Кеторолак (10мг, Синтез)

МНН: Кеторолак
Производитель: Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014255
Информация о регистрации в РК: 07.10.2014 - 07.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 5.83 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

КЕТОРОЛАК

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10 мг кеторолак трометамолы

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, тальк, кросповидон, лактоза моногидраты

Қабықтың құрамы: гипромеллоза, тальк, титанның қостотығы Е171, пропиленгликоль, макрогол-4000

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең қимасында екі қабаты көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке су қышқылы туындылары. Кеторолак

АТХ коды М01АВ15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: ішке қабылдағанда кеторолак асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді, биожетімділігі – 80-100 %. Қан плазмасында (0,7-1,1 мкг/мл) ең жоғары концентрациясына (Сmax) 10 мг дозада ашқарынға қабылдағаннан кейін 40 минуттан соң жетеді. Майға бай тағамдар қанда кеторолактың концентрациясын төмендетеді және оның жетістігін 1 сағатқа кідіртеді. Таралуы: 99 % препарат қан плазмасы ақуыздарымен байланысады және гипоальбуминемия кезінде қандағы бос заттар мөлшері ұлғаяды.

Пероральді енгізген кезде тепе-теңдік концентрациясына жету уақыты – тәулігіне 4 рет тағайындағанда 24 сағат (субтерапиялықтан жоғары) және 10 мг ішке қабылдағаннан кейін - 0,39-0,79 мкг/мл құрайды.

Таралу көлемі 0,15-0,33 л/кг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препараттың таралу көлемі 2 есеге, ал оның R-энантиомерінің таралу көлемі – 20 %-ға артуы мүмкін.

Емшек сүтіне енеді: ана 10 мг кеторолак қабылдағанда сүтте ең жоғары концентрациясына алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін 2 сағ соң жетеді және 7,3 нг/мл құрайды, кеторолактың екінші дозасын қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң (препаратты тәулігіне 4 рет пайдаланғаннан кейін) 7,9 нг/мл құрайды.

Метаболизм: енгізілген дозаның 50%-дан астамы фармакологиялық белсенді емес метаболиттерді түзе отырып бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболит р-гидроксикеторолак және бүйрек арқылы шығарылатын глюкуронидтер болып саналады. 91 % бүйрекпен , 6 % - ішек арқылы шығарылады.

Шығарылуы: бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде (Т1/2) жартылай шығарылу кезеңі (орташа алғанда 5,3 сағ) 2,4-9 сағ. Жартылай шығарылу кезеңі егде емделушілерде ұзарады және жастарда қысқарады. Бауыр функциясы Т1/2 әсер етпейді. Гемодиализ жолымен шығарылмайды.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы:

Қан плазмасында креатинин концентрациясы 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) болғанда бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 10,3-10,8 сағ, барынша айқын жеткіліксіздігі кезінде – 13,6 сағ астамды құрайды

Фармакодинамикасы

Ауыруды басатын айқын әсері бар қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП). Кеторолактың қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін орташа әсерге ие.

Әсер ету механизмі негізінен шеткергі тіндерде 1 және 2 циклооксигеназа ферменттерінің белсенділігін селективті емес төмендетуге байланысты, соның салдарынан простагландиндердің биосинтезін – ауыру сезімталдығының, термореттегіш және қабыну модуляторларын бөгейді. Кеторолак [-] S және [+] R энантиомерлерінің рацемиялық қоспасы болып саналады, мұнда [-] S энантиомер арқылы ауыруды басатын әсер іске асады. Препарат апиынды рецепторларға әсер етпейді, тыныс алуды нашарлатпайды, дәріге тәуелділікті туғызбайды, тыныштандыратын және анксиолитикалық әсері жоқ.

Ауыруды басатын әсері жағынан морфинмен салыстыруға болады, басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың әсерінен асып түседі.

Ішке қабылдағаннан кейін ауыруды басатын әсері 1 сағаттан соң байқалады, ең жоғары әсеріне 2-3 сағаттан соң жетеді.

Қолданылуы

Шығу тегі әртүрлі қарқындылығы орташа және қатты ауыру синдромында (оның ішінде операциядан кейінгі кезеңде, онкологиялық ауруларда және т.б.)

Қолдану тәсілі және дозалары

Кеторолакты ішке бір реттік 10 мг дозада немесе ауырлығына және ауыру синдромының айқындылығына байланысты 10 мг-дан тәулігіне 4 ретке дейін қайталап қабылдайды.

Ең жоғары тәуліктік дозасы 40 мг аспауы тиіс.

Кеторолакты парентеральді енгізуден ауыстырғанда екі дәрілік түрдің дозасы 90 мг аспауы тиіс (60 мг - егде емделушілер, бүйрек, бауыр функциясы бұзылған науқастар, сондай-ақ дене салмағы 50 кг кем емделушілер үшін) және бұл ретте таблеткалық препараттың дозасы ауысқан күні 40 мг аспауы тиіс.

Ішке қабылдағанда курстың ұзақтығы 5 күннен аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі – 1/100 тағайындау (> 1 % және < 10 %), сирек – 1/1000 тағайындау (> 0,1 % және < 1 %)+

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, іш қату, құсу, асқазанның толып кетуін сезіну

- артериялық қысымның жоғарылауы

- бет, балтыр, тобық, саусақ, табанның ісінуі, дене салмағының артуы, қатты терлеу

Кейде

  • тері бөртпесі (макулопапуллезді бөртпені қоса), пурпура, эксфолиативті дерматит (қалтыраумен немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, тығыздалуы немесе қабыршықтануы, таңдай бадамша безінің ісінуі және/немесе ауыруы), есекжем, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі, белдің ауыруы, гематурия, азотемия, гемолитика-уремиялық синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несеп шығарудың жиілігі, несеп мөлшерінің жоғарылауы немесе төмендеуі, нефрит, бүйректен болған ісінулер

  • тәбеттің төмендеуі, жүрек айну, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары (оның ішінде тесілумен және/немесе қан кетумен – іштің ауыруы, эпигастрий аймағының түйілуі немесе күйдіруі, мелена, «кофе қоюы» типті құсу, жүрек айну, қыжыл), холестатикалық сарғаю, гепатит, гепатомегалия, жедел панкреатит

  • операциядан кейін жарадан қан кету, мұрынннан қан кету, ректальді қан кету

  • бронх түйілуі немесе ентігу, ринит, өкпенің ісінуі, көмейдің ісінуі (ентігу, тыныс алудың қиындауы)

  • естудің төмендеуі, құлақтың шуылдауы, көрудің бұзылуы (оның ішінде көріп қабылдаудың айқынсыздығы)

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- тілдің ісінуі, қызба

Кейде

- асептикалық менингит (қызба, бастың қатты ауыруы, құрысу, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі, аса жоғары белсенділік (көңіл күйдің өзгеруі, мазасыздық), елестеулер, депрессия, психоз, естен тану жағдайы

- бет терісі түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышынуы, тахипноэ немесе диспноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, ентігу, тыныс алудың қиындауы, кеуде қуысындағы ауырлық, қырылдап тыныс алу

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық

- бронх демікпесі, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозы мен ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСП көтере алмаушылықтың (оның ішінде сыртартқыда) толық немесе толық емес үйлесімі

- ҚҚСП қабылдаудан туындаған есекжем, ринит (сыртартқыда)

- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмаушылық

- гиповолемия (оны туындатқан себепке байланыссыз)

- расталған гиперкалиемия

- өршу сатысындағы асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы

- ішектің қабыну аурулары

- гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе белсенді бауыр ауыруы

- басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қабылдау

- қан кету дамуының жоғары қаупі (оның ішінде операциядан кейін)

- 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, лапп-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

- жүктілік, босану және лактация кезеңі

Кеторолакты қан кету қаупі жоғары болғандықтан хирургиялық операция барысында премедикация, демеуші анестезия және ауыруды басатын дәрі ретінде қолдануға болмайды.

Кеторолак созылмалы ауырғанды басуға арналмаған.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кеторолакты ацетилсалицил қышқылымен немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, кальций препараттарымен, глюкокортикостероидтармен, этанолмен, кортикотропинмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолы ойық жараларының түзілуіне және асқазан-ішектен қан кету дамуына әкелуі мүмкін.

Гипотензиялық және диуретиктік препараттардың әсерін төмендетеді (бүйректегі простагландиндер синтезі төмендейді). Фуросемидпен бір мезгілде қабылдағанда кеторолак фуросемидтің несеп айдайтын әсерін шамамен 20%-ға төмендетеді.

Парацетамолмен бірге тағайындалуы нефроуыттылықты, метотрексатпен –

гепато- және нефроуыттылықтың даму қаупін жоғарылатады.

Кеторолакты қолдану аясында метотрексат пен литий клиренсінің азаюы және бұл заттардың уыттылығы күшеюі мүмкін. Кеторолак пен метотрексатты тек соңғысының төменгі дозаларын пайдаланғанда ғана бірге тағайындауға болады (бұл ретте қан плазмасында метотрексат концентрациясын бақылау керек).

Тікелей емес антикоагулянттармен, гепаринмен, тромболитиктермен, антиагреганттармен, цефоперазонмен, цефотетанмен және пентоксифиллинмен бір мезгілде тағайындау қан кету қаупін арттырады. Апиынды анальгетиктердің әсерін күшейтеді.

Басқа нефроуытты дәрілік заттармен тағайындағанда (соның ішінде алтын препараттарымен) нефроуыттылықтың даму қаупі жоғарылайды.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар кеторолак клиренсін төмендетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады.

Миелоуытты дәрілік заттар препараттың гематоуыттылық көріністерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: препаратты бронх демікпесі, холецистит, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертензия, бүйрек функциясының бұзылуы (плазма креатинині 50 мг/л төмен), холестаз, белсенді гепатит, сепсис, жүйелік қызыл жегі, мұрын және мұрын жұтқыншақ шырышты қабығы полиптері кезінде, 65 жастан асқан емделушілерге тағайындаған жөн.

Препараттың тромбоциттер агрегециясына әсері 24-48 бойы сақталатынын ескеру керек.

Жүрек-қантамыр жүйесі, бүйрек және бауыр тарапынан бұзылулар

Препаратты бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын қамтамасыз етуде демеуші рөл атқарғанда, жағдайы қан көлемі және/немесе бүйрек қан ағымының азаюына әкелетін емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Бұл емделушілерде бүйрек функциясын бақылау қажет. Көлемінің азаюын түзету және қан сарысуында мочевина мен креатинин мөлшерін, сондай-ақ шығарылатын несептің көлемін, емделушіде нормоволемия басталғанша, мұқият бақылау керек.

Сұйықтықтың іркілуі және ісінулер

Кеторолакты қолдану кезінде сұйықтықтың іркілуі мен ісінуі туралы хабарланған, сондықтан оны жүрек декомпенсациясы, артериялық гипертензиямен немесе ұқсас жағдайлардағы емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлері

Қазіргі кезде кеторолак үшін мұндай қауіпті бағалауға жеткілікті ақпараттар жоқ. Бақыланбаған артериялық гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, диагностикаланған жүрек ишемиялық ауруы, шеткергі артериялар аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар емделушілер дәрігердің қарауында болуы тиіс.

Гиповолемия бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттырады. Қажет болғанда кеторолакты есірткілік анальгетиктермен біріктірілімде тағайындауға болады.

Кеторолакты 5 күннен артық парацетамолмен бір мезгілде пайдалануға болмайды.

ҚҚСП-гастропатия дамуы қаупін төмендету үшін антацидті дәрілік заттар, мизопростол, омепразол тағайындалады.

Қан ұюы бұзылған науқастарға препаратты тромбоциттер санын тұрақты бақылап отырған кезде ғана тағайындайды, әсіресе операциядан кейінгі кезеңде маңызды және гемостазды мұқият бақылауды қажет етеді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Науқастардың көпшілігінде кеторолакты қолданған кезде орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер дамуы болатындықтан (ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру), жоғары зейін қою мен реакцияның жылдамдығын талап ететін жұмыстарды (автокөлік жүргізу, механизмдермен жұмыс істеу) орындаудан тартына тұру ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, бүйрек функциясының бұзылуы, метаболикалық ацидоз.

Емі: асқазанды шаю, адсорбенттер енгізу (белсендірілген көмір) және симптоматикалық ем жүргізу. Кеторолак диализдің көмегімен жеткілікті дәрежеде шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°C-ден 25°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

Ресей, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

 

Прикрепленные файлы

313654101477976695_ru.doc 70 кб
028914631477977851_kz.doc 84 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники