Кеторолак (10 мг)

МНН: Кеторолак
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021211
Период регистрации: 03.03.2015 - 03.03.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 5.22 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Кеторолак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – кеторолак трометамині - 10 мг;

қосымша заттар – лактоза моногидраты, картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, опадрай II (құрамында: ішінара гидролизденген поливинилді спирт, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соялық), титанның қостотығы (Е 171) бар).

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары. Кеторолак

АТХ коды М01АВ15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Кеторолак ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) препаратты аш қарынға 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 40 минуттан соң жетеді және 0,7 – 1,1 мкг/мл құрайды. Майға бай тағам кеторолактың қандағы Cmax төмендетеді және Cmax жету уақытын 1 сағатқа тоқтатады.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 99 % құрайды. Гипоальбуминемияда қандағы бос заттардың мөлшері артады.

10 мг дозада тәулігіне 4 рет пероральді енгізгенде тепе-тең концентрациясына (Css) жету уақыты - 24 сағат.

Емшек сүтіне өтеді.

Метаболизмі

Енгізілген дозаның 50 % астамы фармакологиялық белсенді емес метаболиттер түзумен бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболиттері глюкуронидтер және р-гидроксикеторолак болып табылады.

Шығарылуы

Бүйректермен (91 %) және ішек (6 %) арқылы шығарылады. Глюкуронидтер несеппен шығарылады.

Бүйректің қалыпты функциясымен емделушілерде Т1/2 орташа 5,3 сағатты (10 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін 2,4 - 9 сағат) құрайды.

Жалпы клиренсі 10 мг дозада сағатына 0,025 л/кг/ құрайды.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда кеторолактың Vd 2 есе, ал R-энантиомердің Vd - 20 %-ға жоғарылауы мүмкін.

Т1/2 егде емделушілерде ұзарады және жас емделушілерде қысқарады. Бауыр функциясы Т1/2 әсер етпейді. Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде қан плазмасындағы креатинининнің 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) концентрациясында Т1/2 10,3 – 10,8 сағатты, айқынырақ бүйрек жеткіліксіздігінде - 13,6 сағаттан артықты құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде жалпы клиренсі қан плазмасындағы креатининнің 19 - 50 мг/л концентрациясында 10 мг дозада – 0,016 л/кг/сағатты құрайды.

Гемодиализде шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД), айтарлықтай ауыруды басатын әсерге, сондай-ақ қабынуды басатын және орташа ыстықты түсіретін әсер білдіреді. Әсер ету механизмі ауырудың, қабыну және қызбаның патогенезінде маңызды роль атқаратын простагландиндердің арахидон қышқылынан түзілуін катализдейтін ЦОГ1 және ЦОГ2 белсенділігінің селективті емес бәсеңдеуімен байланысты.

Ауыруды басатын әсерінің күші бойынша морфинмен салыстыруға болады, басқа ҚҚСД айтарлықтай күшті.

Ішке қабылдағаннан кейін ауыруды басатын әсерінің басталуы 1 сағаттан кейін байқалды, ең жоғары әсеріне 2 - 3 сағаттан соң жетті.

Қолданылуы

- шығу тегі әртүрлі орташа және күшті қарқындықтағы ауыру синдромында (оның ішінде операциядан кейінгі кезеңде, онкологиялық ауыруларда және басқаларда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Кеторолак 10 мг дозада бір рет ішке қабылданады немесе ауыру синдромының ауырлығына байланысты қайталап тәулігіне 4 ретке дейін 10 мг-ден қабылдайды.

Ең жоғары тәуліктік доза 40 мг аспауы керек.

Дене салмағы 50 кг кем немесе бүйрек функциясының бұзылуымен ересектерге препаратты қабылдау жиілігі күніне 1-2 ретке дейін азаяды.

Курстың ұзақтығы - 5 күннен аспайды.

Симптомдарын бақылау үшін қажетті ең төмен тиімді дозасын ең қысқа уақыт ішінде тағайындағанда жағымсыз реакциялардың даму мүмкіндігі азаюы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, іш қату, құсу, асқазанның толып кету сезімі

- артериялық қысымның жоғарылауы

- беттің, балтыр, тілерсек, саусақтар, табанның ісінуі, дене салмағының артуы, қатты тершеңдік

Сирек

- тері бөртпесі (макуло-папулезді бөртпені қоса), пурпура, эксфолиативті дерматит (қалтыраумен немесе онсыз қызба, гиперемия, терінің тығыздалуы немесе түлеуі, таңдай бадамша бездерінің үлкеюі және/немесе ауыруы), есекжем, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, белдің ауыруы, гематурия, азотемия, гемолитико-уремиялық синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несеп шығарудың жиілеуі, несеп көлемінің артуы немесе төмендеуі, нефрит, бүйректік генездегі ісінулер

- тәбеттің төмендеуі, жүректің айнуы, асқазан-ішек жолының эрозивті- ойықжаралы зақымдануы (оның ішінде тесілумен және/немесе қан кетумен– іштің ауыруы, эпигастральді аймақтағы түйілу немесе ашыту, қанды нәжіс, «кофе қоюы» тәріздес құсу, жүректің айнуы, қыжыл), холестатикалық сарғаю, гепатит, гепатомегалия, жедел панкреатит

- операциядан кейінгі жарадан қан кету, мұрыннан қан кету, ректальді қан кету

- бронхтүйілуі немесе ентігу, ринит, өкпенің ісінуі, көмейдің ісінуі (ентігу, тыныстың тарылуы)

- естудің төмендеуі, құлақтағы шуыл, көрудің бұзылуы (оның ішінде көрудің нашарлауы)

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- тілдің ісінуі, қызба

Кейде

- асептикалық менингит (қызба, бастың қатты ауыруы, құрысулар, мойын және\немесе арқы бұлшықеттерінің сіресуі), аса жоғары белсенділік (көңіл күйдің бұзылуы, мазасыздық ), елестеулер, депрессия, психоз, естен тану жағдайлары

- бет терісі түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышу, тахипноэ немесе дипноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, ентігу, тыныстың қиындауы, кеуде тұсындағы ауырлық, сырылдап тыныс алу

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық

- бронх демікпесінің, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозының және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСП (оның ішінде сыртартқысында) толық немесе толық емес біріктірілімі

- ҚҚСП (сыртартқыда) қабылдаумен туындаған есекжем, ринит

- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмаушылық

- гиповолемия (оны туындатқан себептерге байланыссыз)

- расталған гиперкалиемия

- асқазан-ішек жолының өршу фазасындағы эрозивті- ойықжаралы зақымдануы

- ішектің қабыну аурулары

- гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың белсенді аурулары

- басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолдану

- қан кетудің дамуының жоғары қаупі (оның ішінде операциядан кейін)

- фруктозаның туа біткен көтере алмаушылығымен, лапп-лактаза ферментінің тапшылығымен, глюкозо-галактоза мальабсорбциясымен тұлғаларға

- жүктілік, босану және лактация кезеңі

- 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (қауіпсіздігі мен тиімсіздігі анықталмаған)

Кеторолакты анестезияны демейтін премедикацияға арналған дәрі ретінде және хирургиялық операция кезінде ауыруды басу үшін қан кетудің жоғары қаупіне байланысты қолдануға болмайды.

Кеторолак созылмалы ауыруды емдеу үшін қолданылмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кеторолак қан плазмасы ақуыздарымен жеңіл байланысады (орташа мәні 99,2 %), байланысу дәрежесі дәрілік заттың концентрациясына байланысты.

Кеторолакты ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, этанолмен, глюкокортикоидтармен, кальций препараттарымен бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек жолы шырышты қабатының ойық жаралану және асқазан-ішектен қан кетуінің даму қаупін жоғарылатады.

Тікелей емес антикоагулянтты дәрілік заттармен (кумарин және индандионның туындылары), гепаринмен, тромболитиктермен, антиагреганттармен, ацетилсалицил қышқылымен, варфаринмен, пентоксифиллинмен, сондай-ақ цефалоспориндермен бір мезгілде тағайындау қан кетудің даму қаупін жоғарылатады.

Инсулинмен және пероральді гипогликемиялық препараттармен бір мезгілде тағайындау гипогликемиялық әсерін күшейтеді (дозаны түзету керек).

Кеторолак апиынды анальгетиктердің әсерін күшейтеді.

Фуросемидпен біріктіргенде оның несеп айдайтын әсері шамамен 20 %-ға азаюы мүмкін. Ангиотензин-өзгертуші ферменттің (АӨФ) тежегіштерімен, циклоспоринмен немесе такролимуспен бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясының бұзылу қаупі артады.

Пробенецидті кеторолактың жартылай шығарылу кезеңі мен плазмадағы концентрациясы жоғарылайтын болғандықтан кеторолакпен бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Кеторолакты қолдану аясында метотрексат пен литийдің клиренсі төмендеуі, осы заттардың уыттылығы күшеюі мүмкін.

Мифепристонды қабылдағаннан кейін 8-12 күн ішінде ҚҚСП тағайындауға болмайды, өйткені олар мифепристонның әсерін азайтуы мүмкін.

Циклоспоринмен немесе такролимуспен бір мезгілде қабылдағанда қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің нефроуыттылығының жоғарылау қаупі бар.

ҚҚСД мен зидовудинді бір мезгілде тағайындаған жағдайда гематологиялық уыттылық қаупі артады.

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қабылдағанда ҚҚСД жүрек жеткіліксіздігінің өршуіне және жүрек гликозидтерінің плазмалық деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

ҚҚСД мен фторхинолонды антибиотиктерді бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде, құрысудың дамуының жоғары қаупі бар. Сирек жағдайларда кеторолакты құрысуға қарсы препараттармен (фенитоин, карбамазепин) біріктіріп қолданғанда құрысу ұстамалары дамиды, кеторолак пен психостимуляциялайтын препараттарды (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам) бір мезгілде қолдану аясында елестеулер пайда болады.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты бронх демікпесінде, холециститте, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, артериялық гипертензияда, бүйрек функциясының бұзылуында (плазма креатинині 50 мг/л төмен), холестазда, белсенді гепатитте, сепсисте, жүйелі қызыл жегіде, мұрын мен мұрынжұтқыншақтың шырышты қабатының полиптерінде, 65 жастан асқан емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Препараттың тромбоциттер агрегациясына әсері 24-48 сағат бойы сақталатынын ескеру керек.

Жүрек-қантамыр жүйесі, бүйрек және бауыр тарапынан бұзылулар

Препаратты бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын қамтамасыз етуде демеуші роль атқарғанда қан көлемінің және/немесе бүйректік қанағымының азаюына әкелетін жағдайлармен емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Осы емделушілерде бүйрек функциясын бақылау керек. Көлемінің азаюын түзету және қан сарысуында мочевина мен креатинин құрамын, сондай-ақ көлемі қалпына келгенше емделушіде шығарылатын несеп көлемін мұқият бақылау керек.

Сұйықтың іркілуі және ісінулер

Кеторолакты қабылдау кезінде сұйықтың іркілуі және ісінулер туралы хабарланды, сондықтан оны жүрек декомпенсациясымен, артериялық гипертензиямен немесе осыған ұқсайтын жағдайлармен емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлері

Қазіргі уақытта кеторолак үшін осындай қауіпті бағалау үшін, жеткілікті ақпарат жоқ. Бақыланбайтын артериялық гипертензиямен, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен, диагностикаланған жүректің ишемиялық ауруымен, шеткергі артериялар ауруларымен және/немесе цереброваскулярлы аурулармен емделушілер дәрігердің бақылауында болуы керек.

Гиповолемия бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялар даму қаупін жоғарылатады. Қажет болғанда кеторолакты апиынды анальгетиктермен біріктіріп тағайындауға болады.

Кеторолакты парацетамолмен бір мезгілде 5 күннен артық қабылдауға болмайды.

ҚҚСП-гастропатия даму қаупін төмендету үшін антацидті дәрілік заттар, мизопростол, омепразол тағайындалады.

Қан ұюының бұзылуымен науқастарға препарат тромбоциттер санын үнемі бақылаған жағдайда ғана тағайындалады; әсіресе операциядан кейінгі кезеңде маңызы зор және гемостазды мұқият бақылауды талап етеді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кеторолакты қабылдағанда науқастардың көбінде орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер (ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы) дамитын болғандықтан, зейінді жоғары жұмылдыруды және реакция жылдамдығын (көлік жүргізу, механизмдермен жұмыс жасау) талап ететін жұмыстарды атқарудан бас тартқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, бүйрек функциясының бұзылуы, метаболикалық ацидоз.

Емі: асқазанды шаю, адсорбенттерді енгізу (белсендірілген көмір) және симптоматикалық ем жүргізу. Кеторолак диализдің көмегімен айтарлықтай дәрежеде шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы

(«БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы. Минск обл., Борисов қ, Чапаев көшесі, 64/27, тел/факс 8(10375177) 744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, электрондық пошта market@borimed.com

Прикрепленные файлы

487925171477976550_ru.doc 76 кб
599526551477977716_kz.doc 94.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники