Кинзи (5 мг)

МНН: Солифенацин
Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Solifenacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020984
Период регистрации: 14.11.2014 - 14.11.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Кинзи

Халықаралық патенттелмеген атауы

Солифенацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг және 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат солифенацин сукцинаты 5мг немесе 10 мг,

қосымша заттар: натрий стеарилфумараты, лактоза моногидраты, поливинилпирролидон К30, желатинделген крахмал

үлбірлі жабыны:

5 мг таблетка – Опадрай сары 03F12967 (гидроксипропил метилцеллюлоза 2910/гипромеллоза, макрогол/ PEG, тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172)),

10 мг таблетка – Опадрай қызғылт 03F14895 (гидроксипропил метилцеллюлоза 2910/гипромеллоза, макрогол/ PEG, тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172)).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «5» өрнектеліп жазылған, бозғыл-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «10» өрнектеліп жазылған, бозғыл-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар.

Спазмолитиктерді қоса, урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Солифенацин.

АТХ коды G04BD08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасында Сmах 3-8 сағ кейін жетеді. Tmax дозаға байланысты емес. Сmах және AUC 5-тен 40 мг дейін дозаның жоғарылауына пропорционалды ұлғаяды. Абсолютті биожетімділігі - 90%. Тамақтану солифенациннің Сmах және AUC әсер етпейді.

Солифенациннің фармакокинетикасы дозалар емдік диапазонында дозаға тәуелді сипатта болады.

Таралуы

Солифенациннің плазма ақуыздарымен, көбіне α1-қышқыл гликопротеинмен байланысуы шамамен 98% құрайды.

Метаболизмі

Солифенацин бауырда, негізінен CYP3A4 изоферментімен белсенді метаболизденеді. Алайда солифенацин метаболизмінің альтернативті жолдары болады. Солифенациннің жүйелік клиренсі 9.5 л/сағ жуықты, ал ақырғы T1/2 45-68 сағ құрайды. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін плазмада солифенацинмен қатар мынадай метаболиттер идентификацияланады: бір фармакологиялық белсенді (4R-гидроксисолифенацин) және үш белсенді емес (N-глюкуронид, N-оксид және солифенациннің 4R-гидрокси-N-оксиді).

Шығарылуы

10 мг 14С-таңбаланған солифенацинді бір реттік енгізуден кейін 26 тәуліктен соң 70% жуық радиобелсенділік несепте және 23% нәжісте анықталған. Несепте шамамен 11% радиобелсенділік өзгермеген белсенді зат түрінде , 18% жуығы N-оксидті метаболит түрінде, 9% - солифенациннің 4R-гидрокси-N-оксиді түрінде және 8% - 4R-гидрокси метаболиті түрінде (белсенді метаболит) анықталған.

Аса ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

AUC түрінде көрініс берген солифенацин экспозициясының (5 және 10 мг) егде жастағы дені сау адамдарда (65-тен 80 жасқа дейінгі) және дені сау жас адамдарда (55 жасқа дейінгі) ұқсас болғанын зерттеулер көрсетіп отыр. Егде жастағы адамдарда TСmax түрінде көрінетін орташа сіңірілу жылдамдығы біршама төмен болған, ал ақырғы T1/2 шамамен 20%-ға артқан. Бұл елеусіз айырмашылықтар клиникалық мәнді болып саналмайды.

Солифенациннің фармакокинетикасы балалар мен жасөспірімдерде зерттелмеген.

Солифенациннің фармакокинетикасы емделушінің жынысына және нәсілдік тиесілігіне байланысты емес.

Жеңіл және орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде солифенациннің Сmах және AUC дені сау еріктілердің сәйкес көрсеткіштерінен елеусіз айырмасы болады.

Ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (КК ≤30 мл/мин) солифенациннің экспозициясы айтарлықтай жоғары – Сmах артуы шамамен 30%, AUC – 100% астам және T1/2 – 60% астамды құрайды. КК және солифенацин клиренсі арасындағы статистикалық мәнді өзара байланысы байқалған.

Гемодиализ жүргізілетін емделушілерде фармакокинетикасы зерттелмеген.

Бауыр жеткіліксіздігі орташа емделушілерде (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-ден 9 балға дейін) Сmах шамасы өзгермейді, AUC 60%-ға ұлғаяды, T1/2 2 есе артады. Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде фармакокинетикасы зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Солифенацин - мускаринді рецепторлардың, негізінен М3 қосалқы типінің арнайы бәсекелес тежегіші болып табылады. Сондай-ақ, солифенациннің әртүрлі басқа рецепторларға және ионды арналарға ұқсастығы төмен немесе болмауы мүмкін екендігі анықталған.

Кинзи препаратының тиімділігі емдеудің алғашқы аптасы ішінде-ақ байқалған және емдеудің одан кейінгі 12 аптасы ішінде тұрақтанған. Кинзидің ең жоғары әсері 4 апта өткен соң айқындалуы мүмкін. Тиімділігі ұзақ қолдану бойына сақталады (кем дегенде – 12 ай).

Қолданылуы

  • гиперреактивті қуық синдромы бар емделушілерде ургентті (императивті) несеп ұстамауды және/немесе несеп шығарудың жиілеуі мен несеп шығаруға ургентті (императивті) қысылуларды симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Кинзи таблеткасын тамақтануға байланыссыз, шайнамай, сумен ішіп, ішке қабылдау керек.

Ересектер (егде жастағы емделушілерді қоса)

Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5 мг Кинзи құрайды. Қажет болғанда дозаны тәулігіне бір рет 10 мг дейін арттыруға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Орташа және жеңіл дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін (креатинин клиренсі 30 мл/мин астам) дозаны түзету қажет етілмейді. Ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерді (креатинин клиренсі ≤30 мл/мин) сақтықпен емдеу керек, тәулігіне бір рет 5 мг артық қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл емделушілер үшін дозаны түзету қажет етілмейді. Бауыр жеткіліксіздігі орташа емделушілерді (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-9 балл) сақтықпен емдеу керек, тәулігіне бір рет 5 мг артық тағайындауға болмайды.

Балалар

Препаратты балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Егде емделушілер

Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5 мг Кинзи құрайды. Қажет болғанда, дозаны тәулігіне бір рет 10 мг дейін арттыруға болады. Кинзи – тұрақты қолданылатын препарат.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

  • ауыздың құрғауы

Жиі

  • жүрек айну, диспепсия, іштің ауыруы, іш қату

  • көрудің анық болмауы (аккомодацияның бұзылуы)

Жиі емес

  • гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы

  • дисгевзия (дәмнің бұзылуы)

  • көз, жұтқыншақ, мұрын қуысы шырышты қабығының құрғауы

  • несеп шығару жолдарының жұқпалары, цистит, несеп шығарудың қиындауы, несептің іркілуі

  • шаршау, ұйқышылдық, дәм сезінудің бұзылуы

  • шеткергі ісінулер

  • терінің құрғауы

Сирек

  • ішек бітелісі, нәжістің шамадан тыс қатаюы

  • копростаз, аш ішек обструкциясы

Өте сирек

  • полиморфты эритема, тері бөртпесі, қышыну, есекжем

  • елестеулер, психоз

  • бас айналу, бас ауыруы

  • құсу

Маркетингтен кейінгі кезеңде солифенацинді қолданғанда QT аралығының ұзаруы және «пируэт» типті тахикардияның даму жағдайлары туралы хабарламалар түскен. Деректер маркетингтен кейінгі кезеңде спонтанды хабарламалар әдісімен алынғандықтан, олардың жиілігін және себеп-салдарлы байланысын анықтау қиын болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • несептің іркілуі

  • ауыр асқазан-ішек аурулары (уытты мегаколонды қоса)

  • gravis миастениясы

  • жабық бұрышты глаукома

  • гемодиализ жүргізілуі

  • ауыр бауыр жеткіліксіздігі

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі немесе CYP3A4 күшті тежегіштерімен, мысалы, кетоконазолмен бір мегілде емдегенде бауыр функциясының жеткіліксіздігі

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакологиялық өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық қасиеттері бар дәрілік заттармен қатар емдеу анағұрлым айқын емдік және жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Солифенацин қабылдауды тоқтатқаннан кейін басқа антихолинергиялық препаратпен емдеуді бастамас бұрын шамамен бір апта үзіліс жасаған жөн. Емдік әсері холинергиялық рецепторлар агонистерін бір мезгілде қабылдағанда төмендеуі мүмкін.

Солифенацин асқазан-ішек жолы моторикасын көтермелейтін дәрілік препараттардың, мысалы – метоклопрамид және цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Солифенацин CYP3А4 метаболизденеді. Кетоконазолды (күніне 200 мг), күшті CYP3А4 тежегішін бір мезгілде енгізу солифенацин АUС-ның екі есе артуын, күніне 400 мг дозада – үш есе артуын туындатқан. Сондықтан, Кинзидің ең үлкен дозасы, егер науқас бір мезгілде кетоконазол немесе CYP3А4 күшті тежегіштерінің (ритонавир, нелфинавир, итраконазол сияқты) емдік дозаларын бір мезгілде қабылданатын болса, 5 мг аспауы тиіс. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерді солифенацинмен және CYP3А4 күшті тежегішімен бір мезгілде емдеуге болмайды. Солифенацин CYP3А4 метаболизденетіндіктен, ұқсастығы барынша жоғары басқа да CYP3А4 субстраттарымен (верапамил, дилтиазем) және CYP3А4 тежегіштерімен (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкін.

Солифенацинді ішілетін контрацептивтермен бірге қабылдағанда солифенациннің және біріктірілген ішілетен контрацептивтердің (этинилэстрадиол \ левоноргестрел) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі айқындалмаған. Солифенацинді варфаринмен бірге қабылдағанда R-варфарин немесе S-варфариннің фармакокинетикасы мен олардың протромбин уақытына әсері өзгермейді.

Солифенацин дигоксинмен бірге қолданғанда дигоксин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Кинзимен емдеуді бастардан бұрын несеп шығару жиілеуінің басқа себептері (жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек ауруы) бар-жоғын анықтаған жөн. Егер несеп жолдарының жұқпасы айқындалған болса, тиісті антибактериялық емді бастаған жөн.

Мына емделушілерге Кинзи сақтықпен тағайындалғаны жөн:

  • несеп іркілуінің даму қаупіне әкелетін клиникалық мәнді қуықтың шығу тесігі обструкциясы

  • асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеу қаупі бар

  • бүйректің ауыр (креатинин клиренсі минутына 30 мл) және бауырдың орташа (Child-Pugh көрсеткіші 7-ден 9 дейін) жеткіліксіздігі бар; бұл емделушілер үшін дозалары 5 мг аспауы тиіс

  • CYP3A4 күшті тежегішін, мысалы, кетоконазолды бір мезгілде қабылдайтын

  • диафрагманың өңеш тесігі жарығы, гастроэзофагеальді рефлюкс және эзофагит туындатуы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттар) бір мезгілде қабылдайтын емделушілерге

  • шеткергі нейропатиясы бар.

Нейрогенді факторлардан туындаған қуық детрузор-бұлшықеттері аса жоғары белсенділігі бар емделушілерде Кинзи қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық бұзылулары, Lapp-лактаза ферменті жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация

Солифенацин қабылдау кезінде жүкті болған әйелдер туралы клиникалық деректер жоқ. Осы препаратты жүкті әйелдерге тағайындағанда сақ болған жөн. Солифенациннің адамдарда сүтпен шығарылуы жайында деректер жоқ. Емшекпен қоректендіру кезеңінде Кинзиді қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кинзи, басқа антихолинергиялық препараттар секілді анық көрмеуді, сондай-ақ (сирек) ұйқышылдық және шаршау сезімін туындатуы мүмкін, бұл көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне жағымсыз әсер етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыру, ауыздың құрғауы, бас айналу, ұйқышылдық және айқын көрмеу. Басқа антихолинергиялық препараттардың артық дозалануы жағдайындағы сияқты, QT аралығы ұзаруының белгіленген қаупі бар емделушілерге айрықша көңіл аударған жөн (яғни, гипокалиемия, брадикардия кезінде және QT аралығы ұзаруын туындататын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) және жүрек аурулары бар емделушілерге (миокард ишемиясы, аритмия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі).

Емі: белсендірілген көмір тағайындау, асқазанды шаю, бірақ құстыртудың қажеті жоқ. Басқа да антихолинергиялық дәрілермен артық дозалану жағдайындағы сияқты, симптомдарды төмендегідей емдеген жөн:

  • орталық әсер етудің ауыр антихолинергиялық әсерлерінде (елестеулер, айқын қозғыштық) – физостигмин немесе карбахол

  • құрысулар немесе айқын қозғыштық кезінде – бензодиазепиндер

  • респираторлық жеткіліксіздікте – жасанды тыныс алу

  • тахикардияда – β-адреноблокаторлар

  • несеп шығару іркілісінде – катетеризация

  • мидриазда – көзге пилокарпин тамызу және/немесе науқасты қараңғы орынға орналастыру.

Шығарылу түрі және қаптамасы

15 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 немесе 6 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ABDI IBRAHIM,

Хадымкой-Стамбул,

Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

"ABDI IBRAHIM",

Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

"Абди Ибрахим Глобал Фарм" ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жандосов к-сі, 184 Г, тел: +7 (727) 309 74 07, факс: +7 (727) 309 74 14,

e-mail: info@aigp.kz

 

Прикрепленные файлы

647695421477976631_ru.doc 80.5 кб
962740631477977779_kz.doc 96.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники