КЛАСТ® 10 (10 мг)

МНН: Монтелукаст натрия
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019252
Период регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 131.92 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

КЛАСТ® 5

КЛАСТ® 10

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5.2 мг және 10.4 мг натрий монтелукасты,

5 мг және 10 мг монтелукастқа баламалы,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 102, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза SL, магний стеараты,

қабықтың құрамы Sepifilm LP 770: метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы, титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі жағы дөңес, бір бетінде «5» таңбасы (5 мг доза үшін) бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Сопақша пішінді, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған (10 мг доза үшін) таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүйелі пайдалануға арналған тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Лейкотриенді рецепторлардың антагонистері. Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді қолданғанда монтелукаст асқазан-ішек жолдарынан жылдам сіңеді. Ересек емделушілер ашқарынға 10 мг препаратты ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы орташа шыңдық концентрацияға 3-4 сағат ішінде қол жетеді.

Монтелукаст 99 % астам шамада плазма ақуыздарымен байланысады. Таралу көлемі орташа алғанда 8 – 11 л құрайды. Ішке қабылдағанда биожетімділігі 64% құрайды.

Монтелукаст Р450 3А4 және 2С9 цитохромы микросомальді ферменттерін пайдаланумен бауырда белсенді метаболизденеді.

Жартылай шығарылу кезеңі 2,7–5,5 сағатты құрайды. 50 мг дейінгі дозаларда монтелукаст фармакокинетикасы дозаға байланысты дерлік. Монтелукасты күніне бір рет 10 мг қабылдағаннан кейін орташа жинақталуы байқалған (плазмадағы белсенді заттың концентрациясы шамамен 14% құрайды).

Ересектерде клиренс шамамен 45 мл/мин. Монтелукаст және оның метаболиттері толығымен дерлік өтпен шығарылады.

Монтелукасттың бір реттік 10 мг пероральді дозасының егделер мен жастардағы фармакокинетикасы және биожетімділігі ұқсас. Монтелукасттың жартылай шығарылу кезеңі егделерде біршама ұлғаяды, алайда бұл жастағы топтарда доза түзету талап етілмейді.

Жеңіл орташа бауыр жеткіліксіздігі және циррозы бар емделушілерде монтелукасттың бір реттік 10 мг дозасын қабылдаудан соң дені сау еріктілерге (орташа жартылай шығарылу кезеңі– 7,4 сағат) қарағанда қисық астындағы көлемнің орташа мәні 41% үлкен, элиминациясы біршама ұзағырақ болды. Жеңіл-орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза түзету талап етілмейді.

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі немесе гепатиті бар емделушілерде монтелукаст фармакокинетикасы зерттелмеген.

Монтелукаст және оның метаболиттері несеппен шығарылмайтындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі монтелукаст фармакокинетикасы зерттелмеген. Бұл емделушілерде доза түзету талап етілмейді.

Фармакодинамикасы

Монтелукаст - бронх демікпесінде бронхтардың гиперреактивтілігін демейтін созылмалы персистирленетін қабынудың қуаттырақ медиаторы, лейкотриен рецепторларының D4 селективті антагонисі (цистенил лейкотриен CysLT1).

Цистеинил лейкотриендері (LTC4, LTD4, LTE4) эозинофилдерді қоса алғандағы жуан және әртүрлі басқа жасушалардан бөлінетін қабыну эйкозаноидтары болып табылады. Бұл маңызды проастматикалық медиаторлар тыныс алу жолдарында цистеинил лейкотриені (CysLT1) рецепторларымен байланысады және бронхоконстрикция, шырыш гиперсекрециясы, қан тамырлары қабырғаларының өткізгіштігінің жоғарылауын және эозинофилдердің жиналуы сияқты құбылыстарды туындатады.

Цистеинил лейкотриендері аллергиялық ринит симптомдары дамуында маңызды рөл атқарады.

Аллергиялық реакциялардың ерте және соңғы фазаларында, аллерген әсерінен кейін мұрын шырышында цистеинил лейкотриендері босап шығады. Олардың әсері мұрын қуысының өткізгіштігі нашарлауымен және мұрын бітелуі күшеюімен көрінеді. Монтелукаст жоғары аффинитет байқата отырып, CysLT1 рецепторларымен селективті байланысады (простаноид рецепторлары, холино- немесе β-адренорецепторлары сияқты тыныс алу жолдарының басқа фармакологиялық елеулі рецепторларының орнына) және, осылайша, бронх кеңейтетін әсер туындатып, LTD4 физиологиялық әсерін тежейді.

Монтелукаст 5 мг дейінгі аздаған дозасында ингаляциялық LTD4 енгізуден туындаған бронхоконстрикцияны тежеді. Ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде бронходилатация байқалған, антиген әсерінен туындаған ерте және кешеуілдеген фазадағы аллергиялық реакциялар айқындығының дәрежесі азайған.

Қолданылуы

- аурудың күндізгі және түнгі симптомдарының ескертулерін қоса, бронх демікпесінің, оның ішінде бронх демікпесі бар аспиринге сезімтал емделушілердегі және дене жүктемесінен туындаған бронх түйілуінің профилактикасы мен емдеуде

- маусымдық аллергиялық ринитті емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

15 жастан асқан жасөспірімдер және ересектер үшін КЛАСТ® 10 тәулігіне бір рет, 6-14 жастағы балалар үшін КЛАСТ® 5 тәулігіне бір рет тағайындалады. Препарат тамақ ішуге байланыссыз қабылданады.

Маусымдық аллергиялық ринитте – қабылдау уақытын емделуші өзінің таңдауына қарай анықтайды.

Бронх демікпесін емдеу үшін препаратты кешке қабылдау керек. Бір мезгілде демікпемен және маусымдық аллергиялық ринитпен ауыратын науқастар препаратты бір рет кешке қабылдаулары керек. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жалпы ұсыныстар

Препараттың бронх демікпесінің барысын бейнелейтін көрсеткіштеріне емдік әсері бірінші күн ішінде анықталады.

Емделуші препаратты бронх демікпесінің симптомдарын бақылауға қол жеткізу кезеңінде де, сондай-ақ бронх демікпесінің асқыну кезеңінде де қабылдауды жалғастыруы керек.

Бүйрек функциясының немесе жеңіл, орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар егде емделушілерде дозаны түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- дене температурасының жоғарылауы, әлсіздік

- жөтел, мұрын бітелуі

- іштің ауыруы, гастроэнтерит, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, іш өту

- тері бөртпесі

- жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевроздық ісіну, қышыну, есекжем)

- бас ауыруы, бас айналуы, аномальді түс көрулер, сомнамбулизм, бағдар жоғалту, ұйқышылдық, ашушаңдық, мазасыздық, елестеулер, озбыр мінез-құлық, парестезиялар/гипестезиялар, шаршағыштық

- бұлшықет құрысулары, миалгия, артралгия

- қан кету, гематомалар

- ісінулер

сирек:

- бауырдың эозинофильді инфильтрациясы

- жүйелік эозинофилия, васкулит симптомдары (жүйелік кортикостероидтармен емдеудегі Churg –Strauss синдромымен ұқсас, көбіне пероральді кортикостероидтар дозасын азайтуда)

- суицидтік ниет және мінез-құлық (суицид әрекеттері)

- жүрек қағудың жиілеуі

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (ларингит, фарингит)

өте сирек:

- панкреатит

- қандағы (АлАТ, АсАТ) деңгейінің жоғарылауы

- холестаздық гепатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- монтелукастқа немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- фенилкетонурия

- туа біткен лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактозды

мальабсорбция, тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы.

- жүктілік және лактация кезеңі

- 15 жасқа дейін балаларға КЛАСТ® 10 қарсы көрсетілімде

- 6 жасқа дейін балаларға КЛАСТ® 5 қарсы көрсетілімде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

КЛАСТ® жағымсыз әсерлерін күшейтпей демікпенің профилактикасы үшін және ұзақ емдеуге арналған басқа препараттармен қолданылуы мүмкін.

КЛАСТ® ұсынылған дозасында келесі препараттардың фармакокинетикаларында клиникалық елеулі өзгерістер туындатпады: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральді контрацептивтер (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Емделушілердің шамамен 40%-да фенобарбиталды бірге енгізгенде қан плазмасындағы концентрациясының қисық астындағы ауданы (AUC) төмендеген, алайда бұндай емделушілерге КЛАСТ® препаратын дозалау режимін түзету талап етілмейді.

Монтелукаст CYP A4 көмегімен метаболизденетіндіктен, КЛАСТ® препараты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4 индукторларымен бірге қолданылғанда, әсіресе балаларда сақ болу керек.

Бронходилататорлармен емдеу: бронх демікпесі бір ғана бронходилататорларды қолданумен бақыланбайтын емделушілерді емдеуге КЛАСТ® препаратын қосуға болады. КЛАСТ® препаратымен ем аясында (әдетте бірінші дозадан кейін) емдік әсерге қол жеткенде бронходилататорлар дозасын біртіндеп төмендетуге болады.

Ингаляциялық глюкокортикостероидтар: КЛАСТ® препаратымен емдеу ингаляциялық глюкокортикостероидтармен ем қабылдаушы емделушілерге қосымша емдік әсерді қамтамасыз етеді. Емделушінің жай-күйі тұрақтануына қол жеткізген соң глюкокортикостероидтардың дозасын азайтуға болады. Глюкокортикостероидтар дозасын біртіндеп, дәрігер бақылауымен төмендету керек. Кейбір емделушілерде ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қабылдау толық тоқтатылуы мүмкін. КЛАСТ® препаратын тағайындағанда ингаляциялық глюкокортикостероидтар емін күрт алмастыруға болмайды.

Құрамында шілтерлі шайқурай бар препараттар қан плазмасындағы монтелукаст деңгейін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

КЛАСТ® демікпенің жедел ұстамаларындағы бронх түйілуін басуға, сондай-ақ астматикалық статусты емдеуге арналмаған.

Бронх демікпесінің жедел барысында емделушілерді емдеуге тиісті препараттар қолдану ұсынылады. Бронх демікпесінің жедел фазасында КЛАСТ® препаратымен емдеуді жалғастыруға болады.

Ингаляциялық глюкокортикостероидтың дозаларын біртіндеп бақылаумен төмендетуде, ингаляциялық кортикостероид орнына бірден КЛАСТ® тағайындауға болмайды.

Лейкотриенді рецепторлар блокаторларын қоса, демікпеге қарсы дәрілер қабылдайтын науқастарда жүйелік дозаны азайту немесе глюкокортикостероидтарды тоқтату сирек жағдайларда төменде келтірілген құбылыстардың біреуі немесе бірнешеуі пайда болуымен бірге жүрді: эозинофилия, васкулярлық бөртпе, өкпе симптомдары нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатия, кейде Чарг-Стросс синдромы ретінде диагностикаланатын –жүйелі эозинофильді васкулит. Лейкотриен рецепторлары антагонистерімен емдеу мен Чарг-Стросс синдромы туындауының арасындағы байланысты жоқ деуге де немесе растауға да болмайды. Эозинофилия, бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатия сияқты симптомдар пайда болған жағдайда қосымша зерттеулер және емдеу тактикасын қайта қарау керек.

Аспиринге сезімтал демікпесі бар емделушілерде монтелукастпен емдеу аспирин немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қолдану қажеттігіне әсер етпейді.

Дәрілік заттың автокөлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

КЛАСТ® бас ауруын, ұйқышылдық, сылбырлық, баяулық туындатуы мүмкін. Бұны препаратты қызметі автомобиль басқарумен, машина және механизмдермен қызмет жасау, тұрақсыз күйде жұмыс істеумен байланысты тұлғаларға қолдануға қажет болғанда ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: сусыздану, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинезия, іштің ауыруы.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем. Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ жолымен шығарылу мүмкіндігі туралы деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий форматурадан және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші–фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы: nobel@nobel.kz

 

 

Прикрепленные файлы

255696701477976302_ru.doc 63 кб
207180491477977547_kz.doc 78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники