Кеторолак (30 мг/мл)

МНН: Кеторолак
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013789
Период регистрации: 15.07.2014 - 15.07.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 30.59 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

КЕТОРОЛАК

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 30 мг/мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – кеторолак трометамолы 30 мг,

қосымша заттар: натрий хлориді, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Сарғыш түсті мөлдір сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке су қышқылы туындылары.

Кеторолак

АТХ коды М01АВ15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі – 80-100 %, бұлшықет ішіне енгізгенде сіңірілуі – толық және жылдам. Бұлшықет ішіне 30 мг енгізгеннен кейін қан плазмасында ең жоғары концентрациясы (Сmax) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, ең жоғары концентрациясына жету уақыты сәйкесінше – 15-73 мин және 30-60 мин; көктамыр ішіне 15 мг инфузиядан кейін Сmax – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл құрайды. Парентеральді енгізген кезде тепе-теңдік концентрациясына (Сss) жету уақыты – тәулігіне 4 рет тағайындағанда 24 сағат (субтерапиялықтан жоғары) және бұлшықет ішіне 15 мг енгізгенде – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл, көктамыр ішіне 15 мг инфузия кезінде – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68- 2,76 мкг/мл құрайды.

99 % препарат қан плазмасы ақуыздарымен байланысады және гипоальбуминемия кезінде қандағы бос заттар мөлшері ұлғаяды.

Таралу көлемі 0,15-0,33 л/кг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препараттың таралу көлемі 2 есеге, ал оның R-энантиомерінің таралу көлемі – 20 %-ға артуы мүмкін. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді, плацента (10 %) арқылы өтеді. Аздаған мөлшерде емшек сүтінде байқалады.

Енгізілген дозаның 50%-дан астамы фармакологиялық белсенді емес метаболиттерді түзе отырып бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболит р-гидроксикеторолак және бүйрек арқылы шығарылатын глюкуронидтер болып саналады.

91 % бүйрекпен (40 % метаболиттер түрінде), 6 % - ішек арқылы шығарылады. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде (Т1/2) жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 5,3 сағ (бұлшықет ішіне 30 мг енгізгеннен кейін 3,5-9,2 сағ, көктамыр ішіне 30 мг енгізгеннен кейін 4-7,9 сағ) құрайды. Т1/2 егде емделушілерде ұзарады және жастарда қысқарады. Бауыр функциясы Т1/2 әсер етпейді. Қан плазмасында креатинин концентрациясы 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) болғанда бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде Т1/2 10,3-10,8 сағ, барынша айқын бүйрек жеткіліксіздігі кезінде – 13,6 сағ астамды құрайды

Жалпы клиренсі бұлшықет ішіне 30 мг кезінде – 0,023 л/кг/сағ (егде емделушілерде 0,019 л/кг/сағ), көктамыр ішіне 30 мг инфузияда – 0,03 л/кг/сағ; бұлшықет ішіне 30 мг енгізгенде қан плазмасында креатинин концентрациясы 19-50 мг/л бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде – 0,015 л/кг/сағ құрайды.

Гемодиализ жолымен шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Кеторолак айтарлықтай ауыруды басатын әсерге, сондай-ақ қабынуды басатын және ыстықты түсіретін орташа әсерге ие. Әсер ету механизмі негізінен шеткергі тіндерде 1 және 2 циклооксигеназа ферментінің белсенділігін селективті емес төмендетуге байланысты, соның салдарынан простагландиндердің биосинтезін – ауыру сезімталдығының, термореттегіш және қабыну модуляторларын бөгейді. Кеторолак [-] S және [+] R энантиомерлерінің рацемиялық қоспасы болып саналады, мұнда [-] S формасы арқылы ауыруды басатын әсер іске асады.

Ауыруды басатын әсері жағынан морфинмен салыстыруға болады, басқа да қабынуға қарсы стероидты емес емес препараттардың әсерінен асып түседі.

Препарат апиынды рецепторларға әсер етпейді, тыныс алуды нашарлатпайды, дәріге деген тәуелділік туғызбайды, тыныштандыратын және анксиолитикалық әсері жоқ.

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ауыруды басатын әсері 0,5 сағаттан соң байқалады, ең жоғары әсеріне 1-2 сағаттан соң жетеді.

Қолданылуы

- қарқындылығы орташа және қатты ауыру синдромын қысқа уақытқа басуға, негізінен, жарақаттарда, операциядан кейінгі кезеңде, түбіршектік синдромда, бұлшықет және буын ауыруларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне тереңдете, баяу (немесе көктамыр ішіне сорғалатып) ауырудың қарқындылығы мен науқастың реакциясына сәйкес таңдалған ең төменгі тиімді дозада кем дегенде 15 сек бойы енгізеді. Қажет болғанда бір мезгілде апиынды анальгетиктерді азайтылған дозада қосымша тағайындауға болады.

Бір мәрте бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізу кезіндегі бір реттік дозалар:

- 65 жасқа дейінгі ересектер мен 16 жастан асқан балаларға – 10-30 мг ауыру синдромының ауырлығына байланысты;

- 65 жастан асқан немесе бүйрек функциясы бұзылған ересектерге – 10-15 мг.

Көп мәрте парентеральді енгізу кезіндегі дозалар:

бұлшықет ішіне

- 65 жасқа дейінгі ересектер мен 16 жастан асқан балаларға бірінші енгізуде 10-30 мг,содан соң – әрбір 6 сағат сайын 10-30 мг-ден (әдетте 30 мг-ден әрбір 6 сағат сайын) енгізеді;

- 65 жастан асқан немесе бүйрек функциясы бұзылған ересектерге – 10-15 мг-ден әрбір 4-6 сағат сайын;

көктамыр ішіне

- 65 жасқа дейінгі ересектер мен 16 жастан асқан балаларға сорғалатып 10-30 мг, содан соң – әрбір 6 сағат сайын 10-30 мг-ден, инфузоматордың көмегімен үздіксіз инфузия кезінде бастапқы доза – 30 мг, содан соң инфузия жылдамдығы 5 мг/сағ құрайды;

- 65 жастан асқан немесе бүйрек функциясы бұзылған ересектерге әрбір 6 сағат сайын 10-15 мг-ден сорғалатып енгізеді.

Бұлшықетішілік, сондай-ақ көктамырішілік енгізулер барысында ең жоғары тәуліктік доза 65 жасқа дейінгі ересектер мен 16 жастан асқан балалар үшін 90 мг, ал 65 жастан асқан немесе бүйрек функциясы бұзылған ересектер үшін – 60 мг аспауы тиіс.

Үздіксіз көктамырішілік инфузияны 24 сағаттан артыққа созбау қажет. Парентеральді енгізу кезінде емдеу курсының ұзақтығы 5 күннен аспауы тиіс.

Препаратты парентеральді енгізуден оны ішке қабылдауға көшу кезінде екі дәрілік түрдің жиынтық дозасы көшу күні 65 жасқа дейінгі ересектер мен 16 жастан асқан балалар үшін – 90 мг аспауы, 65 жастан асқан немесе бүйрек функциясы бұзылған ересектер үшін – 60 мг аспауы тиіс. Бұл ретте таблеткадағы препараттың дозасы көшу күні 30 мг аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі 3 % астам, кейде – 1-3 %, сирек –1 %

Жиі

- гастралгия, диарея (әсіресе сыртартқыда асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары бар 65 жастан асқан егде емделушілерде)

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- ісінулер (бет, балтыр, тобық, саусақ, табан, дене салмағының артуы )

Кейде

  • стоматит, метеоризм, іш қату, құсу, асқазанның толып кетуін сезіну

  • артериялық қысымның жоғарылауы

  • тері бөртпесі (макулопапуллезді бөртпені қоса), пурпура

  • енгізу орнын шымылдату немесе ауырту

  • қатты тершеңдік

Сирек:

- жүрек айну, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары (оның ішінде тесілумен және/немесе қан кетумен – абдоминальді ауыруы, эпигастрий аймағының түйілуі немесе күйдіруі, нәжісте қан болуы немесе мелена, қан аралас немесе «кофе қоюы» типті құсу, жүрек айну, қыжыл және т.б.), холестатикалық сарғаю, гепатит, гепатомегалия, жедел панкреатит

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематуриямен және/немесе азотемиямен немесе онсыз белдің ауыруы, гемолитико-уремиялық синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несеп шығарудың жиілігі, несеп мөлшерінің жоғарылауы немесе төмендеуі, нефрит, бүйректен болған ісінулер

- естудің төмендеуі, құлақтың шуылдауы, көрудің бұзылуы (оның ішінде көріп қабылдаудың айқынсыздығы)

- бронх түйілуі немесе диспноэ, ринит, өкпенің ісінуі, көмейдің ісінуі (ентігу, тыныс алудың қиындауы)

- асептикалық менингит (қызба, бастың қатты ауыруы, құрысу,мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі, аса жоғары белсенділік (көңіл күйдің өзгеруі, мазасыздық), елестеулер, депрессия, психоз

- естен тану

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- операциядан кейінгі жарадан қан кетулер, мұрынннан қан кету, ректальді қан кету

- эксфолиативті дерматит (қалтыраумен немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, тығыздалуы немесе қабыршықтануы, таңдай бадамша безінің ісінуі және/немесе ауыруы), есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (бет терісі түсінің өзгеруі, терінің қышуы, тахипноэ немесе диспноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, ентігу, тыныс алудың қиындауы, кеуде қуысындағы ауырлық, тыныс алудың қырылдауы)

- тілдің ісінуі, қызба.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа жоғары сезімталдық, бронх демікпесінің, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозының және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды көтере алмаушылықтың (оның ішінде сыртартқыда) толық немесе толық емес үйлесімі, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаудан туындаған (сыртартқыда) есекжем, ринит, дегидратация

- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмаушылық, гиповолемия (оны туындатқан себепке байланыссыз), қан кету немесе оның дамуының жоғары қаупі, аортокоронарлық шунттау жүргізілгеннен кейінгі жағдай, расталған гиперкалиемия, ішектің қабыну аурулары

- өршу сатысындағы асқазан-ішек жолдарының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, пептикалық ойық жаралар, гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)

- бүйрек және/немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз)

- геморрагиялық инсультте (анықталған немесе күмәнді), геморрагиялық диатез, қан түзілудің бұзылуы

- жүктілік, босану және лактация кезеңі

- 16 жасқа дейінгі балалар

- қан кету қаупі жоғары болғандықтан хирургиялық операция алдында және барысында ауыруды басу, созылмалы ауырулар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кеторолакты ацетилсалицил қышқылымен немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, кальций препараттарымен, глюкокортикостероидтармен, этанолмен, кортикотропинмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолының ойық жараларының түзілуіне және асқазан-ішектен қан кетуге алып келуі мүмкін.

Парацетамолмен бірге тағайындалуы нефроуыттылықты, метотрексатпен –

гепато- және нефроуыттылықты жоғарылатады. Кеторолак пен метотрексатты тек соңғысының төменгі дозаларын пайдаланғанда ғана бір мезгілде тағайындауға болады (қан плазмасындағы метотрексат концентрациясын бақылау керек).

Кеторолакты қолдану аясында метотрексат пен литий клиренсінің азаюы және бұл заттардың уыттылығы күшеюі мүмкін. Тікелей емес антикоагулянттармен, гепаринмен, тромболитиктермен, антиагреганттармен, цефоперазонмен, цефотетанмен және пентоксифиллинмен бір мезгілде тағайындау қан кету қаупін арттырады. Гипотензиялық және диуретиктік препараттардың әсерін төмендетеді (бүйректегі простагландиндер синтезі төмендейді). Апиынды анальгетиктермен біріктіргенде, соңғылардың дозасын едәуір төмендетуге болады, өйткені олардың әсері күшейеді.

Инсулин мен пероральді гипогликемиялық препараттардың гипогликемиялық әсері артады (дозасын қайта есептеу қажет). Вальпрой қышқылымен бірге тағайындау тромбоциттер агрегациясының бұзылуын тудырады. Қан плазмасындағы верапамил мен нифедипиннің концентрациясын жоғарылатады.

Басқа нефроуытты дәрілік заттармен тағайындағанда (соның ішінде алтын препараттарымен) нефроуыттылықтың даму қаупі жоғарылайды.

Пробенецид және өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар кеторолак клиренсін төмендетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады.

Инъекцияға арналған ерітіндіні шөгінді түзілетіндіктен, морфин сульфатымен, прометазинмен және гидроксизинмен бір еккіште араластырмаған жөн. Трамадол ерітінділерімен, литий препараттарымен фармацевтикалық үйлесімсіз.

Инъекцияға арналған ерітінді 0,9 % натрий хлориді ерітіндісімен, декстроза ерітіндісімен, Рингер және Рингер-лактат ерітіндісімен, «Плазмалит» ерітіндісімен, сондай-ақ құрамында аминофиллин, лидокаин гидрохлориді, допамин гидрохлориді, қысқа мерзімді әсері бар адам инсулині мен гепарин натрий тұзы бар инфузиялық ерітінділермен үйлесімді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: бронх демікпесі; холецистит; созылмалы жүрек жеткіліксіздігі; артериялық гипертензия; бүйрек функциясының бұзылуы (плазма креатинині 50 мг/л төмен); холестаз; белсенді гепатит; сепсис; жүйелік қызыл жегі; егде жас (65 жастан асқан); мұрын және мұрын жұтқыншақ шырышты қабығы полиптері, басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде қабылдау; асқазан-ішек жолы уыттылығын жоғарылататын факторлардың болуы: маскүнемдік, темеуі шегу; операциядан кейінгі кезең, ісіну синдромы, жүректің ишемиялық ауруы, цереброваскулярлық аурулар, дислипидемия/гиперлипидемия, қант диабеті, шеткергі артериялар аурулары, креатинин клиренсі 60 мл/мин аз болуы, сыртартқыдағы асқазан-ішек жолы ойық жаралы зақымданулары, H.pylori жұқпасының болуы, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды ұзақ пайдалану, ауыр соматикалық аурулар, пероральді глюкокортикостероидты (оның ішінде клопидогрел), серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерін (оның ішінде циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) бір мезгілде қабылдау.

Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бірге қолданғанда сұйықтықтың іркілуі, жүрек қызметі декомпенсациясы, артериялық гипертензия байқалуы мүмкін. Тромбоциттер агрегациясына әсері 24-48 сағаттан соң тоқтайды.

Гиповолемия бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялар даму қаупін жоғарылатады. Қажет болған кезде есірткілік анальгетиктермен біріктірілімде тағайындауға болады.

Кеторолакты премедикация, демеуші анестезия үшін және акушерлік тәжірибеде ауыруды басуға арналған дәрілер ретінде қолдану ұсынылмайды.

Парацетамолмен бірге 5 күннен артық пайдалануға болмайды. Қан ұюы бұзылған науқастарға препаратты тромбоциттер санын тұрақты бақылап отырған кезде ғана тағайындайды, әсіресе гемостазды мұқият бақылауды талап ететін операциядан кейінгі кезеңде маңызды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жоғары зейін қою мен реакцияның жылдамдығын талап ететін жұмыстарды (автокөлік жүргізу, механизмдермен жұмыс істеу) орындаудан тартына тұру ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары (бір реттік енгізуде): іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, бүйрек функциясының бұзылуы, метаболикалық ацидоз.

Емі: симптоматикалық (организмнің өмірлік маңызды функцияларын демеу). Диализ – тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден жарықтан қорғайтын шыны ампулада.

5 ампуладан фольгасыз, поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

5 ампуласымен 2 пішінді ұяшықты қаптама картон пәшкеге салынған.

Әр пәшкеге медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық салынады.

Сындыру сақинасы немесе кертігі мен нүктесі бар ампулаларды пайдаланған кезде ампула скарификаторы салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15 °C-ден 25 °C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

Ресей, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

Прикрепленные файлы

162182391477976725_ru.doc 71.5 кб
511195001477977886_kz.doc 90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники