Клофелин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Клофелин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Клонидин
Дәрілік түрі
0,15 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында :
белсенді зат - 0,15 мг клонидин гидрохлориді;
қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, магний стеараты
Сипаттамасы
Ойығы бар, жалпақ цилиндр пішінді, ақ түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Гипотензивті дәрілер. Орталықтан әсер ететін адреностимуляторлар. Орталықтан әсер ететін альфа 2 –адреномиметиктер, имидазолин туындылары
АТХ коды С02АС01.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Асқазан-ішек жолынан ас қабылдауға байланыссыз жақсы сіңеді. Ұзақ уақыт қабылдағанда биожетімділігі – 65 % жуық. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 1,5-2,5 сағаттан кейін жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 20-40 % құрайды. Бауырда метаболизденеді (сіңірілген препараттың 50 % жуығы). Жартылай шығарылу кезеңі – 12-16 сағат, бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде 41 сағатқа дейін ұзарады, бұл препараттың дозасын төмендетуді қажет етеді. Гистогематикалық кедергі арқылы, гематоэнцефалдық және плацентарлық кедергіні қоса алғанда жеңіл өтеді, емшек сүтіне енеді. Бүйрек арқылы (40-60 %), сондай-ақ ішек арқылы (20 %) шығарылады.
Фармакодинамикасы
Гипотензивті дәрі. Орталықтық α2-адренорецепторларын ынталандырады, сопақша мидың тамырқозғалтқыш орталығының тонусын және тамырларға және жүрекке импульстің берілуін шеткергі жүйке жүйесінің симпатикалық звеносында пресинаптикалық деңгейде төмендетеді. Гипотензиялық әсері тамырлардың жалпы шеткергі кедергісінің төмендеуі, жүректен шығарындының және жүрек жиырылу жиілігінің азаюы салдарынан дамиды. Апиындық және алкогольдік абстиненцияның соматовегетативтік біліністерін әлсіретеді, тыныштандыратын әсері бар, қорқу сезімін және жүрек-қантамырлары бұзылысын азайтады, орташа анальгетикалық әсер көрсетеді. Ұзақ уақыт қолдану организмде сұйықтықтың іркілуімен қатар жүреді.
Ең жоғарғы әсеріне 2-4 сағаттан кейін жетеді және 5 сағатқа жуық сақталады. Әсер ету ұзақтығы 6-12 сағатты құрайды.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- гипертониялық кризде
- апиындық тәуелділіктің абстинентті синдромында (кешенді ем құрамында)
Қолдану тәсілі және дозалары
Тамақ ішуге байланыссыз ішке қабылдауға тағайындайды. Дозасын қатаң түрде әр адамға жекелей таңдау керек. Препаратты тоқтатуды әрдайым біртіндеп, 1-2 апта ішінде жүргізеді.
Артериялық гипертензия. Ересектерге бастапқы дозасы 0,075 мг құрайды (клонидин препаратын осындай дозалау мүмкіндігімен қолданады), тәулігіне 2-3 рет. Қажет болса препараттың дозасын әрбір 1-2 күнде 1-2 таблеткаға дейін тәулігіне 3 рет біртіндеп арттырады. 0,3 мг –ден асатын клонидиннің бір реттік дозасы, тек ерекше жағдайларда ғана, егер мүмкін болса, стационар жағдайында тағайындалуы мүмкін.
Әдеттегі тиімді емдік дозасы 0,15 мг (1 таблетка) құрайды, тәулігіне 2-3 рет.
Ең жоғары тәуліктік дозасы 6 таблетканы (0,9 мг) құрайды.
Препараттың тиімділігі жоғары дозасында жеткіліксіз болғанда, емдеуді салуретиктермен немесе басқа да гипотензивті дәрілермен (нифедипиннен басқа) толықтырады.
Егде жастағы емделушілерге, әсіресе цереброваскулярлық аурулары білінгенде, 0,0375 мг бастапқы дозада (клонидин препаратын осындай дозалау мүмкіндігімен қолданады) тәулігіне 2-3 рет тағайындайды.
Гипертониялық криз. 1-2 таблеткадан (0,15-0,3 мг) тіл астына ( ауыз қуысының айқын құрғақтығы жоқ болғанда)тағайындайды.
Абстинентті синдром. Тек стационар жағдайында ғана артериялық қысымды және жүректің соғу жиілігін бақылай отырып, 1-2 таблеткадан (0,15-0,3 мг) тәулігіне 3 рет, 6-8 сағат аралықпен 5-7 күн бойы тағайындайды. Жағымсыз әсерлері дамығанда дозасын біртіндеп 2-3 күн ішінде төмендетеді, одан кейін қажет болған жағдайда препаратты тоқтатады.
Жағымсыз әсерлері
- қан және лимфа жүйесі тарапынан: қанда глюкоза деңгейінің жоғарылауы
- орталық жүйке жүйесі тарапынан : сананың уақытша шатасу жағдайы, галлюцинациялар, бас ауыруы, парестезиялар, діріл, қатты шаршағыштық, әлсіздік, ұйқышылдық, психикалық және қимыл-қозғалыс реакциялары жылдамдығының баяулауы, үрейлену, ашушаңдық, депрессия, анық немесе шым-шытырық түс көру, бас айналуы, анорексия
- көру мүшелері тарапынан: көз жасы бездері секрециясының азаюы
- есту мүшелері тарапынан: құлақ маңы безінің ауыруы
- жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: ісінулер, брадикардия, ортостатикалық гипотензия, Рейно синдромы, атриовентрикулярлық блокада
- тыныс алу мүшелері, кеуде қуысы және көкірекортасы тарапынан: тыныс алудың бұзылуы, мұрынның бітелуі
- асқазан-ішек жолы тарапынан: ауыздың кеберсуі, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, асқазан сөлінісінің төмендеуі
- тері және теріастылық тіндер тарапынан: тері бөртпесі, қышыну, аллопеция; тіл астына қабылдағанда өте сирек (гипертониялық кризде) – шырышты қабықтың ісінуі
- бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: сұйықтықтың кідіруі, организмде судың және натрийдің кідіруіне байланысты дене салмағының жоғарылауы, несеп шығарудың кідіруі
- сүт бездері және репродуктивті жүйе тарпынан: жыныс қызметінің бұзылуы, либидо және потенцияның төмендеуі, еркектерде гинекомастия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- артериялық гипотензия
- ми қантамырларының айқын атеросклерозы
- шеткергі артериялардың бітелу аурулары (оның ішінде Рейно синдромы)
- синустық брадикардия
- синустық түйіннің әлсіздік синдромы
- AV-өткізгіштіктің бұзылуы (II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада )
- кардиогенді шок
- үшциклді антидепрессанттарды немесе этанолды бір мезгілде қабылдау
- депрессивті жағдайлар (оның ішінде сыртартқысында)
- бүйрек қызметінің бұзылуы
- жақында болған миокард инфарктісі
- жүректің ишемиялық ауруы
- шеткергі қанайналымының ауыр бұзылулары
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
- лактация кезеңі, жүктілік
- препарат компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Орталық жүйке жүйесін басатын препараттармен бірге қабылдағанда, орталық жүйке жүйесіне бәсеңдетуші ықпалы өзара күшеюі және депрессивті бұзылыстардың дамуы мүмкін. Үшциклді антидепрессанттар, анорексигенді, симпатомиметикалық, стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер және нифедипин гипотензивті әсерін әлсіретеді. Фенфлурамин, вазодилататорлар, диуретиктер, антигистаминді дәрілер клонидиннің гипотензивті әсерін жоғарылатады. .
- адренобөгегіштер және жүрек гликозидтерін бірге қолданған кезде брадикардияның және атриовентрикулярлық блокаданың даму қаупі артады. - адренобөгегіштер, сондай-ақ клонидинді кенеттен тоқтатқанда
артериялық қысымның айқын жоғарылауына ықпал етеді.
Атенололмен, пропранололмен бір мезгілде қолданған кезде аддитивті гипотензивті әсері, тыныштандырғыш әсері және ауыздың құрғауы дамиды. Клонидин Паркинсон ауруы бар емделушілерде леводопаның және пирибедилдің тиімділігін төмендетуі мүмкін.
Клонидин циклоспориннің концентрациясын, сондай-ақ қанда глюкозаның концентрациясын инсулин сөлінісінің төмендеуі есебінен жоғарылатуы мүмкін, мұны инсулинмен бір мезгілде қолданғанда ескеру қажет. Альфа-адренобөгегіштермен бірге тағайындауға болмайды.
Бірге қолданғанда:
-гормональды контрацептивтермен, клонидиннің тыныштандырғыш әсері күшеюі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Емдеу кезінде этанол (алкоголь) қабылдаудан аулақ болған жөн.
Препаратты қолдануды бірден тоқтатқанда тоқтату синдромының дамуы: артериялық қысымның кенеттен жоғарлауы, ашушаңдық, бас ауыруы, діріл, жүрек айнуы мүмкін, сондықтан препаратты тоқтатуды басқа дәрілік заттармен қатар жүргізілетін емді ескере отырып, 1-2 апта бойы тек біртіндеп жүргізу керек. Тоқтату синдромы дамыған жағдайда бірден препаратты қабылдауға қайта көшеді және одан әрі қарай басқа гипотензивтік дәрілермен алмастыра отырып, біртіндеп тоқтатады. Тоқтату синдромына жол бермеу үшін препаратты оны жүйелі қабылдауға жағдайы жоқ науқастарға тағайындамау керек.
Егер клофелинді және β-адренорецепторлар бөгегіштерін біріктіре қолданған кезде емдеуді уақытша тоқтату керек болса, онда симпатикалық гиперреактивтілікті болдырмау үшін β-адренорецепторлар бөгегіштерін ертерек тоқтату керек, ал содан кейін клофелинді, әсіресе ол жоғары дозада қабылданған болса біртіндеп тоқтату керек.
Клонидинді қант диабеті бар науқастарға абайлап тағайындайды, өйткені клонидин гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі және инсулин секрециясын азайтуы мүмкін.
Егде жастағы науқастарға препаратты сақтықпен тағайындайды – препаратқа сезімталдылықтың жоғарылауы мүмкін; бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға сақтықпен тағайындайды – препараттың шығарылуы кідіруі мүмкін.
Соматотропты гормонның қанығу деңгейі транзиторлы түрде артуы мүмкін. Клофелинді қолдану сілекей бөлінуін азайтуы және бәсеңдетуі мүмкін, бұл ауыз қуысында тісжегінің, пародонтоздың, кандидоздың дамуына мүмкіндік береді.
Препаратпен емдеу кезінде артериялық қан қысымын мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек. Денеге ұзақ уақыт жүктеме түскенде, әсіресе ыстық күндері тігінен тұрған кезде, ортостатикалық реакциялар қаупінің болуына байланысты, сақ болған жөн.
Жанаспалы линза тағатын емделушілерге емдеу кезінде көз жасы бездері секрециясының азаюы мүмкін екендігін ескерту қажет.
Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан оны сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар емделушілерге қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын басқару немесе қауіптілігі зор механизм- дерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратпен емдеу кезінде жоғары назар аударуды, жылдам психикалық және қозғалыстық реакцияларды қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерінен аулақ болу керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық, енжарлық, миоз (көз қарашығының айқын тарылуы), тоқтаусыз құсу, ксеростомия, гипотермия, тыныс алудың басылуы (апноэге дейін), сананың бұзылуы, коллапс, артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы (әсіресе балаларда), брадикардия, QRS кешенінің кеңеюі, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің және ерте реполяризациялау синдромының баяулауы мүмкін.
Емі: симптоматикалық емдеу (сұйықтық инфузиясы, орталық жүйке жүйесінің айқын депрессиясы немесе апноэ кезінде - 2-4 мг налоксон көктамыр ішіне, қажет болса налоксонды енгізуді қайталайды; брадикардия кезінде - атропин, ауыр жағдайда – электрокардиостимуляция)
У қайтарғысы ретінде толазолин пайдаланылуы мүмкін: 10 мг көктамыр ішіне немесе 50 мг ішке қабылдау, 0,6 мг клонидиннің әсерін бейтараптандырады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Таблеткалар 0,15 мг - ден. 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
5 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тіліндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 15 ºС –ден 25 ºС –ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
"Луганск химико-фармацевтикалық зауыты " ЖАҚ, 91019, Украина,
Луганск қ, Киров к-сі, 17
Тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөніндегі шағымды қабылдаушы ұйымның мекенжайы:
"Луганск химико-фармацевтикалық зауыты " ЖАҚ, 91019, Украина,
Луганск қ, Киров к-сі, 17 Тел. 38 (0642) 52-03-61, электронды поштасы: ook@lugal.com.ua,
6