КЛОСАРТ® (100 мг)

КЛОСАРТ®

Лозартан

Үлбірлі қабықпен қапталған 25 мг, 50 мг және 100 мг таблеткалар

белсенді зат – калий лозартаны 25 мг, 50 мг немесе 100 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, үлбірлі қабық: Оpadry сары 03В52014*, тазартылған су.

*үлбірлі қабық құрамы Оpadry сары 03В52014: гипромелоза (Е 464), титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 400, хинолинды сары (Е 104), темірдің (III) сары тотығы (Е 172)

Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, сары түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Лозартан.

ATХ коды C09C A01

Фармакодинамикасы

Лозартан калий – ангиотензин II (АТ1 типті) рецепторларының антагонисі. АӨФ (АӨФ, II кининаза) қатысуымен реакцияларда ангиотензин I-ден түзілетін ангиотензин II қуатты вазоконстриктор, ренин-ангиотензин жүйесінің бастапқы вазоактивті гормоны және артериялық гипертензияның патофизиологиялық механизмдерінің маңызды компоненті болып табылады. Ангиотензин II сондай-ақ бірқатар маңызды биологиялық тиімділігін, оның ішінде вазоконстрикцияны және альдостерон босап шығуын анықтай отырып, көптеген тіндерден анықталған (тамырлардың, бүйрек үсті безінің, бүйрек, жүректің тегіс бұлшықеттеріндегі) АТ1 рецепторлармен байланысады. Ангиотензин II тегіс бұлшықет жасушаларының пролиферациясын да стимуляциялайды.

Лозартан және оның белсенді метаболиті карбоксил қышқылы пайда болу көзіне немесе синтезделу жолына байланыссыз ангиотензиннің барлық физиологиялық елеулі әсерлерін бөгейді.

Лозартан АТ1 рецепторларымен селективті байланысады, гормонның басқа рецепторларымен немесе ион өзекшелерімен байланыспайды және бөгемейді. Одан бөлек, лозартан брадикининнің ыдырауына мүмкіндік беретін фермент – АӨФ (кининаза ІІ) бәсеңдетпейді. Осы әсерінің салдарынан АТ1 рецепторы бөгелуіне тікелей байланыссыз медиаторы брадикинин болатын әсерлердің күшеюі лозартан қолданумен астаспаған.

Лозартан қолдануда ренин секрециясына ангиотензин II теріс қайтымды реакциясының жойылуы қан плазмасында ренин белсенділігінің жоғарылауына әкеледі. Белсенділігінің бұлай жоғарылауы қан плазмасындағы ангиотензин ІІ артуына әкеледі. Осылай артуы болса да, гипертензияға қарсы белсенділігі және қан плазмасындағы альдостерон концентрациясының супрессиясы сақталады, бұл ангиотензин ІІ рецепторларының тиімді түрде бөгелгенін айғақтайды. Лозартанды қолдануды тоқтатқаннан кейін қан плазмасындағы рениннің белсенділігі және ангиотензин ІІ деңгейі көрсеткіштері 3 күн ішінде бастапқы мәндеріне оралады. Лозартанның да, сондай-ақ оның негізгі метаболитінің де АТ1 рецепторларға тектестігі АТ2-ге қарағанда өте жоғары болады. Белсенді метаболиті лозартанға қарағанда 10 –40 есе белсендірек.

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін лозартан жақсы сіңіріледі және бастапқы өту метаболизміне ұшырайды. Жүйелі биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лозартанның пероральді дозасының 14%-ы дерлік белсенді карбоксильді метаболитке айналады. Лозартан мен оның белсенді метаболиті ең жоғары концентрациясына, тиісінше, 1 сағаттан соң және 3-4 сағаттан соң жетеді. Лозартан және оның белсенді метаболиті қан плазмасы ақуыздарымен, ең алдымен, альбуминдермен байланысады. Лозартанның жартылай ыдырау кезеңі 2 сағатты, белсенді метаболитінің - 6–9 сағатты құрайды. Лозартан мен оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы лозартанның пероральді дозасының 200 мг дейінгісі үшін дозаға байланысты болады және уақытқа байланысты өзгермейді. Тәулігіне 1 рет қайталау дозасын қолданған жағдайда лозартан мен оның белсенді метаболиті қан плазмасында жиналмайды. Дозаның шамамен 4%-ы өзгермеген түрде несеппен және 6 %-ы дерлік белсенді метаболиті түрінде шығарылады. Препараттың билиарлық экскрециясы лозартан мен оның белсенді метаболитінің элиминациясының белгілі бір бөлігін құрайды – шамамен дозаның 35%-ы несепке және 58%-ы дерлік – нәжіске түседі.

Егде жастағы пациенттер.

Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы пациенттерде жас пациенттердегімен салыстырғанда фармакокинетикалық сипаттамасының нақты өзгерістері анықталмады.

Жынысы.

Артериялық гипертензиясы бар әйелдердегі қан плазмасындағы лозартан

концентрациясы еркектердегі көрсеткіш деректерінен 2 есе астам болды. Белсенді метаболитінің концентрациясының жынысына байланыстылығы анықталмады.

Бауыр және бүйрек функциясы бұзылулары.

Қан плазмасындағы лозартан мен оның белсенді метаболитінің концентрациясы бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде бауыр функциясы өзгеріссіз пациенттерде бұл көрсеткіш 1,7–5 есе астам. Креатинин клиренсі 10 мл/мин пациенттердегі қан плазмасындағы лозартан концентрациясы осындай дені сау пациенттердегіден айырмашылықсыз болды. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде қисық астындағы концентрация ауданы (ҚКА) бүйрек функциясы қалыпты пациенттердегі лозартанның ҚКА 2 есе астам болды. Бұл арада лозартанның белсенді метаболитінің плазмалық концентрациясы өзгеріссіз қалды. Лозартан мен оның белсенді метаболитінің гемодиализ көмегімен шығарылуы мүмкін емес.

Балалардағы фармакокинетикасы.

Лозартанның белсенді метаболиті барлық жастағы пациенттер тобында түзіледі. Пероральді қабылданғаннан кейінгі лозартанның фармакокинетикалық көрсеткіштері жаңа туған нәрестелерде және 2 жастан асқан балаларда, мектепке дейінгі, мектеп жасындағы балаларда және жасөспірімдерде ұқсас. Метаболиттің фармакокинетикалық көрсеткіштері, әсіресе мектепке дейінгі жастағы балалар және жасөспірімдерді салыстырғанда, басым түрде жас тобына байланысты. Жаңа туған нәрестелерде және 2 жасқа дейінгі балалардағы экспозициясы салыстырмалы түрде жоғары болып табылады.

- Ересектердегі эссенциальді гипертензияны емдеуде.

- Артериялық гипертензиясы және протеинуриясы ≥0,5 г/тәулігіне II типті қант диабетінен зардап шегетін ересек пациенттердегі бүйрек ауруын емдеуде – гипертензияға қарсы емнің бөлігі ретінде.

- Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде (60 жастан үлкен пациенттерде), егер ангиотензинге өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін қолдану жағымсыз жағдайлар салдарынан (әсіресе жөтелде) немесе қарсы көрсетілімдерге байланысты мүмкін болмаса. Жүрек жеткіліксіздігі бар, жай-күйі АӨФ тежегіштерін пайдаланумен тұрақтанған пациенттерге КЛОСАРТА® тағайындауға болмайды. Пациенттердегі жүректің сол жақ қарыншасы лықсыту фракциясы ≤ 40% құрауы тиіс, жай-күйі клиникалық тұрақтандырылуы тиіс, сондай-ақ пациенттің созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін анықталған режимді ұстануы керек.

- артериялық гипертензиясы және ЭКГ –де расталған сол жақ қарынша гипертрофиясы бар ересек пациенттердегі инсульттің даму қаупін төмендетуге.

Таблеткаларды 1 стақан сумен ішіп, тамақтануға байланыссыз ішке қабылдау керек.

Артериялық гипертензия

Науқастардың көпшілігі үшін КЛОСАРТ® препаратының әдеттегі бастапқы және демеуші дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды. Ең жоғарғы гипертензиялық әсеріне емдеу басталғаннан кейін 3-6 аптадан соң жетеді. Кейбір науқастар үшін препарат дозасын тәулігіне 1 рет (таңертеңгілік) 100 мг дейін арттыру жағымдырақ болуы мүмкін.

КЛОСАРТ® препаратын гипертензияға қарсы басқа препараттармен, әсіресе, диуретиктермен (мысалы, гидрохлоротиазидпен) біріктіріп қабылдауға болады.

Артериялық гипертензиясы, II типті қант диабеті және (тәулігіне ≥ 0,5 г) протеинуриясы бар пациенттер.

КЛОСАРТ® препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды. Дозасын артериялық қысым көрсеткіштеріне байланысты, емдеу басталғаннан кейін 1 айдан соң тәулігіне 1 рет 100 мг дейін арттыруға болады. КЛОСАРТ® препаратын гипертензияға қарсы басқа дәрілермен (диуретиктермен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен, α- немесе β-рецепторлармен, орталықтық әсері бар препараттармен), сондай-ақ инсулинмен және басқа гипогликемиялық дәрілермен (мысалы, сульфонилмочевинамен, глитазондармен және глюкозидаза тежегіштерімен) бірге қолдануға болады.

Жүректің жеткіліксіздігі.

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін лозартанның бастапқы дозасы негізінен тәулігіне 1 рет 12,5* мг құрайды. Әдетте, дозасы жекелей көтерімділігіне байланысты, бір апта аралықпен (яғни тәулігіне 12,5* мг, тәулігіне 25 мг, тәулігіне 50 мг ) әдеттегі демеуші дозасы 50 мг дейін (1 таблетка КЛОСАРТА® 50 мг) тәулігіне 1 рет титрленеді.

*Таблетка бөлінбейтіндіктен, препаратты 25 мг аз дозада тағайындаған жағдайда лозартан препараттарын осындай дозалау мүмкіндігімен пайдалану керек.

Артериялық гипертензиясы және ЭКГ көмегімен құжатты расталған сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар пациенттерде инсульт даму қаупін төмендету.

Әдететгі бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды. Артериялық қысым деңгейінің өзгерістеріне қарай төмен дозада гидрохлоротиазид тағайындау және/немесе лозартан дозасын тәулігіне 1 рет 100 мг дейін ұлғайту керек.

Пациенттердің жекелеген топтары.

Айналымдағы қан көлемі төмендеген пациенттерге қолданылуы.

Айналымдағы қан көлемі төмендеген (мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдау салдарынан) пациенттер үшін, емді тәулігіне 1 рет 25 мг дозасынан бастау керек.

Гемодиализ жүргізілетін пациенттерге және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдану.

КЛОСАРТА® препаратын тағайындағанда бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ гемодиализдегі пациенттерде бастапқы дозасына өзгерту жасау қажет емес.

Анамнезінде бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге қолданылуы.

Анамнезінде бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін препараттың төменірек дозаларын тағайындау туралы мәселе қарастырылуы тиіс. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерді емдеу тәжірибесі жоқ, сондықтан, пациенттердің аталған тобында КЛОСАРТ® қолдануға болмайды.

75 жастан асқан пациенттерде қолдану.

Емді тәулігіне 1 рет 25 мг дозадан бастау керек. әдетте доза түзету керегі жоқ.

Жағымсыз реакциялары келесі жиілікпен берілген:

өте жиі (>1/10), жиі ( ≥ 1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000) және жиілігі белгісіз (жиілігін анықтау мүмкіндігі жоқ).

Жиі

- тромбоцитопения

- бұлшықет құрысулары, бас айналуы

- бас айналуы (вертиго)

- тахикардия

- ортостаздық гипотензия, оның ішінде дозаға тәуелді ортостаздық әсері*

Әсіресе тамырішілік дегидратациясы бар пациенттерде (мысалы, ауыр жүрек жеткіліксіздігі жағдайында немесе жоғары дозалардағы диуретиктермен емдегенде).

• тұмау, синусит, фарингит, жоғары тыныс алу жолдарының инфекциялары

• бүйрек функциясы бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі

- астения, ісіну, әлсіздік

- гипогликемия, гиперкалиемия, қандағы деңгейі жоғарылауы

- сарысудағы креатинин және калий деңгейі жоғарылауы

Жиі емес

- ұйқышылдық, бас ауыруы, ұйқының бұзылуы

- жүрек қағуын сезіну (пальпитация), стенокардия

- диспноэ, жөтел

- абдоминальді ауыру, іш қату, диарея, жүрек айнуы, құсу

- есекжем, қышыну, бөртулер

Сирек

- парестезиялар

- синкопе, жүрекшелер фибрилляциясы

- аланин-аминотрансфераза деңгейі жоғарылауы (АЛТ)*

* Әдетте ем тоқтағанда қайтымды.

Постмаркетингтік кезеңде келесі жағымсыз әсерлер бақыланды.

Сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакциялар,

ангионевроздық ісіну*, оның ішінде көмекей мен дауыс саңылауы ісінуі,

тыныс алу жолдарының тарылуына және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне әкелетін ісінулер); пациенттердің кейбіреулерінің анамнезінде басқа препараттарды, оның ішінде АӨФ тежегіштерін қабылдауға байланысты ангионевроздық ісіну болған; васкулит**, оның ішінде Шенляйн-Генох пурпурасы.

 Оның ішінде көмекей, жұтқыншақ, беттің, еріннің отек, дауыс саңылауының және/немесе тілдің ісінуі (бұл тыныс алу жолдарының тарылуына әкеледі); пациенттердің кейбіреулерінің анамнезінде басқа препараттарды, оның ішінде АӨФ тежегіштерін қабылдауға байланысты ангионевроздық ісіну болған.

 Шенлейн-Генох пурпурасын қоса.

Жиілігі белгісіз

- анемия, тромбоцитопения

- депрессия

- бас сақинасы, дисгевзия

- құлақтың шуылы

- жөтел

- гепатит

- диарея, панкреатит

- есекжем, қышыну, бөртулер, жарыққа сезімталдық

(фотосенсибилизация)

- миалгия, артралгия, рабдомиолиз, арқаның ауыруы

- несеп шығару жолдарының инфекциясы

- эректильді дисфункция, импотенция

- дімкәстік, қатты қажу, тұмауға ұқсас симптомдар

- Әсер етуші затына немесе препарат құрамына кіретін кез келген қосымша затқа аса жоғары сезімталдық.

- Бауыр функциясының ауыр бұзылуы.

-Қант диабеті немесе бүйрек функциясы бұзылуы (ШСЖ <60 мл/мин/1,73 м2) бар пациенттерде лозартанды алискиренмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

- Жүкті әйелдер немесе жүктілікті жоспарлаған әйелдер.

- Балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жас.

Гипертензияға қарсы басқа дәрілер лозартанның гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Артериялық гипотензия сияқты жағымсыз әсерді индукциялауға қабілетті басқа препараттармен (үшциклдық антидепрессанттар, психозға қарсы дәрілер, баклофен және амифостин) бір мезгілде қолдану, артериялық гипотензияның туындау қаупін арттыруы мүмкін. Лозартан көбінесе, Р450 (CYP) цитохромы 2С9 қатысуымен белсенді метаболиті- карбокси-қышқылына метаболизденеді.

Флуконазол белсенді метаболиттің экспозициясын шамамен 50%-ға төмендететіні және ал лозартан мен рифампицинмен (метаболизм ферменттерінің индукторы) бір мезгілде емдеу белсенді метаболитінің қан плазмасындағы концентрациясын 40 %-ға төмендететіні анықталды. Бұл әсерінің клиникалық маңызы белгісіз. Лозартан мен флувастатинді (CYP2C9 әлсіз тежегішін) бір мезгілде қолданғанда, экспозициясында өзгешеліктер жоқ.

Ангиотензин II немесе оның әсерлерін бөгейтін басқа препараттарды қолданғандағы сияқты, организмдегі калийді кідіртетін (мысалы, калий жинақтаушы диуретиктер: спиронолактон, триамтерен, амилорид) немесе құрамында калий бар калий деңгейін арттыруы мүмкін (мысалы, гепарин) қоспаларды немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарын бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Ондай дәрілерді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Литийдің қан сарысуындағы концентрацияларының қайтымды жоғарылағаны, сондай-ақ, оның уыттылығы туралы, литийді АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда хабарланған. Литий препараттарын және лозартанмен бір мезгілде қолдануда сақтық керек. Егер мұндай біріктірілімін қолдану қажет деп есептелсе, емдеу кезеңі бойына қан сарысуындағы литий деңгейлерін тексеру ұсынылады. Ангиотензин II антагонистері мен ҚҚСП (мысалы, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін, қабынуға қарсы әсер ететін дозалардағы ацетилсалицил қышқылын, селективті емес ҚҚСП) бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері әлсіреуі мүмкін. Ангиотензин IІ антагонистерін немесе диуретиктер мен ҚҚСД бір мезгілде қолдану бүйректің жедел жеткіліксіздігінің даму қаупі артуын қоса, бүйрек функциясы бұзылулары қаупі артуына, сондай-ақ, әсіресе, бүйрек функциясының бұзылулары бұрыннан бар пациенттерде қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Мұндай біріктірілімдер әсіресе, егде жастағы пациенттерге сақтықпен тағайындалуы тиіс. Пациенттерге тиісінше дегидратация жүргізу керек, сондай-ақ, қатарлас емдеу басталғаннан кейін бүйрек функциясына мониторинг жүргізу мәселесін, және ары қарай оны – кезең-кезеңімен жүргізіп отыру қажет.

Қосарлы блокада (мысалы, АӨФ тежегіштерін немесе алискиренді ангиотензин II рецепторларының антагонистеріне қосу жолымен) артериялық қысымды, бүйрек функциясын және электролиттерді мұқият бақылаумен жеке-дара белгілі бір жағдайлармен шектелуі тиіс. Жеке-дара зерттеулерде ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйеге әсер ететін бір препаратты пайдаланумен салыстырғанда атеросклерозы, жүрек жеткіліксіздігі немесе органдар зақымдануымен диабеті анықталған пациенттерде ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесінің қосарлы блокадасы гипотензия, естен танулар, гиперкалиемия, сондай-ақ бүйрек функциясының өзгерістері (бүйректің жедел жеткіліксіздігін қоса) туындауының жиілігі жоғарырақ болуымен байланыстылығы көрсетілген. Қант диабеті бар науқастарда немесе бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ <60 мл/мин) бар пациенттерде алискиренді лозартанмен бірге енгізу ұсынылмайды.

Жүктілік. Ангиотензин II рецепторларының антагонистерін жүктілік кезеңінде қолдану қарсы көрсетілімде. Ангиотензин II рецепторларының антагонистерін алатын және жүктілік жоспарлайтын пациент әйелдер жүктілік кезеңінде қолдану үшін анықталған қауіпсіздік бейіні бар гипертензияға қарсы дәрілік заттарға ауысуы тиіс. Жүктілік расталған жағдайда, ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емдеуді дереу тоқтату және, қажет болған жағдайда, баламалы ем бастау керек.

Аса жоғары сезімталдық.

Ангионевроздық ісіну. Анамнезінде ангионевроздық ісінуі (бет, ерін, жұтқыншақ және/немесе тілдің ісінуі) бар пациенттерді препарат қабылдау кезінде олардың жай-күйін үнемі бақылау керек.

Артериялық гипотензия және су-электролиттік теңгерім.

Күшті диуретиктерді қабылдау, тұз тұтынуды диеталық шектеу, диарея немесе құсу салдарынан пайда болған тамырішілік көлемі азайған және/немесе натрий тапшылығы бар пациенттерде, әсіресе, алғашқы дозаны қабылдаудан немесе орны арттырудан кейін симптоматикалық артериялық гипотензия туындауы мүмкін. Мұндай жағдайлар лозартанмен емдеуді бастар алдында түзетуді немесе препаратты төмендеу бастапқы дозада қолдануды талап етеді.

Электролиттік теңгерімсіздік.

Бүйрек функциясы бұзылған (қант диабеті бар және онсыз) пациенттерде электролиттік теңгерімсіздік жиі байқалады, бұған көңіл бөлген жөн. Бұдан бөлек, қан плазмасындағы калий концентрациясын (гиперкалиемия мүмкіндігін) және сондай-ақ креатинин клиренсінің көрсеткіштерін, әсіресе жүрек жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі минутына 30–50 мл болатын пациенттерде мұқият бақылаған жөн.

Лозартанды және калий жинақтаушы диуретиктерді, калий қоспаларын және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды бір мезгілде қолдануға болмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы.

Бауыр циррозы бар науқастардың қан плазмасында лозартанның едәуір жоғары концентрацияларын көрсететін фармакокинетикалық деректерді ескере отырып, анамнезінде бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде доза төмендету жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Препаратты бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ. Препарат бауыр функциясының бұзылулары бар балаларға қолдану үшін ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы.

Ренин-ангиотензин жүйесінің бәсеңдеуіне байланысты, бүйрек жеткіліксіздігін қоса, (әсіресе, бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне тәуелді пациенттерде, яғни жүрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек функциясының бұзылулары бұрыннан бар пациенттерде) бүйрек функциясында өзгерістердің болғаны жөнінде мәлімделген. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін препараттар, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар науқастарда қандағы мочевина және қан сарысуындағы креатинин деңгейлерінің жоғарылауын туындатуы мүмкін. Бүйрек функциясының мұндай өзгерістері емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін. КЛОСАРТ® препаратын бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерге абайлап қолданған жөн.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар балаларда қолданылуы.

Препаратты шумақтық сүзіліс жылдамдығы <30 мл/мин/1.73 м2балаларды емдеу үшін қолдану ұсынылмайды, өйткені қолданылуға қатысты тиісті деректер жоқ.

КЛОСАРТ® препаратын қолдану кезеңі бойына бүйрек функциясын нашарлауы мүмкіндігіне байланысты ұдайы тексеру керек. Бұл әсіресе КЛОСАРТ® препаратын бүйрек функциясына әсер етуі мүмкін басқа патологиялық жай-күйлер (қызба, дегидратация) болғанда қолдану жағдайларына қатысты. КЛОСАРТ® және АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясын нашарлатады, сондықтан бұндай біріктірілім ұсынылмайды.

Бүйрек трансплантациясы.

Жақын арада бүйрегі ауыстырылған пациенттерде лозартан қолдану қауіпсіздігіне қатысты тәжірибе жоқ.

Бастапқы гиперальдостеронизм.

Алғашқы гиперальдостеронизмі бар пациенттерде, әдетте, ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін препараттардың тиімділігі бақыланбады. Сондықтан КЛОСАРТ® препараты бұл топтағы пациенттер үшін ұсынылмайды.

Коронарлық артериялар ауруы және цереброваскулярлық аурулар.

Гипертензияға қарсы басқа препараттарды қолдану кезіндегідей, коронарлық артериялардың ишемиялық аурулары және цереброваскулярлы аурулары бар пациенттердегі артериялық қысымды шамадан тыс төмендету миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Жүрек жеткіліксіздігі.

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпалын тигізетін басқа препараттарды қолданған кездегідей, бүйрек функциясы бұзылған/бұзылмаған жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ауыр артериялық гипотензияның және (жиі жедел) бүйрек функциясы бұзылуының туындау қаупі бар.

Лозартанды жүрек жеткіліксіздігі бар және бүйрек функциясының қатарласқан ауыр бұзылуы бар науқастарда, жүректің ауыр жеткіліксіздігі (NYHA бойынша ІV класс) бар пациенттерде, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі және өмір үшін қауіпті симптоматикалық жүрек аритмиясы бар пациенттерде қолданудың жеткілікті емдік тәжірибесі жоқ. Сондықтан лозартанды пациенттердің осы тобына абайлап қолданған жөн.

Лозартан және β--блокаторларды бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия.

Басқа вазодилататорларды қолданған кездегідей, аортальді және митральді клапандардың стенозы немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар пациенттерге КЛОСАРТ® препаратын абайлап тағайындау керек.

Басқа да сақтандырулар.

Ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштеріне қатысты анықталғандай, лозартан мен басқа ангиотензин антагонистерінің қара нәсілді пациенттердегі тиімділігі басқа пациенттердегіден аз, оған осы нәсіл өкілдері болып табылатын артериялық гипертензиясы бар пациенттерде рениннің төмен белсенділігі себеп болуы мүмкін.

Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесінің қосарлы блокадасы (РААЖ)

Гипотензия, естен тану, инсульт, гиперкалиемия, сондай-ақ бүйрек өзгерістері (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса) бейімі бар тұлғаларда, әсіресе осы жүйеге әсер ететін дәрілік заттардың біріктірілімінде тіркелген. Сондықтан ангиотензин II рецепторларының блокаторларын (АРБ) ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен (АӨФТ) немесе алискиренмен біріктірілімдегі жолмен ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесінің қосарлы блокадасы ұсынылмайды.

Алискиренмен біріктірілімі қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ <60 мл/мин/1,73 м2) бар пациенттерге қарсы көрсетілімде.

Педиатрияда қолданылуы

КЛОСАРТ®, таблеткалары, балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қарсы көрсетілімде.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік.

Дәрілік зат жүкті әйелдерге немесе жүктілік жоспарлаған әйелдерге қарсы көрсетілімде. Егер ем уақытында жүктілік расталса, оны қолдануды дереу тоқтату керек және жүктілерге қолдануға рұқсат етілген басқа дәрілік затпен алмастыру керек. II және III триместрлерінде АРАII қолдану фетоуыттылығын (бүйрек функциясының әлсізденуі, олигогидрамнион, бас сүйегінің оссификациясы іркілісі) және неонатальді (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия) уыттылығын индукциялайтыны белгілі. Егер жүктіліктің II триместрі кезінде АРАII қолданылса бүйрек функциясын және бассүйек жай-күйін тексеру үшін ультрадыбыстық зертету жүргізу керек. Аналары АРАII қабылдаған Жаңа туған нәрестелердің жай-күйін артериялық гипотензия дамуына жиі тексеру керек.

Бала емізу.

Бала емізу кезеңінде лозартан қолдануға қатысты ақпарат жоқ болуына байланысты бұл препаратты тағайындау ұсынылмайды. Әсіресе жаңа туған кезеңде немесе егер сәби шала туған болса, дұрысы бала емізуге қатысты қауіпсіздік бейіні жеткілікті зерттелген препараттармен баламалы ем.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерге әсер ету ерекшеліктері

Лозартанның автокөлік немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсеріне қатысты деректер шектеулі. Әсіресе емдеудің басында және препараттың дозасын арттырғанда бас айналуы және ұйқышылдық сияқты жағымсыз реакциялар дамуы мүмкіндігін ескеру керек.

Артық дозалануы.

Артық дозалануының симптомдары.

Лозартанның артық дозалануына қатысты деректер шектеулі. Ықтималдығы жоғары артық дозалану білінулері артериялық гипотензия және тахикардия болып таыблады; брадикардия парасимпатикалық (вагустық) стимуляция салдарынан болуы мүмкін.

Емі. Емі препаратты қабылдағаннан кейінгі өткен уақыт ұзақтығына, сондай-ақ симптомдар сипатына және ауырлығына байланысты. Ең алдымен жүрек-қантамырлар жүйесін тұрақтандыруға мән берілуі тиіс. Лозартанды ішу арқылы қабылдағаннан кейін белсендірілген көмірді екі есе дозада қолдану көрсетілген. Организм үшін өмірлік маңызы бар негізгі көрсеткіштерді кейіннен жиі бақылау және қажет болғанда түзету керек.

Лозартан және оның белсенді метаболиттері гемодиализ жүргізгенде шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан (25 мг, 50 мг доза үшін) және 10 таблеткадан (100 мг доза үшін) поливинилхлоридті/поливинилиденхлоридті (ПВХ/ПВдХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан (14 таблетка үшін) және 3 пішінді ұяшықты қаптамадан (10 таблетка үшін) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Рецепт арқылы

Өндіруші

«КУСУМ ФАРМ» ЖШҚ

40020, Украина, Сумы облысы, Сумы қ., Скрябин к-сі, 54.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«КУСУМ ФАРМ» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Дәрі-Фарм (Қазақстан)» ЖШС, Алматы қ., Достық даңғ., 117/6, «Хан тәңірі» БО.  

Телефон/факс: 8(727) 295-26-50 

E-mail: claims@kusum.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Дәрі-Фарм (Қазақстан)» ЖШС, Алматы қ., Достық даңғ., 117/6, «Хан тәңірі» БО.  

Телефон/факс: 8(727) 295-26-50 

Электронды пошта: phv@kusum.kz