Контролок таблетки (40 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Контролок

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған 40 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 45,10 мг пантопразол натрий сесквигидраты (40,00 мг пантопразолға баламалы),

қосымша заттар: сусыз натрий карбонаты, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальций стеараты, тазартылған су***

қабықтың құрамы: гипромеллоза 2910, повидон К25, титанның қостотығы (E171), темірдің (ІІІ) сары тотығы (E172), пропиленгликоль, тазартылған су***

ішекте еритін жабынның құрамы: метакрил қышқылының және этакрилаттың сополимері (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тазартылған су***

Opacode S-1-16530 қоңыр сиясының құрамы: изопропил спирті***, шеллак глазурь 45%, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), темірдің (III) қара тотығы (Е172), темірдің (III) сары тотығы (Е172), пропиленгликоль, n-бутил спирті***, аммиактың концентрацияланған ерітіндісі.

* - ағымдағы басылым;

** - дисперсия құрамы: метакрил қышқылының және этакрилаттың сополимері - 14.13 мг, натрий лаурилсульфаты – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг;

*** - өндіріс барысында жойылады.

Сипаттамасы

Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі ядросы бар, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес таблеткалар. Таблетканың бір жақ бетінде қоңыр сиямен жазылған «Р40» таңбасы бар.

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылықтың бұзылуына байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды A02BC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пантапрозол асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 77% құрайды. 40 мг дозаны қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрация - 2-3 μг/мл-ге 2,5 сағаттан соң жетеді және бірнеше рет қолданғаннан кейін тұрақты болып қалады. Таралу көлемі – дене салмағының әр кг-на шаққанда сағатына шамамен 0,15 л, клиренсі сағатына – 0,1 л/кг жуық.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – шамамен 98%. Пантопразол бауырда толық дерлік метаболизденеді. Қан сарысуында және несепте табылатын негізгі метаболиті – сульфатпен қосылыс болып табылатын десметилпантопразол. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 сағатты құрайды. Препараттың шамамен 80%-ы бүйректер арқылы, қалған 20%-ы нәжіспен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Пантопразол париетальді жасушалардың протонды помпасына ерекше әсер ету арқылы асқазанда тұз қышқылының секрециясын баяулататын алмастырылған бензимидазол болып табылады.

Париетальді жасушалардың қышқыл ортасында пантопразол өзінің белсенді түрі – циклдық сульфенамидке айналады, онда ол H+, K+-АТФаза ферментін басады.

Протонды сорғыны бөгей отырып, пантопразол асқазандағы тұз қышқылы синтезінің соңғы сатысы деңгейінде қышқылдың түзілу үдерісіне араласады. Тежегіш әсері дозаға байланысты және тұз қышқылының негізгі және стимуляцияланған секрециясы деңгейіне ықпалын тигізеді (тітіркендіргіштің түріне байланыссыз). Асқазан мен он екі елі ішектің Неlicobacter pylori-мен астасқан ойық жара ауруында асқазан секрециясының осылай төмендеуі микроорганизмнің антибиотиктерге сезімталдығын арттырады.

Контролок препаратын ішіп қабылдағаннан кейін антисекреторлық әсері 1 сағаттан кейін басталады және 2-4 сағаттан кейін ең жоғары шегіне жетеді. Асқазан-ішек жолының жиырылуына ықпал етпейді. Секреторлық белсенділігі бастапқы деңгейіне препаратты қабылдауды аяқтағаннан кейін 3-4 күннен соң жетеді.

Пантопразол бейтарап рН-та үлкен химиялық тұрақтылыққа ие және басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу потенциалы аз.

Қолданылуы

• рефлюкс-эзофагитте

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында

• бактерияларға қарсы препараттармен біріктірілген Helicobacter pylori эрадикациясында

• Золлингер-Эллисон синдромы немесе асқазанның патологиялық гиперсекрециясымен сипатталатын басқа да жағдайларда

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ішекте еритін 40 мг Контролок таблеткаларын шайнамаған немесе тістеп уатпаған жөн; олар тұтастай жұтылуы және сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп қабылдануы тиіс. Препаратты тамақ ішер алдында қабылдау қажет.

Науқастың симптоматикалық жақсаруы Контролокпен шамамен бір күн емдегеннен кейін басталуы мүмкін, бірақ симптомдардың толық жойылуына қол жеткізу үшін 7 күн қажет болуы мүмкін.

Рефлюкс-эзофагит

Ересектер мен 12 жастан үлкен жасөспірімдерге тәулігіне 1 таблеткадан тағайындайды, қажет болғанда дозаны күніне 2 таблеткаға дейін арттыруға болады. Ұсынылатын емдеу курсы 4 апта, қажет болғанда емдеуді тағы 4 аптаға дейін ұзартуға болады.

Ересектерге

Асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

Тәулігіне 40 мг-нан, кейбір жағдайларда, соның ішінде емдеу тиімсіз болғанда, Контролокты тәулігіне 80 мг-нан тағайындауға болады. Емдеу курсы: он екі елі ішектің ойық жара ауруы өршігенде 2 апта, кейбір жағдайларда келесі 2 апта бойы емдеу; асқазанның ойық жара ауруы өршігенде 4 апта, кейбір жағдайларда келесі 4 апта бойы емдеу. Асқазан мен 12 елі ішектің ойық жара ауруында қайталануына қарсы ем жүргізгенде ұсынылатын доза – тәулігіне 20 мг-нан.

Helicobacter pylori эридикациясы

Мынадай біріктірулер ұсынылады:

• Контролок тәулігіне 2 рет 40 мг-нан + амоксициллин тәулігіне 2 рет 1000 мг-нан + кларитромицин 500 мг-нан тәулігіне 2 рет

• Контролок тәулігіне 2 рет 40 мг-нан + метронидазол тәулігіне 2 рет 400 - 500 мг-нан (немесе 500 мг тинидазол) + кларитромицин тәулігіне 2 рет 250-500 мг-нан

• Контролок тәулігіне 2 рет 40 мг-нан + амоксициллин тәулігіне 2 рет 1000 мг-нан + метронидазол тәулігіне 2 рет 400-500 мг-нан (немесе 500 мг тинидазол).

  Біріктіріп емдеген жағдайда H. Pylori эрадикациялау үшін екінші таблетка кешкі ас қабылдаудан 1 сағат бұрын пайдаланылуы тиіс.

  Біріктірілген ем 7 күн бойы жүргізіледі және тағы да 7 күнге созылуы мүмкін (жалпы емдеу ұзақтығы 2 аптаға дейін). Әрі қарай емдеу препаратты он екі елі ішектің және асқазанның ойық жарасында дозалау жөніндегі нұсқауларды қарастырғаннан кейін болуы мүмкін.

  Контролокпен монотерапияда H. рylori-ге теріс нәтиже берген емделушілерде келесі дозалар пайдаланылуы мүмкін.

  Золлингер-Эллисон синдромы немесе патологиялық гиперсекрециямен сипатталатын басқа да жағдайлар. Емдеуді тәулігіне 80 мг-нан бастайды. Қажет болғанда әрі қарай дозаны, асқазан секрециясының көрсеткіштеріне байланысты, арттыра немесе төмендете отырып, титрлеуге болады. Тәулігіне 80 мг-нан асатын дозаларды екі қабылдауға бөлу қажет. Доза 160 мг-нан астамға уақытша арттырылуы мүмкін, бірақ асқазан секрециясын талапқа сай бақылау кезеңінде ғана. Емдеу курсы шектеулі емес, және клиникалық қажеттілікке байланысты.

  Емделушілердің ерекше топтары

  Бауыр қызметінің айқын бұзылулары бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасы 20 мг-нан аспауы тиіс. Бауыр қызметінің орташа және ауыр бұзылулары бар емделушілерде Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген емде Контролокты қолданбаған жөн.

  Егде жастағы емделушілерде және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Байқалған жағымсыз реакциялар төменде олардың кездесу жиілігімен берілген: өте жиі (³ 1/10); жиі ( ³ 1/00-ден < 1/10-ға дейін); жиі емес (³ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін); сирек (³ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректермен бағалау мүмкін емес).

Жиі емес

• бас ауыру, бас айналу

• ауыз ішінің құрғауы, жүректің айнуы, құсу, іштің кебуі, абдоминальді ауыру және жайсыздық, диарея, іш қату

• тері бөртпесі, қышыну, экзантема

• астения, қажығыштық және дімкәстік

• бауыр ферменттері (трансаминаза, g-GT) белсенділігінің жоғарылауы

• ұйқының бұзылуы

Сирек

• агранулоцитоз

• препараттың белсенді және қосымша заттарына жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакцияларды және анафилактикалық шокты қоса)

• гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейлерінің жоғарылауы

• билирубин мөлшерінің жоғарылауы

• салмақтың өзгеруі, дәмнің бұзылуы

• депрессия (және қатар жүретін барлық нашарлаулар)

• көрудің нашарлауы/көрудің көмескіленуі

• есекжем, ангионевротикалық ісіну

• артралгия, миалгия

• гинекомастия

• дене температурасының көтерілуі, шеткергі ісінулер

Өте сирек

• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

• бағыттан адасу (және қатар жүретін барлық нашарлаулар)

Белгісіз

• гипонатриемия, гипомагниемия

• елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайға бейім науқастарда, сондай-ақ осы симптомдардың нашарлауы, егер олар емді бастағанға дейін бар болса)

• гепатоцеллюлярлы зақымданулар, сары ауру, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

• Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көп пішінді эритема, жарыққа сезімталдық

• интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне, басқа да орнын алмастыратын бензимидазолдарға аса жоғары сезімталдық

• пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сіңуі рН-қа тәуелді препараттармен, мысалы кетоконазолмен, итраконазолмен, позаконазолмен, эрлотинибпен, соның ішінде Контролокпен емдеу курсына дейін тағайындалғанына көп уақыт болмаған препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, осы препараттардың сіңуінің өзгеруіне назар аударған жөн.

Контролокты және атазанавирді бір мезгілде қабылдау соңғысының тиімділігін едәуір төмендетеді.

Фенпрокумонды немесе варфаринді біріктіріп қолданған кезде Халықаралық қалыптастырылған қатынастар (ХҚҚ немесе INR) өзгеруінің бірнеше жекелеген жағдайлары білінді. Сондықтан кумаринді антикоагулянттармен (мысалы, фенпрокумонмен немесе варфаринмен) ем қабылдаудан өткен науқастарда Контролокты қолдануды бастағаннан, аяқтағаннан кейін немесе жүйесіз қолдану кезінде протромбин уақытын/ХҚҚ бақылау керек.

Контролоктың Р450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттесу потенциалы төмен. Сондықтан Контролоктың Р450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттесуінен болатын жағымсыз реакциялар қаупі өте аз деп есептелуі мүмкін. Арнайы зерттеулерде Контролок препаратының кофеинмен, карбамазепинмен, диазепаммен, этанолмен, диклофенакпен, глибенкламидпен, напроксенмен, метопрололмен, нифедипинмен, фенитоинмен, пироксикаммен, теофиллинмен, құрамында левоноргестрел және этинилэстрадиол бар ішілетін контрацептивтермен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Кларитромицин, амоксициллин сияқты антибиотиктермен, метронидазолмен бір мезгілде қабылдағанда өзара әрекеттесу байқалмады.

Антацидтермен бір мезгілде қабылдағанда өзара әрекеттесу білінген жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілерде, Контролок препаратын, әсіресе ұзақ кезең бойы қабылдағанда бауыр ферменттерінің деңгейіне жүйелі бақылау жүргізу керек. Бауыр ферменттерінің деңгейі артқан кезде препарат қолдануды тоқтатқан жөн.

Біріктіріп емдеген кезде пайдаланылатын препараттардың тұтастай барлық сипаттамасын ескерген жөн.

Контролокпен емдеген кезде қатерлі аурулар симптомдарының айқындылығы төмендеуі мүмкін, бұл диагноздың дұрыс анықталуын кейіндетуі мүмкін, осыған байланысты емдеуді бастар алдында қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоқтығын анықтап алған жөн.

Науқастар келесі жағдайларда дәрігерден кеңес алуы тиіс:

- егер симптомдар 2 апта ішінде кетпесе

- дене салмағы еріксіз төмендегенде, анемияда, асқазан-ішектен қан кеткенде, дисфагияда, тұрақты құсуда немесе қан аралас құсуда, осындай жағдайларда қатерлі үдерістердің бар-жоғын анықтау керек

- бұрын асқазан ойық жарасы болса, немесе асқазанға хирургиялық операция жасалса

- ас қорытудың бұзылуы немесе 4 немесе одан да көп апта бойы қыжыл болса

- сарғаюда, бауыр қызметі бұзылғанда немесе бауыр ауруларында

- жалпы өзін-өзі сезінуге ықпалын тигізетін кез келген басқа күрделі ауруларда

- 55 жастан асқан емделушілерде жаңа немесе жақын арада өзгерген симптомдары бар болғанда.

Ас қорытудың бұзылу симптомдарының немесе қыжылдың ұзақ уақыт қайталанатын симптомдары байқалған науқастар дәрігерге қаралуы тиіс.

Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреторлы жағдайлары бар, асқазанда қышқыл секрециясын бөгейтін барлық препараттар сияқты, Контролокты ұзақ уақыт қабылдауды қажет ететін емделушілерде гипо- немесе ахлогидрия салдарынан В12 витаминінің (цианокобаламиннің) сіңуі азаюы мүмкін. Мұны тиісті клиникалық симптомдар бар болған жағдайда ескерген жөн.

Препаратты ұзақ, әсіресе 1 жылдан астам қабылдау кезеңі ішінде емделушілер жүйелі бақылауда болуы тиіс.

Асқазанның қышқылдылығының төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактерияларының мөлшерін арттырады. Қышқылдылықты төмендететін препараттармен емдеу Salmonella, Campylobacter сияқты микроорганизмдерден болған асқазан-ішектік жұқпалардың пайда болу қаупінің жоғарылауына әкеп соғады.

Педиатрияда қолданылуы

Қауіпсіздігі және тиімділігі жөніндегі деректердің жеткіліксіз болуына байланысты, рефлюкс-эзофагитте Контролок препаратын 12 жасқа толмаған балаларда қолдануға ұсынылмайды.

Контролок препаратын балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы ауруында, Helicobacter pylori эрадикациясында және Золлингер-Эллисон синдромында қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде пантопразолды пайдалану жөнінде талапқа сай деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер препараттың репродуктивтік уыттылығын дәлелдеді. Адам үшін потенциальді қаупі белгісіз. Контролок жүктілік кезінде, егер қатты қажеттілік болмаса, қолданылмауы тиіс.

Препаратпен емделу кезеңінде лактацияны тоқтатады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналу және көрудің нашарлауы мүмкін болғандықтан, көлікті немесе зейінді жұмылдыруды қажет ететін басқа механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: белгісіз

Емдеу: артық дозалануға күдіктенген жағдайда демеуші және симптоматикалық ем жүргізу керек. Препарат гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Такеда ГмбХ, Германия

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы «Takeda Osteuropa Holding GmbH» компаниясының өкілдігі (Австрия)

Алматы қ., Бегалин к-сі 136 а

Телефон нөмірі (727) 2444004

Факс нөмірі (727) 2444005

Электронды поштасы  DSO-KZ@takeda.com