Конкор® (5 мг)

МНН: Бисопролол
Производитель: Мерк КГаА
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014587
Информация о регистрации в РК: 22.01.2020 - 22.01.2030
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 5.44 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Конкор®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бисопролол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір 5 мг таблетканың құрамында

белсенді зат: 5 мг бисопролол фумараты

қосымша заттар: кальцийдің сусыз гидрофосфаты, жүгері крахмалы, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты.

қабығы: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е 171).

Бір 10 мг таблетканың құрамында

белсенді зат: 10 мг бисопролол фумараты

қосымша заттар: кальцийдің сусыз гидрофосфаты, жүгері крахмалы, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты.

қабығы: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е 171).

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар.

Бисопролол.

АТХ коды С 07АВ07

Сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Жүрек тәрізді, екі беті дөңес, қалыңдығы 2.6 мм жуық, ұзындығы 6.7 мм жуық және ені 7.8 мм жуық таблетканың екі жағында да сындыруға арналған сызығы бар, сарғыш-ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Жүрек тәрізді, екі беті дөңес, қалыңдығы 2.6 мм жуық, ұзындығы 6.7 мм жуық және ені 7.8 мм жуық таблетканың екі жағында да сындыруға арналған сызығы бар, боз-қызыл сарыдан ашық-қызыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бисопролол асқазан-ішек жолынан толық дерлік ( 90) сіңеді. Сіңірілуі ас ішуге байланысты емес. Өзінің жүйе алдындағы жоғары емес метаболизмінің 10-дан аз болу себебінен 90 жуық абсолютті биожетімділік иеленеді.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен шамамен 30 байланысуға жетеді. Таралу көлемі - 3.5 л/кг.

Метаболизмі және шығарылуы

Бисопролол организмнен тиімділігі тең дәрежедегі екі жолмен шығарылады: 50 бауырда артынан бүйрекпен шығарылатын белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді, ал қалған 50 метаболизденбеген күйде бүйрекпен шығарылады. Шығарылуы бүйрек пен бауырда тең шамада жүретіндіктен, әдетте ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Бисопрололдың жалпы клиренсі 15 л/сағат құрайды. Бисопрололдың жартылай шығарылу кезеңі 10-12 сағатқа тең.

Фармакодинамикасы

Конкор® – жоғары селективті 1-адреноблокатор, ішкі симпатомиметикалық және жарғақша тұрақтандыратын белсенділігі бар. Бронхтар мен тамырлар тегіс бұлшықеттерінің 2-рецепторларымен және ферментативтік метаболикалық реттеліс 2-рецепторларымен тектестігі төмен. Осылайша, Конкор® әдетте тыныс жолдарының кедергісіне және бета2-байланысты метаболикалық үдерістерге ықпал етпейді. Оның бета1-селективтілігі емдік дозалар ауқымы шегінен асып кетеді.

Конкорда® теріс инотропты әсер жоқ екені белгілі.

Бисопролол ең жоғары әсеріне ішу арқылы қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі (10-12 сағат) препаратты күніне бір рет қабылдағанда 24 сағаттық тиімділігін қамтамасыз етеді. Жалпы жағдайда Конкор® гипертензияға қарсы ең жоғары әсеріне 2 апталық емнен кейін жетеді.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінсіз ишемиялық жүрек ауруымен науқастардағы жедел жай-күйлер емінде бисопролол жүректің жиырылу жиілігін азайтады және екпінді соғу көлемін төмендетеді, бұл лықсыту фракциясының және оттегі тұтынудың төмендеуіне әкеледі. Созылмалы жай-күйлерді емдеуде шеткергі кедергінің бастапқы ұлғаюы азаяды. Плазма ренині белсенділігінің төмендеуі бета-блокаторлардың гипертензияға қарсы әсерінің негізінде жатыр.

Бисопролол жүректің бета1-рецепторларын бөгеу арқылы симпатоадренергиялық белсенділікке жауапты бәсеңдетеді. Осы әсер жүрек соғуының баяулауын және жиырылудың төмендеуін туындатады. Соңғысы стенокардиясы және ишемиялық жүрек ауруы бар емделушілерде қалаулы әсер туғызады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- ишемиялық жүрек ауруында (стенокардия)

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды ертеңгілік таңғы асқа дейін, тамақтану кезінде немесе одан кейін шайнамастан аздаған сұйықтық мөлшерімен қабылдау керек.

Дозалануы

Емдеу негізінен біртіндеп, артынан арттырылатын шағын дозалардан басталуы тиіс. Барлық жағдайларда доза тамыр соғу жиілігін және емдік әсерін ескеріп, әркімге жеке таңдалуы тиіс.

Артериялық гипертензияны емдеу

Ұсынылатын Конкор® дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.

Гипертонияның жеңіл түрлерінде (диастолалық артериялық қысым 105 мм сын. бағ. дейін) күніне бір рет 2,5 мг дозамен емдеу жеткілікті болуы мүмкін.

Қажет болса, дозалануын күніне бір рет 10 мг дейін арттыруға болады.

Дозаны әріқарай арттыру негізделіп, айрықша жағдайларда ғана жүргізілуі тиіс.

Конкордың® ұсынылатын ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды.

Ишемиялық жүрек ауруы (стенокардия)

Ұсынылатын Конкор® дозасы күніне бір рет 5 мг құрайды.

Қажет болса, дозалануын күніне бір рет 10 мг дейін арттыруға болады.

Дозаны әріқарай арттыру негізделіп, айрықша жағдайларда ғана жүргізілуі тиіс.

Конкордың® ұсынылатын ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды.

Бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дозалануы

Жеңіл немесе орташа ауырлықта бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде, әдетте, дозалау режимін түзету қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылуы ауыр науқастар (креатинин клиренсі < 20 мл/мин) және бауыр функциясының бұзылуы ауыр емделушілер үшін тәуліктік доза 10 мг құрайды.

Конкорды® диализдік емделушілерде пайдаланудың шектеулі ғана тәжірибесі бар, онда дозалау режимін түзету қажеттілігі көрсетілмейді.

Егде жастағы адамдар

Дозалануын түзету қажет емес.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы шектеусіз және аурудың ағымына және ауырлығына байланысты.

Конкормен® емдеуді, әсіресе, ишемиялық жүрек ауруы бар емделушілерде күрт тоқтатуға болмайды, өйткені бұл емделушінің денсаулық ахуалының жедел нашарлауына әкелуі мүмкін. Егер емдеуді тоқтата тұру қажет болса, доза біртіндеп (мысалы, дозаны аптасына бір рет екі есе азайтып) азайтылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Препараттың жағымсыз әсерлер жиілігі келесі үлгіде бағаланады:

Жиі:  1/100,  1/10

Жиі емес:  1/1000,  1/100

Сирек:  1/10 000,  1/1000

Өте сирек:  1/10 000

Белгісіз: қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес

Жиі:

- бас айналу*, бас ауыру*

- жүрек айну, құсу, диарея, іш қату

- аяқ-қолдардың суынуын немесе ұйып қалуын сезіну

- шаршау*

Жиі емес:

- брадикардия, атриовентрикулярлы өткізгіштіктің бұзылуы, бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы

- сыртартқысында бронх демікпесі немесе тыныс ағзаларының обструкциялық ауруы бар емделушілерде бронх түйілуі

- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттер түйілуі

- гипотония

- астения

- депрессия, ұйқының бұзылуы

Сирек:

- триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) деңгейінің артуы

- естен тану

- көз жасының аз ағуы (емделуші жанаспалы линзалар таққан кезде ескеру керек)

- естудің нашарлауы

- аллергиялық ринит

- қышыну, қызару, бөртпе сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

- гепатит

- потенцияның бұзылуы

- түнгі шым-шытырық түстер, елестеулер

Өте сирек:

- конъюнктивит

- шаштың түсуі. Бета-блокаторлар псориазға түрткі болуы немесе өршітуі немесе псориаз типті бөртпені туғызуы мүмкін.

*Аталған симптомдар емдеудің басында жиі пайда болады. Олар, әдетте, қарқындылығы аз сипатта болады және әдетте 1-2 апта ішінде басылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- жедел жүрек жеткіліксіздігі немесе көктамырішілік инотропты емді талап ететін декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі

- кардиогенді шок

- ІІ және ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлы блокада (электрокардиостимуляторсыз)

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- синоатриальді блокада

- симптоматикалық брадикардия

- симптоматикалық гипотензия

- сыртартқыдағы бронх демікпесінің және өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының ауыр түрлері

- шеткергі артериялық обтурация ауруының кешеуілді сатылары немесе Рейно ауруы

- емделмеген феохромоцитома

- метаболикалық ацидоз

- бисопрололға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балаларға (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

- қатарлас жүрек жеткіліксіздігі бар гипертония немесе стенокардия

- қандағы глюкоза деңгейінің едәуір ауытқуларымен қант диабеті; бүркемеленуі мүмкін гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жүректің жиі соғуы немесе тершеңдік)

- қатаң емдәм

- ұзаққа созылатын десенсибилизациялаушы ем

- AВ-блокадасының бірінші дәрежесі

- Принцметалл стенокардиясы

- шеткергі артериялардың обтурация ауруы (әсіресе, емнің басында шағымдар көбеюі мүмкін)

- сыртартқысында псориаз бар емделушілерге бета-блокаторлар (мысалы, бисопролол) пайда/қаупін мұқият бағалаудан кейін ғана тағайындалуы тиіс.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау препараттың әсері мен көтерімділігіне ықпал ете алады. Егер басқа препаратты қабылдаған сәттен тым аз уақыт өтсе, осыған ұқсас өзара әрекеттесулер болуы мүмкін.

Егер Сіз қандай да бір басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз, Өз емдеуші дәрігеріңізді хабардар етіңіз.

Мына препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:

Верапамил және аз дәрежеде дилтиазем типті кальций антагонистерін Конкор® препаратымен бір мезгілде қолдану кезінде жүрек бұлшықетінің жиырылу қабілетінің төмендеуіне әкеліп, атриовентрикулярлық импульстер өткізгіштігін кідіртуі мүмкін. Атап айтқанда, бета-блокаторлармен ем алып жүрген емделушілерге көктамыр ішіне верапамил енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлы блокадаға әкелуі мүмкін.

Орталықтан әсер ететін гипотензиялық препараттар (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин сияқты) ЖЖЖ мен жүректік лықсытудың қысқаруына, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Күрт тоқтату, әсіресе, бета- блокаторларды тоқтатуға дейін «рикошетті» гипертензияның даму қаупін арттыруы ықтимал.

Мына препараттармен сақтықпен қолдану керек:

Аритмияға қарсы І класс дәрілері (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына ықпал етеді, сондай-ақ теріс инотропты әсері артуы мүмкін.

Дигидропиридин типтес кальций өзектерінің блокаторлары (мысалы, нифедипин): бірге қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қарыншалардың тығыздау функциясының бұзылуы жоққа шығарылмайды.

Аритмияға қарсы ІІІ класс дәрілері (мысалы, амиодарон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына ықпалы күшеюі мүмкін.

Парасимпатомиметиктер: біріктірілген ем атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытын ұзартып, брадикардияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Бета-блокаторларды жергілікті қолдану (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшы дәрілері) бисопрололдың жүйелі әсерін күшейтуі мүмкін.

Инсулиннің және диабетке қарсы ішуге арналған дәрілердің қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін. Бета-адренорецепторлар блокадасы гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Анестезиялаушы препараттар: рефлекторлы тахикардияның әлсіреуі және гипотензия қаупінің жоғарылауы.

Жүрек гликозидтері: жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытының ұзаруы.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): Конкордың® гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

-симпатомиметиктер (мысалы, добутамин, орципреналин): бисопрололмен үйлестіру екі агенттің де әсерін төмендетуі мүмкін. Аллергиялық реакцияларды емдеу үшін адреналиннің аса жоғары дозалары қажет болуы мүмкін.

α- және β-рецепторларды белсенділендіретін симпатомиметиктер (мысалы, адреналин, норадреналин): қан қысымының көтерілуі және мезгіл-мезгіл ақсаңдаудың өршуі мүмкін. Осындай өзара әрекеттесулердің селективті емес бета-блокаторлар қолданған кезде болуы өте ықтимал.

Үш циклды антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер, сондай-ақ гипертензияға қарсы басқа дәрілер: гипотензиялық әсердің күшеюі.

Мына препараттар бірге қолданылғанда келесі ескертулер назарға алынуы тиіс:

Мефлохин: брадикардия қаупінің артуы.

Моноаминооксидаза тежегіштері (МАО-В тежегіштерінен басқа): бета-блокаторлардың гипотензиялық әсерінің, сондай-ақ гипертониялық криз қатерінің жоғарылауы.

Айрықша нұсқаулар

Аллергиялық реакциялар: Басқа бета-блокаторлар жағдайындағы сияқты, Конкор® аллергендерге сезімталдықты да, анафилактикалық реакциялардың айқындылығын да арттыруы мүмкін. Аталған жағдайларда адреналин қалаулы емдік әсермен үнемі қамтамасыз ете алмайды.

Тыныс алу жүйесі: Симптомдармен қатар жүруі мүмкін бронх демікпесінде немесе басқа да созылмалы обструкциялық дисфункцияларда қатарлас бронхолитикалық ем көрсетілген. Сирек жағдайларда демікпесі бар емделушілерде тыныс жолдарындағы кедергінің артуы мүмкін, бұл 2-симпатомиметиктер дозаларын арттыруды талап етеді.

Жалпы анестезия: Жалпы анестезия алатын емделушілерде бета-блокаторлар кіріспе наркоз, интубация кезіндегі және операциядан кейінгі аритмия мен миокард ишемиясының қатерін азайтады. Қазіргі уақытта операцияның айналасында бета-блокаторлар қолдануды жалғастыру ұсынылады. Анестезиолог емделушінің бета-блокаторлар қабылдайтынынан хабарланған болуы тиіс, өйткені брадиаритмияға, рефлекторлы тахикардияның әлсіреуіне, сондай-ақ қан жоғалтуға жол бермейтін рефлекторлы қабілеттіліктің төмендеуіне әкелуі мүмкін өзге дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу болуы мүмкін. Егер операцияға дейін бета-блокаторлармен емді тоқтату қажет болса, ол біртіндеп атқарылуы және анестезияға дейін шамамен 48 сағат бұрын толық аяқталуы тиіс.

Феохромоцитома: Феохромоцитомасы бар емделушілерде бисопролол альфа-рецепторлар блокадасынан кейін ғана енгізілуі тиіс.

Тиреотоксикоз: Бисопрололмен емдегенде тиреотоксикоз симптомдары анықталмауы мүмкін.

Конкор® қолдану допинг-тестілердің оң нәтижелеріне әкелуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бисопролол жүректің коронарлық тамырлары ауруларынан зардап шегетін емделушілерді зерттеу кезінде олардың автокөлік басқару қабілетіне әсер етпеген. Алайда, әркімнің жекеше реакцияларына қарай, автокөлік басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне нұқсан келуі мүмкін. Бұған емдеудің басында, дозаны өзгертуден соң, сондай-ақ бір мезгілде алкоголь тұтынған кезде ерекше назар аударған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары:

Бета-блокаторлардың артық дозалануының ең көп таралған белгілері брадикардия, артериялық гипотензия, бронх түйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі және гипогликемия болып табылады.

Емі:

Артық дозалану кезінде бисопрололмен ем тоқтатылуы тиіс, әрі тиісті және симптоматикалық ем басталуы тиіс. Шектеулі, бірақ жинақталған қолжетімді деректер бисопрололды диализ арқылы шығарылады деп жорамалдауға мүмкіндік береді.

Брадикардия: Көктамыр ішіне атропин енгізу. Талапқа сай жауап берілмегенде орципреналин немесе оң хронотропты қасиеттері бар агенттерді абайлап қолдануға болады. Кейбір жағдайларда электрокардиостимуляторды трансвенозды имплантациялау қажет болуы мүмкін.

Гипотензия: Көктамырішілік инфузия және вазопрессорлар енгізу. Сондай-ақ көктамырішілік глюкагон тиімді болуы мүмкін.

АВ-блокада (екінші немесе үшінші дәрежелі): Емделушілер мұқият бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ оларға орципреналин құю қажет.

Қажет болса, ауыспалы кардиостимуляторларды имплантациялау керек.

Жүрек жеткіліксіздігінің жедел нашарлауы: Көктамыр ішіне диуретиктер, оң инотропты дәрілер, сондай-ақ вазодилататорлар енгізу.

Бронх түйілуі: бронходилататорлар, мысалы, орципреналин, 2-симпатомиметиктер және/немесе эуфиллин енгізу.

Гипогликемия: Көктамыр ішіне глюкоза енгізу.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

30 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. Картон пәшкедегі 1 пішінді қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

25 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. Картон пәшкедегі 2 пішінді қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мерк КГаА, Германия

Қаптаушы

Мерк КГаА, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Мерк КГаА, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы Қазақстандағы «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Бегалин к-сі 136 а

Телефон нөмірі (727) 2444004, факс нөмірі (727) 2444005

Электронды пошта: DSO-KZ@takeda.com

 

Прикрепленные файлы

360937241477976677_ru.doc 109 кб
764648331477977815_kz.doc 105.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники