Кориол® (3.125 мг)

МНН: Карведилол
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013483
Период регистрации: 29.12.2014 - 29.12.2019
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

Кориол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карведилол

Дәрілік түрі

3.125 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 3.125 мг карведилол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, сахароза, повидон К 25, кросповидон, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ек жақ беті сәл дөңес, ойығы бар, ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Альфа - бета-адреноблокаторлар. Карведилол

АТХ коды С07АG02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Карведилол ішке қабылданғаннан кейін тез әрі толығымен сіңеді. Қан плазмасы ақуыздарымен толық дерлік байланысады. Таралу көлемі 2 л/кг жуықты құрайды. Қан плазмасындағы концентрациясы қабылданған дозаға пропорционалды.

Қабылданған дозаның шамамен 30%-ы алғаш өту кезінде (негізінен, CYP2D6 және CYP2C9 бауыр ферменттерінің жәрдемімен) елеулі метаболизмге ұшырайтындықтан, биожетімді болып табылады. Бета-бөгегіштік белсенділігі бар үш белсенді метаболит өндіріліп шығарылады, олардың бірі (4'-гидроксифенил туындысы) карведилолға қарағанда 13 есе күштірек. Белсенді метаболиттерінің вазодилатациялаушы қасиеттері карведилолға қарағанда әлсіздеу. Метаболизмі стереоселективті, сондықтан қан плазмасындағы R(+) карведилолдың деңгейі S(-) карведилолдың деңгейінен 2–3 есе артық. Қан плазмасындағы белсенді метаболиттердің деңгейлері карведилол деңгейінен шамамен 10 есе төмен. Жартылай шығарылу кезеңдерінде айырмашылық бар: R(+) карведилол үшін 5–9 сағат және S(-) карведилол үшін 7–11 сағат.

Егде жастағы адамдарда карведилол деңгейі шамамен 50%-ға артық.

Бауыр циррозы бар емделушілерде карведилолдың биожетімділігі төрт есе артады, ал қан плазмасындағы орташа жоғары концентрациясы дені сау адамдардағы тиісті шамалардан 5 есе артық.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде алғаш өту кезіндегі метаболизмдік ыдырауының азаюынан биожетімділігі 80%-ға дейін артады.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде препараттың айтарлықтай жинақталуы байқалмайды, өйткені карведилол көбіне нәжістермен шығарылады.

Асқазанда тамақтың болуы препараттың сіңу жылдамдығын баяулатады, бірақ оның биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

Фармакодинамикасы

Кориол қантамырды кеңейтетін әсері бар селективті емес бета-блокатор болып табылады. Сондай-ақ оның антиоксиданттық және антипролиферативтік қасиеттері де бар.

Карведилолдың белсенді ингредиенті рацемат болып табылады; энантиомерлер өзінің әсері мен зат алмасуы бойынша ерекшеленеді.

S (-)-энантиомер альфа1 және бета-адрено-рецепторлардың белсенділігін бөгейді, бұл кезде R (+) энантиомер тек альфа1-адренорецепторлардың ғана белсенділігін бөгейді. Бета-адренорецепторларды кардиоселективті бөгеуінің арқасында, Кориол артериялық қысымды төмендетеді, жүректің жиырылу жиілігі мен жүректің лықсуын азайтады. Кориол өкпе артерияларындағы және оң жақ жүрекшедегі қысымды азайтады. Альфа1-адренорецепторларды бөгеуінің есебінен шеткергі вазодилатацияны тудырады, шеткергі қантамырлық кедергіні, жүрек бұлшықетіне түсетін жүктемені азайтады және стенокардия ұстамалары дамуына жол бермейді. Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат сол жақ қарыншаның лықсу фракциясын ұлғайтады және ауру симптомдарының айқындығын азайтады. Осыған ұқсас әсерлері сол жақ қарынша функциясы бұзылған емделушілерде білінген. Кориол препаратының ішкі симпатомиметикалық белсенділігі жоқ және пропранолол сияқты жарғақшаларды тұрақтандыру қасиеті бар. Рениннің босап шығуын азайта отырып, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігі төмендейді, сондықтан сұйықтық іркілісі сирек дамиды. Артериялық қысым мен жүректің жиырылу жиілігіне қатысты әсері препаратты қабылдағаннан кейін 1 - 2 сағаттан соң анағұрлым айқын.

Артериялық гипертензиясы және бүйрек аурулары бар емделушілерде Кориол бүйрек қантамырларының резистенттілігін азайтады. Мұндайда бүйректік плазма ағынының шумақтық сүзілу немесе электролиттердің шығарылу жылдамдығы айтарлықтай өзгермейді. Шеткергі қан ағымы сақталады, сондықтан бета-адреноблокаторларды қабылдағанда жиі білінетін қол мен аяқтың салқындауы сирек дамиды. Кориол липидтік бейінге ықпалын тигізбейді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (монотерапия түрінде немесе басқа антигипертензивтік препараттармен біріктіріп)

- созылмалы тұрақты стенокардияда

- жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында)

- миокард инфарктісінен кейін сол жақ қарынша функциясының бұзылуында (сол жақ қарыншаның лықсу фракциясы 40%-дан аз)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Кориол препаратын тамақпен бірге қабылдамаған жөн. Дегенмен, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерге ортостатикалық гипотензияға жол бермеу мақсатында препаратты тамақтану уақытында қабылдау ұсынылады.

Дозасы әр адамға жекелей таңдап алынуы тиіс. Емдеу төмен дозаларды тағайындаудан басталып, 7-14 күн ішінде оңтайлы әсерге жеткенше біртіндеп ұлғайтылуы тиіс. Алғашқы дозаны тағайындағаннан кейін 1 сағаттан соң және дозаны әр арттырған сайын, ықтимал артериялық гипотензияға жол бермеу үшін, емделушілердің тік тұрған қалыптағы АҚ өлшеу ұсынылады. Препаратты қабылдауды тоқтату қажет болса, оның дозасын төмендету 1 - 2 апта ішінде біртіндеп жүргізілуі тиіс.

Егер емдеу екі аптадан артық уақытқа үзілген болса, онда емдеуді күніне 2 рет төменгі 3,125 мг дозаны тағайындаудан қайта бастаған және нұсқауларға сәйкес біртіндеп арттырған жөн.

Артериялық гипертензия: Кориол препаратының бастапқы дозасы 12.5 мг құрайды және таңертең немесе тәулігіне екі рет (таңертең және кешке) 6.25 мг тағайындалады. Емдеуден 7-14 күн өткен соң, ал қажет болған жағдайда екі күннен кейін де, дозаны таңертең 25 мг-ге дейін (25 мг бір таблетка) немесе тәулігіне екі рет 12.5 мг-ге дейін арттыруға болады. Емдеуден он төрт күн өткеннен кейін Кориол препаратының дозасы қайтадан тәулігіне 2 рет препараттың 25 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Кориол препаратының ең жоғарғы бір реттік дозасы 25 мг және ең жоғарғы тәуліктік дозасы 50 мг құрайды.

Кориол препаратының жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде артериялық гипертензияны емдеу кезінде ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 3.125 мг құрайды.

Созылмалы тұрақты стенокардия: Кориол препаратының бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 12.5 мг құрайды. Емдеуден 7-14 күн өткен соң, ал қажет болған жағдайларда екі күннен кейін де, дозаны тәулігіне екі рет 25 мг дейін арттыруға болады.

Созылмалы тұрақты стенокардияны емдеуде Кориол препаратының ең жоғарғы дозасы тәулігіне 25 мг құрайды. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 100 мг құрайды.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілердегі созылмалы тұрақты стенокардияны емдеуде ұсынылатын Кориол препаратының бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 3.125 мг құрайды.

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі: Кориол жеңіл, тұрақты орташа және ауыр дәрежедегі жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігін емдеуде бұрын диуретиктер, ангиотензин-конвертациялаушы фермент тежегіштері (АКФ), оймақгүл препараттары сияқты препараттармен жүргізілген емге қосымша ұсынылады. Кориол препаратын АКФ тежегіштері жақпайтын емделушілерге тағайындауға болады.

Доза әр емделушіге жекелей таңдап алынуы тиіс. Алғашқы қабылдаудан кейінгі бастапқы 2–3 сағат бойы немесе дозаны арттырғаннан кейін препараттың жағымдылығын бақылау үшін тиянақты медициналық тексеру жүргізу қажет. Егер емделуші жүрегінің жиырылу жиілігі минутына 55 соғудан төмен түсіп кетсе, Кориол препаратының дозасын төмендету қажет.

Артериялық гипотензия симптомдары пайда болған жағдайда, алдымен диуретик немесе АКФ тежегішінің дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру қажет; егер бұл шаралар жеткіліксіз болса, Кориол препаратының дозасын төмендету қажет болады.

Кориол препаратымен емдеудің басында немесе дозасын арттырғаннан кейін жүрек функциясының жеткіліксіздігі транзиторлы түрде күшеюі мүмкін. Мұндай жағдайда диуретиктің дозасын арттыру қажет. Кейде карведилолдың дозасын уақытша төмендету немесе тіпті тоқтату қажет. Клиникалық көрінісі тұрақтанғаннан кейін Кориол препаратымен емдеу немесе дозасын арттыру қайта жаңғыртылуы мүмкін.

Бастапқы дозасы тәулігіне 2 рет 3.125 мг (6.25 мг таблетканың жартысы) құрайды. Егер емделушіге бұл доза жағымды болса, оны оңтайлы дозаға жеткенше біртіндеп (әр 2 апта сайын) арттыруға болады. Келесі дозалары тәулігіне 2 рет 6.25 мг, содан кейін тәулігіне 2 рет 12.5 мг және тәулігіне 2 рет 25 мг құрайды. Емделуші ең жоғары жағымды дозаны қабылдауы тиіс. Ең жоғарғы ұсынылатын доза дене салмағы 85 кг-ден төмен емделушілер үшін тәулігіне 2 рет 25 мг құрайды, дене салмағы 85 кг-ден асатын емделушілерге дозаны тәулігіне 2 рет  50 мг-ге дейін арттыруға болады. Дозаны тәулігіне екі рет 50 мг-ге дейін арттыруды сақтықпен, дәрігердің мұқият қадағалауымен жүргізу керек.

Дозаны әрбір арттыру алдында дәрігер емделушіде жүрек функциясы жеткіліксіздігінің нашарлау симптомдарының немесе қантамырлардың шамадан тыс кеңею белгілерінің (мысалы, бүйрек функциясы, дене салмағы, артериялық қысым, жүректің жиырылу жиілігі) бар-жоқтығын тексеруі тиіс. Сұйықтық кідірісінде (жүрек функциясының жеткіліксіздігі симптомдарының ауыспалы нашарлауымен немесе нашарлауынсыз) диуретиктің дозасын арттыру қажет.

Егер брадикардия немесе AV өткізгіштігінің бұзылуы байқалса, бірінші кезекте дигоксинге мониторинг жүргізу қажет.

Миокард инфарктісін бастан өткергеннен кейінгі сол жақ қарынша функциясының бұзылуы: Кориол препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 6.25 мг құрайды. Бастапқы дозаның жағымдылығы жақсы болса, дозаны 3 – 10 күн аралықпен тәулігіне екі рет 12.5 мг-ге дейін, содан кейін тәулігіне екі рет 25 мг-ге дейін арттыруға болады.

Бастапқы дозаның жағымдылығы нашар болған емделушілерге дозаны 3-10 күн бойы тәулігіне екі рет 3.125 мг-ге дейін азайту қажет. Егер бұл дозаның жағымдылығы жақсы болса, ол біртіндеп емделушіге жағымды ең жоғарғы дозаға дейін арттырылуы мүмкін. Ұсынылатын ең жоғарғы доза тәулігіне екі рет 25 мг құрайды.

Егде жастағы науқастарға дозаны түзету қажет емес. Егде жастағы емделушілер карведилолдың әсеріне сезімталдау болуы мүмкін, демек, тиянақты қадағалауды қажет етеді.

Бауырдың функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Кориол препаратын қолдануға кеңес берілмейді.

Бауырдың функциясының орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны ретке келтіру керек.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілер: систолалық артериялық қысымы 100 мм сын. бағ. асатын емделушілер үшін дозаны өзгерту қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде:

Өте жиі (≥ 1/10)

- емдеудің бас кезінде бас айналу, бас ауыру

- астения, қажу

Жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін)

- көрудің бұзылуы

- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, ісінулер (соның ішінде жайылған, шеткергі, дене қалпына тәуелді, шаптардың ісінуі, сұйықтық іркілісі)

- жүректің айнуы, диарея, құсу

- дене салмағының артуы, гиперхолестеринемия, гипер- немесе гипогликемия, көмірсу алмасуының бұзылуы

Жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін) (≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін)

- естен танулар

- жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде клиникалық көріністің өршуі (препараттың дозасын ұлғайту кезінде)

Сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін)

- диффуздық васкулиті және/немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының бұзылуы

- тромбоцитопения

Өте сирек (< 1/10000)

- лейкопения

Артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда:

Жиі (≥ 1/100-дан < 1/10 дейін)

- емнің бас кезінде туындайтын бас айналу, бас ауыру, шаршау

- әсіресе емнің бас кезінде ортостатикалық гипотензия, брадикардия

- көз жасы бөлінуінің азаюы мен көздің тітіркенуі

- бейім науқастарда бронхтың түйілуі, бронх демікпесі, ентігу

- жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея

- аяқ-қолдардың ауыруы

Жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін)

- парестезиялар

- көңіл-күйдің жабырқауы, ұйқының бұзылуы

- естен танулар

- «әлсін-әлсін» ақсаңдау және Рейно синдромы клиникалық көрінісінің өршуі

- атриовентрикулярлық блокада, стенокардия (кеуде тұсының ауыруы), жүрек функциясының жеткіліксіздігі симптомдары және шеткергі ісінулер

- көрудің нашарлауы

- құсу, іштің қатуы

- тері реакциялары (аллергиялық экзантема, дерматит, есекжем, қышыну, псориаздың туындауы немесе өршуі, жалпақ теміреткіге ұқсас реакциялар)

- импотенция

Сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін)

- мұрынның бітелуі, сырылдап дем алу және тұмау тәрізді симптомдар

- көздің тітіркенуі

- ауыздың кеберсуі

- несеп шығарудың бұзылуы

Өте сирек (< 1/10000)

- аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатамино-трансфераза (АСТ) және гамма-глютамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы

- тромбоцитопения және лейкопения

- психоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • карведилолға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • бронх демікпесі немесе бронхоспастикалық компоненті бар өкпенің созылмалы обструктивті аурулары, өкпелік жүрек

  • жүрек функциясының тұрақсыз жеткіліксіздігі немесе көктамырішілік инотроптық емді қажет ететін декомпенсацияланған жүрек функциясының жеткіліксіздігі

  • кардиогендік шок

  • брадикардия (тыныштық күйде минутына <50 соғу), синустық түйіннің әлсіздігі синдромы (синоаурикулярлық блокаданы қоса) немесе II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлық (AV) блокада, кардиостимуляторы бар емделушілерді қоспағанда

- ауыр артериялық гипотензия (систолалық АҚ <85 мм сын.бағ.), ортостатикалық гипотензия

  • бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- метаболикалық ацидоз

- феохромоцитома (-адреноблокаторларды тағайындаумен тұрақтандырылған жағдайларды қоспағанда)

- ауыр артериялық гипотензия мен брадикардияның даму қаупінің жоғарылауымен байланысты, верапамил, дилтиазем немесе басқа аритмияға қарсы дәрілерді (атап айтқанда, I класты) бір мезгілде көктамыр ішіне қолдану

- Принцметал стенокардиясы

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лаппа лактазасы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Науқастар емделу кезінде алкогольді пайдалануға болмайды, өйткені ол карведилолдың әсерін күшейтуі мүмкін.

Кейбір аритмияға қарсы препараттар, есірткілер, гипотензивтік дәрілер, стенокардияны емдеуге арналған препараттар, басқа бета-блокаторлар (мысалы, көз тамшылары түріндегі), катехоламиндер деңгейін төмендететін препараттар (мысалы, МАО тежегіштері, резерпин) және жүрек гликозидтері карведилолдың әсерін күшейтуі мүмкін. Осылайша, бұл препараттар мен карведилолдың дозасы аса сақтықпен таңдап алынуы тиіс.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон немесе басқа да аритмияға қарсы препараттар карведилолмен бірге AV- өткізгіштігінің бұзылу қаупін немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігі (синергетикалық әсері) қаупін арттырады.

Дигоксинді бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы дигоксин концентрациясының артуына (15%-ға) әкелуі мүмкін.

Бета-блокаторларды катехоламиндер деңгейін төмендететін препараттармен (мысалы резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин және  моноаминоксидаза тежегіштері) бір мезгілде қолданғанда, артериялық гипотензияның және/немесе ауыр брадикардияның даму қаупіне байланысты, артериялық қысымға қатаң мониторинг жүргізу қажет.

Бауырдағы метаболизм индукторлары/тежегіштері: карведилолдың фармакокинетикасы бауыр ферменттерінің (CYP2D6) белсенділігін стимуляциялайтын немесе бәсеңдететін препараттармен бір мезгілде қолданғанда өзгеруі мүмкін; мысалы, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин қан сарысуындағы карведилол концентрациясын арттырады, ал рифампицин мен барбитураттар төмендетеді.

Карведилол гипогликемиялық препараттардың әсерін күшейтуі және гипогликемия белгілерін бүркемелеуі мүмкін, осыған байланысты қандағы қант деңгейін ұдайы бақылап отыру ұсынылады.

Бета-бөгегіштік белсенділігі бар басқа да препараттар сияқты, карведилол бір мезгілде қолданылатын жағымсыз әсерлер бейіні ретінде гипертензияға қарсы (барбитураттар, фенотиазиндер, үшциклдік антидепрессанттар, вазодилататорлар, нитраттар және алкоголь) немесе гипотензивтік әсері бар басқа дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін.

Дигидропиридин жүрек функциясының жеткіліксіздігі және артериялық гипотензия қаупін арттырады.

Карведилол циклоспориннің плазмадағы концентрацияларын арттыруы мүмкін, сондықтан емдеудің басында циклоспорин концентрациясын мониторингілеу ұсынылады, Кориол® препаратының дозасын түзету қажет.

Клонидинді   бета-блокаторлармен қатар қабылдау артериялық қысымның төмендеуін және жүректің жиырылу жиілігін күшейтуі мүмкін. Бета-блокатормен және клонидинмен қатар емдеуді аяқтағанда, алдымен бета-блокаторды қабылдауды (біртіндеп) тоқтату керек. Содан кейін, бірнеше күн бойы клонидинмен емдеуді де дозасын біртіндеп төмендету жолымен тоқтатуға болады.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП), эстрогендер мен кортикостероидтарды бір мезгілде қолдану су мен натрий іркілісі есебінен артериялық қан қысымының артуына әкеп соғуы мүмкін.Симпатомиметиктер (α- және β-миметиктер) гипертонияның және айқын брадикардияның даму қаупін арттырады.

Эрготаминмен бірге, қантамырларды тарылту әсері күшейеді.

Карведилол нейробұлшықет блокаторларының әсерін күшейтеді.

Карведилол мен анестетиктердің синергиялық теріс инотропты және гипертензивті әсерлері болғандықтан, жансыздандыру кезінде ерекше сақ болған жөн.

Фенобарбитал, рифампицин карведилолдың метаболизмін жеделдетеді және қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі бар емделушілерде жүрек функциясының жеткіліксіздігі нашарлауы немесе карведилолдың дозасын арттырғанда сұйықтықтың іркілуі мүмкін. Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда, диуретиктің дозасын арттыру және карведилолдың дозасын клиникалық көрініс тұрақтылығына жеткенше төмендету немесе сирек жағдайларда Кориол® препаратымен емдеуді уақытша тоқтата тұру керек. Мұндай көріністер карведилол дозасының сәтті титрленуіне кедергі жасамайды.

Кориол® препаратвын оймақгүл гликозидтерімен біріктіріп пайдаланғанда сақ болу керек, өйткені екі препарат та АV өткізгіштігін баяулатуы мүмкін.

Артериялық қысым деңгейі төмен (систолалық артериялық қысымы <100 мм сын.бағ.), жүректің ишемиялық ауруы және диффуздық қантамыр аурулары және/немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде карведилолды қолданғанда бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалады.

Жедел миокард инфарктісін бастан өткерген, сол жақ қарынша функциясы бұзылған емделушілерде Кориол® препаратымен емдеуді бастар алдында гемодинамикалық жағдайды тұрақтандыру қажет және емделушілер кемінде алдағы 48 сағат бойы АКФ тежегіштерін қабылдауы керек, ал АКФ тежегіштерінің дозалары кемінде алдағы 24 сағат бойы тұрақты болуы тиіс.

Өкпенің созылмалы обструктивті аурулары бар және пероральді түрде қабылданатын және ингаляциялық препараттарды қабылдамайтын бронхоспастикалық компоненті бар емделушілерге Кориол® препаратын сақтықпен және оны қолданудың артықшылығы ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана қолдану керек. Кориол® препаратын мұндай емделушілерге тағайындау қажет болған жағдайда, олардың карведилолды қабылдаудың басындағы және дозасын жоғарылатқан кездегі жағдайларын мұқият бағалау керек және, егер емдеу кезінде бронх обструкциясының белгілері байқалса, препараттың дозасын азайту қажет.

Қант диабеті бар емделушілерде карведилолды қолданғанда сақ болу керек, өйткені жедел гипогликемия симптомдары бүркемеленуі немесе жеңілдеуі мүмкін. Қант диабеті аясындағы жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда карведилолды пайдалану қандағы глюкоза деңгейінің көрсеткішін нашарлатуы мүмкін.

Шеткергі қантамырлар аурулары бар емделушілерде Кориол® препаратын сақтықпен қолдану керек, өйткені бета-блокаторлар артериялық функция жеткіліксіздігі симптомдарын жеделдетуі немесе өршітуі мүмкін.

Кориол® препаратын шеткергі қанайналым бұзылуларынан зардап шегіп жүрген емделушілерге сақтықпен қолдану керек (мысалы, Рейно Синдромы), өйткені симптомдарды өршітуі мүмкін.

Кориол® тиреотоксикоз симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Хирургиялық операцияларды басынан өткерген емделушілерде сақтық танытқан жөн, өйткені карведилол мен ауыруды басатын препараттардың синергетикалық теріс инотропты әсерлері болуы мүмкін.

Кориол® брадикардияны тудыруы мүмкін. Егер емделушінің қантамыр соғысы минутына 55 соғудан азға төмендесе, карведилолдың дозасын азайту керек.

Сыртартқысында жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары бар, сондай-ақ десенсибилизация курсынан өтіп жатқан емделушілерге Кориол® препаратын қолданғанда сақтық танытқан жөн, өйткені бета-блокаторлар аллергендерге сезімталдығы мен анафилактикалық реакциялардың ауырлық дәрежесін арттыруы мүмкін.

Сыртартқысында бета-блокаторларды қолданумен байланысты псориазы бар емделушілерге Кориол® препаратын тек қауіп пен пайда арақатынасын мұқият талдағаннан кейін ғана қолдану керек.

Верапамил немесе дилтиазем сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын, сондай-ақ аритмияға қарсы басқа да дәрілерді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде ЭКГ мен артериялық қан қысымын ұдайы мониторингілеу қажет.

Феохромоцитомамен науқастарға бета-блокаторлы қолдануды бастағанға дейін, альфа-блокаторды тағайындау қажет. Карведилолдың бета- және альфа-адренобөгегіштік фармакологиялық қасиеттері бар болса да, оны мұндай науқастарға қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан феохромоцитомаға күдігі бар науқастарға Кориол® препаратын сақтықпен тағайындау керек.

Принцметал стенокардиясы бар емделушілерде іріктелмеген бета-адреноблокаторлар кеуденің ауыруына түрткі болуы мүмкін. Оның альфа-адренобөгегіштік қасиеттері мұндай симптоматиканың алдын алуы мүмкін болса да, карведилолды мұндай емделушілерде қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ. Дегенмен, Принцметал стенокардиясына күдігі бар емделушілерде карведилолды қолданғанда сақ болу керек.

Жанаспалы линзаларды пайдаланатын адамдарға көз жасы сұйықтығы мөлшерінің азаюы мүмкін екендігі жөнінде ескертілуі тиіс.

Тоқтату синдромы

Карведилолмен емдеуді әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерде күрт тоқтатуға болмайды. Карведилолмен емдеуді тоқтату біртіндеп (2 апта бойы) жүргізілуі тиіс.

Кейбір ингредиенттері туралы ерекше ақпарат

Кориол препаратының құрамына сахароза мен  лактоза кіреді. Бұл препарат фруктоза жақпайтын, лактаза тапшылығы, галактоземиясы бар, глюкоза-галактоза сіңірілуі бұзылған немесе сахараза-изомальтаза тапшы болатын емделушілерге ұсынылмайды.

Көлік құралын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттардың ықпал ету ерекшеліктері

Жекелеген реакцияларына байланысты, емнің бас кезінде және дозасын ұлғайтқанда препарат бас айналуды, жалпы әлсіздікті тудыруы мүмкін, сондықтан автокөлік басқару және зейінді жұмылдыру мен психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін механизмдермен жұмыс жасау қабілеті бұзылуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотензия, брадикардия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, кардиогенді шок және жүректің тоқтап қалуы. Сондай-ақ тыныс алудың бұзылуы, бронхтың түйілуі, құсу, сананың шатасуы және жайылған құрысулар болуы мүмкін.

Емі: жалпы сипаттағы шаралардан басқа, қарқынды емдеу жағдайларында қажет болғанда өмірлік маңызды көрсеткіштерді мониторингілеу және түзету қажет.

Айқын брадикардияда ​​ атропин тағайындауға болады.

Сол жақ қарынша функциясын демеп тұру үшін глюкагон немесе симпатомиметиктерді (добутамин, изопреналин) көктамыр ішіне енгізу ұсынылады. Оң инотроптық әсері бар препараттарды енгізу қажет болса, фосфодиэстераза тежегіштерін тағайындайды.

Егер клиникалық көрінісінде шеткергі қантамырлардың кеңеюі уыттану бейінінен басым түссе, қан айналым көрсеткіштерін үздіксіз мониторингілеу жағдайларында норэпинефринді немесе норадреналинді енгізу қажет. Емдеуге резистентті брадикардия кезінде кардиостимулятормен емдеуді қолдану қажет.

Бронхтың түйілуінде бета-симпатомиметиктерді (аэрозоль түрінде немесе көктамыр ішіне) немесе аминофиллинді көктамыр ішіне енгізеді.

Құрысуларда диазепамды немесе клоназепамды көктамыр ішіне баяу енгізеді.

Шок симптоматикасы бар ауыр дозалану кезінде карведилолдың жартылай шығарылу кезеңі мен препараттың деподан шығарылуы ұзаққа созылуы мүмкін болса да, демеуші емді науқастың жағдайы тұрақтанғанша біршама ұзақ уақыт бойы жоғарыда сипатталғандай жалғастыру қажет.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

ОРА/Al/PVC үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19, 1б корпусы, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

414610701477976548_ru.doc 125.5 кб
743580051477977714_kz.doc 153 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники