Кеторосан

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Кеторосан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 30 мг/мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 30.0 мг кеторолак трометамолы

(кеторолак трометамині)

қосымша заттар: этанол 96%, натрий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыштау сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары. Кеторолак.

АТХ коды M01AB15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін кеторолак инъекция орнынан жүйелі қан ағымына жылдам және толығымен сіңіріледі. 30 мг дозасын бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы орташа ең жоғарғы концентрациясы 2.2 мкг/мл құрайды және оған орташа алғанда, 50 минуттан соң жетеді.

99.2 % кеторолак қан плазмасы ақуыздарымен байланысады және гипоальбуминемия кезінде қандағы бос заттың мөлшері жоғарылайды. Қан плазмасында айналымдағы заттың барлығы дерлік кеторолак (96 %) немесе оның фармакологиялық белсенді емес метаболиті р-гидроксикеторолак болып табылады. Препарат плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Азғантай концентрацияларда емшек сүтінде анықталған. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.

Енгізілген дозасының 50 %-ынан астамы негізінен бауырда, конъюгацияланған және гидроксилденген түрлерін түзе отырып метаболизденеді, олар бүйрек арқылы шығарылады. Несепте препараттың енгізілген дозасының 92 %-ынан көбі анықталады, оның 40 %-ы – метаболиттері түрінде, ал 60 %-ы – өзгермеген зат ретінде анықталады. Енгізілген дозасының 6 %-ға жуығы нәжіспен шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда, 5.3 сағатты құрайды (б/і енгізгенде), бірақ 65 жастан асқан және бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда бұл көрсеткіш айтарлықтай жоғарылайды (бір жарым - екі есе).

Фармакодинамикасы

Кеторолак қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге (ҚҚСД) жатады. Айқын анальгетиктік әсер береді, сонымен қатар ыстықты түсіретін және қабынуға қарсы қасиеттерге ие. Әсер ету механизмі негізінен шеткері тіндерде, циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2 (ЦОГ-1 және ЦОГ-2) ферменттерінің белсенділігін селективті емес тежеуімен байланысты, оның салдары ауыруға сезімталдық, термореттеліс пен қабыну модуляторлары - простагландиндер биосинтезінің тежелуі болып таылады.

Кеторолак апиындық рецепторларға әсер етпейді, тынысты тарылтпайды, дәріге тәуелділік туғызбайды, жайбарақаттандыратын және анксиолитиктік әсері жоқ.

Ауыруды басатын әсерінің басталу уақыты бұлшықет ішіне енгізген кезде 30 минутқа жуықты құрайды, ауыруды ең көбі 1-2 сағат шегінде басады, анальгезиясының орташа ұзақтығы 4-6 сағатты құрайды.

Қолданылуы

- қарқыны орташа және күшті ауыру синдромында, негізінен, операциядан кейінгі ауыруда.

Емдеу тек стационар жағдайларында ғана басталуы тиіс. Ең ұзақ емдеу уақыты екі күннен аспайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Кеторосан бұлшықет ішіне енгізуге арналған.

Препаратты бұлшықет ішіне енгізуді баяу, бұлшықетішілік терең инъекция жолымен жүргізу қажет.

Құрамында этанол болғандықтан, эпидуральді немесе интратекальді енгізуге болмайды.

Дозасын жекелей, ауырудың қарқындылығы мен науқастың реакциясына байланысты таңдайды.

Ересектер - ұсынылатын бастапқы дозасы 10 мг, содан соң әр 4-6 сағат сайын 10-нан 30 мг дейін (ауыру синдромының ауырлығына байланысты). Қажет болған жағдайда, операциядан кейінгі бастапқы кезеңде Кеторосанды әр 2 сағат сайын енгізуге болады.

Егде жастағы (65 жастан асқан) немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастар – әр 4-6 сағат сайын 10 - 15 мг.

Ересектерге, егде жастағы пациенттерге, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге және дене салмағы 50 кг - 60 мг аз пациенттерге арналған ең жоғарғы тәуліктік дозасы 90 мг құрайды.

Операциядан кейінгі алғашқы кезеңде ауырудың қарқыны күшті және ауыруды басатын оңтайлы әсер қажет болған кезде, апиындық анальгетиктерді (мысалы, морфин, петидин) бір мезгілде пайдалануға болады. Кеторосан тыныстың тарылуын немесе аиындардың жайбарақаттандыратын әсерін күшейтпейді.

Кеторосанмен бір мезгілде пайдаланғанда апиынның тәуліктік дозасы әдетте қажет болатынынан аз болады. Алайда, апиындардың жағымсыз әсерлері әсіресе, хирургиялық араласым жүргізілген күні ескерілуі тиіс.

Кеторосан препаратымен емдеу курсының ұзақтығы 2 күннен аспауы тиіс – ұзақ уақыт қолданғанда жағымсыз әсерлері артады.

Балалар тәжірибесінде қолданылуы

Балаларда препаратты қабылдаумен байланысты қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Кеторосанды балалар мен 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Кеторосанды бүйректің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі кезінде қолдануға болмайды; бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл дәрежесінде дозасын азайту қажет (б/і тәулігіне 60 мг аспайды)

Жағымсыз әсерлері

Маркетингтен кейін

Келесі қолайсыз әсерлер кеторолакты қабылдап жүрген пациенттерде туындауы мүмкін. Жиілігі белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес).

- пептидтік ойық жара, асқазан-ішек жолының кейде, әсіресе, егде жастағы адамдарда өлімге соқтыратын тесілуі немесе қан кету

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы

- диспепсия, іштің ауыруы мен жайсыздығы

- мелена, қан аралас құсу, стоматит, кекіру

- гастрит, метеоризм, эзофагит

- асқазан-ішектің ойық жаралары, ректальді қан кету

- панкреатит, ауыздың құрғауы, асқазанның толып кету сезімі

- колит пен Крон ауруының өршуі

- асептикалық менингит (әсіресе, бұрыннан жүйелі қызыл жегі сияқты аутоиммундық бұзылыстары бар пациенттерде) желке бұлшықеттерінің сіресуі жүрек айнуы, құсу, қызба немесе бағдарсыздық сияқты симптомдармен

- пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

- апластикалық және гемолиздік анемия

- анафилаксиялық шок, өлімге соқтыруы ықтимал анафилаксия сияқты анафилактоидтық реакциялар

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (бөртпе, бронх түйілуі, гипотониялар, көмейдің ісінуі). Олар анамнезінде ангиодистрофиясы бар, демікпесі және мұрын полиптері бар адамдарда да туындауы мүмкін.

- анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия

- ойлаудың бұзылулары, депрессия, ұйқысыздық

- мазасыздық, күйгелектік, психоз реакциялары, әдеттен тыс түс көрулер

- елестеулер, эйфория, зейін қоюға қабілетсіздік

- ұйқышылдық, сананың шатасуы, қозу

- бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар

- парестезиялар, гиперкинездер, дәм сезудің бұзылулары

- көру бұзылулары, аномальді көру, көру жүйкесінің невриті

- құлақтағы шуыл, естімей қалу

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, несеп шығару жиілігінің артуы

- интерстициальді нефрит, нефроздық синдром

- несептің іркілуі, олигурия, гемолиздік уремиялық синдром, бүйірдің ауыруы (гематуриямен немесе онсыз), азотемия

- қан сарысуындағы мочевина мен креатинин мөлшерінің жоғарылауы

- жүрек қағуы, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі

- гипертония, гипотония, гематома, гиперемия, бозару

- әйелдердегі бедеулік

- демікпе, ентігу, өкпенің ісінуі, мұрыннан қан кету

- гепатит, холестаздық сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі

- эксфолиативтік дерматит, папулалық бөртпе, қышыну, есекжем

- пурпура, ангионевроздық ісіну

- тершеңдік, Стивенс-Джонсон синдромын қоса, буллездік реакциялар және уытты эпидермалық некролиз (өте сирек)

- миалгия, функционалдық бұзылыс

- қатты шөлдеу, астения, ісіну

- инъекция орнындағы реакциялар және ауыру

- қызба, кеуденің ауыруы

- жалпы дімкәстік, шаршау және салмақ жоғарылауы

- қан кету уақытының ұзаруы

- қан сарысуындағы мочевина мен креатининнің жоғарылауы

- бауыр тестілеріндегі өзгерістер.

Кейбір ҚҚСД, әсіресе жоғары дозаларында және ұзақ уақыт бойы қолдану артериялық тромбоэмболиялық асқынулардың (миокард инфарктісі немесе инсульт) даму қаупінің жоғарылауымен астасуы мүмкін екендігін көрсететін мәліметтер бар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа немесе препараттың кез келген компонентіне немесе аспирин немесе простагландиндер синтезінің басқа тежегіштері аллергиялық реакцияларды (демікпе, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем сияқты ауыр анафилаксиялық реакцияларды) туғызатындарда басқа ҚҚСД жоғары сезімталдық

- анамнездегі бронх демікпесі

- мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну немесе бронх түйілуі

- өршу сатысындағы пептидтік ойық жара, анамнездегі асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жара ауруы немесе тесілуі

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- бүйректің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі (сарысу креатинині > 160 мкмоль/л) немесе қажу немесе сусыздануға байланысты бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- қан кету қаупінің жоғарылығына байланысты, хирургиялық операцияларға дейін және операциялар кезінде ауыруды басу

- күмәнді немесе расталған цереброваскулярлық қан кету, қан ұюының бұзылуы мен қан кету қаупінің жоғарылығын қоса, геморрагиялық диатез

- қан ұюының бұзылулары, соның ішінде геморрагиялық диатез кезінде, өйткені кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді және қан кету уақытын ұзартады

- антикоагулянттармен (соның ішінде варфаринмен және гепариннің төмен дозасымен (әр 12 сағат сайын 2500 – 5000 ӘБ)), окспентифилинмен, пробенецидпен немесе литий тұздарымен бір мезгілде емдеу

- алдын-ала аспиринмен және басқа ҚҚСД (соның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен) емдеу

- құрамында спирт болғандықтан, нейроаксиальді (эпидуральді немесе интратекальді) енгізулер

- балалар мен 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- жүктілік, босанулар және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Кеторолак қан плазмасы ақуыздарымен елеулі дәрежеде (орташа алғанда 99.2%-ға) байланысады.

Келесі дәрілік заттар Кеторосанмен бірге енгізілмеуі тиіс:

Жағымсыз әсерлерінің даму қаупінің жоғарылығына байланысты, қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілермен (циклооксигеназаның селективті тежегіштерін қоса) бір мезгілде емдеу қарсы көрсетілімді. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксанның концентрациясын төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. Тромбоциттер функциясы қалыпты күйіне кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде қайтып келеді.

Кеторосанды антикоагулянттармен (варфарин), гепаринмен (2500 – 5000 ӘБ әр 12 сағат сайын) бірге қолдануға болмайды – қан кету уақыты жоғарылайды.

ҚҚСД литийдің бүйректік экскрециясын төмендетудің есебінен, плазмадағы литий концентрациясын арттырады. Литийдің плазмадағы концентрациясы уытты мәндеріне жетуі мүмкін.

Кеторолактың қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына байланысты, кеторолак трометамолы мен пробенецидті бір мезгілде қолдануға болмайды.

Кеторолак трометамолын қоса, ҚҚСД, мифепристонды қолданғаннан кейінгі 8-12 күн ішінде тағайындамау керек, өйткені ҚҚСД мифепристонның әсерлерін әлсіретуі мүмкін.

Кеторолакты окспентифиллинмен бір мезгілде енгізгенде, қан кетулерге бейімділік жоғарылайды.

Келесі дәрілік заттар Кеторосанмен бірге сақтықпен енгізілуі тиіс:

Асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупінің жоғарылығына байланысты, кортикостероидтар мен кеторолак трометамолын қоса, ҚҚСД бір мезгілде сақ болып тағайындау керек.

Тромбоцитке қарсы препараттарды және серотонинді кері қармау тежегіштерін ҚҚСД-мен үйлестіргенде, асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупі жоғарылайды.

Кеторолакты қоса, ҚҚСД метотрексатпен бірге қатарлас қабылдағанда сақтық таныту керек – метотраксаттың клиренсі азаяды, бұл оның уыттылығын арттырады.

Кеторолак трометамолы дигоксиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді. in vitro зерттеулер, салицилаттардың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолактың байланысуы шамамен 99,2%-дан 97,5%-ға дейін азайғанын көрсетеді, бұл қан плазмасындағы байланыспаған кеторолак деңгейлерінің екі есе артуы ықтималдығын білдіреді. Дигоксиннің, ибупрофеннің, напроксеннің, пироксикамның, ацетаминофеннің, фенитоиннің және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді.

Такролимуспен бір мезгілде қабылдағанда нефроуыттылық қаупі болуы мүмкін.

Кеторолак фуросемид пен тиазидтердің натрийуретиктік әсерін азайтуға қабілетті. Кеторолак пен диуретиктерді бір мезгілде қабылдағанда, бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артуы мүмкін, сондықтан, пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі белгілерінің пайда болуына қатысты, сондай-ақ, диуретиктік препараттардың тиімділігіне көз жеткізу үшін мұқият бақылау керек.

ҚҚСД жүрек гликозидтерімен бірге енгізгенде жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі мүмкін.

АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану, атап айтқанда, жасушааралық сұйықтық көлемі азайған пациенттерде бүйрек функциясы бұзылуларының даму қаупін арттырады. ҚҚСД АӨФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін әлсіретуі мүмкін, мұны ҚҚСД АӨФ тежегіштерімен бірге тағайындаған кезде ескеру керек.

Кеторолак операциядан кейінгі ауыруды жеңілдетуге арналған қатарлас апиындық анальгезия қажеттілігін азайтады.

Фторхинолондар мен кеторолак трометамолын бір мезгілде қабылдағанда, құрысулардың туындау қаупі жоғарылауы мүмкін.

ҚҚСД зидовудинмен бір мезгілде қолдану гематологиялық уыттылық қаупінің жоғарылауына алып келеді. АИТВ инфекциясы бар, гемофилиядан зардап шегіп жүргендерде, зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде емдегенде, гемартроз бен гематома қаупі жоғарылайды.

Фармацевтикалық үйлесімсіздігі

Тұнба түзілетіндігіне байланысты, Кеторосанды морфин сульфатымен, петидин гидрохлоридімен, прометазин гидрохлоридімен немесе гидроксизин гидрохлоридімен азғантай көлемде (мысалы, шприцте) араластырмау керек.

Кеторосан физиологиялық ерітіндімен, 5% декстрозамен, Рингер ерітіндісімен, Рингер лактатымен немесе плазмолитикалық ерітінділермен үйлесімді. Кеторосанның басқа дәрілік заттармен үйлесімділігі белгісіз.

Айрықша нұсқаулар

Эпидемиологиялық мәліметтер, кеторолак басқа ҚҚСД қарағанда, әсіресе, рұқсат етілген көрсетілімдерінен тыс және/немесе ұзақ уақыт бойы пайдаланған кезде асқазан-ішек жолы тарапынан ауырырақ жағымсыз реакцияларды туғызуы мүмкін екенін көрсетеді.

Кеторолактың ҚҚСД, соның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен бір мезгілде қолданылуын болдырмау керек.

Жағымсыз әсерлерінің туындау ықтималдығын, симптомдарын басу үшін қажетті қысқа уақыт аралығында ең аз тиімді дозасын қолдана отырып азайтуға болады.

Асқазан-ішектің ойық жаралары, қан кетулер және перфорациялары

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралануы немесе өлімге соқтыруы мүмкін перфорациясы, ҚҚСД барлығын қолданғанда, соның ішінде кеторолакты емдеудің кез келген сатысында қолданғанда да тіркелген, және аталған асқынулардың хабаршы симптомдары немесе анамнездегі күрделі асқазан-ішек аурулары туралы деректердің болуы үнемі орын ала бермейді.

Егде жастағы адамдарда ҚҚСД-ға жағымсыз реакциялар, әсіресе, өлімге әкеп соқтыруы мүмкін асқазан-ішектен қан кетулер мен перфорациялар жиірек кездеседі. Пациенттер кез келген, әсіресе, емдеудің бастапқы сатыларындағы әдеттен тыс абдоминальді симптомдар туралы хабарлап отыруы тиіс.

Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішектік қан кетулердің пайда болу қаупі дозаға тәуелді болып табылады. Аталған пациенттер емделуді ең төменгі 10 мг дозасынан бастауы тиіс және енгізулердің аралықтарын ұзағырақ ету ұсынылады. Аталған пациенттер үшін, сондай-ақ, аспириннің немесе асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін басқа препараттардың төмен дозаларымен қатарлас емдеуді қажет ететін пациенттер үшін, қорғағыш дәрілермен (мысалы, мизопростол немесе протондық сорғы тежегіштері) біріктіріп емдеу қарастырылуы тиіс. Жас ұлғаюымен байланысты асқазан-ішектен қан кету мен перфорацияның даму қаупі барлық ҚҚСД үшін ортақ болып табылады (егде жастағы адамдарда кеторолактың жартылай ыдырауы жоғары және плазмалық клиренсі төмен болады).

ҚҚСД анамнезінде ішектің қабыну аурулары бар (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы) пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені бұл аурулар өршуі мүмкін.

Оральді кортикостероидтар, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері немесе тромбоцитке қарсы агенттер (мысалы, аспирин) сияқты ойық жара немесе қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін препараттармен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде сақтық таныту ұсынылады.

Антикоагулянттарды, мысалы, варфаринді пайдаланып жүрген науқастарда Кеторосанды пайдалану қарсы көрсетілімді.

Гемостазға әсері

Коагуляция бұзылулары бар пациенттер Кеторосанды қабылдамауы тиіс. Антикоагулянттық ем қабылдап жүрген пациенттерге Кеторосанды бір мезгілде тағайындау, қан кетудің туындауы қаупін арттыруы мүмкін. Антикоагулянттарды бұрыннан қабылдап жүрген, немесе гепариннің төмен дозаларын енгізуді қажет ететін пациенттер Кеторосанды қабылдамауы тиіс және гемостазға теріс әсер беретін басқа дәрілерді қабылдап жүрген пациенттерді қадағалау керек. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және қан кету уақытын ұзартады. Тромбоциттер функциясы нормасына кеторолакты тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде қайтып келеді.

Кеторолакты қолдануға байланысты, операциядан кейінгі жараның қанағыштық жағдайлары тіркелген. Сондықтан, препаратты қан кету немесе толық емес гемостаз қаупі жоғары операциялар жүргізілетін пациенттерде қолданбау керек. Гемостаз ауытқуларына жол берілмейтін жағдайларда, мысалы, косметикалық немесе біркүндік хирургия, простата резекциясы немесе тонзилэктомия кезінде ерекше сақтық таныту керек.

Кеторолакты пайдаланғанда гематомалар, мұрыннан қан кетулер және басқа қанағыштық белгілері тіркелген. Дәрігерлер кеторолактың циклооксигеназаны тежейтін және әсіресе, егде жастағы адамдарда қанағыштық қаупін арттыратын қабынуға қарсы басқа препараттармен фармакологиялық тұрғыдан ұқсастығынан хабардар болуы тиіс.

Тері реакциялары

Тері тарапынан эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз сияқты күрделі реакциялар тіркелді, олардың кейбіреулері өлімге соқтырған. Емдеу курсының басында аталған реакциялардың туындауының ең жоғарғы қаупі, алғашқы көріністері негізінен, көпшілік жағдайда емдеудің алғашқы айы ішінде пайда болады. Терідегі бөртпе, шырышты қабықтардың зақымдануы алғаш пайда болғанда немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа көріністері жағдайында, Кеторосанмен емдеуді тоқтату керек.

Дәнекер тіндердің аурулары

Кеторосанды жүйелі қызыл жегісі немесе дәнекер тіндердің аурулары бар науқастарда қолдану асептикалық менингиттің дамуы қаупінің жоғарылауына алып келуі мүмкін.

Жүрек-қантамыр аурулары мен шеткері ісінулер кезінде организмде натрий/сұйықтық іркілуі

Анамнезінде гипертониясы және / немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтық таныту қажет, өйткені, ҚҚСД емімен байланысты сұйықтық іркілуі жағдайлары мен ісінулер тіркелген.

Сұйықтықтың іркілуі, гипертония және шеткері ісінулер қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды, соның ішінде кеторолакты қабылдаған кейбір пациенттерде байқалған, сол себепті, жүрек декомпенсациясы, гипертониясы немесе сол сияқты аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Жүрек-қантамыр жүйесі мен ми қантамырларына әсері

Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүректің болар-болмас, орташа жеткіліксіздігі бар науқастардың жағдайын мұқият қадағалау қажет. Анамнезінде ҚҚСД-емімен байланысты сұйықтық іркілуі мен ісінулері бар пациенттерде сақтық таныту қажет.

ҚҚСД қолданып жүрген пациенттерде жағымсыз кардиоваскулярлық асқынулар дамуының ықтимал қаупін азайту үшін, қысқа уақыт мерзімі ішінде ең төменгі тиімді дозасын қолдану керек. Бақыланбайтын гипертензиясы, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемия ауруы, шеткері артериялардың және/немесе ми қантамырларының аурулары бар пациенттерге Кеторосанды мұндай емдеудің барлық артықшылықтары мен кемшіліктеріне мұқият баға бергеннен кейін тағайындау керек. Сонымен қатар, Кеторосанды жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және шылым шегу) бар пациенттерге тағайындаудың талапқа сай болатындығын талқылау керек.

Эпидемиологиялық мәліметтер, коксибтер мен кейбір ҚҚСД, әсіресе жоғары дозаларында қолдану, миокард инфарктісі немесе инсульт сияқты артериялық тромбоздық асқынулар қаупінің болар-болмас жоғарылауымен астасуы мүмкіндігін көрсетеді. Кеторолак препаратымен емдеу кезінде тромбоз оқиғалары жиілігінің артқаны байқалмаса да, дегенмен кеторолакқа қатысты ондай қауіпті жоққа шығаруға болмайды.

Жүрек-қантамыр, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын демеп тұруда қосымша рөл атқаратын кезде АҚК азаюына және / немесе бүйректік қан ағымының төмендеуіне алып келетін факторлары бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық таныту керек. Аталған пациенттерде ҚҚСД тағайындау бүйрек простагландиндері түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуін және бүйрек жеткіліксіздігінің манифестациясын туғызуы мүмкін. Мұндай реакцияның анағұрлым жоғары қаупі қан жоғалтуға, ауыр дегидратацияға байланысты көлемінің төмендеуі, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы бар пациенттерде, егде жастағы пациенттерде және диуретиктерді қабылдап жүрген пациенттерде байқалады. Пациенттердің аталған санатында бүйрек функциясын бақылау керек. ҚҚСД емін тоқтатқаннан кейін, әдетте, жай-күйдің қалпына келуі басталады. Гиповолемияға алып келетін хирургиялық операциялар кезінде сұйықтық/қан орнының жеткіліксіз толтырылуы, бүйрек дисфункциясын туғызуы мүмкін, ол кеторолакты тағайындаған кезде ушығуы мүмкін. Сондықтан, көлемі тапшылығы орны толтырылуы тиіс; волемия қалыпқа түскенге дейін қан плазмасындағы мочевина мен креатинин деңгейлері мен диурезді мұқият қадағалау қажет. Гемодиализ жүргізілетін пациенттерде кеторолактың клиренсі қалыпты деңгейінің жартысына дейін азаяды, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 есе жоғарылайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге қолданылуы

Кеторосанды анамнезінде бүйрек функциясының бұзылуы немесе бүйрек аурлары бар пациенттерде абайлап пайдалану керек. Кеторосан, басқа ҚҚСД сияқты, простагландиндер синтезін бәсеңдетеді және бүйрек жеткіліксіздігін жеделдетуі мүмкін (бір дозасынан кейін қан сарысуындағы мочевина, креатинин және калий деңгейінің жоғарылауы). Қауіп тобына бүйрек функциясының бұзылуы, қан жоғалтуға немесе сусыздануға байланысты гиповолемиясы, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер, диуретиктерді қолданып жүрген пациенттер мен егде жастағы пациенттер жатады. Емдеуді бастар алдында пациенттер жақсы гидратациялануы тиіс.

Бүйрек функциясы бұзылуының айқындығы аз пациенттер кеторолактың төменірек дозаларын қабылдауы тиіс (тәулігіне 60 мг аспайды, б/і) және бүйрек жағдайын мұқият қадағалау керек.

ҚҚСД-емі тоқтатылғаннан кейін, әдетте, бүйрек функциясының бастапқы күйіне дейін қалпына келуі орын алады.

Кеторолак пен оның метаболиттері негізінен, бүйрек арқылы шығарылады сондықтан, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (сарысу креатинині 160 микромоль /л артық) пациенттер Кеторосанды қабылдамауы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге қолданылуы

Анамнезінде бауыр функциясының бұзылуы, бауыр аурулары бар пациенттерге Кеторосанды сақтықпен тағайындау керек. Қолда бар мәліметтер бойынша, пациенттердің 1 %-ынан азында қан сарысуындағы АЛТ, АСТ едәуір жоғарылауы (нормадан үш еседен артық жоғары) байқалған.

Бауыр ауруының клиникалық симптомдары немесе жүйелі көріністері (мысалы, эозинофилия, бөртпе) пайда болған жағдайда, Кеторосанды тоқтату керек.

Анафилаксиялық (анафилактоидтық) реакциялар

Анафилаксиялық (анафилактоидтық) реакциялар (анафилаксиялық шок, бронх түйілуі, гиперемия, бөртпе, гипотония, көмейдің ісінуі ангионевроздық ісінуді қоса, бірақ осылармен шектелмей), анамнезінде аспиринге, басқа ҚҚСД немесе кеторолакқа жоғары сезімталдығы бар немесе жоқ науқастарда туындауы мүмкін. Сондай-ақ, олар анамнезінде ангиодистрофиясы, бронхоспастикалық реакциялары (мысалы, астма) және мұрын полиптері бар адамдарда да кездесуі мүмкін. Анафилаксия сияқты анафилактоидтық реакциялар өлімге соқтыруы мүмкін. Осылайша, кеторолак анамнезінде демікпесі бар пациенттерде және мұрынның толық немесе ішінара полиптері синдромы, ангиодистрофиясы және бронх түйілуі бар науқастарда қолданылмауы тиіс.

Бронх түйілуінің дамуы ықтималдығының жоғарылығына байланысты, пациентің жағдайын бақылауда ұстау керек.

Дәрілерді шамадан тыс пайдалану және тәуелділік

Кеторосанның аддиктивтік күші жоқ. Кеторолакты күрт тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомдары байқалмаған.

Фертильділік

Кеторосан жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеруде қиындықтары бар немесе фертильділікке қатысты тексеруден өтіп жүрген әйелдерде Кеторосанды тоқтауды қарастыру керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Шарананың жүрек-қантамыр жүйесіне белгілі әсерлерін (артериялық қан ағымының бітеліп қалу қаупін) ескерсек, кеторолакты жүктілік, босанулар кезінде қолдануға болмайды.

Кеторосанның адамда жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталған жоқ. Адамдарда ҚҚСД енгізумен байланысты туа біткен аномалиялар тіркелді, алайда олардың жиілігі аса көп емес. ҚҚСД шарананың жүрек-қантамыр жүйесіне белгілі әсерлерін (артериялық қан ағымының бітеліп қалу қаупін) ескерсек, Кеторосанды жүктілік, босанулар кезінде қолдануға болмайды.

Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілікке және/немесе эмбрионның / шарананың дамуына теріс әсер етуі мүмкін. Простагландиндер синтезі тежегіштерін жүктіліктің бастапқы мерзімдерінде қолданғаннан кейін түсік тастау, жүрек ақаулары дамығанын және гастрошизис қаупінің жоғарылағанын көрсететін деректер бар. Жүрек-қантамыр ақауы дамуының абсолюттік қаупі 1%-дан аздан, шамамен 1.5 %-ға дейін артқан. Болжам бойынша, қауіп дозасы мен емдеу ұзақтығы артқан сайын жоғарылай түседі. Жүктілік кезінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шарананы келесілерге:

- жүрек-өкпе уыттылығына (артериялық қан ағымының мерзімінен бұрын жабылып қалуы және өкпе гипертензиясымен);

- су аздығымен жүретін бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін бүйрек функциясының бұзылуына;

жүктіліктің соңында ана мен шарананы:

- қан кету уақытының ұзаруы мүмкіндігіне тіпті өте төмен дозаларында да туындауы мүмкін, антиагрегация әсеріне;

- босанулардың кідіруіне немесе ұзақтығының артуына алып келетін жатыр жиырылуының бәсеңдеуіне ұшыратуы мүмкін.

Кеторолак плацента арқылы шамамен 10 % көлемінде өтеді.

Кеторолак төмен концентрацияларында емшек сүтінде анықталған – бала емізетін әйелдерде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кейбір пациенттер бас айналуын, бас ауыруын, қажуды, көрудің бұзылуын, ұйқышылдықты, ұйқысыздық пен депрессияны бастан өткеруі мүмкін. Зейін қою мен жылдам реакцияны қажет ететін жұмыстарды (автокөлік жүргізу, қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасау) атқару ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: эпигастрий аймағының ауыруы, жүрек айнуы, құсу, пептидтік ойық жара және/немесе эрозиялы гастрит, бүйрек функциясының бұзылулары, бұлар препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін басылады.

Асқазан-ішектен қан кету, артериялық гипертензия, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы мен кома аса сирек жағдайларда дамиды.

Бас ауыруы, эпигастрийдің ауыруы, бағдарсыздық, қозу, ұйқышылдық, бас айналуы, құлақтағы шуыл және естен тану да байқалуы мүмкін.

Диарея және құрысулар жағдайлары тіркелді. Анафилактоидтық реакциялар дамуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық (организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын демеп отыру). Антидоттар жоқ. Диализтің тиімділігі аз.

Артық дозалануынан кейін бір сағат ішінде белсендірілген көмірді пайдалануға және асқазанды шаюға болады.

Бауыр және бүйрек функциясын қадағалау қажет (жақсы диурез қамтамасыз етілуі тиіс). Пациенттер кемінде төрт сағат бойы қадағалауда болуы тиіс. Құрысулар жиі немесе ұзақ болған жағдайда, диазепамды вена ішіне енгізеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Шыныдан жасалған, сындыру нүктесі немесе сақинасы бар, шприцпен толтырылатын ампулаларға 1.0 мл-ден құйылған.

Әр ампулаға қағаздан жасалған заттаңба жабыстырылады.

5 ампуладан поливинилхлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтағы ақпарат қорапшаға жазылуы мүмкін.

Ішінде дәрілік препараты бар қорапшалар картоннан жасалған қораптарға салынады.

Пішінді ұяшықты қаптамалар (қорапшаға салынбаған) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтармен (қаптамалардың санына қарай) бірге картоннан жасалған қораптарға салынуы мүмкін.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші/қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Электронды поштасы complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды поштасы phv@santo.kz; infomed@santo.kz