Кеторол® (30 мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Кеторол®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Кеторолак
Дәрілік түрі
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 30 мг/мл 1 мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 30 мг кеторолак трометамині
қосымша заттар: 0.121 мл этанол (0.115 мл сусыз этанолға баламалы), натрий хлориді, динатрий эдетаты, октоксинол-9, натрий гидрохлориді, пропиленгликоль, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе ашық-сары сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар. Сірке қышқылының туындылары.
АТЖ коды М01АВ15
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Парентеральді түрде енгізген кезде кеторолак трометаминінің фармакокинетикасы дозаға байланысты. 30 мг препаратты бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ол қан плазмасында ең жоғары концентрацияға 50 минуттан соң жетеді. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін кеторолдың биожетімділігі шамамен 80 - 100% құрайды.
Таралу көлемінің аз болуына (0,3 л/кг) байланысты, Кеторол® плазма ақуыздарымен толық дерлік (99%) байланысады. Қан плазмасында айналымында болатын заттың барлығы дерлік кеторолак (96%) немесе оның фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиті р-гидроксикеторолак болып табылады. Препараттың 10%-ы плацентарлы бөгет арқылы өтеді. Әйелдердің емшек сүтінде аздаған концентрацияларда анықталды. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.
Препарат негізінен глюкурон қышқылымен байланыса отырып, бауырда метаболизденеді, және бүйректер арқылы шығарылады. Несептен енгізілген препараттың 92%-ға дейіні табылады, оның 40%-ы метаболиттер, 60%-ы өзгермеген заттар түрінде болады. Енгізілген дозаның 6%-ға нәжіспен бірге шығарылады. Метаболиттердің елеулі ауруды басатын белсенділігі жоқ.
Қартаң жастағы (65 жастан асқан) науқастарда жартылай шығарылуының терминальді фазасы, жас емделушілердегі осындаймен салыстырғанда, 7 сағатқа дейін (4,3 сағаттан 8,6 сағатқа дейін) артады. Жалпы плазмалық клиренсі, жас адамдардағымен салыстырғанда, орта есеппен дене салмағының әр кг-на шаққанда сағатына 0,019 л-ге дейін төмендеуі мүмкін.
Бүйрек қызметі зақымданған кезде кеторолактың шығарылуы баяулайды, мұны дені сау еріктілермен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы және жалпы плазмалық клиренсінің төмендеуі айғақтайды. Шығарылу жылдамдығы, бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр науқастарды қоспағанда, бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесіне шамамен пропорционалды дәрежеде азаяды. Мұндай науқастарда кеторолактың плазмалық клиренсі бүйрек зақымының осы дәрежесінде күтілетін шамадан біршама жоғары болады.
Фармакодинамикасы
Кеторол® – ауыруды басатын, қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін әсері бар қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД). Кеторолдың әсер етуінің негізгі механизмі, басқа да ҚҚСД сияқты, оның фармакологиялық әсерінен – простагландиндер синтезінің тежелуінен көрінеді. ҚҚСД шеткергіде өте белсенді.
Кеторол® седативтік немесе анксиолитикалық әсер бермейді, апиындық рецепторларға ықпалын тигізбейді. Кеторолдың® тыныс алу орталығы қызметін басатын әсері жоқ және апиындық аналгетиктердің әсерінен болатын тыныстың тарылуын және седативтік әсерді күшейтпейді. Кеторол® дәріге тәуелділікті тудырмайды. Препаратты күрт тоқтатқан кезде тоқтату симптомдары пайда болмайды.
Қолданылуы
- операциядан кейін болатын ауыруды басуға (соның ішінде стоматологияда)
- бұлшықеттер мен буындардағы ауыруды басуға
- жарақаттан кейінгі ауыру синдромында
- бүйрек шаншығанда
Қолдану тәсілі және дозалары
65 жасқа толмаған науқастарда бір реттік доза 60 мг құрайды. Ең жоғары бір реттік дозасы – 60 мг. Ең жоғары тәуліктік дозасы 120 мг-нан аспауы тиіс. Емдеу 5 күннен аспауы тиіс.
65 жастағы және одан үлкен науқастарда, сондай-ақ бүйрек қызметі бұзылған және/немесе дене салмағы 50 кг-ден төмен науқастарда ұсынылатын бір реттік доза 30 мг құрайды. Осы науқастар үшін ең жоғары тәуліктік доза 60 мг-ден аспауы тиіс.
Ауыруды басатын әсері шамамен 30 минуттан соң басталады, бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 1 - 2 сағаттан соң ең жоғары әсерге жетеді. Ауыруды басатын әсерінің ұзақтығы әдетте 4 - 6 сағатты құрайды. Бұлшықетішілік инъекцияларды баяу және бұлшықетке терең етіп енгізу қажет.
Кеторолмен емдеуге дейін гиповолемияны түзету қажет.
Кеторолды айқын білінген қатты ауыруды емдеу үшін қолданады, мұндайда, әдетте операциядан кейінгі кезеңде, апиындық препараттардың деңгейінде ауруды басу қажет.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (3%-дан артық)
- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық
- беттің, сирақтың, тобықтың, саусақтардың, табанның ісінуі
- дене салмағының артуы
- іш тұсының ауыруы және жайсыздық, анорексия, іш қату, диарея, диспепсия, кекіру, метеоризм, жүректің айнуы, құсу, стоматит, эзофагит, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруының асқынуы
Жиіден аз (1 – 3%)
- тері бөртпесі, пурпура
- енгізген жердің ашуы немесе ауыруы
- қатты тершеңдік
Сирек (1%-дан аз)
- бүйректің жедел ағымды жеткіліксіздігі, белдің гематуриямен немесе гематуриясыз және/немесе азотемиямен болатын ауыруы, гемолитикалық уремиялық синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несепті жиі шығару, несеп көлемінің ұлғаюы немесе азаюы, нефрит, бүйректік ісінулер
- естудің нашарлауы, құлақ ішінің шуылдауы, көрудің нашарлауы
- бронхтың түйілуі немесе диспноэ, ринит, көмекейдің ісінуі
- анемия, эозинофилия, лейкопения
- операциядан кейін жарадан қан кету, мұрыннан қан кету, тік ішектен қан кету
- анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (бет терісі түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, тахипноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, ентігу, тыныстың тарылуы, кеуде тұсында ауырлық сезімі, ысылдап дем алу)
- асептикалық менингит (қызба, күшті бас ауыру, құрысулар, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі), елестеулер, депрессия, психоз
- эксфолиативті дерматит (қалтыраумен немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, қатаюы немесе түлеуі, бадамша бездің ісінуі және/немесе ауырғыштығы), есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы
- тілдің ісінуі, қызба.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- кеторолға, аспиринге немесе басқа да ҚҚСД-ге сезімталдық жоғары болғанда
- «аспиринді» демікпеде, ангионевротикалық ісінуде
- гиповолемияда
- дегидратацияда
- асқазан-ішек жолының эрозивті-ойық жаралы зақымдануында
- пептикалық ойық жарада
- гипокоагуляцияда, соның ішінде гемофилияда
- бауыр, бүйрек қызметтерінің жеткіліксіздігінде
- геморрагиялық инсультте
- қан кетуде, соның ішінде операциядан кейін
- қан түзілу бұзылғанда
- қан кету қаупінің жоғары болуына байланысты, операцияға дейін және операциядан кейінгі кезеңде
- созылмалы ауруларда
- жүктілікте және лактация кезеңінде
- балаларға және 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кеторолды ацетилсалицил қышқылымен немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттармен, кальций препараттарымен, глюкокортикостероидтармен, этанолмен, кортикотропинмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолдарында ойық жараның түзілуіне және асқазан-ішектен қан кетуінің дамуына әкеп соқтыруы мүмкін.
Парацетамолмен біріктіріп тағайындағанда нефроуыттылық, метотрексатпен біріктіргенде гепато- және нефруыттылық артады. Кеторолды және метотрексатты бір мезгілде тағайындау соңғысының төмен дозаларын пайдаланған кезде ғана болуы мүмкін.
Пробенецид кеторолдың плазмалық клиренсін және таралу көлемін азайтады, оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады және оның жартылай шығарылу кезеңін 2 есе ұзартады. Кеторол мен пробенецидті бір мезгілде қабылдауға болмайды.
Апиындық анальгетиктермен біріктірген кезде соңғысының дозасы едәуір азайтылуы мүмкін.
Инсулиннің және ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттардың әсері артады.
Натрий вальпроатымен бірге тағайындағанда тромбоциттердің бірігуі бұзылады.
Кеторол® қан плазмасында верапамил мен нифедипиннің концентрациясын арттырады.
Басқа нефроуытты дәрілік заттармен, соның ішінде алтын препараттарымен біріктіріп тағайындағанда, нефроуыттылықтың даму қаупі арта түседі.
Өзекшелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар кеторолдың клиренсін төмендетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.
Кеторол® варфариннің ақуыздармен байланысуын аздап төмендетеді. Фуросемидпен бір мезгілде қабылдаған кезде кеторол фуросемидтің несеп айдағыш әсерін шамамен 20%-ға төмендетеді.
Кеторолды литий препараттарымен бір мезгілде қабылдаған кезде бүйректерде литий клиренсінің кейбір ҚҚСД-мен тежелуі есебінен литийдің плазмадағы концентрациясы артады.
Кеторолды және поляризацияланбайтын бұлшықет релаксанттарын бір мезгілде қабылдаған кезде науқаста ентікпе пайда болады.
Эпилепсияға қарсы препараттармен (фенитоин, карбамазепин) бірге қабылдаған кезде ұстамалардың жиілігі күшейеді. Психотроптық препараттармен (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) бір мезгілде қабылдаған кезде науқастарда елестеулер пайда болады.
Инъекцияға арналған ерітіндіні морфин сульфатымен, прометазинмен және гидроксизинмен бірге, тұнба түзілетіндіктен, бір еккіште араластырмаған жөн.
Пентоксифиллинмен бір мезгілде тағайындаған кезде қан кетудің даму қаупі күшеюі мүмкін.
Фуросемидпен бір мезгілде қолданған кезде кеторол фуросемидтің несеп айдағыш әсерін 20%-ға азайтады, сондықтан жүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға препаратты абайлап тағайындау қажет.
АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде кеторол бүйрек қызметінің бұзылу қаупін арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Кеторолды® жұлын қабығының ішіне және эпидуральді түрде енгізуге болмайды.
ҚҚСД тромбоциттердің бірігуін азайтатын болғандықтан, кеторолды қанды ұйыту жүйесі бұзылған науқастарға абайлап тағайындау қажет.
Бауыр қызметі бұзылған науқастарға қолданылуы
Кеторолды қолданған кезде бауыр трансаминазалары деңгейлерінің артуы мүмкін. Кеторолды® бауыры ауыратын науқастарға қысқа курспен тағайындау қажет.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға қолданылуы
Кеторол® бүйрек қызметі бұзылған науқастарға несеп талдамаларын бақылай отырып, сақтықпен тағайындалады.
Егде жастағы науқастарға қолданылуы
Кеторолды қабылдаған кезде жағымсыз реакциялар егде жастағы науқастарда жиі кездеседі, препараттың төмен дозаларын тағайындау қажет. Ең жоғары дозалар 65 жастан асқан науқастар үшін 60 мг-нан аспауы тиіс.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Кеторолды тағайындаған кезде науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан (бас айналу, ұйқышылдық) және сезім мүшелері тарапынан (естудің нашарлауы, құлақ ішінің шуылдауы, көрудің нашарлауы) жағымсыз құбылыстар дамиды, зейінді жұмылдыруды және реакция шапшаңдығын қажет ететін жұмыстарды орындаудан бас тарту керек.
Артық дозаланғанда
Белгілері: абдоминальді ауырулар, жүректің айнуы, құсу, асқазанның және он екі елі ішектің пептикалық ойық жарасы, эрозивті гастрит, бүйрек қызметінің бұзылуы, метаболизмдік ацидоз.
Емдеу: асқазанды шаю, адсорбенттерді енгізу (белсенділендірілген көмір), симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 мл препаратты янтар түсті шыны ампулаларға құяды. Ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.
10 ампула поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
Пішінді ұяшықты 10 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
7-1-27 Амерперт, Хайдерабад-500 016, Үндістан
Тіркелу куәлігі иесінің атауы: «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Үндістан
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстандағы «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының өкілдігі:
050057 Алматы қ-сы, 22 линия к-сі, 45
абонент жәшігі 7,
тел: 8(727)3941688
факс: 8(727)3941294