Контрахист аллергия

МНН: Левоцетиризин
Производитель: Pharmaceutical Works Adamed Pharma S.A. Joint-Stock Co.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121809
Период регистрации: 12.11.2015 - 12.11.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 57 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Контрахист аллергия

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар – микрокристалды целлюлоза (102 типті), лактоза

моногидраты, магний стеараты

үлбірлі қабық: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 400

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағы дөңес, бір жақ бетінде «^ 11» жазуы бар және ұзындығы 8 мм және ені 4,5 мм таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсер ететін антигистаминдік препараттар, пиперазин туындылары. Левоцетиризин.

АТХ коды R06A E09.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгереді және іс жүзінде цетиризин фармакокинетикасынан айырмасыз. Ішке қабылдағанда тез сіңеді, тамақ ішу сіңу толықтығына әсер етпейді, бірақ оның жылдамдығын төмендетеді; биожетімділігі 100% жетеді.

Плазмадағы ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін 0,9 сағаттан кейін жетеді және 270 нг/мл құрайды, 5мг/тәулік дозада қайталап қабылдағаннан кейін 308 нг/мл құрайды.

Концентрацияның тұрақты деңгейіне 2 тәуліктен кейін жетеді.

Левоцетиризин қан плазмасындағы ақуыздармен 90%-ға байланысады. Левоцетиризиннің (Vd) таралу көлемі 0,4 л/кг құрайды.

Бауырда 14% азы хош иістендіргіш қосылыстардың тотығу үдерісіне қосылу, N- және О-деалкилдену және таурин конъюгациясы жолымен метаболизденеді. Деалкилдену CYP3A4 изоферменті қатысуымен жүреді, ал хош иістендіргіш қосылыстардың тотығуына көптеген және/немесе сәйкестендірілмеген Р450 изоферменттері қатысады. Левоцетиризин 5 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін концентрациясы Сmax елеулі астам болатын CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігіне әсер етпейді. Метаболизмінің төмен деңгейінен және метаболизмдік потенциалы болмауынан левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесулерінің ықтималдығы аз.

Ересектердегі жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 7,9±1,9 сағатты, жалпы клиренсі - 0,63 мл/мин/кг құрайды. Организмнен 96 сағат ішінде толық шығарылады. Дозаның 85,4% жуығы бүйрекпен өзгермеген түрде шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция жолымен шығарылады; 12,9% жуығы нәжіспен шығарылады. 

Фармакодинамикасы

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризин шеткергі гистаминдік рецепторлар H1 селективті антагонисі болып табылады. Цетиризинге қарағанда, Н1 рецепторларға тектестігі екі есе жоғары. Левоцетиризин жасушалық адгезияның 1 васкулярлық молекула экспрессиясын бөгей отырып, эозинофилдердің трансэндотелиальді көшуіне ықпал ететін эотаксиндерді тежеумен, аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына әсер етеді, эозинофилдердің көшуін азайтады, тамырлық өткізгіштікті азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді.

Аллергиялық реакциялардың дамуының алдын алады және барысын жеңілдетеді, антиэкссудативтік, қышынуға қарсы әсері бар, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді. Емдік дозаларда іс жүзінде тыныштандыратын әсері жоқ, электрокардиограмма (ЭКГ) көрсеткіштерін, атап айтқанда QT-аралығын өзгертпейді.

Қолданылуы

Аллергиялық ринитті (оның ішінде созылмалы аллергиялық ринитте) және есекжемді симптоматикалық емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дәрілік заттарды мұрынның шырышты қабығының аллергиялық қабынуын немесе есекжемді дәрігер диагностикалаған пациенттерге ғана бекітілген ережелерге сәйкес қабылдауға болады.

Дозалануы

Ұсынылатын доза күніне бір ретті құрайды.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар:

Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды (қабықпен қапталған 1 таблетка).

Ересектер және 12 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдер:

Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды (қабықпен қапталған 1 таблетка).

Егде жастағы адамдар

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерде

препарат дозасын түзету ұсынылады (төменде көрсетілген «Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер» бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер:

Қабылдау арасындағы аралық бүйрек функциясы дәрежесіне қарай жеке-дара анықталуы тиіс. Дозалау төмендегі кестеге сәйкес өзгертілуі тиіс. Дозалаудың бұл кестесін пайдалану үшін креатинин клиренсін (Clkr) мл / мин. есептеу керек.

[140- жасы (жас)] x дене салмағы (кг) (х 0,85 әйелдер үшін)

Clkr = ------------------------------------------------------------------------------------------------

72 x сарысудағы креатинин концентрациясы (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер үшін доза түзету:

Тобы

Креатинин клиренсі

(мл / мин)

Дозалануы және енгізу жиілігі

Бүйрек функциясы қалыпты

>80

күніне бір рет 5 мг

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі

50-79

күніне бір рет 5 мг

Орташа бүйрек жеткіліксіздігі

30-49

2 күнде бір рет 5 мг

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі

<30

3 күнде бір рет 5 мг

Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы - диализдегі пациенттер

< 10

Препарат қарсы көрсетілімде

Бүйрек функциясы бұзылуы бар балаларда доза бүйрек клиренсі және дене салмағын ескере отырып, түзетілуі тиіс.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттер:

Тек бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін доза түзету талап етілмейді. Бауыр және бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер үшін доза түзету ұсынылады ( «Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер» жоғарыдағыны қараңыз).

Ем ұзақтығы:

Дәрігер кеңесінсіз 10 күннен астам қолдануға болмайды.

Егер ем басталғаннан кейін 3 күннен соң ешбір жақсару бақыланбаса немесе пациент өзін бұрынғыдан нашар сезінсе, оған дәрігермен кеңесу керек.

Мерзімдік аллергиялық ринит (симптомдары аптасына < 4 күн немесе 4 аптадан аз) ауруға және оның тарихына қарай қарастырылуы тиіс, қабылдауды симптомдары жойылғаннан кейін ғана тоқтатуға болады, және симптомдар пайда болғанда қайта жаңғыртылуы мүмкін. Тұрақты аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары аптасына > 4 күн және төрт аптадан ұзақ созылатын) үздіксіз ем пациентке аллергендермен жанасу кезеңінде ұсынылуы мүмкін.

5 мг левоцетиризинді қабықпен қапталған таблетка түрінде қолданудың клиникалық тәжірибесі 6 ай емдеу кезеңін қамтиды.

Жағымсыз әсерлері

6-12 жастағы балаларда

- бас ауыруы, ұйқышылдық

12 жастан бастап және ересектерде

- бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыз құрғауы, шаршағыштық

Маркетингтен кейінгі тәжірибе.

  • аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем, тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу

  • озбырлану, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналуы, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің бұзылуы, бұлыңғырланып көру

  • жүрек қағуы, тахикардия

  • ентігу

  • гепатит

  • дизурия, несеп іркілуі

  • бұлшықеттердегі ауыру

  • ісіну

  • салмақ ұлғаюы, бауыр функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • левоцетиризинге, пиперазиннің басқа туындыларына немесе қосымша заттарының қандай да бір компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

  • созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10мл/мин аз)

  • гиперхлоремиялық ацидоз

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 6 жасқа дейінгі балалық жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесулердің бір де бір зерттеуі жүргізілмеген (оның ішінде, CYP3A4 индукторларымен ешбір зерттеу); цетиризиннің рацемиялық қосылыстарымен зерттеулер нәтижесі өзара әрекеттесулердің клиникалық елеулі жағымсыз реакцияларын көрсетпеген (псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен, және диазепаммен). Цетиризин клиренсінің аздаған төмендеуі

(16%) теофилиннің бірнеше дозасымен (400 мг тәулігіне 1 рет) зерттеулерде байқалды, бұл арада цетиризинді бір мезгілде қабылдау теофилиннің организмде болуын өзгертпеді.

Левоцетиризиннің сіңу дәрежесі тамақ ішумен азаймайды, алайда сіңу жылдамдығын төмендетеді.

Сезімтал пациенттерде цетиризин рацематының алкоголь әсерін күшейтпейтіні дәлелденсе де, цетиризин немесе левоцетиризинді бір мезгілде алкогольмен немесе басқа ОЖЖ депрессанттармен бір мезгілде қабылдау орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар және орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер: дозалау режимін түзету талап етіледі.

Несеп іркілісіне бейімділік факторы бар пациенттер аса сақтықпен қабылдауы керек (мысалы, жұлын хордасының зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы), өйткені левоцетиризин несеп іркілісі дамуының қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Лактоза болуына байланысты, сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза жағымсыздығы, Lapp лактаза немесе глюкоза-галактоза тапшылығы, мальабсорбция мәселелері бар пациенттерге таблеткаларды қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобиль жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне объективті баға беруде ұсынылатын 5 мг доза тағайындағанда қандай да бір жағымсыз әсері анықталмады, дегенмен жоғары зейін шоғырландыруды және жылдам психомоторлық реакцияларды талап ететін потенциалды қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бой тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық уыттану белгілерімен қатар жүруі мүмкін, балалардағы препаратпен артық дозалану мазасызданумен және қатты ашушаңдықпен бірге жүруі мүмкін.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату керек, асқазан шаю, белсендірілген көмір қабылдау керек, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПА/ алюминий фольгадан/поливинил-хлоридті үлбірден / алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан салынған.

1 пішінді қаптамадан қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint-Stock Co.

33, Szkolna Str., 95 – 054 Ksawerów, Польша

Өндіруші қаптаушы

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint-Stock Co.

33, Szkolna Str., 95 – 054 Ksawerów, Польша

Шығарылуын бақылау

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company

5, marsz. J.Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Adamed Consumer Healthcare S.A.

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР–дағы «Пабьяницк фармацевтикалық зауыты Польфа» АҚ өкілдігі 059000, Алматы қ., Абай к-сі, 109В үй, «Глобус» бизнес-орталығы, 13 қабат, 13-2 кеңсе. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

 

Прикрепленные файлы

071214851477976354_ru.doc 99.5 кб
861838761477977554_kz.doc 77.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники