ® 1 таблеткасын тағайындап, кейін қажеттілігіне қарай, тәулігіне 1 рет 300 мг/12,5 мг дейін арттырады.
Бастапқы және демеуші доза – ас қабылдаудан тыс КО-ИРБЕСАННЫҢ® 150мг/12,5 мг дозалық 1 таблеткасы. Гидрохлортиазидтің тиімді дозасы тәулігіне 12,5 мг құрайды.
КО-ИРБЕСАН® тәулігіне 1 рет 150 мг/12,5 мг дозада АҚ-ның тиімді қадағалануын әдетте 24 сағат бойы қамтамасыз етеді. КО-ИРБЕСАН® препаратының 150 мг/12,5 мг дозасының тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайда препаратты тәулігіне 1 рет 300 мг/12,5 мг дозада тағайындайды.
Препаратты тәулігіне 1 рет 300 мг ирбесартан/25мг гидрохлортиазид дозасынан артық қолдануға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥ 1/100, < 1/10)
- бас айналу
- жүрек айнуы, құсу
- несеп шығарудың қиындауы
- шаршау
- қанда мочевина азоты, креатинин және креатинкиназа деңгейінің жоғарылауы
Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)
- ортостатикалық бас айналу
- естен тану, артериялық гипотензия, тахикардия, шеткергі ісінулер
- кенеттен беттің қызаруы
- диарея
- сексуалдық функцияның бұзылуы, либидо бұзылысы
- қан сарысуында калий және натрий концентрациясының азаюы
Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)
- жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде вазомоторлық ісіну, бөртпе
және есекжем
Өте сирек (< 1/10 000)
- гиперкалиемия
- бас ауыру, құлақтың шуылдауы
- жөтел
- диспепсия, дәм бұзылысы
- гепатит, бауыр функциясының бұзылуы, сарғаю
- артралгия, миалгия
- қауіп факторы бар емделушілердегі бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларын қоса, бүйрек функциясының бұзылуы
Жоғарыда көрсетілген біріктірілген препаратқа жататын жағымсыз әсерлерінен басқа, препарат құрамдастарының әрбірі үшін мәлімделген басқа да жағымсыз реакциялар КО-ИРБЕСАН® препаратын қолдану кезінде ықтимал жағымсыз әсер етуі мүмкін.
Ирбесартан
Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)
- кеуденің ауыруы
Гидрохлортиазид
Жиі (≥ 1/100, < 1/10)
- дене қалпының өзгеруімен байланысты артериялық гипотензия
- тәбеттің жоғалуы, жүрек айнуы, құсу
Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)
- бас ауыруы
- жүрек ырғағының бұзылуы
- іш қату, құрсақ қуысындағы жайсыздық сезімі
Өте сирек (< 1/10 000)
- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, сүйек кемігінің бәсеңдеуі,
гемолитикалық анемия
- гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, глюкозурия, гипергликемия,
гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
- бас айналу, парестезия, мазасыздық
- депрессия, ұйқы бұзылысы
- көру өткірлігінің төмендеуі, жабық бұрышты глаукома ұстамалары
- бұлшықетт әлсіздігі, бұлшықет құрысулары
- пневмония және өкпе ісінуін қоса, тыныс алу бұзылыстары синдромы
- панкреатит
- бауырішілік холестаз, сарғаю
- бүйрек функциясының бұзылуы, интерстициальді нефрит
- некроздаушы васкулит, уытты эпидермальді некролиз, терінің жегі тәріздес реакциялары, қызыл жегінің терілік түрі реактивациясы
- аса жоғары сезімталдық реакциялары, есекжем, тері бөртпесі, фотосенсибилизация
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді заттарына немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық
- бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)
- бауыр функциясының ауыр бұзылулары, билиарлы цирроз, холестаз
- гипокалиемия, гиперкальциемия емдеуге төзімді
- жүктілік, лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
КО-ИРБЕСАН® препаратын мыналармен бір мезгілде қолданғанда:
- тиазидті диуретиктермен бірге, ирбесартанның гипертензияға қарсы әсері күшейеді. Мұның алдында диуретиктердің жоғары дозаларымен емдеу дегидратацияға әкеледі және симптоматикалық гипотензияның даму қаупін арттырады;
- калий жинақтай тын диуретиктермен және калий препараттарымен, ас тұзын алмастырғыштармен және қан сарысуында калийдің деңгейін арттыратын басқа да препараттармен (мысалы, гепаринмен) бірге, гиперкалиемияның даму қаупі жоғарылайды;
- гипертензияға қарсы басқа препараттармен бірге, гипотензиялық әсер күшейеді; бета-адреноблокаторлармен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен, дигоксинмен, циметидинмен үйлеседі;
- литий препараттарымен бірге, қан плазмасындағы литий деңгейі жоғарылауы және оның уыттылық әсері дамуы мүмкін, сондықтан онымен біріктірудің керегі жоқ; егер бірге қолдану қажет болса, қан сарысуындағы литий деңгейіне мұқият бақылау жасау керек;
-
варфаринмен, толбутамидпен (CYP 2C9 субстраттары), сондай-ақ нифедипинмен (CYP 2C9 тежегіші) бірге, байқалатындай фармакокинетикалық немесе фармакодинамикалық әрекеттесулер білінген жоқ.
КО-ИРБЕСАН® β-адренорецептор блокаторларымен, әсері ұзаққа созылатын кальцийдің антагогистерімен және тиазидтік диуретиктермен қауіпсіз түрде біріктіруге болады. КО-ИРБЕСАН® 150 мг/12,5мг дозада дигоксиннің фармакокинетикасына әсерін тигізбейді. Рифампицин сияқты CYP2C9 индукторларының әсері белгісіз.
Айрықша нұсқаулар
Диуретиктермен қарқынды емделу, диарея, құсу немесе ас тұзын шектеп қолдану нәтижесінде сусызданумен науқастарда және гипонатриемиясы бар емделушілерде, әсіресе препараттың алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін, симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін. Гиповолемия және гипонатриемия КО-ИРБЕСАН® препаратын қабылдаудан бұрын жойылуы тиіс.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа да препараттар қабылдап жүрген, екі жақты бүйрек артерияларының стенозы немесе қызмет жасап тұрған жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар науқастар ауыр артериялық гипертензияның немесе бүйрек қызметі жеткіліксіздігінің дамуына қатысты қауіптілігі жоғары топқа жатады. Мұндай жағдайлар КО- ИРБЕСАН® препараты үшін мәлімделмеген болса да, осыған ұқсас әсерді ангиотензин ІІ рецепторлары блокаторларын қабылдаған кезде күтуге болады.
Кез келген басқа да гипотензивті препаратты тағайындаған жағдайдағыдай, ишемиялық кардиопатиясы бар немесе ЖИА бар науқастарда АҚ-ның шамадан тыс төмендеп кетуі миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа да препараттар қолданғандағыдай, КО-ИРБЕСАН® препаратымен емдеу кезінде, әсіресе диабеттік нефропатиядан және/немесе жүрек ауруларынан туындаған бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, протеинурия бар болған жағдайларда, гиперкалиемия байқалуы мүмкін. Препаратпен емделу кезінде гиперкалиемияны анықтау үшін қан сарысуындағы калий мен креатинин деңгейін қадағалау қажет.
Басқа да вазодилататорларды қолданған кездегідей, қолқа немесе митральді клапан стенозымен немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілерде арнайы сақтық шараларын қолдану қажет. Қантамырлар тонусы мен бүйрек қызметі көбіне ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты болатын науқастарда (мысалы жүрек қызметі жеткіліксіздігінің ауыр түрлерінде немесе бүйрек ауруларында, бүйрек артерияларының стенозын қоса есептегенде), АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин ІІ рецепторларының антагонистерімен емдеу жедел артериялық гипертензияны, азотемияны, олигурияны және сирек жағдайларда - БЖЖ тудыруы мүмкін.
КО-ИРБЕСАН® препаратын бүйрегі трансплантацияланған емделушілерге қолдануға қатысты клиникалық деректер жоқ.
Жүктілік анықталған жағдайда КО-ИРБЕСАН® препаратын қабылдауды ертерек тоқтатқан жөн. Даму ақауын анықтау үшін ұрыққа УДЗ жасау керек. Ирбесартанның емшек сүтіне бөлініп шығатын-шықпайтындығы белгісіз.
Педиатрияда қолданылуы
Препараттың балаларға қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізуі мүмкін жағымсыз әсерлердің (мысалы, бас айналудың) дамуы мүмкін екендігіне көңіл бөлген жөн. Емделушілерге, жағымсыз әсерлер жойылғанша, зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін жұмыстарды жасаудың қауіптілігін ескерту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық гипотензия және тахикардия, брадикардия болуы мүмкін. Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, симптоматикалық және демеуші ем тағайындау қажет. Ирбесартан организмнен гемодиализ кезінде шығарылмайды. Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПЭ/ПВДХ ақ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан (150 мг/12,5 мг доза үшін) немесе 7 таблеткадан (300 мг/12,5 мг доза үшін) салынған.
1 немесе 2 (150 мг/12,5 мг доза үшін) немесе 2 немесе 4 (300мг/12,5мг доза үшін) пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирманың голограммасы бар картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия
Тіркеу куәлігінің иесі
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электронды поштасы nobel@nobel.kz