Клион®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Клион®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метронидазол

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 0,5% 100 мл ерітінді

Құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 500 мг метронидазол

қосымша заттар: натрий дигидрофосфатының дигидраты, динатрий фосфатының додекагидраты, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз немесе сәл жасылдау түсті мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы басқа препараттар. Имидазол туындылары

АТХ коды J01X D01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Жартылай шығарылу кезеңі орташа 8 сағат құрайды. 60-80% метронидазол және оның метаболиттері бүйрекпен шығарылады, енгізілген дозаның 6-15%-ы ішек арқылы бөлінеді.

Метронидазол ми-жұлын сұйықтығына жылдам өтеді, әрі ми немесе өкпе абсцессінде емдік концентрациясына жетеді. Метронидазолдың таралу көлемі үлкен және қан ақуыздарымен 20%-дан аз байланысады. Метронидазол өт жолдарына өтеді және қан плазмасында дәл сондай концентрацияларға жетеді.

Қан плазмасында препарат концентрациясы енгізілген дозаға желі бойынша тәуелді. 100-4000 мг дозадан енгізілген ерітінді (сегіз сағат ішінде) қан плазмасында дозаға байланысты ұлғаятын жоғары шекті концентрация берді. 500 мг метронидазолмен бір рет енгізілген ерітінді плазманың орташа 11,7-18 мкг/мл концентрациясын берді.

Бауыр қызметі бұзылған науқастарда метронидазол клиренсінің төмендеуі болады.

Метронидазол фармакокинетикасына бүйрек қызметінің төмендеуі елеулі әсер көрсетеді.

Фармакодинамикасы

Метронидазол бәсең диффузия арқылы микроорганизмге түседі. Бактериялық жасуша ішінде ол қалпына келеді және биологиялық жағынан белсенді цитоуытты метаболитпен ДНҚ зақымдалады. Метронидазол нитротобын қалпына келтіретін фермент – нитро-редуктаза оттегінің қатысуымен тиімді болмайды, метронидазолдың тек анаэробты жағдайларда әсер етуі осылай түсіндіріледі.

Метронидазол кейбір қарапайымдармен (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica және Giardia lamblia), әрі облигатты анаэробты микроорганизмдермен жұқпаланған кезде тиімді.

Әсер ету ауқымы:

In vitro облигатты анаэробтардың бәріне қарсы тиімді (Пропионибактерияларды және Актиномицеттерді қоспағанда).

Грам-теріс таяқшалар: Bacteroides түрлері, Bacteroides fragilis тобын қоса (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium түрлері.

Грам-оң таяқшалар: Clostridium түрлері, Eubacterium түрлері.

Грам-оң кокктар: Peptococcus және Peptostreptococcus түрлері.

Препарат кейбір факультативтік анаэробтарға қарсы (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) және кейбір спирохеттерге қарсы тиімді.

Қолданылуы

- метронидазолға сезімтал анаэробты микроорганизмдер туғызған жұқпалардың ауыр түрлері (кешенді ем құрамында)

- аралас жұқпалар (аэробты және анаэробты микроорганизмдер туғызған)

- Bacteroides fragilis туғызған жұқпалар (клиндамицин, хлорамфеникол және пенициллинге төзімді)

- абдоминальді жұқпалар (перитонит)

- гинекологиялық жұқпалар (кіші жамбас астауы абсцессі, параметрит, босанудан кейінгі сепсис)

- орталық жүйке жүйесінің жұқпалары (Bacteroides fragilis туғызған ми абсцессі)

- төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары (Bacteroides fragilis туғызған гангреналы пневмония)

- сүйектер мен буындардың жұқпалары (остеомиелит)

- Bacteroides fragilis штаммдары немесе Clostridium түрлері туғызған сепсис және бактериемия

- операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу, операциядан кейін жұқтырған жарақаттарды емдеу, әсіресе асқазан-ішек жолына және кіші жамбас астауы мүшелеріне операциялық араласуларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне инфузияға арналған ерітінді енгізу препаратты ішу арқылы қабылдау мүмкін болмайтын науқастарға көрсетілген. Емделушінің ахуалы жақсарғанда препаратты ішу арқылы қабылдауға көшіру керек.

Аралас жұқпалар кезінде инфузияға арналған Клион® ерітіндісін парентеральді антибиотиктермен біріктіріп, енгізген кезде препараттарды өзара араластырмай қолдануға болады.

К/і тамшылатып енгізгенде Клионды® басқа препараттармен де араластыруға болмайды.

Инфузияға арналған ерітіндінің көктамыр ішіне енгізілу жылдамдығы: минутына 5 мл.

Анаэробты микроорганизмдер туғызған жұқпалар: ересектерге (дене салмағы 70 кг жуық) және 12 жастан асқан балаларға арналған бастапқы доза - кг дене салмағына 15 мг (3 мл) Клион®, демеуші доза - кг дене салмағына 7,5 мг (1,5 мл) Клион®, әр 6 сағат сайын, үш тәулік бойы; сосын сол дозада, әр 12 сағат сайын.

Клионның® ең жоғары тәуліктік дозасы 4 г аспауы тиіс.

Емдеу курсы 7-10 күн, аурудың ауыр өтуі жағдайында курсты 2-3 аптаға дейін ұзартуға болады.

12 жасқа дейінгі балалар: бастапқы доза - кг дене салмағына 7,5 мг (1,5 мл) Клион®, әр 8 сағат сайын, үш тәулік бойы; сосын сол дозада, әр 12 сағат сайын.

Операциядан кейінгі анаэробты асқынулардың алдын алу: ересектерге (дене салмағы 70 кг жуық) және 12 жастан асқан балаларға кг дене салмағына 15 мг (3 мл) Клион® көктамыр ішіне 30-60 минут бойы енгізіледі. Препарат енгізуді операция басталғанша 1 сағат бұрын бітіру қажет. Қажет жағдайда, операциядан кейін 6-8 немесе 12-16 сағаттан соң кг дене салмағына 7,5 мг (1,5 мл) Клион® қайталап енгізуге болады.

12 жасқа дейінгі балалар:

Препарат енгізу сызбасы ересектердегімен бірдей, бірақ бір реттік дозасы кг дене салмағына 7,5 мг (1,5 мл) Клион® құрайды.

Бүйрек қызметінің бұзылуында: бүйрек қызметінің бұзылуы препараттың фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі ықпалын тигізбейді, сондықтан Клион® дозасын ауыстырмауға болады. Дегенмен науқасқа бір мезгілде гемодиализ жүргізген жағдайда препараттың жартылай шығарылу кезеңі қысқаратынын есте сақтау қажет. Бұл жағдайларда, гемодиализ жүргізгеннен кейін препаратты қосымша енгізу қажет болады. Гемодиализ жүргізілмейтін науқастарда минутына 10 мл төмен креатинин клиренсінде Клион® метаболиттері жиналады. Мұндай емделушілерге гемодиализ жүргізу ұсынылады, перитонеальді диализ тиімсіз.

Гемодиализ: Клион® және оның метаболиттері гемодиализ кезінде жақсы шығарылады. Осылайша гемодиализ уақытында жартылай шығарылу кезеңі күрт қысқарады (шамамен 3 сағатқа дейін), кейбір жағдайларда препаратты қосымша енгізу қажет болады.

Ауыр сипатты бауыр ауруларында: Клион® баяулау метаболизденеді. Соның салдарынан препарат және оның метаболиттері қан плазмасында жиналады. Бұл жағдайларда препарат дозасы мен енгізу уақытының аралықтарын бауырдың зақымдану ауырлығының дәрежесіне қарай белгілейді.

Жасы ұлғайған емделушілер: Науқастардың осы тобында препарат фармакокинетикасы өзгеруі мүмкін, сондықтан қан сарысуындағы метронидазол деңгейін бақылау қажеттілігі туындайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- бас ауыру

- жүрек айну

Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)

- іштің ауыруы, іштің шаншуы

- диарея

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)

- анорексия, құсу, тілдің өңезденуі

- шеткергі нейропатия (аяқ-қолдың ұйып қалуы), бас айналу, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, дисгевзия (темір тату)

- температураның көтерілуі, қызба

- тері гиперемиясы

- мұрын бітелу

- артралгия

- ЭКГ-дағы Т тісшесінің жұқаруы

- дизурия, цистит, полиурия, несеп ұстамау, кандидоз

- Квинке ісінуі, қышыну, бөрту, есекжем

Сирек(≥1/10000-нан <1/1000-ға дейін)

- сананың шатасуы, атаксия, ашушаңдық, депрессия, қатты қозу, әлсіздік, ұйқысыздық, құрысулар, елестеулер, шеткергі нейропатия

- тәбет төмендеу, іш қатулар

- шырышты қабық құрғауы, глоссит, стоматит

- панкреатит

- несептің күңгірттенуі

Өте сирек(<1/10000)

- нейтропения (лейкопения)

- анафилактикалық реакциялар

- тромбофлебит

- холестаз, сарғаю

- полиморфты эритема

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Бұл құбылыстар, әдетте, енгізілген дозаның төмендеуімен немесе емдеу курсы біткеннен кейін жоғалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метронидазолға, препарат компоненттеріне немесе басқа нитроимидазолдарға жоғары сезімталдық

- жүктіліктің алғашқы триместрі, лактация кезеңі

- ОЖЖ органикалық зақымданулары (соның ішінде эпилепсия)

- ауыр сипатты бауыр, бүйрек жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

• Препарат ішуге арналған антикоагулянтты препараттар әсерін күшейтуі мүмкін. Потромбин уақыты ұзарады, сондықтан ішуге арналған антикоагулянттар дозасын реттеу қажет.

• Ферменттер индукторлары (мысалы: фенитоин, фенобарбитал) метронидазол шығарылуын жеделдетеді, бұл фенитоин клиренсінің бір мезгілде жоғарылауымен плазмада оның деңгейінің төмендеуіне әкеледі.

• Ферменттер тежегіштері (мысалы: циметидин) жартылай шығарылу уақытын ұзартады, метронидазол клиренсін төмендетеді.

• Алкогольді бір мезгілде тұтыну дисульфирамға ұқсас реакциялар туындатады (іштің толғақ тәрізді бүруі, жүрек айну, құсу, бас ауыру, терінің қызаруы).

• Дисульфираммен бірге қолдануға болмайды (аддитивті әсер, психотикалық жай-күйге түрткі болады, сананың шатасуы).

• Метронидазолмен емдеу кезінде қандағы литий деңгейі жоғарылайды, сондықтан Клион® қолданар алдында литий дозасын азайту немесе емделу кезінде оны қабылдауды тоқтату қажет.

• Циклоспоринді метронидазолмен бір мезгілде енгізгенде плазмадағы циклоспорин деңгейін арттырады, бұл зертханалық бақылауды (қан плазмасында циклоспорин деңгейін анықтау) талап етеді.

• Метронидазол 5-фторурацил клиренсін төмендетеді, сөйтіп оның уыттылығын арттырады.

• Препарат зертханалық зерттеулерде АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, глюкоза-гексокиназа нәтижелерін және триглицеридтер деңгейін бұрмалауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препарат стационар жағдайларында емдеу үшін қолданылады.

10 күннен аса (негізденген жағдайларда) ем жүргізгенде науқастарға қатаң қадағалау және жүйелі зертханалық бақылау қажет. Егер созылмалы ауруларды емдегенде ұзақ емдеу курсы қажет болса, күтілетін тиімді әсері мен жағымсыз әсерлердің ықтималды даму қаупі арасындағы арақатынасын бағалау қажет.

Бауыр аурулары кезінде метронидазол шығарылуы баяулайды, бұл препараттың жиналып қалуына әкеледі. Бұл жағдайда препарат дозасын реттеу қажет болады. Бауыр энцефалопатиясы бар науқастарға Клион® сақтықпен қолданылу керек.

Препаратты құрамында натрий тұзы бар басқа ерітінділермен бір мезгілде енгізу организмде натрий іркілуіне әкеледі.

Препарат қолданғанда кандидоздың өршуі байқалады.

Емдеу курсы кезінде спиртті ішімдіктер ішуге қатаң тыйым салынады.

Препарат қолданғанда болымсыз лейкопения байқалады, сондықтан емнің басында және аяғында қанның жасушалық құрамын (лейкоциттер саны) тексеріп отыру мақсатқа сай келеді.

Препарат кортикостероидтар алатын немесе ісінулерге бейім науқастарға абайлап тағайындалады.

Бір мезгілде қолданған кезде Клион® қандағы литий деңгейін жоғарылатады. Осыған орай, Клион® препаратымен емдеу басталғанша литий дозасын азайту немесе осы препаратпен емделген бүкіл кезеңде оны қабылдауды тоқтату қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылуы препараттың фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі ықпалын тигізбейді, сондықтан Клион® дозасын ауыстырмауға болады. Алайда науқасқа бір мезгілде гемодиализ жүргізген жағдайда метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңінің қысқаратынын есте сақтау қажет. Мұндай жағдайларда гемодиализ жүргізгеннен кейін препаратты қосымша енгізу қажет болады. Гемодиализ жүргізілмейтін науқастарда минутына 10 мл төмен креатинин клиренсінде метронидазол метаболиттері жиналып қалады, мұндай жағдайларда гемодиализ жүргізу қажет болады, перитонеальді диализ тиімді емес.

Ішуге арналған антикоагулянттарды бір мезгілде қолдану қажет болғанда олардың дозаларын реттеу қажет.

Клион® жедел және ауыр өтетін ОЖЖ аурулары болған кезде абайлап қолданылу керек.

Жүктілік

Метронидазол гемато-плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Жүкті әйелдерге зерттеу жүргізілген жоқ, препарат жүктіліктің II және III триместрінде тек тіршілік көрсеткіштеріне қарай тағайындалады.

Лактация кезеңі:

Метронидазол ана сүтінен оның плазмадағы концентрациясына тең концентрацияда табылады. Ол сүтке ащы татымдылық береді. Препараттың сәбиге теріс әсер етуін болдырмау үшін емделу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін қосымша 1-2 күн емшек емізуді қою, әлде осы емнің ана үшін қаншалықты қажет болуына қарай препаратты тағайындамау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат стационар жағдайларында емделу үшін қолданылатындықтан, оның көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері зерттелмеген.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: жүрек айну, құсу, атаксия.

Емдеу: белгісіне қарай емдеу (асқазан шаю, белсендірілген көмір енгізу, гемодиализ жүргізу), өйткені метронидазолдың арнайы у қайтарғысы жоқ. Метронидазол және оның метаболиттері гемодиализ кезінде жақсы шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препараттан «flip-off» типті пластик қақпақпен және алюминий қақпақпен қаусырылған, резеңке тығынмен тығыздалған түссіз шыныдан жасалған құтыларға құйылады.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15°C-ден 30°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гедеон Рихтер» ААҚ , Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23