Кефпим

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Кефпим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - цефепим гидрохлориді түріндегі 1,0 г цефепим

(цефепим гидрохлоридінің аргининмен стерильді қоспасы түрінде)

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш-ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бета – лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар. Төртінші буын цефалоспориндері

АТЖ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі 100%. Цефепимнің бір реттік отыз минуттық көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі қан плазмасындағы орташа концентрациялары мен фармакокинетикалық параметрлері төмендегі кестеде келтірілген.

Цефепимнің ағзадан жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 2 сағатқа жуықты құрайды. Жалпы клиренсі орташа алғанда минутына 120 мл

құрайды. 2 г препаратты көктамыр ішіне 8 сағатты аралықпен 9 күн бойы енгізгенде, препараттың жинақталғаны байқалмаған.

Көктамыр ішіне енгізілгеннен кейінгі цефепимнің плазмадағы орташа концентрациялары (мкг/мл)

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін цефепим толығымен сіңеді. Бұлшықет ішіне бір рет енгізгеннен кейінгі цефепимнің қан плазмасындағы орташа концентрациялары мен фармакокинетикалық параметрлері төмендегі кестеде келтірілген.

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі цефепимнің плазмадағы орташа концентрациялары (мкг/мл)

Цефепимнің емдік концентрациялары мына сұйықтықтар мен тіндерде анықталады: несепте, өтте, перитонеальді, буллезді сұйықтықта, бронхтардың шырышты сөлінде, простатада, аппендиксте және өт қабында.

Цефепим N-метилпирролидин тотығына тез айналатын N-метилпирролидинге метаболизденеді. Цефепим толығымен дерлік бүйректің реттеу механизмдері есебінен, негізінен, гломерулярлық сүзгілену жолымен (бүйрек клиренсі орташа алғанда минутына 110 мл құрайды) шығарылады. Несепте өзгермеген цефепимнің енгізілген дозасының шамамен 85%-ы, 1%-дан аз N-метилпирролидин, 6,8% N-метилпирролидин тотығы және 2,5%-ға жуық цефепимнің эпимері анықталады. Цефепимнің плазма ақуыздарымен байланысуы 19%-дан аз құрайды және препараттың қан сарысуындағы концентрациясына тәуелді емес.

1 г препаратты 65 жастан асқан науқастарға көктамыр ішіне бір рет енгізгеннен кейін фармакокинетикалық қисық астындағы ауданының AUC ұлғаюы және жас науқастармен салыстырғанда бүйрек клиренсінің азаюы білінді. Сондықтан бүйрек қызметі бұзылғанда егде жастағы науқастарға дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Креатинин клиренсі 30 мл/минуттан аз бүйрек қызметі жеткіліксіз науқастарда ағзадан жартылай шығарылу кезеңі артады. Диализ сеанстарын жүргізуді қажет ететін бүйрек қызметінің ауыр бұзылуларында (криатинин клиренсі 30 мл/минуттан артық) жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда гемодиализ кезінде 13 сағат және перитональді диализде 19 сағат. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға дозасын түзету қажет болады.

Бауыр қызметі бұзылған немесе муковисцидозы бар науқастарда цефепимнің фармакокинетикасы өзгермеген. Мұндай науқастар үшін дозасын түзету қажет емес.

Цефепимді 2 айдан асқан балаларға әр12 сағат сайын 50 мг/кг дозада енгізгенде препараттың жинақталуы байқалған жоқ, ол кезде 1 мг дозасын енгізгеннен кейінгі Cmax, AUC және стационарлық жағдайда сызба бойынша әр 8 сағат сайын 50 мг/кг енгізгенде, ересектермен салыстырғанда t1/2 15%-ға артқан. Цефепимнің 50 мг/кг дозада көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі балалардағы фармакокинетикалық параметрлері, препараттың ересектердегі 2 г көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі фармакокинетикалық параметрлерімен салыстырымды.

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін цефепимнің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы тепе-теңдік жағдайында орташа алғанда 68 мкг/мл құрады, бұған орташа алғанда 0,75 сағатта жеткен. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 8 сағаттан соң цефепимнің қан плазмасындағы концентрациялары орташа алғанда 6 мкг/мл құрады. Бұлшықетішілік инъекциядан кейін цефепимнің абсолюттік биожетімділігі орташа алғанда 82% құрады.

Бактериялық менингитпен науқас балалардағы препараттың жұлын-ми сұйықтығындағы (ЖМС) және қан плазмасындағы концентрациялары

**3,1 айдан 12 жасқа дейінгі жас шамасында, +3 жыл стандартты ауытқуымен. Көктамыр ішіне 5-тен 20 минутқа дейін әр 8 сағат сайын енгізгенде препараттың дозасы дене салмағына 50 мг/кг. Плазмадағы және жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациялары препаратпен емдеудің 2 немесе 3 күнінде енгізудің аяғында анықталған.

Фармакодинамикасы

IV буынның цефалоспоринді антибиотигі. Кефпим бактериялық жасуша қабырғалары ферменттерінің синтезін бәсеңдетеді, түрлі грамоң және грамтеріс бактерияларға, соның ішінде аминогликозидтерге резистентті штаммдарға немесе цефтазидим сияқты үшінші буынның цефалоспоринді антибиотиктеріне қатысты әсер ету ауқымы кең. Кефпимнің бета‑лактамазалардың көпшілігімен гидролизге төзімділігі жоғары, хромосомалық бета-лактамазалармен байланысу қабілеті аз және грамтеріс бактериялық жасушаларға тез өтеді.

Кефпим мына микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар

Staphylococcus aureus (бета-лактамазаны продуцирлеуші штаммдарды қоса); Staphylococcus epidermidis (бета-лактамазаны продуцирлеуші штаммдарды қоса); басқа стафилококктар штаммдары, S. hominis, S. Saprophyticus-ті қоса; Streptococcus pyogenes (А тобының стрептококктары); Streptococcus agalactiae (В тобының стрептококктары); Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімділігі орташа штаммдарды қоса - МПК 0,1-ден 1 мкг/мл-ге дейін); басқа бета-гемолитикалық стрептококтар (C, G, F тобының), S. bovis (D тобы), Viridans тобының стрептококктары (энтерококктар штаммдарының көпшілігі, мысалы Enterococcus faecalis, және метициллинге резистентті стафилококктар, цефепимді қоса, цефалоспоринді антибиотиктердің көпшілігіне резистентті)

Грамтеріс аэробтар

Pseudomonas spp., P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli Klebsiella spp., K. pneumoniae, K. oxytoca, K. оzoanae қоса; Enterobacter spp., E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii-ді қоса; Proteus spp., P. mirabilis, P. vulgaris-ті қоса; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi-ді қоса; Haemophilus influenzaе-ні (бета-лактамазаны продуцирлеуші штаммдарды қоса); Haemophilus parainfluenzae;

Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (бета-лактамазаны продуцирлеуші штаммдарды қоса); Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаны продуцирлеуші штаммдарды қоса); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii-ді қоса); Salmonella spp.; Serratia (S. marcescens, S. liquefaciens-ті қоса); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

(Кефпим кейбір Xanthmonas maltophilia [Pseudomonas maltophilia] штаммдарына қатысты белсенді емес)

Анаэробтар

Bacteroides-ке жататын Bacteroides spp., B. melaninogenicus және ауыз қуысының басқа микроорганизмдерін қоса,; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella spp.

Цефепим Bacteroides fragilis және Clostridium difficile-ге қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- бронхитте, пневмонияда

- несеп шығару жолдарының жұқпаларында (асқынған және асқынбаған) - тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында

- интраабдоминальді жұқпаларда (перитонит пен өт жолдарының жұқпаларын қоса)

- гинекологиялық жұқпаларда

-септицемияда -нейтропениялық қызбада (эмпирикалық ем ретінде) - балалардағы бактериялық менингитте

Қуыстарға хирургиялық операциялар жүргізгенде жұқпалардың алдын алу.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалары мен енгізу жолы қоздырғыштар микроорганизмдерінің сезімталдығына, жұқпаның ауырлығына, сондай-ақ науқастың бүйрек қызметі жағдайына байланысты болады.

Көктамырішілік енгізу жолы ауыр немесе өмірге қауіпті жұқпалары бар науқастарға ұсынылады.

Бүйрек қызметі қалыпты ересектер мен дене салмағы 40 кг артық балаларға

Хирургиялық операциялар жүргізуде болуы мүмкін жұқпалардың алдын алу үшін: Хирургиялық операция басталғанға дейін 60 минут бұрын көктамыр ішіне 30 минут бойы 2 г препарат. Құю аяқтала келе, көктамыр ішіне қосымша 500 мг метронидазол енгізіледі. Метронидазол ерітінділерін Кефпим препаратымен бір мезгілде енгізбеген дұрыс. Метронидазолды енгізер алдында инфузиялық жүйені жуып-шаю керек. (Көктамыр ішіне енгізуді қараңыз). Ұзақ (12 сағаттан артық) хирургиялық операциялар кезінде бірінші дозасынан кейін 12 сағаттан соң Кефпим препаратының тең дозасын, артынан метронидазолды енгізу арқылы қайталап енгізу ұсынылады.

2 айдан асқан балаларға ең жоғарғы дозасы ересектер үшін ұсынылған дозадан аспауы тиіс. Дене салмағы 40 кг дейінгі балаларға несеп жолдарының асқынбаған жұқпаларында (пиелонефритті қоса), тері мен тері құрылымдарының асқынбаған жұқпаларын, пневмонияны, сондай-ақ нейтропениялық қызбаны эмпирикалық емдеуде әдеттегі ұсынылатын дозасы әр 12 сағат сайын 50 мг/кг құрайды. Нейтропениялық қызбамен және бактериялық менингитпен науқастарға әр 8 сағат сайын 50 мг/кг. Әдеттегі емдеу ұзақтығы 7‑10 күнді құрайды; ауыр жұқпалар ұзағырақ емдеуді қажет етуі мүмкін.

Бүйрек қызметінің бұзылуы

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға (креатининдік клиренс > 30 мл/мин) препараттың бастапқы дозасы бүйрек қызметі қалыпты науқастардағыдай болуы тиіс. Цефепимнің ұсынылатын демеуші дозалары кестеде келтірілген.

3 сағат гемодиализ кезінде препарат дозасының ағзадан 68%-ға жуығы шығарылып тасталады. Әрбір диализ сеансы аяқталғаннан кейін, бастапқы дозасына тең екінші дозасын енгізу қажет. Үздіксіз амбулаторлық перитонеальді диализде препаратты жұқпаның ауырлығына байланысты, бастапқы ұсынылған 500 мг, 1 г немесе 2 г дозаларында, дозалар арасындағы 48 сағат аралықпен пайдалануға болады.

Бүйрек қызметі бұзылғанда балаларға, кестеде көрсетілгендей, дозасын азайту немесе енгізу араларындағы аралықты ұлғайту ұсынылады.

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындау

Көктамыр ішіне енгізу үшін препаратты төменде келтірілген кестеде көрсетілгендей, инъекцияға арналған 5 немесе 10 мл стерильді суда, инъекцияға арналған 5% декстроза ерітіндісінде немесе 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді, көктамыр ішіне 3-5 минут бойы енгізеді. Көктамыр ішіне құю үшін жүйе арқылы енгізу үшін, дайындалған ерітіндіні көктамыр ішіне құюға арналған басқа ерітінділермен біріктіреді және 30 минуттан кем емес уақыт бойы енгізеді. Препараттың 1-ден 40 мг/мл-ге дейінгі концентрациядағы ерітінділері мына парентеральді ерітінділермен: инъекцияға арналған 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісімен; инъекцияға арналған 5% немесе 10% декстроза ерітіндісімен; инъекцияға арналған 1/6 М натрий лактатының ерітіндісімен, инъекцияға арналған 5% декстроза және 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісімен; лактаты бар Рингер ерітіндісімен және инъекцияға арналған 5% декстроза ерітіндісімен үйлесімді.

Кефпим препаратының ерітінділері, басқа бета-лактамды антибиотиктердің көпшілігі сияқты, метронидазолдың, ванкомициннің, гентамициннің, тобрамицин сульфаты мен нетилмицин сульфатының ерітінділерімен бір мезгілде енгізілмеуі тиіс. Кефпим препаратын атап көрсетілген препараттармен тағайындағанда, әр антибиотикті жеке-жеке енгізу керек.

Бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындау

Кефпимді төмендегі кестеде көрсетілгендей, инъекцияға арналған стерильді суда, инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісінде немесе инъекцияға арналған 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде, инъекцияға арналған парабені немесе бензил спирті бар бактериостатикалық суда, 0,5% немесе 1% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде ерітеді.

Ең жоғарғы бір реттік дозасы - 2 г. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 6 г. Емдеу курсы 7-10 күн. Ауыр жұқпаларда ұзағырақ емдеу қажет болуы мүмкін.

Сақтаған кезде құтыдағы ұнтақ немесе ерітінді күңгірттенуі мүмкін, дегенмен бұл препараттың белсенділігіне әсер етпейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бөртпе, қышыма, есекжем

- жүрек айнуы, құсу, шаншулар (жалған жарғақшалы колитті қоса), диарея

- бас ауыруы

- дене температурасының жоғарылауы, қалтырау

- эритема

- көктамыр ішіне енгізгендегі флебиттер, бұлшықет ішіне енгізгенде инъекция орнының ауыруы және/немесе қабынуы

- "бауыр" трансаминазалары белсенділігі мен сілтілік фосфатазаның, гипербилирубинемия, мочевина концентрациясының және/немесе сарысу креатининінің, эозинофилияның жоғарылауы, протромбиндік уақыттың ұлғаюы, мочевина және/немесе сарысу креатининінің уақытша артуы

- транзиторлық лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- Кумбс тестінің гемолизсіз оң нәтиже беруі мүмкін (18,3%)

Сирек

- дәмнің өзгеруі, абдоминальді ауырулар, іштің қатуы

- ентігу

-тахикардия

- шеткергі ісінулер

- бас айналуы, парестезиялар, құрысулар

- Стивенс-Джонсон синдромы, көп түрлі эритема, уытты эпидермис некролизі, терінің қызаруы, анафилактикалық реакциялар

- бүйрек қызметінің бұзылуы, уытты нефропатия

- апластикалық анемия

- қанағыштық

- холестазды қоса бауыр қызметінің бұзылуы

- несептегі глюкоза талдауының жалған оң нәтижелері

- кандидоздар, генитальді қышу, вагинит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефепимге немесе L-аргининге, сондай-ақ цефалоспоринді антибиотиктерге, пенициллиндер немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдықта

- 2 айға дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кефпимнің ерітіндісін (басқа бета-лактамды антибиотиктердің көпшілігі сияқты) метронидазолдың, ванкомициннің, гентамициннің, тобрамицин сульфаты мен нетилмицин сульфатының ерітінділерімен бір мезгілде енгізгенде фармацевтикалық өзара әрекеттесуі мүмкін. Кефпимді аталған препараттармен тағайындағанда, әрбір антибиотикті жеке енгізген дұрыс. Метронидазол ерітіндісімен үйлесімсіз. Аминогликозидтердің нефро- және отоуыттылығын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Кефпимді аралас аэробты/анаэробты микрофлораның есебінен жұқпа туындау қаупі жоғары топтағы науқастарға тағайындағанда (соның ішінде, қоздырғыштардың бірі Bacteroides fragilis болып табылса) қоздырғыштарының сәйкестендірілуіне дейін Кефпиммен бір мезгілде анаэробтарға қатысты белсенді препаратты тағайындау ұсынылады. Аллергияның кез-келген түрі бар емделушілерге, әсіресе, сыртарқысындағы дәрілік заттарға аллергиялық реакцияларда сақтықпен тағайындайды. Емдеу аясында аллергиялық реакциялар пайда болса, оны тоқтату керек.

Дереу түрдегі күрделі асқын сезімталдық реакцияларында адреналин мен демеуші емнің басқа түрлерін қолдану қажет болуы мүмкін.Емдеу аясында диарея пайда болса, жалған жарғақшалы колиттің даму мүмкіндігін ескеріп, қабылдауды тоқтатады және ванкомицин (ішке) немесе метронидазолды тағайындайды.

Қолдану кезінде (басқа антибиотиктер сияқты) супержұқпа дамуы мүмкін, бұл препаратты тоқтату мен сәйкесінше ем тағайындауды қажет етеді.

Кефпимді 2 айға дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Кефпимді аминогликозидтермен және ілмектік диуретиктермен бірге аса сақтықпен қолданады.

Асқазан-ішек жолының аурулары, әсіресе колитте, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындайды.

Жүктілік және лактация

Кефпимді жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі қалыпты және қатаң бақыланған зерттеулер жүргізілген жоқ; егер ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен асатын болса, препаратты дәрігердің қадағалауымен ғана қолдануға болады. Кефпим емшек сүтімен өте төмен концентрацияларда бөлініп шығады. Дегенмен лактация кезеңінде препаратты сақтықпен қолдану керек.Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозаланғанда

Артық дозалану белгілері бүйрек қызметі бұзылған науқастарда препараттың жоғары дозаларын кездейсоқ енгізгенде туындауы мүмкін.

Белгілері - энцефалопатия, миоклонус, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде құрысулар.

Емі - гемодиализ және белгілеріне қарай емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 г белсенді заттан сыйымдылығы 20 мл II типті (ФСША), бутилкаучуктен жасалған тығынмен тығындалған, алюминий қалпақшамен «қаусырылып» және көк түсті «FLIP OFF» пластик қақпақпен жабылған шыны құтыларға салынады.

1 құтыдан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек .

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Атланта Аркаде, Mapoл Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай – 400059

Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: «Macleods Pharmaceuticals Limited» өкілдігі

Алматы қ-сы, Мақатаев к-сі 117, Б корпусы, 317 кеңсе

Телефон/факс: 327 3562832

vijay9376@yahoo.com