Кеторолак-ТК

Кеторолак-ТК

Кеторолак

Дәрілік түрі, дозалануы

Таблеткалар, 10 мг

Сүйек-бұлшықет жүйесі.Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары және тектес қосылыстар. Кеторолак.

АТХ кодыM01AB15

- жедел ауыруды қысқа мерзімді емдеу (мысалы, операциядан кейін, байламдардың созылуы, буынның шығып кетуі және деформация сияқты жазатайым оқиғалардан туындаған жарақаттар кезінде)

- арқа мен бұлшықеттерде кенеттен ауырсыну.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- кеторолак трометаминге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- асқазанның және/немесе он екі елі ішектің белсенді немесе ауырған ойық жара ауруы, асқазан-ішектен қан кету немесе тесілу;

- бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе аллергиялық реакциялардың басқа түрлері, ацетилсалицил қышқылына (АСҚ) және басқа да стероид емес қабынуға қарсы дәрілер (ҚҚСД) сияқтыанамнезінде аса жоғары сезімталдық реакциялары (ҚҚСД пайдалану кезінде ауыр, кейде өліммен аяқталатын, анафилаксиялық реакциялар дамуы туралы хабарланған);

- ішектің қабыну аурулары (мысалы, Крон ауруы, ойық жаралы колит);

- ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин); немесе айналымдағы қан көлемінің төмендеуі (АҚК) немесе сусыздану аясында бүйрек жеткіліксіздігінің туындау қаупімен байланысты жай-күйлер;

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары (цирроз, асцит);

- жүктілік пен босанудың үшінші триместрі (простагландиндер синтезінің тежелуі шарананың қан айналымына теріс әсер етуі мүмкін, сонымен бірге жатырдың жиырылуы да төмендеуі мүмкін, нәтижесінде жатырдан қан кету қаупі артады);

- операциядан кейінгі қан кету (мысалы, тонзиллэктомия) немесе толық емес гемостаз, қан түзудің бұзылулар немесе цереброваскулярлық қан кету қаупінің жоғарлауы;

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі (NYHA III - IV);

- емшек емізу;

- цереброваскулярлық қан кету (расталған немесе ықтимал), геморрагиялық диатез, қан ұюының бұзылуы және қан кетудің пайда болу қаупі жоғарлаған жағдайлар (кеторолак трометамині тромбоциттер функциясын бұзады);

- варфаринді және гепариннің төмен дозаларын қоса, антикоагулянттармен емдеу;

- АСҚ немесе басқа да ҚҚСД терапиясы (циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса) (ауыр ҚҚСД-жанама жағымсыз реакциялардың пайда болуының кумулятивтік қаупі);

- пробенецидпен, литий тұздарымен бір мезгілде қолдану;

- пентоксифиллинмен бір мезгілде қолдану;

- басқа стероид емес қабынуға қарсы дәрілермен немесе ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолдану;

- мұрынның толық немесе ішінара полипі синдромы, ангионевроздық ісіну немесе бронх түйілуі;

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер;

- ауырсыну синдромының профилактикасы мақсатында ауыр хирургиялық араласулар алдында қолдануға болмайды;

- интраоперациялық, қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты;

- коронарлық шунттау операциясынан кейінгі операциядан кейінгі ауырсыну (немесе жасанды қанайналым аппаратын пайдалану).

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Эпидемиологиялық деректер кеторолакты басқа ҚҚСД сияқты қолдану, әсіресе, бекітілмеген көрсеткіштер бойынша және/немесе ұзақ кезең ішінде қолданғанда ауыр асқазан-ішек уыттылығының даму қаупінің жоғары болуымен байланысты болуы мүмкін екенін көрсетеді.

Циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, кеторолакты ҚҚСД-мен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Симптомдарды бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз емдік дозаны пайдалана отырып, жағымсыз әсерлер барынша азайтылуы мүмкін.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Кеторолак қан плазмасы ақуыздарымен елеулі дәрежеде байланысады (орташа 99.2%-ға) және байланысуы концентрациясына байланысты емес.

Мынадай дәрілік заттарды кеторолак трометаминмен бір мезгілде қолдануға болмайды:

Кеторолакты ацетилсалицил қышқылымен немесе басқа ҚҚСД, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСД қабылдаумен байланысты елеулі жағымсыз құбылыстардың туындау қаупі едәуір артуы мүмкін.

Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. Аспириннің ұзаққа созылған әсерлерінен айырмашылығы, тромбоциттер функциясы кеторолакты енгізуді тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде қалыпқа оралады.

Препаратты варфарин сияқты антикоагулянттармен біріктіріп қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСД және антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау антикоагулянттық әсерді күшейтуі мүмкін.

Зерттеулер кеторолак пен варфарин немесе гепарин арасындағы елеулі өзара әрекеттесуді көрсетпесе де, кеторолак пен гемостазға әсер ететін препараттарды бір мезгілде қолдану, соның ішінде антикоагулянттардың емдік дозалары (варфарин), гепариннің профилактикалық төмен дозалары (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстран қан кету қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

Простагландиндер синтезін басатын кейбір препараттарды қолданғанда плазмадағы литий концентрациясының жоғарылауына әкелетін литийдің бүйрек клиренсінің тежелуі туралы хабарланады. Кеторолакпен емдеу кезінде плазмадағы литий концентрациясының жоғарылау жағдайлары туралы хабарланады.

Қан плазмасында кеторолак концентрациясының жоғарылауына байланысты кеторолак трометамин мен пробенецидті бір мезгілде қолдануға болмайды.

ҚҚСД мифепристонды қолданғаннан кейін 8-12 күн ішінде тағайындауға болмайды, өйткені ҚҚСД мифепристонның әсерін әлсіретуі мүмкін.

Кеторолды окспентифиллинмен бір мезгілде енгізгенде қан кетуге жоғары бейімділік бар.

Кеторолак трометаминмен біріктіргенде келесі дәрілік заттарды сақтықпен тағайындау керек:

Асқазан-ішек ойық жаралары мен қан кетулер туындау қаупінің жоғары болуына байланысты кеторолак трометаминді қоса, кортикостероидтар мен ҚҚСД бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек.

Антитромбоцитарлық препараттармен және ҚҚСД-ме біріктірілген серотонинді кері қармау тежегіштерін біріктіргенде  асқазан-ішектен қан кетудің жоғары даму қаупі болады.

Простагландин синтезін басатын кейбір препараттар метотрексат клиренсін азайтады, сондықтан оның уыттылығын арттыруы мүмкін.

Кеторолак трометамині қан плазмасы ақуыздарымен дигоксин байланысуын  өзгертпейді. In vitro зерттеулері салицилаттардың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолак байланысуын шамамен 99.2%-дан 97.5% дейін азайтты, бұл қан плазмасында байланыспаған кеторолак деңгейлерінің екі есе қарқынды ұлғаюын көрсетті. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин және толбутамидтің емдік концентрациясы кеторолактың ақуыздармен байланыстырылуын өзгертпейді.

Нормоволемиялық дені сау пациенттерде инъекцияға арналған кеторолак ерітіндісі фуросемидке диуретикалық реакцияны шамамен 20% төмендетеді, сондықтан жүрек декомпенсациясы бар пациенттерге ерекше назар аудару керек.

Диуретиктермен бір мезгілде қолдану диуретикалық әсердің төмендеуіне және ҚҚСД нефроуытты қаупінің ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Барлық ҚҚСД жағдайындағыдай, циклоспоринді бір мезгілде тағайындағанда нефроуыттылықтың даму қауіпі   жоғары болғандықтан  сақ болу керек.

Такролимуспен ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда нефроуыттылықтың әлеуетті қаупі бар.

ҚҚСД диуретиктер мен бета-блокаторлар сияқты гипотензивті препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Әдетте қайтымды жедел бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданған пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін ҚҚСД-мен бірге қолданғанда артуы мүмкін. Осы себепті мұндай комбинацияны сақтықпен қолдану керек, әсіресе егде жастағы пациенттерде. Осындай біріктірілген емнің басында дозаны талапқа сай титрлеуді жүргізу керек және қатар жүретін ем басталғаннан кейін бүйрек функциясының мониторингіне назар аудару керек, содан кейін бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл зерттеп отыру керек.

ҚҚСД жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын (ШСЖ) төмендетуі және жүрек гликозидтерімен бірге қолданғанда жүрек гликозидтерінің плазмалық деңгейін жоғарылатуы мүмкін.

Кеторолак операциядан кейінгі ауырсынуды жеңілдету үшін қатарлас апиынды анальгезияға қажеттілікті азайтады.

Майлы тамақтан кейін кеторолак таблеткаларын пероральді қабылдау ең жоғары концентрацияның төмендеуіне және кеторолактың ең жоғары концентрациясына шамамен 1 сағатқа жеткенге дейін уақыттың ұлғаюына әкеледі. Антацидтер резорбция дәрежесіне әсер етпейді.

Жануарларға қатысты алынған деректер ҚҚСД хинолонды антибиотиктерді қабылдаумен байланысты құрысулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін екенін көрсетеді. ҚҚСД және хинолондарды қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі жоғары болуы мүмкін.

Зидовудинмен енгізілетін ҚҚСД гематологиялық уыттылық қаупін арттырады. Зидовудин және ибупрофенмен бір мезгілде емдегенде гемофилиямен ауыратын АИТВ-инфекциясын жұқтырған (+) науқастарда гемартроз бен гематоманың даму қаупінің жоғарылауының дәлелі бар.

Жануарлар мен адамдарға жүргізілген зерттеулер кеторолак трометаминінің осы препаратты немесе басқа препараттарды метаболиздейтін бауыр ферменттерін индукциялайтынын немесе тежейтінін растамайды. Осылайша, кеторолак трометамин индукция немесе ферментативті механизмдердің тежелуі салдарынан басқа препараттардың фармакокинетикасын өзгертеді деп күтілмейді.

Арнайы сақтандырулар

Асқазан-ішек жолының ойық жаралары, қан кетулері және тесілуі

Өлімге әкеп соқтыруы мүмкін асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралану немесе тесілу барлық ҚҚСД қолданғанда, соның ішінде кеторолакты қолданғанда, емдеу кезінде  кез келген уақытта алдын алу симптомдарымен немесе симптомдарсыз немесе анамнезінде ауыр асқазан-ішектен қан кетумен, тіркелген.

Егде жастағы пациенттерде ҚҚСД-ға жағымсыз реакциялар, әсіресе, өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін асқазан-ішектен қан кету мен тесілу жиірек кездеседі. Асқазан-ішектен қан кетудің, ойық жараның немесе тесілудің пайда болу қаупі ҚҚСД дозасының, оның ішінде кеторолактың ұлғаюымен, анамнезінде ойық жарасы бар пациенттерде, әсіресе, егер ол егде жастағы пациенттерде қан кетумен немесе тесілумен асқынған болса. Клиникалық көзқарас тұрғысынан, ауыр асқазан-ішектен қан кетулер пайда болу қаупі дозаға тәуелді болады. Осындай пациенттер емді ең төмен ықтимал дозадан бастау керек. Осы пациенттерде қорғаныш препараттарымен (мысалы, мизопростол немесе протон сорғысы тежегіштері), сондай-ақ аспириннің немесе асқазан-ішек құбылыстарының пайда болу қаупін арттыратын басқа да препараттардың төмен дозаларын бір мезгілде қабылдауды талап ететін пациенттерде біріктірілген емді пайдалану мүмкіндігін қарастыру керек. Бұл жасқа байланысты қауіп барлық ҚҚСП үшін ортақ болып табылады. Жасырақ пациенттермен салыстырғанда егде жастағы адамдарда кеторолактың жартылай ыдырауы жоғары және плазмалық клиренсі төмен болады. Дозалар арасындағы аралықты ұлғайту ұсынылады.

Анамнезде ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге, осы аурулардың өршуі мүмкін екендіктен, ҚҚСП сақтықпен тағайындалу керек. Анамнезінде асқазан-ішек уыттылығы бар пациенттер, әсіресе егде жаста, ең алдымен емдеудің бастапқы кезеңдерінде кез келген ерекше ішпердеішілік симптомдар (әсіресе асқазан-ішектен қан кету) туралы хабарлауы тиіс. Кеторолак қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара пайда болғанда емдеу тоқтатылуы тиіс.

Ойық жаралану немесе қан кету қаупін арттыруы мүмкін, мысалы, пероральді кортикостероидтар, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері немесе аспирин сияқты антитромбоциттік агенттер сияқты ілеспе препараттар қабылдайтын пациенттерге назар аудару керек.

Варфарин сияқты антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттерге кеторолакты қолдануға болмайды.

Басқа ҚҚСД жағдайындағыдай, асқазан-ішек асқынуларының жиілігі мен ауырлығы кеторолакпен емнің дозасы мен ұзақтығы артуымен жоғарылауы мүмкін. Клиникалық тұрғыдан ауыр асқазан-ішектен қан кету қаупі дозаға байланысты. Анамнездегі пептидтік ойық жара кеторолакпен емдеу кезінде ауыр асқазан-ішек асқынуларының даму ықтималдығын арттырады.

Гематологиялық әсерлер

Қан ұюы бұзылған пациенттерге препаратты қабылдауға болмайды. Антикоагулянттық ем алатын пациенттерде кеторолак трометаминмен бір мезгілде қолданғанда қан кету қаупі жоғары болуы мүмкін. Кеторолак  және гепариннің төмен профилактикалық дозасын (2500 – 5000 ӘБ әр 12 сағат сайын) және декстрандарды бір мезгілде қолдану мұқият зерттелмеген, сондай-ақ қан кетудің жоғары туындау ықтималдығының себебі болуы мүмкін. Антикоагулянттар қабылдайтын немесе төмен дозаланған гепарин алатын пациенттер кеторолакты қолданбауы тиіс. Гемостазға әсер ететін басқа дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттер, егер олар бір мезгілде кеторолак трометамин қолданса, мұқият бақылауда болуы тиіс. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде клиникалық мәні бар операциядан кейінгі қан кетулердің туындау жиілігі 1%-дан аз болды. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді және қан кету уақытын арттырады. Қалыпты қан ұюы бар пациенттерде коагуляция уақыты жоғары болды, бірақ норма шегінде 2-11 мин. Аспириннің ұзақ әсер етуінен айырмашылығы, тромбоциттер қызметі кеторолак енгізілгеннен кейін 24-тен 48 сағат ішінде қалыпқа оралады.

Гемостаздың ауытқуына жол бермейтін жағдайларда, мысалы, косметикалық немесе бір күндік хирургияда, простата резекциясы немесе тонзилэктомия жағдайларында ерекше сақтықты сақтау  керек. Гематомалардың және жарадан және мұрыннан қан кетудің басқа белгілерінің пайда болуы кеторолак трометаминді қолданумен байланысты. Дәрігерлер кеторолактың циклооксигеназа  тежейтін және қан кету қаупін арттыратын, әсіресе егде жастағы адамдарда, басқа ҚҚСД-ның фармакологиялық ұқсастығы туралы білуі керек.

Тері реакциялары

Елеулі тері реакциялары, олардың кейбіреулері өліммен аяқталған, оның ішінде эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, ҚҚСД қолдануға байланысты өте сирек хабарланды. Бұл реакциялардың ең жоғары пайда болу қаупі емдеу курсының басында, алғашқы көріністері, негізінен, көптеген жағдайларда, емнің бірінші айы ішінде пайда болады. Кеторолак трометаминмен емдеуді бөртпе, шырышты қабықтардың зақымдану ошақтары немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген белгілері алғаш пайда болған кезде тоқтату керек.

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас аурулары

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас аурулары бар пациенттерде асептикалық менингиттің даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Жүрек-қантамыр ауруларында натрий/сұйықтықтың іркілуі және шеткергі ісінуі

Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек дисфункциясы бар пациенттерде сақтық қажет, өйткені сұйықтықтың іркілуі және ісіну ҚҚСД еміне байланысты тіркелген.

Кеторолакты қоса, ҚҚСД алатын кейбір пациенттерде сұйықтықтың іркілуі, гипертензия және шеткері ісінулер байқалады, сондықтан оны жүрек жеткіліксіздігі, гипертензиясы немесе ұқсас жағдайлардағы  науқастарда сақтықпен пайдалану керек.

Жүрек-қантамыр және цереброваскулярлық әсерлері

Гипертензиясы және/немесе жеңілден орташа іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісті мониторинг пен кеңес беру қажет, өйткені бұл жағдайларда ҚҚСД-емге байланысты сұйықтықтың іркілуі және ісінуі туралы хабарланады.

Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер коксибтерді және кейбір ҚҚСД қолдану (әсіресе аса жоғары дозаларда) тромбоздық құбылыстардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) пайда болу қаупінің аздап артуымен байланысты болуы мүмкін екенін айғақтайды. Алайда, кеторолак миокард инфарктісі сияқты тромбоздық құбылыстардың пайда болу ықтималдығын арттыратыны және кеторолакты қолданған кезде бұл қауіпті болдырмауға жеткілікті мәліметтер болмағаны дәлелденген жоқ.

Бақыланбайтын гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, белгіленген жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялар және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттер кеторолакты мұқият бағалағаннан кейін ғана қолдануы тиіс. Осындай бағалауды жүрек-қан тамырлары ауруларының (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және темекі шегу) даму қаупі факторлары бар пациенттерде жүргузі керек.

Жүрек-қантамыр, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын қолдауда қосымша рөл атқарғанда, препаратты айналымдағы қан көлемі азаюына және/немесе бүйрек қан ағымының төмендеуіне әкелетін жай-күйлері бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Бұл пациенттерде ҚҚСД қабылдау бүйрек простагландині түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуін туындатуы мүмкін және бүйрек жеткіліксіздігін жеделдетуі мүмкін. Қан жоғалту немесе ауыр сусызданған пациенттер, бүйрек функциясының бұзылулары, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы бар пациенттер, егде жастағы адамдар және несеп айдайтын заттар қабылдаған пациенттер үлкен қауіпке ие. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау керек. ҚҚСД-емді тоқтату, әдетте, емдеу басталғанға дейінгі жай-күйіне қалпына келумен  ілесе жүреді. Операция кезінде жоғалған сұйықтықтың/қанның қалпына келуінің бұзылуы гиповолемияға әкеледі, бұл бүйрек дисфункциясын себебі болуы мүмкін, ол кеторолак трометаминді тағайындаған кезде күшеюі мүмкін. Осылайша, сұйықтықтың жоғалуын түзетіп, сарысудағы мочевина мен креатинин деңгейін, сондай-ақ пациент нормоволемияға жеткенше несептің түзілуін мұқият бақылау керек. Бүйрек диализінде жүрген пациенттерде кеторолак клиренсі қалыпты жылдамдықпен салыстырғанда шамамен екі есе аз болды, ал жартылай шығарылудың соңғы кезеңі шамамен үш есе ұлғаяды.

Бүйрекке қатысты әсерлер

Басқа ҚҚСД жағдайындағыдай кеторолакты бүйрек функциясы бұзылған немесе анамнезінде бүйрек аурулары бар науқастарда сақтықпен пайдалану керек, өйткені ол простагландиндер синтезінің қуатты тежегіші болып табылады. Сақтық сақтау керек, өйткені кеторолак пен басқа ҚҚСД қолдану кезінде жекелеген жағдайларда бүйрек перфузиясын ұстап тұруда бүйрек простагландиндері көмекші рөл атқарған кезде қан және/немесе бүйрек қан ағымының азаюына әкелетін жай-күйі бар пациенттерде бүйрек уыттылығы байқалады.

Осы пациенттерде кеторолак пен басқа ҚҚСД қабылдау бүйрек простагландиндерінің түзілуін дозаға тәуелді төмендетуге әкелуі мүмкін және айқын бүйрек декомпенсациясын немесе жеткіліксіздігін тудыруы мүмкін. Ең жоғары қауіп бүйрек функциясының бұзылуы, гиповолемия, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, диуретиктерді қабылдайтын пациенттерде және егде жастағы пациенттерде байқалады. Кеторолакты немесе ҚҚСД басқа терапиясын қабылдауды тоқтату әдетте қалпына келуге және осы ем жүргізілгенге дейін жағдайға оралуға әкеледі.

Простагландиндердің синтезін басатын басқа препараттар сияқты, кеторолак трометаминді қабылдаған кезде мочевина, креатинин және калий деңгейінің жоғарылауы байқалады, бұл препаратты бір рет қабылдағаннан кейін де пайда болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер: кеторолак трометамин және оның метаболиттері негізінен организмнен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясы орташа ауырлықтан ауырға дейін (қан сарысуындағы креатинин концентрациясы 160 микромоль/л-ден жоғары) бұзылған пациенттерге препаратты қолдануға болмайды. Бүйрек функциясының айқын бұзылуы аз пациенттер кеторолактың неғұрлым төмен дозаларын (тәулігіне 60 мг аспайтын, б/і немесе  в/і) алуы тиіс және бүйректің жай-күйін мұқият бақылау керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолданылуы: бауыр циррозына байланысты бауыр функциясы бұзылған пациенттерде кеторолак клиренсінде немесе жартылай шығарылудың терминалдық кезеңінде клиникалық елеулі өзгерістер болмайды.

Бауыр функциясының бір немесе бірнеше көрсеткіштерінің шекаралық жоғарылауы мүмкін. Бұл ауытқулар уақытша болуы мүмкін, өзгеріссіз қалуы мүмкін немесе емді жалғастырған кезде үдеуі мүмкін. Сарысудағы глутамат-пируват-трансминаза (СГПТ/АЛТ) немесе сарысудағы глутамат-оксалоацетат-трансаминаза (СГОТ/АСТ) бақыланатын клиникалық зерттеулерде пациенттердің 1%-дан азында елеулі жоғарылаулар (қалыпты мәндерге қарағанда үш еседен астам) байқалды. Бауыр ауруымен байланысты клиникалық симптомдар немесе жүйелік көріністер пайда болғанда препаратты қолдануды тоқтату керек.

Анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялар

Анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялар (анафилаксиялық шок, бронх түйілуі, бөртпе, гипотония, көмей  ісінуі және ангионевроздық ісінуін қоса) аспиринге, басқа да ҚҚСД немесе в/і кеторолакқа аса жоғары сезімталдық анамнезі бар немесе анамнезі жоқ пациенттерде туындауы мүмкін. Олар анамнезде ангиодистрофия, бронхоспазмдық реактивтілік (мысалы, астма) және мұрын полиптері бар пациенттерде пайда болуы мүмкін. Анафилактоидты реакциялар, анафилаксия сияқты, өлімге әкелуі мүмкін. Сондай-ақ кеторолакты анамнезінде демікпесі бар пациенттерге және мұрын полиптерінің айқын немесе ішінара синдромы, ангионевроздық ісіну және бронх түйілуі бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Фертильділікке қатысты сақтық шаралары

Кеторолакты қолдану, циклооксигеназа/простагландин синтезін тежейтін кез келген препарат сияқты  фертильділікке әсер етуі мүмкін және жүкті болуға тырысып жүрген әйелдерде қолдану ұсынылмайды. Ұрықтануда қиындықтарға тап болған немесе фертильділікке байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдер үшін кеторолак трометаминді тоқтату қарастырылу керек.

Сұйықтықтың іркілуі және ісіну

Кеторолакты қолданған кезде сұйықтықтың іркілуі, гипертензия және ісіну хабарланды, сондықтан оны жүрек декомпенсациясы, гипертензиясы немесе осыған ұқсас жағдайлары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Метотрексатты бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн, өйткені простагландиндер синтезін тежейтін кейбір препараттар метотрексат клиренсін төмендететіні және осылайша, мүмкін оның уыттылығының күшеюі туралы хабарланды.

Балаларда қолдану

Кеторолак таблеткаларын 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Препараттары теріс пайдалану және тәуелділік

Кеторолак тәуелділікті тудырмайды. Кеторолакпен емдеуді күрт тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомдары байқалмады.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Простагландиндер синтезінің тежелісі жүктілікке және/немесе шарананың эмбриондық дамуына теріс ықпал етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулер деректерінде жүктіліктің ерте мерзімдерінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолданудан кейін түсік тастау, жүрек ақаулары мен гастрошизистің даму қаупінің жоғарылауы айғақталады. Дозаның жоғарылауымен және терапияның ұзақтығымен қауіп артады деп саналады.

Жануарларға простагландиндер синтезінің тежелісін енгізу имплантацияға дейін және одан кейін шығындардың ұлғаюына және эмбрион мен ұрықтың өліміне әкелетіні көрсетілген. Сонымен қатар, органогенез кезеңінде простагландиндер синтезінің тежелісін қабылдаған жануарларда әртүрлі ақаулардың, соның ішінде жүрек-қантамыр ақауларының көбеюі туралы хабарланды.

Жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде кеторолакты тек аса қажет болған жағдайда ғана тағайындау керек. Егер кеторолакты жүкті болуға тырысатын әйел қолданса немесе жүктіліктің бірінші немесе екінші триместрінде қолданылса, доза мүмкіндігінше аз болуы керек және емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы керек.

Кеторолакты жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануға болмайды. 

Простагландин синтезінің барлық тежегіштері әсер етеді:

Шаранаға келесі қауіптермен:

- жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен);

- олигогидроамниозбен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдейтін бүйрек функциясының бұзылуы.

Ана мен балағакелесіқауіптермен:

- қан кету уақытынұзартумүмкіндігі, тіптіөтетөмендозаларда да туындауымүмкінтромбоциттерагрегациясынтежеуәсері;

- жатырдыңжиырылуын басу, бұлбосанудыңкешіктіруіненемесеұзаруынаәкеледі.

Емшекемізу

ҚҚСД емшексүтінеенеді. Сондықтансақтықшарасыретінде бала емізетінәйелдергекеторолакқабылдауғаболмайды. Егеремдеуқажетболса, нәрестеніжасандытамақтандыруғаауыстырукерек.

Фертильділік

Кеторолактықолдануәйелдіңфертильділігінеәсеретуімүмкін, сондықтанжүктіболуғатырысатынәйелдергеұсынылмайды. Ұрықтануменқиындықкөріпжүргеннемесебедеуліккетексеруденөткенәйелдердекеторолакқабылдаудытоқтатумүмкіндігінқарастырукерек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау кезінде кейбір науқастарда бас айналу, ұйқышылдық, шаршау, ұйқысыздық немесе депрессия болуы мүмкін. Егер осындай немесе осындай жағымсыз реакциялар орын алса-пациент көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқармауы тиіс.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау рижимі

Таблеткаларды қысқа мерзімге (5 күнге дейін) қолдану үшін ғана ұсынылады және тұрақты қолдану үшін ұсынылмайды.

Препаратты пайдалану туралы мәселені шешкен кезде препаратты қолданумен байланысты ықтимал пайда мен қауіптердің арақатынасын, сондай-ақ басқа емдік тактиканы қолдану мүмкіндігін мұқият бағалау керек.

Жағымсыз әсерлерді симптомдарды бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең аз емдік дозаны пайдалана отырып, барынша азайтуға болады.

Емді кеторолактың парентеральді нысандарынан бастаған жөн және пациенттерді мүмкіндігінше тезірек пероральді емге ауыстырған жөн. Бастапқы ем ретінде кеторолак трометаминнің пероральді түрлерін қолдануға болмайды.

Біріктірілген емнің (парентеральді және пероральді) жалпы ұзақтығы 5 күннен аспауы тиіс.

Ересектер

18-ден 64 жасқа дейін: 10 мг ішке бір рет, содан кейін әр 6-8 сағат сайын 10 мг-ден, қажет болған жағдайда күніне 40 мг аспайды.

Ескерту:

Пероральдіпрепараттыбастапқы доза ретіндеберугеболмайды.

Әрбірнақты пациент үшінең аз тиімдідозанықолданыңыз.

Препараттықабылдауарасындағы 6-8 сағатаралықтықысқартпаңыз.

Ересекпациенттердіемдеудіңжалпыұзақтығы 7 күнненаспауытиіс.

Пациенттердіңерекшетоптары

Балалар

Таблеткаларды 18 жасқадейінгібалалар мен жасөспірімдерде пайдалануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер жағымсыз әсерлердің туындауы нәтижесінде ауыр зардаптарының жоғары қаупіне ұшырайды. Егер ҚҚСД қажет деп саналса, онда ең қысқа ұзақтықта ең төмен тиімді дозаларда тағайындау керек. Пациенттер ҚҚСД қолданумен ем кезінде асқазан-ішектен қан кетуге жүйелі түрде бақылануы тиіс.

10 мг ішке бір рет, содан кейін әр 4-6 сағат сайын 10 мг-ден, қажет болған жағдайда күніне 40 мг-ден көп емес.

Препараттың ең төмен тиімді дозасын қолдану керек, өйткені бұл шығаруды баяулатады.

Егде жастағы пациенттер үшін ең жоғары тәуліктік доза - 60 мг.

Бүйрекжеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы төмендеген жағдайда келесі емдік схема ұсынылады:

Креатинин деңгейі 5,0 мг/дл жоғары пациенттерде препаратты қолдануға болмайды.

Енгізуәдісі мен жолы

Ішкеқабылдауүшін.

Препараттытамақтанукезінденемесеоданкейінқабылдауұсынылады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдар

Кеторолактың бір реттік артық дозалануы іштің әртүрлі ауырсынуымен, жүрек айнуымен, құсумен, гипервентиляциямен, пептидтік ойық жаралармен және/немесе эрозиялық гастритпен және бүйрек функциясының бұзылуымен байланысты болды.

Асқазан-ішектен қан кетуі мүмкін. 

Гипертония, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гиповентиляция және кома қабынуға қарсы стероид емес препараттарды қабылдағаннан кейін пайда болуы мүмкін, бірақ сирек кездеседі.

Артық дозалану нәтижесінде пайда болуы мүмкін қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың емдік дозаларын қабылдағаннан кейін анафилактоидты реакциялар туралы хабарланды.

Емдеу

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен артық дозаланғаннан кейін пациенттер симптоматикалық және демеуші ем қабылдауы тиіс.  Спецификалық антидоттар жоқ. Диализ кеторолакты қан ағымынан аздап шығарады.

Қажет болса, асқазанды дереу шаю керек немесе сіңіруді азайту үшін белсендірілген көмірді енгізу керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алу үшін жүгіну бойынша ұсынымдар

Бүкіл қосымша парақты мұқият оқып шығыңыз. Егер Сізге дәрілік препаратты қолдану тәсілі түсініксіз болса, медицина қызметкерінің кеңесіне жүгінуді ұсынамыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: пурпура

Сирек: тромбоцитопения, қан кету уақыттың жоғарылауы

Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер ЦОГ-2 тежегіштерін және кейбір стероид емес қабынуға қарсы препараттарды (әсіресе жоғары дозаларда) қолдану артериялық тромбоздық оқиғалардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе апоплексия) жоғары қаупіне әкелуі мүмкін екенін көрсетеді. Кеторолакты қолдану миокард инфарктісі сияқты тромбоздық құбылыстардың көбеюін көрсетпесе де, кеторолак үшін мұндай қауіпті болдырмау үшін мәліметтер жеткіліксіз.

Зат алмасу мен тамақтанудың бұзылуы

Сирек: гиперкалииемия, гипонатрийемия

Психиатриялық аурулар

Жиі емес: мазасыздық, депрессия, эйфория, елестеулер, ұйқысыздық, күйгелектік

Сирек: психоздық реакциялар

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулары 

Өте жиі: бас ауыруы (17%)

Жиі:құлақтың бітеліп қалуы, ұйқышылдық, бас айналу

Жиі емес:ұйқының бұзылуы, дұрыс емес ойлау, гиперкинез, зейін шоғырландыру қабілетінің қиындықтары, парестезия

Сирек: асептикалық менингит

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: көру қабілетінің бұзылуы

Құлақ және лабиринтауруы

Жиі емес: құлақтың шуылдауы, есту қабілетінің жоғалуы

Жүрек жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: гипертония

Жиі емес: жүрек қағуы 

Сирек: брадикардия, кеуде ауыруы

Қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: мұрыннан қан кету

Сирек:гематомалар, операцияданкейінгіжараданқан кету, артериялық гипотензия

Респираторлық, торакальдіжәнекөкірекортасыбұзылыстары

Жиіемес:демікпе, ентігу, өкпеісінуі

Асқазан-ішекжолытарапынанбұзылулар

Өтежиі:жүрекайнуы (12%), диспепсия (12%), іштіңауыруыжәнежайсыздық (13%)

Жиі:ішқату, диарея, газдар, іш кебу, стоматит, құсу

Жиіемес:асқазан-ішекжолыныңойықжаралары, ауыздыңқұрғауы, кекіру, гастрит, тікішектенқан кету

Сирек:асқазан-ішектенқан кету, гематемезис, эзофагит, панкреатит, асқазан-ішекжолыныңтесілуі, қаранәжіс

Гепато-биллиарлықжүйетарапынанбұзылулар

Сирек:бауырфункциясыныңқалыптантысөзгеруі, гепатит, холестаздықсарғаю, бауыржеткіліксіздігі.

Теріасты-май жүйесітарапынанбұзылулар

Жиі:қышыну, бөртпе

Жиіемес:есекжем, бозару

Сирек:эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромынжәнеуыттыэпидермальдінекролизді (Лайелл синдромы) қосабуллездікреакциялар, макулопапулездібөртпе, терініңқызаруы

Тірек-қимыл аппараты, дәнекертінжәнесүйекжүйелерітарапынанбұзылулар

Жиіемес:бұлшықетауыруы

Сирек:құрысулар

Несеп-жынысжүйесітарапынанбұзылулар

Жиіемес:жиінесепшығару, несепіркілісі, олигурия

Сирек:жеделбүйрекжеткіліксіздігі, бүйірдіңауыруы (гематурияменнемесеазотемияменнемесеоларсыз), гемолиздік-уремиялық синдром, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, қансарысуындағы мочевина мен креатининдеңгейініңжоғарылауы.

Бүйрекпростагландиндерініңсинтезінтежейтінбасқапрепараттарсияқты, кеторолак трометамин дозасынқабылдағаннанкейінбүйрекдисфункциясыныңбелгілері, соныңішіндекреатинин мен калий деңгейініңжоғарылауыпайдаболуымүмкін.

Репродуктивтіжүйежәнесүтбездеріаурулары

Өтесирек:бедеулік

Жалпыбұзылуларжәнеенгізуорнындағыжай-күйлер

Жиі:ісіну, терлеу, егу орныныңауыруы

Жиіемес: астения, салмақтыңартуы, қызба, қаттышөлдеу, тәбеттіңжоғалуы 

Өтесирек: аса жоғарысезімталдықреакциялары: анафилаксия, бронх түйілуі, терініңқызаруы, бөртпе, гипотензия, көмейдіңісінуі, ангионевроздықісіну, анафилактоидтықреакциялар. Анафилаксия сияқтыанафилактоидтыреакцияларөлімгеәкелуімүмкін

Постмаркетингтікқолданутәжірибесі

Жүйкежүйесітарапынанбұзылуы: дәмсезудіңөзгеруі

Жүрекаурулары:жүрекжеткіліксіздігі

АІЖ тарапынан:колиттіңнемесе Крон ауруыныңөршуі

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РММ

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат–кеторолак трометамині10 мг,

қосымша заттар:картопкрахмалы, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремний қостотығы, кальций стеараты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, кертігі және сызығы бар, ақ немесе ақ дерлік крем тәріздес түсті таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецептісіз

Өндіруші туралы мәліметтер

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС, ҚР, Ақтөбе обл., Ақтөбе қ-сы, Астана ауд., Шестихатка а., Шестихатка т.а., ғимарат № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Электронды пошта:dir-tkpharm@mail.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС, ҚР, Ақтөбе обл., Ақтөбе қ-сы, Астана ауд., Шестихатка а., Шестихатка т.а., ғимарат № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Электронды пошта:dir-tkpharm@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС, ҚР, Ақтөбе обл., Ақтөбе қ-сы, Астана ауд., Шестихатка а., Шестихатка т.а., ғимарат № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Электронды пошта:dir-tkpharm@mail.ru