Кеторолак Ромфарм
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Кеторолак Ромфарм
Халықаралық патенттелмеген атауы
Кеторолак
Дәрілік түрі
Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 30 мг/мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 30,0 мг кеторолак трометамолы,
қосымша заттар: 96% этанол, натрий хлориді, динатрий эдетаты, 1М натрий гидроксидінің ерітіндісі немесе 1М хлорсутек (хлорлы сутегі) қышқылы ерітіндісі, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз және әлсіз сары түсті ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар.Сірке қышқылының туындылары.
АТХ коды M01AB15
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
30 мг препаратты бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін, ол қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 50 минуттан соң жетеді. Кеторолак асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді. Қан плазмасы ақуыздарымен препараттың 99%-ы байланысады және гипоальбуминемияда қандағы бос заттың мөлшері ұлғаяды. Бір рет енгізгеннен кейінгі болжамды таралу көлемі 0,15 л/кг жуықты құрайды. Қан плазмасы айналымындағы заттың барлығы дерлік кеторолак (96%) немесе оның фармакологиялық белсенді емес метаболиті р-гидроксикеторолак болып табылады. Препарат плацентарлық бөгет арқылы 10% өтеді. Азғантай концентрацияларда әйелдердің емшек сүтінде анықталған. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.
Кеторолак негізінен бауырда, конъюгацияланған және гидроксилденген түрлерін түзе отырып метаболизденеді, бүйрек арқылы шығарылады. Несепте препараттың енгізілген дозасының 92%-ға дейінгісі анықталады, оның 40%-ы – метаболиттер түрінде, ал 60%-ы – өзгермеген зат күйінде. Енгізілген дозасының 6%-ға жуығы нәжіспен шығарылады.
Препараттың жартылай шығарылу кезеңі, орташа алғанда 5,3 сағатты құрайды, бірақ 65 жастан асқан және бүйрек қызметі бұзылған науқастарда бұл көрсеткіш едәуір ұлғаяды (бір жарым-екі есе).
Фармакодинамикасы
Кеторолак Ромфарм қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге жатады.
Ауыруды басатын айқын әсер береді, сондай-ақ ыстықты түсіретін және қабынуға қарсы қасиеттері бар. Әсер ету механизмі - негізінен шеткергі тіндердегі циклооксигеназа ферментін бәсеңдету, оның салдары простагландиндер биосинтезінің –ауыру сезімталдығы модуляторларының, термореттелу мен қабынудың тежелуі болып табылады. Препарат апиынды рецепторларға әсер етпейді.
Қолданылуы
- қарқындылығы орташа және қатты ауыру синдромын қысқа уақытқа басуға, негізінен жарақаттарда, операциядан кейінгі кезеңде, түбіршектік синдромда, бұлшықеттің ауыруларында
Қолдану тәсілі мен дозалары
Кеторолак Ромфарм бұлшықет ішіне (б/і) немесе көктамыр ішіне (к/і) енгізуге арналған.
Көктамыр ішіне препаратты кемінде 15 секунд бойы енгізеді. Эпидуральді немесе интратекальді енгізуге болмайды. Дозасын жекелей, ауырудың қарқындылығы мен науқастың реакциясына сәйкес таңдайды.
Кеторолак Ромфарм препаратымен емдеу курсының ұзақтығы 2 күннен аспауы тиіс.
Б/і немесе к/і енгізгендегі бір реттік дозалары:
Ересектерге — 10-30 мг (ауыру синдромының ауырлығына байланысты),
Егде жастағылар (65 жастан асқан) немесе бүйрек қызметі бұзылғандарға — 10–15 мг
Б/і бірнеше рет енгізгендегі дозалары:
Ересектерге — 10мг, сосын — әр 4-6 сағат сайын 10-30 мг,
Егде жастағылар (65 жастан асқан) немесе бүйрек қызметі бұзылғандарға — әр 4-6 сағат сайын 10–15 мг.
Ересек емделушілер үшін ең жоғарғы тәуліктік дозасы 90 мг құрайды (Кеторолак Ромфарм препаратының 3 ампуласы).
Бүйрек қызметі бұзылған және дене салмағы 50 кг-ден аз егде жастағы емделушілер үшін ең жоғарғы тәуліктік дозасы — 60 мг.
Препаратты парентеральді енгізуден пероральді енгізуге көшкенде, екі дәрілік түрдің де тәуліктік жиынтық дозасы ересек емделушілер үшін 90 мг-нан және 65 жастан асқан немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілер үшін — 60 мг-нан аспауы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық
- диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іштің қатуы, метеоризм, диарея
- терінің қышуы, тері бөртпесі
- ісінулер (беттің, балтырлардың, сирақтардың, саусақтардың, табандардың, дене салмағының жоғарылауы)
Жиі емес
- бет терісі түсінің өзгеруі, брадикардия, артериялық гипертензия, жүректің қағуы, кеуденің ауыруы
- құлақтағы шуыл, жүйкенің тозуы, шаршағыштық
- кекіру, асқазан-ішектен оккультті немесе айқын қан кету, ойық жаралы ауру, стоматит, эзофагит, ауыздың құрғауы
- бүйректің функциональді параметрлерінің өзгеруі (креатининнің және/немесе қан сарысуындағы мочевина концентрацияларының жоғарылауы), нефроуыттылық, гипонатриемия, гиперкалиемия
- енгізген жердің ауыруы
- есекжем
- бауыр қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі
Сирек
- үрей, тершеңдік, депрессия, эйфория, қатты шөлдеу, зейін қоюға қабілетсіздік, ұйқысыздық, дімкәстану, түнгі қорқыныштар,
сананың шатасуы, елестеулер, психотикалық реакциялар
- парестезиялар, конвульсиялар, бұлшықеттердің ауыруы, гиперкинез, асептикалық менингит
- тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық анемия және гемолитикалық анемия
- естудің нашарлауы, құлақтағы шуыл, көрудің бұзылуы (соның ішінде көрудің бұлыңғырлануы)
- ентігу, демікпе, өкпенің ісінуі, бронх түйілуі, көмейдің ісінуі (ентігу, тыныстың тарылуы)
- асқазан-ішек жолының тесілулері, гастрит, колит, гепатомегалия,
жедел панкреатит, мелена, ректальді қан кету, Крон ауруы;
- гемолитикалық уремиялық синдром, интерстициальді нефрит, несептің кідіруі, нефротикалық синдром, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематуриямен және/немесе азотемиямен немесе оларсыз белдің ауыруы
- бедеулік
- фотосезімталдық реакциялары, эксфолиативті дерматит, макулопапулездік бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, есекжем, Лайелл синдромы
- операциядан кейін жаралардан қант кету, гематомалар, мұрыннан қан кету, қан кету уақытының ұлғаюы
- анафилаксия немесе анафилактоидтық реакциялар (бет терісі түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышуы, тахипноэ, қабақтардың ісінуі, периорбитальді ісіну, кеуде қуысының ауырлығы, сырылдап дем алу)
- гепатит, сары ауру және бауыр жеткіліксіздігі
Өте сирек
- көру жүйкесінің невриті
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- кеторолак трометамолына немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық
- аспиринге, басқа қабынуға қарсы препараттарға (ҚҚСП), простагландиндер синтезінің жүйелі тежегіштеріне, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге жоғары сезімталдық
- бронх демікпесі
- сусыздану, шығу тегі әртүрлі гиповолемия, бауыр жеткіліксіздігі
- өршу сатысындағы асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы аурулары, сыртартқысында ойық жараның, тесілудің немесе асқазан-ішектен қан кетудің болуы
- гипокоагуляция (соның ішінде гемофилия)
- ауырлық дәрежесі орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин>
160 мкмоль/л)
- расталған немесе болжамды асқазан ішектен қан кету және/немесе миішілік қан құйылулар
- геморрагиялық диатез
- қан кету қаупі жоғары немесе гемостазы толық емес операцияларды өткерген емделушілер
- пероральді антикоагулянттармен немесе гепариннің төменгі дозаларымен емдеу
- 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- геморрагиялық инсульт (расталған немесе күдіктенген)
- жүктілік, босану және лактация кезеңі
- қан кету қаупі жоғары болғандықтан, хирургиялық операцияларға дейін және операциялар уақытында ауыруды басу
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кеторолакты ацетилсалицил қышқылымен және басқа ҚҚСП-мен, кальций препараттарымен, глюкокортикостероидтармен, этанолмен, кортикотропинмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолының ойық жараларының түзілуіне және асқазан-ішектен қан кетуге алып келуі мүмкін. Парацетамолмен бірге тағайындалуы нефроуыттылықты, метотрексатпен — гепато- және нефроуыттылықты жоғарылатады. Кеторолак пен метотрексатты тек соңғысының төменгі дозаларын пайдаланғанда ғана бір мезгілде тағайындауға болады (қан плазмасындағы метотрексат концентрациясын бақылау қажет). Пробенецид кеторолактың плазмалық клиренсі мен таралу көлемін азайтады, оның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады және T1/2 ұлғайтады. Кеторолакты қолдану аясында метотрексат пен литий клиренсінің азаюы және бұл заттардың уыттылығы күшеюі мүмкін. Тікелей емес антикоагулянттармен, гепаринмен, тромболитиктермен, антиагреганттармен, цефоперазонмен, цефотетанмен және пентоксифиллинмен бір мезгілде тағайындау қан кету қаупін арттырады. Гипотензиялық және диуретиктік препараттардың әсерін төмендетеді (бүйректегі ПГ синтезі төмендейді). Апиынды анальгетиктермен біріктіргенде, соңғысының дозалары едәуір азаюы мүмкін. Антацидтік дәрілер дәрінің толық сіңуіне әсер етпейді. Инсулин мен пероральді гипогликемиялық препараттардың гипогликемиялық әсері артады (дозасын қайта есептеу қажет). Натрий вальпроатымен бірге тағайындау тромбоциттер агрегациясының бұзылуын тудырады. Қан плазмасындағы верапамил мен нифедипиннің концентрациясын жоғарылатады. Басқа нефроуытты ДЗ-мен тағайындағанда (соның ішінде алтын препараттарымен) нефроуыттылықтың даму қаупі жоғарылайды. Өзекшелік сөліністі бөгейтін ДЗ кеторолак клиренсін төмендетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады.
Инъекцияға арналған ерітіндіні шөгінді түзілетіндіктен, морфин сульфатымен, прометазинмен және гидроксизинмен бір еккіште араластырмаған жөн. Трамадол ерітінділерімен, литий препараттарымен фармацевтикалық үйлесімсіз. Инъекцияға арналған Кеторолак Ромфарм ерітіндісін басқа дәрілік препараттармен бір еккіште араластырмаған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Аллергиялық реакциялардың даму қаупі бар болғандықтан, бірінші дозасын енгізуді дәрігердің қадағалауымен жүргізеді. Препаратты тағайындар алдында препаратқа немесе ҚҚСП-ға алдында болған аллергияларды анықтау қажет. Гиповолемия бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупін жоғарылатады. Қажет болса есірткілік анальгетиктермен біріктіріп тағайындауға болады. Тромбоциттер агрегациясына ықпалы 24–48 сағаттан соң тоқтайды. Парацетамолмен бір мезгілде 5 күннен артық пайдалануға болмайды. Қан ұюы бұзылған науқастарға препаратты тек тромбоциттер санын үнемі бақылай отырып тағайындайды; бұл әсіресе операциядан кейінгі кезеңде маңызды және гемостазды мұқият бақылауды талап етеді. Науқастардың көпшілік бөлігінде Кеторолак Ромфармды тағайындағанда ОЖЖ тарапынан жағымсыз әсерлер дамитындықтан (ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы), жоғары назар аудару мен жылдам реакцияны қажет ететін жұмыстарды орындаудан аулақ болу ұсынылады (автокөлік жүргізу, механизмдермен жұмыс жасау және т.б.).
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Науқастардың көпшілік бөлігінде қолданған кезде орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер дамитындықтан (ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы), жоғары назар аудару мен жылдам реакцияны қажет ететін жұмыстарды орындаудан аулақ болу ұсынылады (автокөлік жүргізу, қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасау).
Артық дозалануы
Симптомдары (бір рет енгізгенде): іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, АІЖ эрозиялы-ойық жаралы зақымдануы, бүйрек қызметінің бұзылуы, метаболикалық ацидоз.
Емі: белгілеріне қарай (ағзаның өмірлік маңызды қызметтерін демеу). Диализ – тиімділігі төмен.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Cындыруға арналған сақинасы бар І класты гидролитикалық шыныдан жасалған қоңыр түсті ампулаларда 1.0 мл препараттан. 5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
Тіркеу куәлігінің иесі
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: ҚР-дағы «К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.» өкілдігі
Алматы қ-сы, Жандосов к-сі, 8А, 806 кеңсе.
тел./факс: (727) 244-51-26
7