Конвулекс® (таблетки, 300 мг)

МНН: Вальпроевая кислота
Производитель: G.L.Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valproic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014717
Период регистрации: 31.10.2014 - 31.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 26.4 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Конвулекс®

Халықаралық патентелмеген атауы

Вальпрой қышқылы

Дәрілік түрі

300 мг және 500 мг босап шығуы ұзартылған, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 300 мг немесе 500 мг натрий вальпроаты бар,

қосымша заттар: лимон қышқылы моногидраты, этилцеллюлоза 100 cps, аммоний метакрилатының кополимері, В типі (Эудражит RS30D), тазартылған тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

қабықтың құрамы: аммоний метакрилатының кополимері, А типі (Эудражит RL30D), аммоний метакрилатының кополимері, В типі (Эудражит RS30D), триэтилцитрат, натрий кармеллозасы, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған тальк, ванилин.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде сызығы және оның бір жағында «СС», басқа жағында «3» өрнегі бар, ванилиннің иісі шығатын, ұзындығы 14.8-ден 15.4 мм дейін, ені 7.8-ден 8.3 мм дейін және биіктігі 5.3-тен 5.8 мм дейін болатын таблеткалар (300 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде сызығы және оның бір жағында «СС», басқа жағында «5» өрнегі бар, ванилиннің иісі шығатын, ұзындығы 17.2-ден 17.8 мм дейін, ені 8.8-ден 9.3 мм дейін және биіктігі 6.5-тен 7.1 мм дейін болатын таблеткалар (500 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Май қышқылының туындылары. Вальпрой қышқылы.

АТХ коды N03AG01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Вальпрой қышқылы АІЖ-да тез және толық дерлік сіңеді, ішке қабылдағандағы биожетімділігі 100% құрайды. Ас қабылдау сіңірілу жылдамдығын төмендетпейді. Плазмадағы концентрацияның ең жоғары деңгейі 1-6 сағаттан соң білінеді. Тепе-тең концентрацияға, дозалау аралығына байланысты, емнің 2-4 күні жетеді. Препараттың қан плазмасындағы емдік концентрациясы 40-100 мг/л шегінде ауытқып отырады. Вальпрой қышқылы қан плазмасында 50 мг/л-ге дейінгі концентрацияларда плазма ақуыздарымен 90-95%-ға және 50-100 мг/л концентрацияларда 80-85%-ға дейін байланысқан, уремияда, гипопротеинемияда және циррозда ақуыздармен байланысуы төмендейді. Жұлын сұйықтығындағы концентрациясының деңгейі препарат фракциясының ақуыздарымен байланысты емес шамасымен өзара байланысты. Вальпрой қышқылы плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Емшек сүтіндегі концентрациясы ананың қан плазмасындағы концентрацияның 1-10% құрайды. Препарат бауырда глюкурондануға және тотығуға ұшырайды, метаболиттер және өзгеріске ұшырамаған вальпрой қышқылы (дозаның 1-3%) бүйрек арқылы шығарылады, аздаған бөлігі нәжіспен бірге және тыныспен шығарылатын ауамен бірге шығарылады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі монотерапияда 10-нан 15 сағатқа дейінді, балаларда 6-10 сағатты құрайды, басқа дәрілік заттармен біріктірген кезде жартылай шығарылу кезеңі, метаболизмдік ферменттердің индукциясы салдарынан, 6-8 сағатты құрауы мүмкін, бауыр функциясы бұзылған және егде жастағы науқастарда ол едәуір ұзағырақ болуы мүмкін.

Әсері ұзаққа созылатын түрі сіңудің жасырын уақытының жоқтығымен, баяу сіңірілуімен, плазмадағы концентрациясының төменірек (25%-ға), бірақ 4 пен 14 сағат арасында біршама тұрақтырақ болуымен сипатталады.

Фармакодинамикасы

Конвулекс – эпилепсияға қарсы дәрі, сондай-ақ орталықтан бұлшықеттерді босаңсытатын және седативтік әсер береді. Әсер ету механизмі көбіне ГАМҚ-трансфераза ферментінің тежелуімен және ОЖЖ-дегі ГАМҚ мөлшерінің жоғарылауымен жүзеге асады. ГАМҚ пре- және постсинапстық разрядтарға кедергі жасайды, осылайша, құрысу белсенділігінің ОЖЖ-де таралуына жол бермейді. Бұдан басқа, препараттың әсер ету механизмінде вальпрой қышқылының ГАМҚ А рецепторларына әсер етуі, сондай-ақ вольтажға тәуелді Na өзекшелеріне ықпалы елеулі рөл атқарады. ГАМҚ-ның тежегіш әсерін имитациялай немесе күшейте отырып, постсинапстық рецепторлар аймағына әсер етеді. Жарғақшалардың белсенділігіне тікелей әсері калийді өткізгіштігінің өзгеруіне байланысты. Науқастың психикалық жағдайын және көңіл-күйін жақсартады, аритмияға қарсы белсенділігі бар.

Қолданылуы

- эпилепсиялық ұстамаларда (соның ішінде жайылған және парциальді, сондай-ақ мидың органикалық аурулары аясында)

- литийді қолдануға болмайтын жағдайда немесе пациентге жақпаған кезде биполярлы өтетін маниакальді-депрессивтік синдромда

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты күніне 1 рет ішке, шайнамай, тамақтан кейін немесе тамақтану кезінде аздаған сұйықтық мөлшерімен қабылдайды. Қолдану ұзақтығын дәрігер белгілейді.

Ересектер

Бастапқы дозасы монотерапияда дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне - 5-10 мг, біріктірілген емде 10-30 мг құрайды, содан кейін бұл дозаны біртіндеп дене салмағының әр кг шаққанда аптасына 5-10 мг арттырады.

Орташа тәуліктік дозасы – дене салмағының әр кг шаққанда 20-30 мг.

Тәуліктік доза, қан плазмасындағы препарат концентрациясын бақылауды ұйымдастыру мүмкін болған кезде, дене салмағының әр кг шаққанда 60 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Балалар

6 жасқа дейінгі балаларға Конвулекс препаратының келесі түрлерін қолдану керек: ішуге арналған тамшылар және балаларға арналған шәрбат.

6 жастағы және одан үлкен балаларға дозасы дене салмағының әр кг шаққанда 10-20 мг құрап, біртіндеп тәулігіне 20-30 мг дейін арттырылады. Дене салмағының әр кг шаққанда 40 мг жоғары доза қажет болатын балаларда биохимиялық және гематологиялық параметрлер бақылануы тиіс.

Егде жас

Егде жастағыларда вальпроат фармакокинетикасының өз ерекшеліктері болса да, мұның клиникалық маңызы шектеулі, және дозаны клиникалық әсері бойынша анықтаған жөн. Сарысулық альбуминмен байланысының азаюы салдарынан байланыспаған препараттың плазмадағы үлесі артады. Бұл егде жастағыларда препарат дозасын өте мұқият таңдауды жүзеге асырып, препараттың аз дозаларын қолдануға мүмкіндік береді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар

Препарат дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Дозасын клиникалық жағдайды бақылай отырып таңдау керек, өйткені плазмадағы концентрация көрсеткіштері туралы ақпарат жеткіліксіз болуы мүмкін.

Орташа тәуліктік дозалар:

Жасы

Дене салмағы (кг)

Орташа дозасы мг/тәулік

6 жас

15-20 кг

450-600

7-11 жас

20-40 кг

600-1200

12-17 жас

40-60 кг

1000-1500

Ересектер және егде жастағылар

60 кг-нан астам

1200-2100

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер негізінен препарат деңгейі плазмада 100 мг/л жоғары болғанда немесе біріктіріп емдегенде болуы мүмкін.

Жиі (1/100-ден <1/10 жағдайға дейін)

- жүректің айнуы, құсу, анорексия немесе тәбеттің жоғарылауы, диарея, гастралгиялар, гепатит

- тремор

- диплопия, көз алдының “қарауытуы”

- қан кету уақытының ұзаруымен, нүктелі қан құйылулармен, қанталаулармен, гематомалармен, қанағыштықпен қатар жүретін анемия, тромбоцитопения, фибриноген мөлшерінің, тромбоциттер агрегациясының және қан ұйығыштығының төмендеуі, агранулоцитоз, лимфоцитоз

- дене салмағының төмендеуі немесе артуы

- гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің аздап жоғарылауы, ЛДГ (дозаға байланысты)

- дисменорея, салдарлық аменорея, сүт безінің ұлғаюы, галакторея

- шеткері ісінулер, шаштың түсуі (әдеттегідей, препаратты тоқтатқаннан кейін қалпына келеді)

- васкулит

- естудің нашарлауы, парестезия

- аналық бездердің поликистозы

- балаларда энурез

Сирек (1/10,000-нан <1/1,000 жағдайға дейін)

- іш қатулар

- мінез-құлықтың, көңіл-күйдің немесе психикалық жағдайдың өзгеруі (депрессия, шаршау сезімі, елестеулер, озбырлық, аса белсенді жай-күй, психоздар, әдеттен тыс қозу, қимыл-қозғалыс мазасыздығы немесе ашушаңдық), атаксия, бас айналу, ұйқышылдық, бас ауыру, энцефалопатия, дизартрия, мелшию, сананың бұзылуы, кома

- лейкопения, панцитопения, лимфоцитоз, эритроцитарлы гипоплазия

- бауыр функциясының бұзылуы

- жүйелік қызыл жегі

- летаргия, сананың шатасуы

- бас ауыру, нистагм

- тері бөртпесі, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосенсибилизация

Өте сирек (<1/10,000 жағдай)

- энцефалопатия, кома

- панкреатит, өліммен аяқталатын ауыр зақымдануға дейін (емдеудің алғашқы 6 айында, жиі 2-12 аптада)

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема

- қайтымды Фанкони синдромы

- сүйек кемігінің аплазиясы

- гипонатриемия

- бүйрек функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- вальпроатқа немесе толтырғыштардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- бауыр және/немесе ұйқы безі функциясының айқын бұзылулары

- бауыр порфириясы

- жедел және созылмалы гепатиттер

- пациенттің жеке немесе отбасылық анамнезінде, соның ішінде дәрі-дәрмектерді қабылдаумен байланысты ауыр гепатит жағдайы

- тромбоцитопения

- геморрагиялық диатез

- карбапенемдермен біріктіріп қабылдау

- шайқураймен біріктіріп қабылдау

- мефлохинмен біріктіріп қабылдау

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

  • биполярлы өтетін маниакальді-депрессивті синдромда 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Вальпрой қышқылын ОЖЖ тежейтін препараттармен (үшциклді антидепрессанттар, моноаминооксидаза (МАО) тежегіштері және нейролептиктер) бір мезгілде қолданғанда, ОЖЖ депрессиясы күшеюі мүмкін. Этанол және басқа да гепатоуытты дәрілер бауыр зақымының пайда болу мүмкіндігін арттырады. Үшциклдік антидепрессанттар, МАО тежегіштері, нейролептиктер және құрысу белсенділігін төмендететін басқа да препараттар вальпрой қышқылының тиімділігін азайтады.

Конвулекс, плазмадағы концентрациясына байланысты, тиреоидты гормондарды олардың плазма ақуыздарымен байланысқан жерінен ығыстырып шығаруы және олардың гипотиреозды көрсететін жалған диагнозға әкеп соғатын метаболизмін туындатуы мүмкін.

Эпилепсияға қарсы фермент-индукциялаушы әсері бар басқа да препараттар (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) қан плазмасында вальпроат концентрациясын төмендетеді. Біріктірілген ем жүргізгенде дозаны қандағы препарат деңгейіне сай түзеткен жөн.

Конвулексті антидепрессанттармен, нейролептиктермен, транквилизаторлармен, барбитураттармен, МАО тежегіштерімен, тимолептиктермен, этанолмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Вальпроатты клоназепамға қосу жекелеген жағдайларда абсанстық статус айқындығының күшеюіне әкеп соғуы мүмкін.

Вальпроат ламотриджиннің метаболизмін төмендетуі және оның жартылай шығарылуының орташа кезеңін арттыруы мүмкін. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін (ламотриджин дозасын төмендету керек). Ламотриджинді және вальпроатты бір мезгілде қолдану әсіресе балаларда тері реакцияларының (ауыр) пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Вальпроат қан плазмасында зидовудиннің концентрациясын арттыруы мүмкін, ол соңғысының уыттылығының жоғарылауына әкеледі.

Вальпрой қышқылын барбитураттармен немесе примидонмен бір мезгілде қолданғанда олардың қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылағаны байқалады. Ламотриджиннің жартылай шығарылу кезеңін (T1/2) арттырады (бауыр ферменттерін тежейді, ламотриджиннің метаболизмін баяулатады, соның салдарынан оның T1/2 балаларда 45-55 сағатқа дейін ұзарады). Зидовудиннің клиренсін 38%-ға төмендетеді, мұндайда оның T1/2 өзгермейді.

Салицилаттармен біріктіргенде вальпрой қышқылы әсерлерінің күшейгені (плазма ақуыздары байланысынан ығысуы) байқалады. Конвулекс антиагреганттардың (ацетилсалицил қышқылы) және әсері тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.

Фенобарбиталмен, фенитоинмен, карбамазепинмен, мефлохинмен біріктіргенде қан сарысуындағы вальпрой қышқылының мөлшері төмендейді (метаболизмі күшейеді).

Фелбамат плазмадағы вальпрой қышқылының концентрациясын 35-50%-ға арттырады (дозаны түзету қажет).

Циметидинді немесе эритромицинді бірге қолданғанда. Қан плазмасындағы вальпроат концентрациясы жоғарылауы мүмкін (оның бауырдағы метаболизмінің азаюы салдарынан).

Холестирамин вальпрой қышқылының сіңірілуін төмендетуі мүмкін.

Рифампицинмен бір мезгілде қабылдағанда вальпроаттың бауырлық метаболизмінің рифампицин әсерінен күшеюі салдарынан ұстамалар қаупі жоғарылайды. Клиникалық және зертханалық мониторинг керек, рифампицинмен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін антиконвульсивтік препарат дозасы түзетілуі мүмкін.

Вальпрой қышқылы бауыр ферменттерінің индукциясын тудырмайды және пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетпейді.

Айрықша нұсқаулар

Конвулексті науқастардың келесі санаттарына тағайындағанда аса сақ болу қажет:

- бауыр және ұйқы безі аурулары жөнінде, сондай-ақ сүйек кемігі зақымы жөнінде анамнезінде деректері бар

- бүйрек функциясы бұзылған

- туа біткен энзимопатиялары бар

- ақыл-ой кемістігі бар балалар

- гипопротеинемияда

Препаратпен емделу кезеңінде алкогольді тұтынуға болмайды. Суицидальді ойлар мен мінез-құлық кейбір көрсетілімдері бойынша эпилепсияға қарсы заттарды қабылдаған пациенттер арасында байқалды. Мұндай қауіптің пайда болу механизмі белгісіз күйінде қалып отыр, және қолда бар деректер вальпрой қышқылын қабылдауға байланысты қауіптің жоғарылауын жоққа шығармайды.

Осыған байланысты пациенттер суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілерінің пайда болуын білу үшін мұқият бақылауда болуы және тиісті емді бастау жағы қарастырылуы тиіс. Пациенттерге (пациентті күтуші адамдарға) суицидтік ойлар мен мінез-құлық пайда болған жағдайда, бірден дәрігерге баруы тиіс екендігі айтылуы керек.

Бауыр тарапынан болатын бұзылуларда

Емдеуді бастар алдында және емдеудің алғашқы алты айы ішінде мерзім сайын, әсіресе қауіпті топқа кіретін пациенттер арасында, және сыртартқысында бауыр аурулары атап өтілгендерде бауыр функциясының параметрлерін ұдайы бақылап отыруды жүзеге асыру керек. Мұндай пациенттер мұқият дәрігерлік бақылауда болуы тиіс.

Бауыр функциясын зерттеуге протромбин уақытын, аминофераза және/немесе билирубин және/немесе фибриногенді ыдырататын өнімдер деңгейлерін анықтау қамтылады. Алғашқы сатыда аминофераза деңгейлерінің жоғарылауы білінуі мүмкін; бұл әдетте дозаны төмендетуге жауап беретін уақытша құбылыс.

Биохимиялық талдауларында ауытқулар бар пациенттер қайтадан клиникалық баға беруден өтуі керек және бауыр функциялары (соның ішінде протромбин уақытын анықтау) қалыпқа келгенше бақылануы тиіс. Дегенмен, протромбин уақытының шамадан тыс ұзаруы, әсіресе, егер бұл басқа релевантты зерттеулердің қалыпты емес көрсеткіштерімен байланысты болса, емдеуді тоқтатуды қажет етеді.

Еміне вальпрой қышқылы немесе натрий вальпроаты қамтылатын пациенттерде бауыр функциясының бұзылуы, соның ішінде өлімге әкелетін бауыр қызметінің жеткіліксіздігі байқалады. Көбіне қауіпті топқа кіретін пациенттер балалар, әсіресе 3 жасқа толмағандары, және тұқым қуалайтын метаболизмдік немесе дегенеративтік бұзылыстары, органикалық ми функциясының бұзылуы немесе ақыл-ой дамуының кідіруіне байланысты ауыр эпилепсиялық ұстамалары бар пациенттер болып табылады. Осы құбылыстардың көбісі емнің алғашқы алты айында, негізінен 2-12 аптасында білінді және, әдеттегідей, бірнеше препараттардан тұратын құрысуға қарсы емді қамтыды. Пациенттердің осы топтары үшін монотерапия дұрысырақ деп саналады.

Бауыр жеткіліксіздігінің ерте сатыларында диагнозды түзетуде клиникалық симптомдар зертханалық зерттеулерге қарағанда үлкен жәрдемін тигізуі мүмкін. Ауырлығы күрделі дәрежелі немесе өліммен аяқталатын бауыр ауруының алдында әдетте кенеттен пайда болатын, эпилепсия ұстамаларын бақылауды жоғалту, жайсыздық, әлсіздік, летаргия, ісіну, тәбеттің жоғалуы, құсу, іштің ауыруы, ұйқышылдық және сарғаю сияқты өзіне тән емес симптомдар болуы мүмкін. Олар дәрілік препаратты қолдануды дереу тоқтату үшін көрсетілім болып табылады. Пациенттерге, кез келген осындай белгілер жөнінде емдеуші дәрігерге тиісті зерттеу жүргізу үшін дереу мәлімдеу керектігі туралы нұсқау берілуі тиіс. Қандай зерттеулер нақты болжамдар бере алатындығын анықтау қиын екендігіне қарамастан, ақуыз синтезін көрсететін зерттеулер, мысалы, протромбин уақыты, әлі де нағыз релевантты болып табылады деп есептеледі.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде салицил қышқылы тұздарын бір мезгілде қолдануды тоқтатқан жөн, өйткені ол сәйкес метаболизмдік жолды пайдалануы мүмкін және сонысымен бауыр жеткіліксіздігінің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Гематологиялық бұзылуларда

Хирургиялық араласым алдында қанға жалпы талдау (соның ішінде тромбоциттер саны), қан кету уақытын, коагулограмма көрсеткіштерін анықтау қажет. Ауру тарихында сүйек кемігінің зақымдануы байқалған пациенттер де мұқият бақылауда болуы тиіс.

Ұйқы безі тарапынан болған бұзылуларда

Өте сирек жағдайларда өлімге әкеп соғатын ауырлығы күрделі дәрежелі панкреатит туралы мәлімделді. Өліммен аяқталу қаупі көбіне кіші жастағы балаларда байқалады және жастың өсуімен төмендейді. Құрысуға қарсы біріктірілген емді қолданғанда ауырлығы күрделі дәрежелі эпилепсиялық ұстамалар немесе неврологиялық типті бұзылыстар ауыр панкреатиттің пайда болу қаупінің факторлары болуы мүмкін. Егер бүйрек жеткіліксіздігі панкреатитпен бірге пайда болса, өліммен аяқталу қаупі жоғарылайды. Пациенттер, егер оларда панкреатит екендігі көрсететін симптомдар (мысалы, іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу) пайда болса, бірден дәрігерге қаралу керектігінен хабардар етілуі тиіс. Осындай пациенттерге қатысты мұқият медициналық баға беру (соның ішінде сарысудағы амилаза деңгейін өлшеу) жүргізілуі тиіс; панкреатитті анықтаған кезде натрий вальпроатын қабылдау тоқтатылуы тиіс. Анамнезінде панкреатит бар пациенттер мұқият клиникалық бақылауда болуы тиіс.

Диабетте

Емдеу кезінде қант диабетінде несепті талдау нәтижелерінің (кетоөнімдер мөлшерінің жоғарылауы салдарынан), қалқанша без функциясы көрсеткіштері бұрмалануы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Салмақтың жоғарылауы

Вальпроат салмақты өте жиі арттырады, ол айқын білінуі және ұлғаюы мүмкін. Емнің басында пациенттерге мұндай қауіп жөнінде, сондай-ақ салмақты барынша азайтуға қатысты тиісті шаралар жөнінде айту керек.

Гипераммониемия

Егер мочевинаның түзілу циклінің ферментативтік жеткіліксіздігіне күдік бар болса, емдеуді бастар алдында метаболизмдік зерттеулер жүргізілуі тиіс, өйткені вальпроатты қолданған кезде гипераммониемияның пайда болу қаупі бар.

Кез келген жедел ауыр жағымсыз әсерлер дамыған кезде емдеуді жалғастырудың немесе тоқтатудың мақсатқа сәйкестілігін дәрігермен бірге дереу талқылау қажет.

Диспепсиялық бұзылыстардың даму қаупін төмендету үшін спазмолитиктер және бүркемелегіш дәрілер қабылдануы мүмкін.

Конвулекс қабылдауды күрт тоқтату эпилепсиялық ұстамалардың жиілеуіне әкеп соғуы мүмкін.

Жүктілік

Конвулексті жүктілік кезінде, сондай-ақ тиімді қонтрацепцияны қолданбайтын, бала көтере алатын жастағы әйелдер де қабылдамауы керек.

Осы дәрілік затты қабылдап жүрген жүкті әйелдерде вальпроат әсерінен даму ақауларының қаупі, жалпы популяцияда 3% құрайтын қауіпке қарағанда, 3-4 есе жоғары. Көбіне байқалатын даму ақаулары жүйке түтігінің жабылу кемістіктері (шамамен, 2-3%), бет дисморфиясы, беттің жарылуы, краниостеноз, жүрек ақаулары, бүйректің және несеп шығару жолдарының даму ақаулары және аяқ-қолдардың деформациясы болып табылады.

Күніне 1000 мг асатын дозалар және құрысуға қарсы басқа препараттармен біріктіру шаранада кемістіктердің түзілу қаупінің маңызды факторлары болып табылады.

Қазіргі эпидемиологиялық деректер натрий вальпроатымен экспозицияда балалардың ақыл-ой дамуының жалпы коэффициентінің төмендеуін көрсетпейді.

Алайда, мұндай балаларда вербальді қабілеттіліктің біршама төмендегені және/немесе логопедтерге немесе қосымша сабақтарға жиі барғаны айтылған. Бұдан басқа, аутизмнің бірнеше жағдайлары және онымен байланысты бұзылулар жатыр ішінде натрий вальпроатының экспозициясын бастан өткерген балаларда тіркелді. Осы нәтижелерді айғақтау немесе теріске шығару үшін қосымша зерттеулер қажет.

Жүктілікті жоспарлағанда

Егер жүктілік жоспарланса, басқа дәрілік препараттарды қолдану жөніндегі мәселені дереу шешкен жөн.

Егер натрий вальпроатын қолданбасқа болмаса (яғни басқа балама жоқ болса), тиімді ең төмен тәуліктік доза тағайындау керек. Босап шығуы ұзаққа созылатын дәрілік түрлерді қолданған немесе, егер бұл мүмкін болмаса, тәуліктік дозаны бірнеше қабылдауға бөлген жөн. Бұл қан плазмасында вальпрой қышқылының ең жоғары концентрацияларының шыңына жол бермеу үшін қажет.

Жүктілік пайда болғанға дейін фолий қышқылының жағымды әсерін ескеріп, фолий қышқылын ұрықтанудан 1 ай бұрын және ұрықтанудан кейін 2 ай бойы күніне 5 мг дозада қосымша қабылдауды ұсынуға болады. Даму кемістіктерін анықтауға бағытталған тексерулер, жүкті әйелдің фолий қышқылын қабылдап жүрген-жүрмегеніне қарамай-ақ, барлығы үшін бірдей болуы тиіс.

Жүктілік кезінде

Егер басқа препаратты таңдау абсолютті түрде мүмкін болмаса, және натрий вальпроатымен емдеуді жалғастыру керек болса, қолданыстағы ең төмен дозаны тағайындау керек. Күніне 1000 мг асатын дозаларды тағайындамаған жөн. Фолий қышқылын қабылдауға қарамай-ақ, шаранада кемістіктің дамуының бар-жоқтығын тексерту барлық жүкті әйелдер үшін қажет.

Босанар алдында коагулограмманы, атап айтқанда, тромбоциттер санын, фибриноген деңгейін және қанның ұю уақытын (белсендірілген парциальді тромбопластин уақыты, БПТУ) тексерген жөн.

Жаңа туған нәрестелер

Конвулекс жаңа туған нәрестелерде К витамині тапшылығымен байланысты емес геморрагиялық синдромның дамуын туындатуы мүмкін.

Анасындағы гемостаздың қалыпты көрсеткіштері жаңа туған нәрестелерде патологияның болуы мүмкін екендігін жоққа шығармайды. Демек, жаңа туған нәрестелерде тромбоциттер санын, фибриноген деңгейін және ішінара белсенділендірілген тромбопластин уақытын (ІБТУ) анықтаған жөн. Жаңа туған нәрестелерде өмірінің алғашқы аптасында гипогликемия жағдайлары тіркелді.

Лактация

Вальпроат емшек сүтімен бірге аздаған мөлшерде бөлініп шығады (ананың қан плазмасындағы препарат деңгейінің 1-10%-ы). Алайда, кіші жастағы балаларда вербальді қабілетінің төмендеуі жөнінде деректердің болуына байланысты, науқастарға бала емізуден бас тартуға кеңес берген жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жоғары шапшаңдығын қажет ететін қызмет түрлерімен (автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару) айналыспау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, бас айналу, диарея, тыныс алу функциясының бұзылуы, бұлшықет гипотониясы, гипорефлексия, миоз, кома.

Емі: асқазанды шаю (10-12 сағаттан кешіктірмей), белсендірілген көмір, к/і налоксон, гемодиализ, гемоперфузия, қарқындатылған диурез, тыныс алуды және жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алғашқы ашылуы бақыланатын, тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған ақ түсті бұралатын қақпақпен бекітілген, ІІІ гидролитикалық класқа жататын, янтар түсті құтыларға 50 таблеткадан салынған. Немесе 50 таблеткадан қақпағы бар және алғашқы ашылуы бақыланатын полиэтиленнен жасалған құтыда. 1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Валеант» ЖШҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Валеант» ЖШС

Қазақстан, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы,

17 үй, 4Б Блогы, 1104 кеңсе

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Электрондық пошта: Office.KZ@valeant.com

Прикрепленные файлы

302279031477976638_ru.doc 97.5 кб
762667201477977785_kz.doc 114 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники