Кофеин-бензоат натрия-Дарница

МНН: Кофеин-бензоат натрия
Производитель: Фармацевтическая фирма «Дарница» ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Caffeine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015573
Период регистрации: 05.03.2015 - 05.03.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Кофеин-натрий бензоаты-Дарница

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 10% 1 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат: 100 мг кофеин – натрий бензоаты,

қосымша заттар: натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Психостимуляторлар және ноотроптар. Ксантин туындылары.

АТХ коды N06B С01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Барлық ағзалар мен организм тіндеріне жылдам тарайды. Қан ақуыздарымен (альбуминдермен) байланысуы – 25-36%. Гематоэнцефалдық бөгет және плацента арқылы жеңіл өтеді. Емшек сүтіне өтеді. Ересектердегі таралу көлемі – 0,4 – 0,6 л/кг, жаңа туылған балаларда –0,78-0,92 л/кг.

Препараттың қабылданған дозасының бауырда 90%-дан астамы, бір жастағы балаларда - 10-15%-ға жуығы ғана метаболизмге ұшырайды. Ересектерде кофеин дозасының 80%-ға жуығы параксантинге, 10%-ға жуығы – теоброминге және 4%-ға жуығы – теофиллинге метаболизденеді. Бұл бірігулер соңынан монометилксантинге, одан кейін - метилденген несеп қышқылына деметилденеді. Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі – 3,9-5,3 сағат (кейде – 10 сағатқа дейін), жаңа туған балаларда (4-7 айға дейінгі) – 65-130 сағат. Кофеин мен оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады (өзгеріссіз күйде ересектерде 1-2%, жаңа туған балаларда – 85 %-ға дейін).

Фармакодинамикасы

Кофеин – шай жапырақтарының, кофе дәндерінің құрамында болатын алкалоид. Препараттың фармакологиялық қасиеттері орталықтық және шеткергі болып бөлінеді. Орталықтық әсерлер өз кезегінде психостимуляторлық және аналептикалық болып бөлінеді. Кофеин-Бензоат Натрия-Дарницаның психостимуляторлық әсері орталық жүйке жүйесіндегі (ОЖЖ) пуринергиялық (аденозиндік) А-1 және А-2 рецепторларының аденозинге әсер етуінің антагонизміне байланысты. Аденозиннің ОЖЖ қызметін бәсеңдететіні белгілі. Кофеин- натрий бензоаты-Дарницаның әсер етуімен психикалық әрекет, ойлау және физикалық еңбекке қабілеттілік жоғарылайды. Психостимуляторлық әсері тікелей дозаға байланысты болады. Азғантай дозада ОЖЖ қызметін көтермелейді, дозасы жоғарылағанда - әлсіретеді (жүйке жасушаларының қажуы салдарынан болады).

Кофеин-натрий бензоаты-Дарницаның аналептикалық әсері сопақша мидағы тыныс алу және гемодинамикалық орталықтарына әсер етуіне байланысты. Осының салдарынан тыныс алу жиілігі мен көлемінің артқаны байқалады. Препараттың шеткергі әсері бірыңғай емес, ол оның дозасымен және қантамырлар арнасына және миокардқа әсер ету деңгейіне байланысты. Коронарлық қан ағымы әуелі күшейеді, одан кейін төмендейді, бүйректің қан ағысы артады, тері мен құрсақ қуысының басқа да мүшелерінің қан тамырлары тарылады. Препараттың әсер етуімен орталық қанайналымы нашарлайды және жұлын сұйықтығының қысымы төмендейді, бас сақинасы кезіндегі әсерінің тиімділігі осымен түсіндіріледі. Препараттың жүрекке әсер етуі бірыңғай емес. Азғантай дозада ол оң инотропты, жоғары дозада – оң хронотропты әсер туғызады. Кейбір адамдарда тахикардияны және тіпті аритмияны туғызуы мүмкін.

Қолданылуы

- орталық жүйке және жүрек-қантамыр жүйелерінің бәсеңдеуімен қатар жүретін жұқпалы және басқа да ауруларда

- тыныс алудың бәсеңдеуінде, асфиксияда

- есірткімен және орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін басқа да заттармен улануда

- астения синдромында

- ми тамырлары тарылуында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге препаратты 10 % ерітіндінің (100-200 мг) 1-2 мл дозасында тері астына тағайындау керек. Бір реттік жоғары дозасы – 400 мг, ең жоғары тәуліктік дозасы – 1 г.

12 жастан асқан балаларға препаратты тері астына 10 % ерітіндінің (25-100 мг) 0,25-1 мл дозасында тағайындау керек.

Жағымсыз әсерлері

- қозу, үрейлену, тремор, мазасыздық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, эпилепсиялық талмалар, рефлекстердің күшеюі, тахипноэ.

Препаратты ұзақ қолданудан кейін кенеттен тоқтатқан кезде – орталық жүйке жүйесіне әсерінің күшеюі, қатты шаршағыштық, ұйқышылдық, бұлшықеттің ширығуы, депрессия

- жүрек қағысын сезіну, кеуденің қысылуын сезіну, тахикардия, аритмия, артериялық қысымның жоғарылауы

- жүрек айнуы, құсу, диарея, ойық жаралы аурудың өршуі

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде бөртулер, қышыну, есекжем, Квинке ісінуі, бронх түйілуі

- гипо- немесе гипергликемия, креатинин клиренсінің жоғарылауы, натрий мен кальций экскрециясының артуы, қан плазмасында Bittner әдісімен анықталатын несеп концентрациясының жалған жоғарылауы, несепте 5-гидроксииндолсірке қышқылы, ванилилминдаль қышқылы және катехоламиндер концентрациясының елеусіз артуы

- басқалары: несеп шығару жиілігінің артуы, мұрынның бітелуі, ұзақ қолданғанда – дағдылану, дәріге тәуелділік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ксантин туындыларына және препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жоғары қозғыштық

- ұйқысыздық

- атеросклероз

- жүрек-қантамыр жүйесінің органикалық аурулары, оның ішінде жедел миокард инфарктісі

- пароксизмальді тахикардия

- артериялық гипертензия

- глаукома

- 60 жастан асқан адамдарға

- жүктілік, лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда болуы мүмкін:

альфа- және бета-адреномиметиктермен, анальгетиктер-антипиретиктермен, клозапинмен, ксантин туындыларымен, психостимуляциялаушы дәрілермен, жүрек гликозидтерімен, тиреотропты дәрілермен – жоғарыда аталған дәрілік заттар әсерінің күшеюі;

анксиолитиктермен, апиынды анальгетиктермен, ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілермен – жоғарыда аталған дәрілік заттар әсерінің әлсіреуі;

антиаритмиялық препараттармен (мексилетин), гормональді пероральді контрацептивтермен, дисульфираммен, эноксацинмен, эритромицинмен,

изониазидпен, метоксаленмен, норфлоксацинмен, офлоксацинмен, циметидинмен, ципрофлоксацинмен – кофеин әсерінің күшеюі;

антидепрессанттармен, барбитураттармен, бета-адреноблокаторлармен, примидонмен, құрысуға қарсы дәрілермен (гидантоин туындылары, әсіресе фенитоин), холестираминмен, холинолитиктермен – кофеин әсерінің әлсіреуі;

орталық жүйке жүйесін стимуляциялайтын дәрілік заттармен, құрамында кофеин бар сусындармен – орталық жүйке жүйесінің шамадан тыс стимуляциясы;

МАО тежегіштерімен, прокарбазинмен, фуразолидонмен – қауіпті аритмия немесе артериялық қысымның айқын жоғарылауы;

эрготаминмен – соңғысының асқазан-ішек жолынан сіңуінің күшеюі;

кальций препараттарымен – соңғылардың асқазан-ішек жолынан сіңуінің әлсіреуі;

литий препараттарымен – соңғылардың несеппен шығарылуының күшеюі;

никотинмен – кофеиннің несеппен шығарылуының күшеюі.

Препарат 5-гидроксииндолсірке қышқылы концентрациясын оны несепте анықтағанда аздап арттырады.

Препарат катехоламиндер мен ванилилминдаль қышқылының концентрациясын елеусіз арттырады, бұл феохромоцитома және нейробластома диагностикасы кезіндегі тестілердің жалған-оң нәтижелеріне әкелуі мүмкін.

Препаратты тест жүргізу кезінде қолданбаған жөн.

Препарат Bittner әдісімен қан сарысуында ураттар концентрациясын анықтаудың жалған нәтижелеріне әкелуі мүмкін.

Кофеин аденозиннің антагонисі болып табылады.

Айрықша нұсқаулар

Орталық жүйке жүйесіне әсер етуі жүйке жүйесі түріне байланысты және жоғары жүйке қызметін қоздырумен де және тежеумен де пайда болуы мүмкін.

Осыған байланысты артериялық қысымға кофеиннің әсері қан тамырлық және кардиальді компоненттерімен жинақталады, жүрек қызметін көтермелеу әсерінде де және оның қызметін аздап бәсеңдетуде де дамуы мүмкін.

Сыртартқысында асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы бар науқастарға, эпилепсия кезінде сақтықпен қолдану керек.

Операциядан кейінгі кезеңде жаңа туылған балаларда және емшек еметін жастағы балаларда апноэ кезінде кофеин немесе кофеин цитраты (алдын алу үшін) қолданылады, бірақ кофеин-натрий бензоатын қолдануға болмайды.

Балалар

Препаратты 12 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезінде автокөлік жүргізу және басқа да механизмдермен жұмыста жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер туындаған жағдайда жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлері жұмыстарынан тартына тұру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: үрейлену, қозу, қозғалыс мазасыздығы, ажитация, тремор немесе бұлшықеттің тартуы, эпилепсия талмалары (жедел артық дозалануда – тонико-клоникалық құрысулар), гиперстезия, жыпылықтағыш скотома, құлақтың шуылдауы, бас ауыруы, ұйқысыздық, сананың шатасуы, сандырақтау, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, несеп шығарудың жиілеуі, сусыздану, жүрек айнуы, құсу, кейде қан аралас құсу.

Емі: өкпенің желдетілуін демеу, оксигенация, сұйықтық пен тұз теңгерімін демеу, гемодиализ, эпилепсия талмасы кезінде – көктамыр ішіне диазепам, фенобарбитал немесе фенитоин енгізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден шыны ампулада.

Ампулаға өздігінен желімделетін жабыны бар қағаздан жасалған заттаңбаны жапсыруға немесе шыны бұйымдарға арналған терең басылатын бояумен жазуға жол беріледі.

5 ампуладан ампулаларды ашуға арналған пышақпен бірге поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға (кассетаға) салынады. Түрлі түсті сындыру сақинасы немесе түрлі түсті сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптаған кезде ампуланы ашуға арналған пышақ салынбайды. Екі пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қорапшаға салынады.

10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен және ампулаларды ашуға арналған пышақпен бірге гофрланған астары бар қорапқа салынады.

Түрлі түсті сындыру сақинасы немесе түрлі түсті сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптаған кезде ампуланы ашуға арналған пышақ салынбайды.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармацевтикалық фирма «Дарница» ЖАҚ.

Украина 02093 Киев қ., Борисполь к-сі, 13.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармацевтикалық фирма «Дарница» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы -

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.kiev.ua

 

Прикрепленные файлы

364790501477976511_ru.doc 66 кб
548052841477977674_kz.doc 75.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники