Кларитромицин (250 мг)

МНН: Кларитромицин
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов Открытое акционерное общество
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clarithromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021594
Период регистрации: 02.09.2015 - 02.09.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 40.23 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Кларитромицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кларитромицин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - кларитромицин – 250 мг;

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, повидон, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты, стеарин қышқылы, тальк, микрокристалды целлюлоза,

Қабығы: опадрай II (оның ішінде ішінара гидролизденген поливинилді спирт, тальк, макрогол 3350, титанның қостотығы (Е 171), индигокармин негізіндегі алюминий лагы (Е 132), хинолинді сары негізіндегі алюминий лагы (Е 104)).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, көлденең қиындысында екі қабаты көрінетін, көгілдір түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Кларитромицин.

АТХ коды J01F A09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде Кларитромицин асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді, биожетімділігі 50%. Тағам биожетімділігіне айтарлықтай әсер етпей, сіңуін баяулатады.

Tmax аш қарынға ішке қабылдағанда 2–3 сағат ішінде жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен 50% байланысады. Кейіннен біртіндеп босаумен өт қалтасында концентрациялық депо түзеді. Ішке қабылдаған кезде 250 мг ең жоғары концентрациясына жету уақыты 1-3 сағат. Ішке қабылданғаннан кейін Haemophilus influenzae қатысты айқын микробқа қарсы белсенділік иеленген Р450 цитохромының қатысуымен негізгі метаболиті – 14-гидроксикларитромицин түзумен, қабылданған дозадан 20 % метаболизденеді. Тәулігіне 250 мг-ден ұдайы қабылдағанда өзгермеген препараттың және оның негізгі метаболитінің тепе-тең концентрациясы - сәйкесінше 1 және 0,6 мкг/мл; жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 3-4 сағат және 5-6 сағат. Дозасын тәулігіне 500 мг жоғарылатқанда өзгермеген препараттың және оның негізгі метаболитінің тепе-тең концентрациясы плазмада сәйкесінше 2,7-2,9 және 0,83-0,88 мкг/мл құрайды; ал жартылай шығарылу кезеңі – 4,8-5 сағат және 6,9-8,7 сағат. Емдік концентрацияларда өкпеде, тері және жұмсақ тіндерде (концентрациясы қан сарысуындағы деңгейінен 10 есе жоғары) жинақталады. Бүйректермен және нәжіс массасымен (20-30 % – өзгермеген түрінде, қалғаны – метаболиттер түрінде) бөлінеді.

Фармакодинамикасы

Кларитромицин бактериостатикалық әсерімен жартылай синтетикалық макролидті антибиотик болып табылады. Кларитромицин бактериялар ақуыздарының синтезінің бәсеңдеуін туындатып, бактериялар рибосомаларының 50s-суббірлігімен байланысады.

Микробты жасуша ақуыздарының синтезін тежейді; үлкен концентрацияларда грамоң микроорганизмдерге, оның ішінде Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae және Moraxella catarrhalis бактерицидті әсер білдіреді. Сондай-ақ кларитромицинге сезімтал: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis және Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грамоң микроорганизмдер (Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Bacillus spp.); грамтеріс микроорганизмдер (Haemophilus spp., Bordetella pertussis, Neisseria spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. және Helicobacter pylori); кейбір анаэробтар (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens және Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii және Mycobacterium tuberculosis қоспағанда микобактериялар.

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдермен туындаған жұқпалы-қабыну ауруларды емдеуде, мыналарды қоса:

- тыныс алу жолдары төменгі бөлімдерінің жұқпаларында (бронхиттер, пневмония);

- тыныс алу жолдары жоғарғы бөлімдерінің жұқпаларында (жедел стрептококкты фарингиттер, ларингиттер, тонзиллиттер, синуситтер), жедел ортаңғы отит;

- тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында (фолликулит, фурункулез, импетиго, тілме қабынуын қоса, стрептодермия және стафилодермиялар);

- Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum және Mycobacterium kansasii туындаған таралған немесе ошақталған жұқпалар;

- асқазан мен он екі елі ішек ауруларында біріктірілген H. pylori эрадикациясының сызбасында.

Қолдану тәcілі және дозалары

Кларитромицин 250 мг және 500 мг таблеткаларын шайнамай, сұйықтың аздаған мөлшерімен ішке қабылдайды.

Ересектерге

Әдетте Кларитромицин таблеткаларының ересектерге арналған ұсынылған дозасы:

- S. pneumoniae және M. рneumoniae туындаған пневмонияда, 250 мг-ден 7 күннен 14 күнге дейінгі аралықта күніне екі рет (ертеңгісін және кешке)

- отитте, фарингитте және тонзиллитте 250 мг-ден 10 күн ішінде күніне екі рет (ертеңгісін және кешке)

- жедел гайморитте және синуситте 500 мг-ден 14 күн ішінде күніне екі рет (ертеңгісін және кешке)

- S. pneumoniae және M. сatarrhalis туындаған, созылмалы бронхиттің асқынуында, 250 мг-ден 7 күннен 14 күнге дейін күніне екі рет (ертеңгісін және кешке)

- H. influenzae туындаған, созылмалы бронхиттің асқынуында, дозасы 12 сағаттан кейін 7 күннен 14 күнге дейінгі аралықта 500 мг дейін жоғарылатуы мүмкін

- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпалы-қабыну ауруларында күніне екі рет 250 мг (ертеңгісін және кешке) 7 күннен 14 күнге дейінгі аралықта.

АИТВ – жұқпасымен емделушілерде диссеминацияланған микобактериальді кешенді емдеу жұқпаның клиникалық немесе микробиологиялық белгілері бар болса жалғастырылуы керек. Басқа микобактериялық жұқпаларды емдеу дәрігердің шешімі бойынша жүргізілуі керек.

Кларитромицинді басқа антибактериялық дәрілермен біріктіруге болады.

Асқазан мен 12-елі ішектің ойық жара ауруларымен астасқан H. pylori эрадикациясындағы дозасы

Әдетте Кларитромициннің күніне екі рет 500 мг ұсынылған дозасын 7 - 14 күн ішінде антибактериялық препараттармен және протонды помпа тежегіштерімен немесе Н2–гистаминді рецепторлар тежегіштерімен біріктірілімде тағайындайды.

Бүйрек жеткіліксіздігіндегі дозалануы

Минутына 30 мл төмен креатинин клиренсімен ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – дозасы 2 есе төмендетілуі немесе қабылдау аралығы 2 есе ұзартылуы керек.

Қабылдау ұзақтығы 14 күннен аспауы керек.

Жағымсыз әсерлері

Кларитромицинмен емдеген кезде ересектерде ең жиі және жалпы жағымсыз реакциялар іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу және дәм сезудің бұзылуы болып табылады. Бұл жағымсыз реакциялар әдетте жеңіл білінеді және макролидті антибиотиктердің белгілі қауіпсіздік бейінімен үйлестіріледі.

Жағымсыз реакциялар пайда болу жиілігіне қарай бөлінген: 10% -дан жоғары өте жиі, 1-10% - жиі, 0,1-1% - жиі емес

Жиі

- ұйқысыздық

- бас ауыру

- дизгевзия (дәм сезудің бұзылуы), дәмнің бұрмалануы

- жүрек айну, іштің ауыруы, құсу, диспепсия, диарея

- бауырдың функционалдық тестілерінің нормадан ауытқуы

- бөрту, гипергидроз

Жиі емес

- ауыз қуысының кандидозы, гастроэнтерит

- қынаптық жұқпалар

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, эозинофилия

- аса жоғары сезімталдық

- анорексия, тәбеттің төмендеуі

- үрейлену, ашушаңдық

- бас айналу, ұйқышылдық, тремор

- вертиго, естудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы

- QT аралығының ұзаруы, экстрасистолалар, жүрек қағуын сезіну

- мұрыннан қан кету

- гастроэзофагеальді рефлюксті ауру, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, іштің кебуі, іш қату, ауыздың құрғауы, кекіру, метеоризм

- холестаз, гепатит, АЛТ, АСТ, ГГТ деңгейінің жоғарылауы

- қышыну, есекжем, макуло-папулёзді бөртпе

- бұлшықет түйілулері, миалгия

- дімкәстік, қызба, астения, кеуденің ауыруы, қалтырау, қатты қажу

- қан сарысуында сілтілі фосфатаза деңгейінің, қан сарысуында лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы

Бірлі-жарым хабарлар

- кларитромицин және колхицинді бірге қолданғандағы (егде емделушілерде, оның ішінде бүйрек жеткілісіздігі аясында) колхициндік уыттану (оның ішінде өлімге әкелген)

Постмаркетингтік хабарлар (іс жүзінде қолданғанда). Жиілігі белгісіз, өйткені осы реакциялар туралы өз еркімен емделушілердің анықталмаған популяциясында хабарланған. Олардың жиілігін немесе препаратты қабылдаумен салдарлы байланысын әрдайым дәл анықтау мүмкін емес. Кларитромицинді қабылдаудың жалпы тәжірибесі 1 миллиард емделуші – күннен жоғарыны құрайды.

- жалған жарғақшалы колит, тілмелі қабыну, эритразма

- агранулоцитоз, тромбоцитопения

- анафилактикалық реакциялар

- гипогликемия

- психоздар, сананың шатасуы, өзін-өзі танымау, депрессия, дезориентация, елестеулер, шым-шытырық түс көру

- құрысулар, агевзия (дәм сезбеу), паросмия, аносмия, парестезия

- естімей қалу

- пируэтті қарыншалық тахикардия (torsades de pointes), қарыншалық тахикардия

- қан құйылу

- жедел панкреатит, тіл түсінің өзгеруі, тіс түсінің өзгеруі

- бауыр жеткіліксіздігі, холестатикалық сарғаю, гепатоцеллюлярлық сарғаю

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, эозинофилия және жүйелік көріністерімен қатар жүретін медикаментозды тері реакциясы (DRESS), акне, Шенлейн-Генох ауруы

- рабдомиолиз (рабдомиолиздің туындағаны туралы кейбір хабарларда кларитромицинді рабдомиолиз дамуымен байланысты басқа дәрілік препараттармен (статиндер, фибраттар, колхицин немесе алопуринол сияқты) бір мезгілде қолданған), миопатия

- бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- халықаралық қалыптасқан қатынастың жоғарылауы, протромбиндік уақыттың ұзаруы, несеп түсінің өзгеруі

Кларитромициннің пероральді түрін клиникалық зерттеу барысында сондай-ақ парестезиялар, артралгиялар, ангионевроздық ісіну туралы хабарланды.

Негізінен бір мезгілде рифабутин қабылдаған емделушілерде увеит туралы өте сирек хабарлар болды. Көптеген жағдайларда қайтымды болды.

Иммунды жүйенің бұзылуымен емделушілер.

АИТВ-мен науқастарда және кларитромициннің жоғары дозасын микобактериялық жұқпаны емдеуге ұсынылғаннан ұзақ уақыт қабылдаған иммунды жүйенің бұзылуымен басқа емделушілерде, препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз әсерлері мен негізгі немесе қатар жүретін аурудың симптомдарын әрдайым ажырату мүмкін болмайды.

Кларитромицинді 1000 мг тәуліктік дозада қабылдаған ересек науқастарда ең жиі кездесетін жағымсыз әсерлері жүрек айнуы, құсу, дәм сезудің бұзылуы, іштің ауыруы, диарея, бөртпе, іштің кебуі, бас ауыруы, іш қату, естудің бұзылуы, АЛТ және АСТ құрамының жоғарылауы болды. Диспноэ, ұйқысыздық және ауыздың құрғауы сирек байқалды. Емделушілердің 2 – 3 % АЛТ және АСТ деңгейінің айтарлықтай жоғарылауы және қанда лейкоциттер және тромбоциттер санының айтарлықтай төмендеуі байқалды. Кейбір емделушілерде қанда мочевина құрамының жоғарылауы байқалды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- макролидті антибиотиктерге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- кларитромицинді және мына препараттардың қайсы бірін бір мезгілде қолдану: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (өйткені бұл QT аралығының ұзаруына және қарыншалық тахикардияны, қарыншалық фибрилляцияны және пируэтті қарыншалық тахикардияны (torsade de pointes) қоса, жүрек аритмиясы дамуына әкелуі мүмкін болғандықтан), эрготамин немесе дигидроэрготамин (мұның эргоуыттылыққа әкелуі мүмкін болғандықтан), ловастатин, симвастатин (рабдомиолизді қоса, миопатия қаупінің жоғарылауына байланысты)

- пероральді қабылдауға арналған мидазолам

- тикагрелормен немесе ранолазинмен бір мезгілде қабылдау

- гипокалиемия (QT аралығының жоғарылау қаупі)

- ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігімен емделушілер

- сыртартқысында QT аралығының ұзаруы немесе пируэтті қарыншалық тахикардияны (torsade de pointes) қоса, қарыншалық жүрек аритмиясы бар емделушілер

- колхицин мен Р-гликопротеинді немесе CYP3A4 күшті тежегішін бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге бір мезгілде қолдану

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кларитромицин пероральді контрацептивтермен өзара әрекеттеспейді.

Өзара әрекеттесудің ауыр салдарлары даму мүмкіндігіне байланысты келесі препараттарды қолдануға қатаң тыйым салынады.

Цизаприд, пимозид, терфенадин, астемизолды Кларитромицинмен қатар қолдану жүрек ырғағының бұзылуына әкелуі мүмкін (QT аралығының ұзаруы, қарыншалық тахикардия, қарыншалық фибрилляция және torsade de pointes).

Кларитромицин препараты мен эрготаминді немесе дигидроэрготаминді бір мезгілде қолдану вазоспазммен және орталық жүйке жүйесін қоса, аяқ-қол және басқа тіндер ишемияларымен сипатталатын жедел эрготизм белгілерімен астасады.

Басқа дәрілік заттардың кларитромицин фармакокинетикасына әсері

CYP3A индукторлары болып табылатын дәрілік заттар (мысалы, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, шайқурай препараттары), кларитромициннің метаболизмін индуциялауы мүмкін. Бұл кларитромициннің субтерапиялық деңгейлеріне және Кларитромицин препаратының оның тиімділігін төмендетуіне алып келуі мүмкін. Бұдан өзге, CYP3A кларитромицинмен тежелуіне байланысты артуы мүмкін CYP3A индукторының плазмадағы деңгейлеріне мониторинг қажет болуы мүмкін, (сондай-ақ, сәйкесінше CYP3A4 индукторының медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықты қара). Рифабутин мен Кларитромицин препаратын бір мезгілде қолдану бір мезгілде увеиттің пайда болу қаупінің артуымен қан сарысуындағы рифабутин деңгейлерінің артуына және кларитромицин деңгейлерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин мен рифапентин кларитромициннің метаболизмін оның қан плазмасындағы концентрациясын азайта отырып, жеделдетуі мүмкін, бірақ 14-ОН-кларитромициннің концентрациясын ұлғайтқанда – Кларитромициннің күтілетін емдік әсеріне қол жеткізілмеуі мүмкін.

Этравирин: кларитромициннің әсерін этравирин әлсіретеді; дегенмен, 14-ОН-кларитромициннің белсенді метаболитінің концентрациялары жоғарылады. 14-ОН-кларитромициннің Mycobacterium avium complex-ке (MAC) қарсы белсенділігі төмен болғандықтан, бұл патогенге қарсы жалпы белсенділігі өзгеруі мүмкін. Сондықтан МАС емдеу үшін, Кларитромицинге баламалы препараттарды қолдануды қарастыру керек.

Флуконазол: кларитромициннің дозасын өзгерту қажет емес.

Ритонавир. ритонавир мен кларитромицинді қолдану кларитромицин метаболизмінің елеулі бәсеңдеуіне алып келеді. Кларитромициннің Cmax 31 %-ға, Cmin - 182 %-ға және AUC –77 %-ға артады. 14-ОН-кларитромицин түзілуінің толық бәсеңдегені білінді. Емдік ауқымы кең болғандықтан, бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде кларитромициннің дозасын азайту қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозасын түзету қажет: креатинин клиренсі минутына 30–60 мл болғанда, Кларитромициннің дозасын күніне (Кларитромициннің ең жоғарғы дозасы 1 таблеткаға дейін) 50 %-ға төмендету қажет; креатинин клиренсі минутына < 30 мл кезінде – препараттың бұл түрін қолданбаған жөн, өйткені ол дозасын талапқа сай төмендетуге мүмкіндік бермейді. Кларитромицин препаратының күніне 1 г асатын дозаларын ритонавирмен бірге қолданбау керек.

Дозасына дәл осындай түзетулерді бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде ритонавирді, атазанавир мен саквинавирді қоса басқа АИТВ-протеазасы тежегіштерімен фармакокинетикалық күшейткіш ретінде қолданғанда жүргізу керек.

Басқа дәрілік заттардың фармакокинетикасына кларитромициннің әсері.

Аритмияға қарсы дәрілер Кларитромицинді хинидинмен немесе дизопирамидпен бір мезгілде қолданғанда туындаған пируэттік қарыншалық тахикардияның дамығаны туралы хабарламалар бар. QT аралығының ұзаруын дер кезінде анықтау үшін ЭКГ-мониторингін жүргізу ұсынылады. Сонымен қатар Кларитромицинмен емдеу кезінде бұл препараттардың қан сарысуындағы концентрацияларын қадағалап отыру керек.

CYP3A

Кларитромицинді (CYP3A ферментінің белгілі тежегіші) және негізінен CYP3A метаболизденетін препаратты бір мезгілде қолдану соңғысының қан плазмасындағы концентрациясының артуына алып келуі мүмкін, бұл оның емдік әсерін күшейтуі немесе ұзартуы және жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Кларитромицинді төменде келтірілген препараттармен (CYP3A субстраттары) емделіп жүрген науқастарда қолданғанда сақ болу керек: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, қастауыш алкалоидтары, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар (мысалы варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, такролимус, терфенадин, триазолам және винбластин, фенитоин, теофиллин, вальпроат.

Фосфодиэстераза тежегіштерінің (сильденафил, тадалафил және варденафил) плазмадағы концентрацияларының, оларды кларитромицинмен бірге қолданғанда арту мүмкіндігі бар, бұл фосфодиэстераза тежегіштерінің дозасын азайтуды қажет етуі мүмкін.

Теофиллиннің немесе карбамазепиннің қан плазмасындағы концентрациялары, оларды Кларитромицинмен бір мезгілде қолданғанда елеусіз артады.

Кларитромицинмен қолданғанда толтеродиннің дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Триазолбензодиазепиндерді (мысалы, альпразоламды, мидазоламды, триазоламды) және Кларитромицин таблеткаларын бірге қолданғанда, дозасын дер кезінде түзету үшін, емделушіге мұқият мониторинг жүргізу керек. Ішу арқылы қабылданатын мидазоламды Кларитромицинмен біріктіріп қолданудан аулақ болу керек.

Шығарылуы CYP3A-ға (темазепам, нитразепам, лоразепам) байланыссыз бензодиазепиндер үшін, кларитромицинмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуінің даму ықтималдығы аз.

Өзара әрекеттесулерінің басқа түрлері Колхицин: Кларитромицин мен колхицинді бір мезгілде қолданғанда колхициннің деңгейі жоғарылауы мүмкін. Колхициннің уыттылығының клиникалық біліністерін анықтау үшін емделушілердің хал-жағдайын қадағалап отыру қажет. Дигоксин: Кларитромицинді дигоксинмен қабылдап жүрген емделушілерде қан сарысуындағы дигоксин концентрациясы артуы мүмкін. Кейбір емделушілерде дигиталистік уыттылық белгілері (соның ішінде өліммен аяқталуы мүмкін аритмияның) дамыған. Емделушілердің қан сарысуындағы дигоксиннің концентрацияларын оны Кларитромицинмен бірге қолданғанда мұқият бақылау керек. Зидовудин: зидовудиннің қан сарысуындағы тепе-теңдік концентрациялары төмендеуі мүмкін.

Фенитоин мен вальпроат: CYP3A тежегіштерінің, Кларитромицинді қоса, CYP3A метаболизденбейтін деп саналатын (мысалы, фенитоин және вальпроат) дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі туралы өздігінен немесе жарияланған хабарламалар болды. Бұл дәрілік заттарды Кларитромицинмен бір мезгілде тағайындағанда, қан сарысуындағы деңгейлерін анықтау ұсынылады. Олардың қан сарысуындағы деңгейлерінің артқаны туралы хабарланған.

Кларитромицин мен атазановир, интраконазол, саквинавир арасында екі бағытта өзара дәрілік әрекеттесуі болуы мүмкін.

Верапамил: Кларитромицин мен верапамилді біріктіріп қолданған кезде артериялық гипотензия, брадиаритмия және лактоацидоздың дамуы туралы хабарланды

Омепразол: дені сау ересек еріктілерде кларитромицинді (әрбір 8 сағатта 500 мг) омепразолмен (тәулігіне 40 мг) біріктіріп қабылдау омепразолдың тепе-тең концентрациясының жоғарылауына әкеледі (Cmax, AUC0- 24, және T1/2 сәйкесінше 30%, 89%, және 34%, жоғарылайды).Тек омепразолды қолданғанда асқазан сөлінің рН орташа мәні 24 сағат ішінде 5,2, омепразолды кларитромицинмен біріктіріп қолданғанда – 5,7 құрады.

Силденафил, тадалафил және варденафил

Фосфодиэстераза тежегіштерінің әрқайсысы CYP3A жолымен кем дегенде ішінара метаболизденеді және кларитромицинмен бір мезгілде қолданғанда тежелуі мүмкін. Кларитромицинді силденафилмен, тадалафилмен немесе варденафилмен бір мезгілде қолдану фосфодиэстераза тежегішінің әсерінің күшеюіне әкеледі деп болжамданады. Осы препараттарды Кларитромицинмен бір мезгілде енгізгенде силденафил, тадалафил және варденафил дозаларын төмендетуді қарастыру керек.

Айрықша нұсқаулар

Антибиотиктерді ұзақ уақыт немесе қайталап қолдану сезімтал емес бактериялар мен зеңдердің өсуін туғызуы мүмкін. Асқын жұқпа тауындағанда кларитромицинді қолдануды тоқтату және сәйкесінше емдеуді бастау керек.

Препаратты бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Препаратты қолданғанда бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауын қоса, бауыр функциясының бұзылуы және гепатоцеллюлярлық және/немесе холестатикалық гепатит (сарғаюмен немесе сарғаюсыз) туралы хабарланды. Бауыр функциясының бұл бұзылуы ауыр дәрежеде болуы мүмкін және әдетте қайтымды болып табылады. Кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігі туралы хабарланды, ол негізінен күрделі негізгі ауруларымен және/немесе қатарлас дәрі-дәрмекпен емдеумен астасуы мүмкін. Гепатит симптомдары (анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі, іш аймағының қышуы немесе ауыруы) туындағанда, кларитромицинді қолдануды дереу тоқтату қажет.

Clostridium difficile тудырған өліммен аяқталатын орташа біліністерден ауыр колитке дейінгі диареяның дамуы туралы, бактерияға қарсы препараттардың барлығын дерлік, соның ішінде кларитромицинді қолданғанда хабарланды. Кларитромицинді қабылдап жүрген емделушілерде myasthenia gravis симптомдары күшеюі мүмкін.

Кларитромицин мен колхициндік бірге қолданғанда, әсіресе егде жастағы емделушілерде, соның ішінде бүйрек жеткіліксіздігі аясында колхициндік уыттылықтың дамығаны (соның ішінде өліммен аяқталатын) туралы хабарланған.

Кларитромицин мен триазолбензодиазепиндерді, мысалы, триазолам, мидазоламды бір мезгілде сақтықпен қолдану керек («Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

QT аралығының ұзару қаупіне байланысты, Кларитромицинді QT аралығы мен torsades de pointes ұзаруының даму қаупімен емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Пневмония: макролидтерге сезімтал емес Streptococcus pneumoniae штаммдары болуы мүмкін болғандықтан, әсіресе ауруханадан тыс пневмонияны емдеу үшін кларитромицинді тағайындағанда сезімталдыққа тест жасау керек. Ауруханалық пневмония жағдайында Кларитромицинді басқа тиісті антибиотиктермен біріктіріп қолдану керек.

H. pylori жұқпасын емдеуде кез келген микробқа қарсы емді, оның ішінде Кларитромицинді қолдану микробтық төзімділіктің дамуына әкелуі мүмкін.

Кларитромицин мен басқа макролидтер, сондай-ақ линкомицин мен клиндамицин арасында айқаспалы төзімділік мүмкіндігіне назар аудару керек.

Тері мен жұмсақ тіндердің ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа жұқпалары: бұл жұқпалар көбінесе Staphylococcus aureus және Streptococcus pyogenes туындаған (олардың әрқайсысы макролидтерге резистентті болуы мүмкін). Сондықтан барлық жағдайда сезімталдыққа тест жүргізу маңызды. Бета-лактамдық антибиотиктерді қолдану мүмкін болмаған жағдайларда (мысалы, аллергияда), бірінші таңдау препараты ретінде басқа антибиотиктерді, мысалы, клиндамицинді қолдануға болады. Қазіргі кезде макролидтер: Corynebacterium minutissimum (эритразма), acne vulgaris тудырған жұқпалы ауруларды, тілмелі қабынуды емдеуде және пенициллиндерді қолдануға болмайтын жағдайларда ғана қолданылады.

Анафилаксия, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, Шенлейн-Генох ауруы сияқты аса жоғары сезімталдықтың ауыр жедел реакциялары дамығанда Кларитромицинмен емдеуді дереу тоқтату және бірден сәйкесінше емді бастау керек.

Кларитромицинді СYP3A4 цитохромы ферментінің индукторларымен бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолдану керек («Дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде қолданылуы: данная форма препараттың аталған түрі ауыр бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде қолданылмайды (креатинин клиренсі < 30 мл/мин.), өйткені ол препараттың дозасын талапқа сай төмендетугі мүмкіндік бермейді. Осындай емделушілерде жылдам босап шығатын таблеткалардағы кларитромицин қолданылады. Орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі 30 – 60 мл/мин) емделушілер үшін Кларитромициннің ең жоғары дозасынан 50% төмендетеді.

Ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттар/инсулин: Кларитромицин мен ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттарды және/немесе инсулинді бір мезгілде қолдану айқын гипогликемияға алып келуі мүмкін. Кларитромицинді натеглинид, пиоглитазон, репаглинид, розиглитазон сияқты кейбір гипогликемиялық препараттармен бір мезгілде қолданғанда, CYP3A ферментінің кларитромицинмен тежелуі салдарынан гипогликемия туындауы мүмкін. Қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар: кларитромицин мен варфаринді бір мезгілде қолданғанда күрделі қан кетулер мен протромбиндік уақыттың елеулі ұзару қаупі бар. Кларитромицинді ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттармен қолданғанда, протромбиндік уақытты мұқият бақылау керек.

ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері: Кларитромицинді, ловастатинді және симвастатинді бір мезгілде тағайындау қарсы көрсетілімді, өйткені статиндер CYP3A4-пен қарқынды метаболизденеді және кларитромицинмен бірге емдеу олардың плазмадағы концентрациясын арттырады, бұл миопатияның даму қаупін (рабдомиолизді қоса) арттырады. Кларитромицинді осы статиндермен қабылдаған емделушілердегі рабдомиолиз туралы хабарламалар алынған. Егер Кларитромицинмен емдеуден бас тартуға болмайтын болса, ловастатинмен немесе симвастатинмен емдеу курсы Кларитромицинмен емдеудің барлық кезінде тоқтатыла тұруы тиіс немесе CYP3A метаболизміне тәуелсіз статиндерді (мысалы, флувастатин немесе правастатин) тағайындау, сирек жағдайларда (емделушінің жағдайын бақылай отырып) статиндердің ең төмен дозасын тағайындау керек.

Педиатрияда қолданылуы

Кларитромицин препараты бояғыштың құрамында «Хинолинді сарының» болуына байланысты 18 жасқа дейінгі емделушілерде қолданылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Жүйке жүйесі тарапынан құрысу, бас айналуы, елестеулер, сананың шатасуы, бағдардан жаңылу секілді жағымсыз реакциялар даму мүмкіндігін ескеріп, көлік құралдарын басқару немесе қауіпті механизмдермен жұмыс жасауда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің күшеюі, үлкен дозаларды қабылдаған жағдайда психикалық жағдайы өзгеруі мүмкін, параноидальді мінез-құлық, гипокалиемия және гипоксемия.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем. Гемодиализ және перитонеальді диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ) Беларусь Республикасы, Минск облысы, Борисов қаласы,

Чапаев к-сі 64/27, тел/факс 8-(10375177) 744280,

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ) Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы

Беларусь Республикасы, Минск облысы, Борисов қаласы,

Чапаев к-сі 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, электронды поштасы market@borimed.com

 

Прикрепленные файлы

715244381477976422_ru.doc 126 кб
049607561477977618_kz.doc 169 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники