Клотримазол

МНН: Клотримазол
Производитель: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clotrimazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№005353

Инструкция

Саудалық атауы

Клотримазол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Клотримазол

Дәрілік түрі

Қынаптық таблеткалар, 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 100 мг клотримазол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, адипин қышқылы, натрий гидрокарбонаты, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, жиектері кертілген, бір жақ ұшы дөңгелектенген және басқа жағы тік бұрышпен кертілген ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған антисептиктер және миркобтарға қарсы препараттар. Имидазол туындылары. Клотримазол.

АТХ коды G01AF02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қынап ішіне енгізгеннен кейін клотримазол жергілікті әсер етеді.

Қынап ішіне енгізгеннен кейін фармакокинетикалық зерттеулерде клотримазол қынапқа енгізілген дозаның (3-10%) өте шектеулі мөлшерінде екендігін көрсетті.

Осыған байланысты сіңірілген клотримазол белсенді емес метаболитке дейін бауырда жылдам метаболизмге ұшырайды, плазмада клотримазолдың концентрация шыңы препаратты 500 мг дозада қынапқа қолданғаннан кейін нәтижесінде 10 нг/мл кемді құрайды, ол жүйелі әсер немесе жағымсыз әсер етпейді.

Метаболизмі және шығарылуы

Клотримазол белсенді емес метаболиттерге дейін бауырда метаболизденеді, әрі қарай несеп және нәжіс арқылы шығады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Клотримазол жасушалардың өсуі мен бөлінуін басады. Концентрацияға байланысты фунгистатикалық немесе фунгицидті әсері байқалуы мүмкін. Клотримазолдың әсер ету механизмі эргостерин синтезін тежеу арқылы жасушалық жарғақша өтуінің өзгеруімен және зеңдердің жасушалық қабырғасында фосфолипидтердің байланысуымен қорытындылады.

Клотримазол протеиндер, майларды, ДНҚ және полисахаридтер синтезін тежейді, жасушалық нуклеин қышқылын бұзады және калийдің шығарылуын жылдамдатады. Ол сондай-ақ оксидативтік және пероксидативтік энзимдердің және триглицеридтер биосинтезінің және зеңдерде фосфолипидтердің әсерін тежеуге қабілетті. Жоғарғы концентрацияларында стеролдар синтезіне тәуелсіз механизмдер арқылы жасушалық жарғақшаның зақымдануына әкеледі.

Candida albicans инфекциясында пайдаланылатын Клотримазол бластофордың оның инвазивті зең талшықтары түріне өзгеруін басады. Жасушалық жарғақша әсерінің өзгерісі жасушалардың қырылуына әкеледі, және олардың белсенділігі медициналық перпаратқа микробтардың ұшырауына байланысты.

Әсер ету спектрі

Клотримазол бактерияларға қарсы кең ауқымды әсерге ие. Ол дамуды тежейді және жояды:

- дерматофиттер (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum)

- ашытқы тәрізді зеңдер (Candida sp., Cryptococcus neoformans)

- диморфты зеңдер (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis)

- қарапайымдылар/протозоа (Trichomonas vaginalis).

Сондай-ақ кейбір грамоң бактерияларға қарсы әсер етеді.

Антимикоздық әсерге қосымша клотримазол грамоң микроорганизмдерге (стрептококктар/стафилококктар) және грамтеріс микроорганизмдерге (бактероидтар/гарднереллаларға) қарсы белсенділік көрсетеді. Сүтқышқыл бактерияларға (Lactobacilli) әсер етпейді.

In vitro клотримазол Corynebacteria және грамоң кокктар – энтерококктарды қоспағанда – 0,5-10 μг/мл субстрат концентрациясында көбеюін тежейді.

In vitro клотримазолдың ауқымды фунгистатикалық және фунгицидтік әсері бар. Оның дерматофиттерге әсері гризеофульвинге, Candida тұқымдасы организмдеріне – полиендердің (В амфотецині және нистатин) беретін әсеріне баламалы.

1 мкг/мл төмен концентрацияда клотримазол Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum және Microsporum canis штаммдарының көпшілігін басады.

3 мкг/мл концентрациясынан бастап клотримазол көптеген бактериялардың өсуін басады: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, Candida albicans қоса, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis кейбір штаммдары, және сондай-ақ Proteus vulgaris және Salmonella кейбір штаммдары. Клотримазол Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium және Fusarium қарсы белсенді. 100 мкг/мл жоғары концентрациялар Trichomonas vaginalis қарсы тиімді.

Клотримазол-резистентті штаммдар өте сирек кездеседі, өзіндік резистенттілігі бар жалғыз сипатталған штамм - Candida guilliermondi.

Candida albicans және Trichophyton mentagrophytes-ке өткеннен кейін төзімді тізбектер байқалмаған. Химиялық мутациядан кейін полиенді антибиотиктеріне төзімділігі бар C. albicans тізбектерінде клотримазолға төзімділік байқалмаған.

Қолданылуы

- Candida текті зеңдер туындатқан вагиниттерді емдеу үшін

- трихомонада туындатқан қынаптық трихомониаз кезінде;

- клотримозолға сезімтал бактериялар туындатқан асқын инфекциялар кезінде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Күнделікті 1 таблеткадан (100 мг) күніне 2 рет 3 күн бойы немесе 1 таблеткадан (100 мг) күніне бір рет 6-7 күн бойы ұйықтар алдында кешкісін.

Қынаптың құрғақтығы таблетканың толық ерімеуіне әкелуі мүмкін, сондықтан осындай патологиямен зардап шегетін әйелдер таблетканың ерімеген қалдықтарын табуы мүмкін. Осыған байланысты қынаптық таблеткаларды шалқадан жатып, аяқты сәл бүге ұстап, мүмкіндігінше қынапқа тереңдете енгізу (дұрысы ұйықтар алдында) ұсынылады. Егер инфекциялар жыныстық ернеулерге және жапсарлас аумаққа таралған болса, ондай бөліктерді Клотримазол кремімен (біріктірілген ем) жергілікті емдеу ұсынылады.

Етеккір басталар алдында емдеуді тоқтату керек.

Клотримазол препаратымен емдеу кезінде тампондарды, бүркіп шаюды, спермицидтерді немесе қынап ішіне енгізілетін басқа да препараттарды қолданбаған жөн.

Препаратты қолданған кезде қынаптық жыныстық қатынастан аулақ болу ұсынылады, өйткені инфекция серіктеске берілуі мүмкін және презерватив сияқты латкесті өнімнің тиімділігі мен қауіпсіздігі аз болуы ықтимал.

Емдеу ұзақтығы

Егер препаратты 7 күн қолданғаннан кейін ауру симптомдары қайтпаса, дәрігерге қаралу керек.

Егер симптомдары 7 күн өткеннен кейін қайтадан басталса, Клотримазол таблеткаларының қайталап пайдаланылуы мүмкін. Егер инфекция алты ай ішінде екі реттен жиі қайталануы айқындалатын болса, дәрігерден кеңес алу керек.

Жағымсыз әсерлері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің біліну жиілігі төмендегідей анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 және <1/10), жиі емес (≥1/1000 және <1/100), сирек (≥1/10000 және <1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (бағалау үшін мәліметтер жеткіліксіз).

Белгісіз

- вульво-қынаптық жайсыздық, ісіну, күйдіру, тітіркену, қышыну, жамбас аймағының ауыруы, жергілікті гиперемия, қынаптан қан кету

- аллергиялық реакциялар (есекжем, ентігу, гипотензия, естен тану)

- іш аумағының ауыруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- клотримазолға және препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- етеккір кезеңі

- жүктіліктің алғашқы триместрі

- бала емізу кезеңі

- 18 жасқа дейін

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препарат латексті контрацептивтерге, оларды зақымдай және олардың контрацептивтік қабілетін төмендете отырып, жағымсыз әсер етуі мүмкін. Пациенттер контрацепцияның баламалы әдістерін Клотримазол препаратымен емдеу курсы аяқталғаннан кейін кем дегенде бес күн бойы пайдаланулары тиіс.

Клотримазол препаратын қынап ішіне және ішке қабылдауға арналған такролимус препаратын қолдану (FK-506, иммуносуппрессант) қанда такролимус концентрациясы деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін және ұқсас әсерлер сирулимуспен бір мезгілде қабылдағанда байқалған. Осылайша такролимуспен немесе сиролимуспен артық дозалану симптомдары туындауына пациенттер дәрігердің қатаң бақылауында болулары, қажет болғанда плазмада оның концентрациясы анықталуы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Көзге тигізуден сақтаныңыз. Ішке қабылдауға болмайды. Жұқпа жұқтырылған барлық аумақ бір мезгілде өңделуі тиіс.

Емдеу басында

Егер пациент қынаптық кандидоз симптомдарын алғаш рет байқаса, онда дәрігерге қаралу керек.

Төменде сипатталған симптомдар болған жағдайда, Клотримазол препаратын қолданар алдында дәрігерден кеңес алу қажет:

  • соңғы алты ай ішіндегі кандидоз дамуының екеуден артық оқиғалары

  • жыныстық жолмен берілетін аурулардың алдыңғы жағдайлары, немесе аурудың осы түрімен жыныстық жұптастың болуы

  • жүктіліктің болуы немесе болжамды жүктілік

  • 18-ден кіші немесе 60-тан үлкен жастағыларға

  • имидазолға немесе басқа да қынаптық зеңге қарсы препараттарға белгілі аса жоғары сезімталдық

Клотримазол препараты, егер аталған симптомдардың қайсысы болсын айқындалса, қолданылмауы тиіс:

  • жүйесіз қынаптық қан кетулер

  • қалыптан тыс қынаптық қан кетулер немесе қан аралас бөліністер

  • жағымсыз иісі бар қынаптық бөліністер

  • вульва немесе қынап шырышты қабығының ойық жарасы, күлдіреулері немесе шағын жаралары

  • іштің төменгі жағының ауыруы немесе несеп шығарудың бұзылуы

  • қызару, тітіркену, шырышты қабықтың еммен астасқан ісінуі

  • қызба (38 ºС және одан жоғары) немесе қалтырау

  • жүрек айну және құсу

  • диарея

  • арқаның және иық белдеуінің ауыруы

Фертильділігі

Адам фертильділігіне ықпалы бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ, жануарларға зерттеулер деректері фертильділікке ықпалын көрсеткен жоқ.

Жүктілік

Клотримазолды жүкті әйелдерге пайдалану туралы деректер шектеулі мөлшерде. Жануарларға жүргізілген зерттеулер ұрпақ өрбіту уыттылығымен байланысты тікелей немесе жанама зиянды әсерлерін көрсетпеген. Сақтандыру шарасы ретінде клотримазолды жүктіліктің бірінші триместрі ішінде пайдаланбаған дұрыс.

Препаратты жүкті әйелге тағайындаған жағдайда, оған қынаптық таблеткаларды енгізгенде аппликаторды пайдаланбау керек екендігін ескерткен жөн.

Лактация

Жануарларға қатысты қолда бар фармакодинамикалық/ токсикологиялық деректер клотримазолдың/метаболиттерінің сүтке бөлінуін көрсеткен. Клотримазолмен емдеу кезінде бала емізу ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз ғана әсер етеді.

Артық дозалануы

Дәрілік түріне, енгізу түрі мен клотримазолдың сіңірілуінің төмендігіне байланысты препаратпен артық дозаланудың мүмкіндігі аз.

Симптомдары: препаратты кездейсоқ ішке қабылдаған жағдайда бас айналу, жүрек айну, құсу орын алуы мүмкін.

Емі: арнайы антидоты жоқ. Қажет болғанда – симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қынаптық таблеткалар, 100 мг.

6 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші/Қаптаушы

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша

(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)

Тіркеу куәлігінің иесі

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша

(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд компаниясының Қазақстандағы өкілдігі

050059, Алматы қ., Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: + 7 727 258 28 90

Электрондық пошта: kaz.med@gsk.com

Медициналық қолдану жөніндегі бекітілген нұсқаулықты www.dari.kz сайтынан қараңыз

Прикрепленные файлы

667310261477975704_ru.doc 76.5 кб
603820791477977415_kz.doc 86.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники