Коксерин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Коксерин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Циклосерин
Дәрілік түрі
250 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 250 мг циклосерин
қосымша заттар: жеңіл магний тотығы, ауыр магний тотығы, тазартылған тальк,
капсуланың құрамы: жылтыр көк FCF (Е 133), кармоизин (Е 122), “күн батар түстес” сары FCF (Е 110), титанның қостотығы (Е 171), натрий лаурилсульфаты, бронопол, тазартылған су, желатин
Сипаттамасы
Күңгірт-күрең қызыл қатты желатинді капсулалар №1. Капсула ішіндегісі – ақ немесе сарғыш түсті ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Туберкулезге қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы препараттар.
Циклосерин.
АТХ коды J04АВ01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі: ішке қабылдағанда циклосерин жылдам және толық дерлік сіңеді. Дені сау ересек емделушілерде 250 мг қабылдаудан кейін орташа 10 мг/мл құрайтын қан плазмасындағы концентрация шыңына 3-4 сағат ішінде жетеді.
Қайта қабылдағанда қабылдаудың бірінші 3 күнінде препараттың аздап жинақталуы байқалады.
Таралуы: циклосерин өкпені, асцит және плевра сұйықтығын, сондай-ақ іс жүзіндегі плазмадағы концентрацияға тең концентрациядағы синовиалдық сұйықтықты қоса, организмнің тіндері мен сұйықтықтарында кеңінен таралады.
Шығарылуы: жартылай шығарылу кезеңі орташа 10 сағатты құрайды. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде дозаның 60-70 % шумақтық сүзіліс жолымен несеппен экскрецияланады. Қабылданған дозаның қалған 30-40 % бауырда метаболизденеді, метаболиттер несеппен экскрецияланады. Аздаған мөлшері дәл солай нәжіспен экскрецияланады.
Фармакодинамикасы
Циклосерин –әсер ету ауқымы кең бактерицидті антибиотик, бәсекелес антагонист D-аланин сияқты әсер ете отырып, жасушалық қабырға синтезін бұзады, жасуша қабырғасының синтезіне жауапты ферменттерді бәсеңсітеді. 10-100мг/л концентрациясында Rickettsia spp., Treponema spp - грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді.
Mycobacterium tuberculosis қатысты ең төменгі басатын концентрация (ЕТБК) сұйық ортаға қатысты 3-25 мг/л және тығыз қоректік ортада 10-20мг/л және одан да астамды құрайды. Дәрілік төзімділік баяу туындайды (6 ай емнен кейін 20-60% жағдайларда дамиды).
Қолданылуы
Коксеринді мультирезистентті туберкулезді емдеу үшін басқа туберкулезге қарсы дәрілермен біріктірілімде қолданады.
Қолдану тәсілі және дозалары
Мультирезистентті туберкулезді және микобактериядан туындайтын басқа ауруларды емдеуде циклосеринді қайталап дамуын болдырмау үшін 6 айға дейін қарқынды фазада туберкулезге қарсы басқа төрт препаратпен біріктіре қабылдайды.
Ересектерге препаратты салмағына қарай әр 12 сағат сайын тағайындайды. 33-50 кг салмақта – тәулігіне 500 мг, 51-60 кг – тәулігіне 750 мг, ˃ 60 кг– тәулігіне 1000 мг. Содан соң доза жоғарылатылуы мүмкін. Екі қабылдауға бөлінген, ең жоғары тәуліктік доза – 1 г. Қан плазмасындағы концентрация 30 мг/мл кем болмауын демеу үшін дозалауды түзету керек. Науқас препаратты аптасына 6 күн, әдетте жағымсыз әсерлерді төмендету үшін күніне 2 рет қабылдайды.
Жағымсыз әсерлері
Келесі жағымсыз әсерлер байқалған: орталық жүйке жүйесі тарапынан препараттың жоғары дозаларымен яғни, тәулігіне 500 мг-ден аса, байланысты болған көріністер:
- құрысулар, ұйқышылдық, бастың ауыруы, діріл, дизартрия, бастың айналуы, жадыны жоғалтумен бірге жүретін сананың шатасуы және бағдардың бұзылуы, өзіне-өзі қол салуға талпыныс болуы ықтимал психоздар, мінез-құлықтың өзгеруі, жоғары ашушаңдық, қатыгездік, шеткергі парездер, гиперрефлексия, парестезия, клоникалық құрысулардың үлкен және кіші ұстамалары және кома
- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну)
- мегалобластты анемия
- бауыр аминотрансферазаларының деңгейінің артуы
- жүрек айнуы, қыжыл, диарея, әсіресе бұрын бауыры ауырған егде науқастарда.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- сыртартқысындағы эпилепсия және құрысу ұстамалары
- орталық жүйке жүйесінің органикалық аурулары
- депрессия
- психоз
- бүйрек қызметі бұзылуы
- маскүнемдік
- балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік кезең
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Этионамидті бір мезгілде енгізу препараттың нейроуыттылық әсерлерін күшейтетіндігі туралы хабарланған. Алкоголь және циклосерин үйлеспейді, әсіресе циклосериннің жоғары дозаларымен емдегенде. Алкоголь эпилепсия ұстамаларының пайда болуын арттырады. Циклосерин және изониазид қабылдап жүрген науқастар, дәрігердің бақылауында болулары керек, өйткені бұл жағдайда ОЖЖ-ға уытты әсері күшеюі мүмкін. Дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Монотерапияда микобактериялардың циклосеринге төзімділігі жылдам дамуы мүмкін, сондықтан препаратты стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол сияқты бірінші желі препараттарымен емдегеннен әсер болмаған жағдайда басқа туберкулезге қарсы дәрілермен үйлестіріп ғана қолдану керек. Емді бастар алдында микроорганизмдер өсіндісін оқшаулап бөліп алу, штаммдардың Коксеринге және басқа да туберкулезге қарсы препараттарға сезімталдығын анықтау қажет. Емдеу уақытында алкоголь пайдалануға болмайды.
Коксериннің тәулігіне 500 мг-ден жоғары дозасын алатын емделушілердегі препараттың ОЖЖ уыттылық әсері белгілерін анықтау үшін мұқият бақылау керек. Препарат қабылдауды коксериннің қандағы деңгейіне бақылау жасай отырып қабылдау керек (коксерин концентрациясы 30 мг/мл аспауы тиіс, одан жоғары концентрацияда уыттану білінуі мүмкін). Емдеу уақытында электроэнцефалограмманы, гематологиялық көрсеткіштерді, бүйрек және бауыр қызметін бақылау керек. Бүйрек қызметі төмендеген емделушілерде апта сайын несеп талдауын бақылау қажет.
Емдеу кезінде аллергиялық дерматит немесе ОЖЖ зақымдану симптомдары (құрысулар, психоз, ұйқышылдық, сананың шатасуы, гиперрефлексия, бас ауыруы, бас айналуы, діріл, шеткергі парездер, дизартрия) дамыған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтату керек.
Емдеу кезінде нейроуыттылық әсерінің алдын алу үшін (оның ішінде құрысу, қозу, тремор) құрысуға қарсы және тыныштандыратын дәрілер, бензодиазепиндік қатар (диазепам) препараттары мен ноотропты препараттар (пирацетам) тағайындалуы мүмкін. Глутаминді қышқылды 0,5 г-нан тәулігіне 3-4 рет (тамаққа дейін), және күн сайын аденозинтрифосфор қышқылының (1 мл 1% ерітінді) натрий тұзын көктамыр ішіне енгізу, тәулігіне 200-300 мг-ден пиридоксин тағайындаумен коксериннің уыттылық әсерінің алдын алуға немесе азайтуға болады. Жағымсыз реакцияларды азайту үшін науқастардың психикалық ширығуларын шектеу керек және ыстық өту мүмкіндігі факторларын болдырмау керек (жалаңбас күн астында жүру, ыстық душ).
Циклосеринді және басқа туберкулезге қарсы дәрілерді қолдану цианокобаламин және фолий қышқылы жеткіліксіздігі, мегалобластты анемия дамуына алып келуі мүмкіндігін ескеру керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Циклосериннің жағымсыз әсерлер бейінін ескере отырып, жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру керек.
Артық дозалануы
Бір қабылдауда 1 г астам қабылдағанда жедел улану бақыланады. Уыттылық әсері негізінен жүйке жүйесі тарапынан білінеді.
Симптомдары: бас ауыруы, бас айналуы, мәңгіру, ұйқышылдық, қатты ашушаңдық, парестезия, сөйлеудің бұзылуы және психоз.Өте үлкен дозаларды қабылдағанда парез және құрысулар бақыланады.
Алкоголь құрысу даму қаупін арттырады.
Емі: бірінші сағаттарда белсенділендірілген көмір қолданылады, ол болмаса - асқазанды шаю. Содан соң симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Ересектерде нейроуыттылық әсердің алдын алу және емдеу пиридоксин (В6 витамині) көмегімен, күніне 200-300мг дозада жүргізілуі мүмкін. Коксерин қан ағынынан диализ көмегімен шығарылады, алайда ол тек өмірге қауіп төнгенде жүргізілуі тиіс.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.
10 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Macleods Pharmaceuticals Limited,Үндістан
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Тіркеу куәлігінің иесі
Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «Macleods Pharmaceuticals Limited» өкілдігі
ҚР, Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі 38, 307А кеңсе
Тел./факс. +7 727 2441294, 2734593
E-mail: vijay9376@yahoo.com