Коксерин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Коксерин

Международное непатентованное название

Циклосерин

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - циклосерина 250 мг

вспомогательные вещества: магния оксид легкий, магния оксид тяжелый, тальк очищенный,

состав капсулы: синий блестящий FCF (Е 133), кармоизин (Е 122), желтый "солнечный закат" FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат,

бронопол, вода очищенная, желатин

Описание

Темно-бордовые твердые желатиновые капсулы №1. Содержимое капсул –

порошок белого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Циклосерин.

Код АТХ J04АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: циклосерин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. После приема 250 мг у здоровых взрослых пациентов пик концентрации в плазме крови, составляющий в среднем 10 мг/мл, достигается в течение 3-4 часов. При повторном приеме наблюдается небольшое накопление препарата в первые 3 дня приема.

Распределение: циклосерин широко распространяется в ткани и жидкости организма, включая легкие, асцитическую и плевральную жидкость, а также синовиальную жидкость в концентрациях, практически равных концентрациям в плазме.

Выведение: период полувыведения составляет в среднем 10 часов. У пациентов с нормальной функцией почек 60-70 % дозы экскретируется с мочой путем клубочковой фильтрации. Остальные 30-40 % от принятой дозы метаболизируется в печени, метаболиты экскретируются с мочой. Малые количества также экскретируются с фекалиями.

Фармакодинамика

Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100мг/л- Rickettsia spp., Treponema spp.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20мг/л и более – на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

Показания к применению

Коксерин применяют для лечения мультирезистентного туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозы

При лечении мультирезистентного туберкулеза и других заболеваний, вызываемых микобактериями, циклосерин принимают в комбинации с другими четыремя противотуберкулезными препаратами до 6 месяцев в интенсивной фазе во избежание развития рецидива.

Взрослым препарат назначают каждые 12 часов в зависимости от веса. При весе 33-50 кг – 500 мг в сутки, 51-60 кг – 750 мг в сутки, ˃60 кг– 1000 мг в сутки. Затем возможно повышение дозы. Максимальная суточная доза – 1 г, разделенная на два приема. Дозировка должна корректироваться для того, чтобы поддержать концентрацию в плазме крови не менее 30 мг/мл. Больной принимает препарат 6 дней в неделю, обычно 2 раза в день, для снижения побочных эффектов.

Побочные действия

Наблюдались следующие побочные эффекты: проявления со стороны центральной нервной системы, которые по-видимому были связаны с высокими дозами препарата, т.е. более 500 мг в сутки.

• судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшиеся потерей памяти, психозы, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических

судорог и кома

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

• мегалобластная анемия

• повышение уровня аминотрансфераз печени

• тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе

- органические заболевания центральной нервной системы

- депрессия

- психоз

- нарушения функций почек

- алкоголизм

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Сообщается о том, что одновременное введение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты препарата. Алкоголь и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкоголь увеличивает опасность возникновения эпилептических припадков. Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, так как при этом возможно усиление токсического действия ЦНС. Может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

При монотерапии возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий к циклосерину, поэтому препарат следует применять только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами в случае отсутствия эффекта от

лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид,

рифампицин, этамбутол. Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к Коксерину и другим противотуберкулезным препаратам. В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Для выявления признаков токсического действия препарата на ЦНС необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими Коксерин в дозе свыше 500 мг/сут. Прием препарата следует производить под контролем уровня Коксерина в крови (концентрация коксерина не должна превышать 30 мг/мл, при более высокой концентрации вероятны проявления токсичности). В период лечения следует также контролировать электроэнцефалограмму, гематологические показатели, функцию почек и печени. У пациентов со сниженной функцией почек необходимо еженедельно контролировать анализ мочи.

В случае развития на фоне лечения аллергического дерматита или симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферические парезы, дизартрия) лечение препаратом необходимо отменить. Для профилактики нейротоксических эффектов (в том числе судорог, возбуждения, тремора) в период лечения возможно назначение противосудорожных и седативных средств, препаратов бензодиазепинового ряда (диазепам) и

ноотропных препаратов (пирацетам). Предупредить или уменьшить токсическое действие Коксерина можно также назначая глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным внутривенным введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1% раствора), пиридоксина по 200-300 мг/сут.

Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Следует учитывать, что применение коксерина и других противотуберкулезных лекарственных средств может привести к развитию недостаточности цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластной анемии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, учитывая профиль побочных эффектов циклосерина.

Передозировка

Острое отравление наблюдается при приеме более 1 г за один прием. Токсическое действие проявляется, в основном, со стороны нервной системы.

Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, сонливость, повышенная раздражительность, парестезии, нарушения речи и психоз. При приеме очень больших доз наблюдаются парез и судороги. Алкоголь увеличивает риск развития судорог.

Лечение: в первые часы применяют активированный уголь, при его отсутствии - промывание желудка. Затем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. У взрослых профилактику и лечение нейротоксических эффектов можно проводить с помощью пиридоксина (витамин В6), в дозе 200-300 мг в день. Коксерин выводится из кровотока посредством диализа, однако он должен быть проведен только при наличии угрозы жизни.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар­тона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 25оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Владелец регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А

Тел./факс. +7 727 2441294, 2734593

E-mail: vijay9376@yahoo.com