Кетонал® (100 мг/2 мл)

МНН: Кетопрофен
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketoprofen
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№004281
Период регистрации: 23.05.2016 - 23.05.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 106 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Кетонал®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кетопрофен

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 100 мг/2 мл, 2 мл ерітінді

Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 100 мг кетопрофен,

қосымша заттар: пропиленгликоль – 800.00 мг, этанол – 200.00 мг, бензил спирті – 40.00 мг, натрий гидроксиді – рН 6.5-7.5 дейін жеткізетін жеткілікті мөлшері, инъекцияға арналған су – 2.0 мл дейін.

Сипаттамасы

Іс жүзінде көзге көрінетін бөлшектері жоқ, түссізден сәл сарғыштау түске дейінгі мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер. Пропион қышқылының туындылары. Кетопрофен.

АТХ коды М01АЕ03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне инфузия жасағаннан кейін плазмалық концентрациясы ең жоғары мәніне (26,4+5,4 мкг/мл) 4-5 минуттан кейін жетеді, бұлшықет ішіне инъекция жасалғанда 15 минуттан кейін жетеді және 2 сағат бойы сақталады.

Биожетімділігі 90% құрайды және препарат дозасының ұлғаюына қарай біртіндеп ұлғаяды.

Кетопрофен қан плазмасы ақуыздарымен 99% байланысады, көбіне альбуминді фракцияларымен. Таралу көлемі 0,1-0,2 л/кг құрайды.

Синовиальді сұйықтықта кетопрофен концентрациясы плазмалық концентрациядан (1,5 мкг/мл) 50% жетеді; синовиальді сұйықтықтан баяу - 24 сағат ішінде шығарылады.

Бауырда глюкурон қышқылымен конъюгацияланып, метаболизденеді. Кетопрофеннің 80%-ға жуығы несеппен, көбіне (90% астам) глюкурон қышқылының конъюгаты түрінде бөлінеді. 10%-дан аздау шамасы өзгермеген түрде нәжіспен шығарылады. Кетопрофеннің жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жетеді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде кетопрофен баяулау шығарылады, ал оның жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатқа ұзарады.

Фармакодинамикасы

Кетонал инъекцияға арналған ерітіндісінің орталық жүйке жүйесінде простагландин синтезін тежеу есебінен қабынуға қарсы, ауырғанды басатын және ыстық түсіретін әсері бар.

Әсер ету механизмі арахидон қышқылынан простагландиндер синтезін катализдейтін, циклооксигеназа (циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2) ферменттерінің белсенділігін басу есебінен, простагландиндер мен лейкотриендердің биосинтезін тежеуімен байланысты. Кетопрофен лизосомалық жарғақшаларды тұрақтандырады, лейкотриен синтезін тежегіш әсері бар және антибрадикининді белсенділікке ие.

Қолданылуы

Ауыру синдромында:

- жарақаттан кейінгі

- операциядан кейінгі

- онкологиялық аурулары бар пациенттердегі сүйектердің

метастаздары кезіндегі ауыру

- альгодисменорея

Ревматизм ауруларында:

- ревматоидты артрит

- серонегативті спондилоартриттер (шорбуынданатын спондило-артрит, псориазды артрит, реактивті артрит)

- подагра, жалған подагра

- остеоартроз

- буыннан тыс ревматизм (тендинит, бурсит, иық буыны капсулиті)

Қолдану тәсілі және дозалары

Парентеральді қолдану үшін (бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне).

Ересектер және 15 жасқа дейінгі балалар: ұсынылатын дозасы – бұлшықет ішіне 100 мг-ден (1 ампулa) тәулігіне 1-2 рет

Қажет болған жағдайда ем Кетоналдың пероральді, ректальді және сыртқа қолдануға арналған түрлерін пайдалана отырып, толықтырылуы мүмкін.

Көктамырішілік инфузия тек стационар жағдайында ғана тағайындалады.

100-200 мг кетопрофен натрий хлоридінің 0,9% 100 мл ерітіндісінде сұйылтылады. Кемінде қатарынан 48 сағаттан асырмай, 30-60 минут бойы енгізіледі.

Кетопрофеннің ең жоғары тәуліктік дозасы 200 мг құрайды.

Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды, кетоналдың инъекциялық түрімен емдеуді 3 күннен артыққа созу ұсынылмайды.

Кетонал ерітіндісін орталық әсері бар ауыруды басатын дәрілермен үйлестіруге болады; оны морфинмен бір ыдыста араластыруға болады: 10-20 мг морфин және 500 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісі немесе Рингер лактаты ерітіндісінде сұйылтылған 100 (200 дейін) мг кетопрофен.

Креатинин клиренсі минутына 20мл-ден төмен болатын ауыр емес бүйрек жеткіліксіздігі бар және созылмалы бауыр аурулары бар (қан сарысуында альбумин деңгейі төмен) пациенттерде кетопрофен дозасын азайтқан дұрыс.

Егде пациенттерде емді кетопрофеннің төмен дозасынан бастап және демеуші емді препараттың ең төмен тиімді дозасымен жүргізу керек.

Ескерту

Шөгінді пайда болатындықтан, трамадол мен кетопрофенді бір құтыда араластыруға болмайды. Кетопрофен жарыққа сезімтал болғандықтан, инфузияға арналған құтылар қара қағазға немесе алюминий фольгаға оралуы тиіс

Жағымсыз әсерлері

Әртүрлі жағымсыз реакциялардың туындау жиілігін бағалауда келесі градациялар пайдаланылды: "өте жиі" –  10%, "жиі" –  1%-дан  10% -ға дейін, "жиі емес" –  0,1%-дан  1% дейін, "сирек" – 0,01%-дан  0,1% дейін, "өте сирек" –  0,01%.

Жиі:

- диспепсиялық құбылыстар, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, құсу, метеоризм, абдоминальді ауырулар, іш қатуы

Жиі емес:

- диарея, гастрит

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- тері бөртпесі

- иньекция орнының ісінуі, ауыруы және ашыту сезімдері

Сирек:

- геморрагиялық анемия, лейкопения

- депрессия, ұйқысыздық, күйгелектік, парестезия, көңіл-күйдің өзгеруі

- көрудің нашарлауы

- құлақтағы шуыл, тиннитус

- стоматит, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы

- гепатит, трансаминазалар мен билирубин деңгейінің жоғарылауы

- дене салмағының артуы

- анафилактикалық шок

- бронх түйілуі, бронх демікпесінің ұстамалары

Өте сирек:

- колит пен Крон ауруының асқынуы, асқазан-ішектен қан кетулер

- бауыр функциясының бұзылуы

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, тубулоинтерстициальді нефрит, нефрит синдромы

- гипернатриемия, гиперкалиемия

- агранулоцитоз, тромбоцитопения

- құрысулар

- жүрек жеткіліксіздігі

- артериялық гипертензия

- ринит

- фотосенсибилизация, Квинке ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромын қоса буллезді бөртпе, уытты эпидермалық некролиз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кетопрофенге, аспиринге немесе басқа да ҚҚСП жекелей жоғары сезімталдық (сыртартқыда ацетилсалицил қышқылын қабылдаумен байланысты демікпе, бронх түйілуі, есекжем немесе ринит көрсетілуі)

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- өршу сатысындағы асқазан-ішек жолы аурулары

(гастрит, асқазан және он екі елі ішек ойық жара ауруы, сыртартқыда асқазан-ішектен қан кетудің көрсетілуі, ойық жаралардың түзілуі немесе тесілуі)

- қан кетулер (асқазан-ішектен, цереброваскулярлық немесе басқа да белсенді қан кетулер)

- қан кетуге бейімділік

- бауыр немесе бүйрек функциясының айқын бұзылулары

- қан жүйесі тарапынан болатын бұзылулар (лейкопения, тромбоцитопения, гемокоагуляция бұзылулары)

- бронх демікпесі, ринит

- жүктіліктің соңғы триместрі және лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- геморрагиялық диатез

- сыртартқыдағы созылмалы дипепсия

Дәрілік заттармен әрекеттесуі

Назар аударыңыз! Преципитация болмауы үшін Кетоналдың инъекцияға арналған ерітіндісі мен трамадолды бір құтыда араластыруға болмайды.

Кетопрофенді басқа ҚҚСП және салицилаттармен үйлестіріп қабылдауға болмайды.

Кортикостероидтармен, депрессияны емдеуге арналған препараттармен үйлестіріп қолданғанда ойық жара пайда болу және асқазан-ішек қан кету қатері жоғарылайды.

Антиоагулянттар (гепарин және варфарин) және тромбоциттер агрегациясын тежегіштер (яғни тиклопидин, клопидогрель) қан кету туындау қатерін жоғарылатады. Егер бірге қабылдау қажет болса, пациентті мұқият бақылау керек.

Кетопрофен гипотензивті және несеп айдайтын дәрілердің тиімділігін төмендетеді. Несеп айдайтын, гипотензивті дәрілерді немесе АПФ тежегіштерін ҚҚСП бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі даму қатері жоғары.

Калий препараттарын, калий жинақтағыш диуретиктерді, АПФ тежегіштерін, гепариндерді (молекулалық салмағы төмен немесе фракцияға бөлінбеген), пентоксифиллинді, пробенецидті, циклоспоринді, такролимусты және триметопримді ҚҚСП бір мезгілде қабылдау гиперкалиемия туындауына ықпал етуі мүмкін.

Кетопрофен пероральді қабылданатын қант төмендететін және кейбір құрысуға қарсы (фенитоин) дәрілердің әсерін күшейтеді.

Кетопрофен, басқа да ҚҚСП сияқты шығарылуды азайтады, сонысымен жүрек гликозидтерінің, литий, циклоспорин мен метотрексаттың уыттылығын жоғарылатады.

ҚҚСП мифепристон тиімділігін төмендетуі мүмкін. ҚҚСП қабылдауды мифепристонды тоқтатқаннан 8-12 күннен кейін ғана бастау керек.

Циклоспоринді кетопрофенмен бір мезгілде қолданудан бүйректің уыттылықтан зақымдану қатері жоғарылайды.

Айрықша нұсқаулар

Кетопрофенді басқа да ҚҚСП, оның ішінде ЦОГ-2 селективті тежегіштерімен қоса, бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Препаратты сыртартқыларында асқазан-ішек жолының аурулары (қан кету мен тесілу алдын ала симптомдарсыз кенеттен басталуы мүмкін) көрсетілген пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындалу керек.

Ойық жара немесе қан кету қаупін жоғарылататын пероральді қабылданатын кортикостероидтар, антикоагулянттар (мысалы варфарин), серотонинді кері қармау селективті тежегіштері немесе антиагреганттық дәрілер (оның ішінде ацетилсалицил қышқылы) сияқтыларды қабылдайтын пациенттерде сақтық шараларын сақтау керек. ҚҚСП (пероральді кортикостероидтар), депрессияны емдеуге арналған препараттар (серотонинді кері қармау селективті тежегіштері) дозасы жоғарылауымен асқазан-ішек қан кетулері, ойық жараның пайда болуы немесе тесілу қатері жоғарылайды. Мұндай жағдайларда асқазан-ішек жолдарына протективті әсер ететін препараттармен біріктірілген емді (мысалы, мизопростол немесе протон помпасы тежегіштері) қарастырған жөн.

Асқазан-ішек жолдары аурулары бар пациенттер (әсіресе егде жастағы адамдар) кез келген абдоминальді білінулерді емдеуші дәрігерге хабарлауы тиіс.

Асқазан-ішек қан кетулері немесе асқазан-ішек жолдарының ойық жарасы туындаған жағдайда емді шұғыл тоқтату керек.

Кетопрофенмен ем кезінде организмде сұйықтық іркілуі дамуы немесе күшеюі туралы хабарламалар болуына байланысты, артериялық гипертензия және/немесе іркілген жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді мұқият қадағалау керек.

Кетопрофенмен ем кезінде әсіресе жүрек-қан тамырлары аурулары бар пациенттерде артериялық қысым мониторингі ұсынылады.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жедел және ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық ауруы бар, шеткергі артерия және/немесе цереброваскулярлық аурулармен ауыратын пациенттерге кетопрофенмен ем абайлап жүргізілуі тиіс. Кейбір ҚҚСП қабылдау артериялық тромбоздар (миокард инфаркті, инсульт) қатері дамуына байланысты болуы мүмкін. Кетопрофен үшін бұл қатерді жоққа шығаратын деректер жеткіліксіз.

Демікпесі, созылмалы ринит, созылмалы синусит және/немесе мұрын полипозы бар пациенттерде басқа пациенттерге қарағанда аллергиялық реакциялар жиі кездеседі.

Сондай-ақ гемостаздың бұзылуларымен, гемофилиямен, Виллебранд – Юргенс ауруымен, ауыр тромбоцитопениямен, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігімен пациенттерде және антикоагулянттар (кумарин және гепарин туындыларын, бәрінен бұрын молекулярлық салмағы төмен гепариндер) қабылдайтын пациенттерде де сақтық шараларын сақтау керек.

Емнің басында жүрек жеткіліксіздігі, цирроз және нефрозы бар пациенттерде, диуретиктер қабылдайтын пациенттерде, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар, әсіресе егде жастағы пациенттерде бүйрек қызметіне мұқият мониторинг жасалуы керек. Мұндай пациенттерде кетопрофенді қабылдау простагландиннің тежелуі нәтижесінде бүйрек қан ағыны төмендеуін туындатып, бүйректің декомпенсациясына алып келуі мүмкін.

Егер емдеу кезінде көру қабілетінің бұзылулары байқалса емді тоқтату керек.

Радикальді хирургиялық араласулар алдында кетопрофенмен емді тоқтату керек.

Кетопрофен қабылдау әйелдің фертильділігін төмендетуі мүмкін, жүкті болғысы келетін әйелдерге қабылдау ұсынылмайды.

Препаратты егде жастағыларға сақтықпен тағайындаған дұрыс.

ҚҚСП, оның ішінде кетопрофенмен емнің ұзақ курсын алу гематологиялық көрсеткіштерді, әсіресе егде жастағыларда, бауыр мен бүйрек функциясы көрсеткіштерін мониторингтеуді талап етеді.

Кетонал құрамында этанол (96%) бар. Онда этанол көлемдік мөлшерінің 12,3%болады, яғни дозаға 200 мг дейін, мұнда дозаға 5 мл сыра немесе 2 мл шарап баламалы және алкоголизмнен зардап шегуші адамдарға зиян әсері болуы мүмкін. Жүкті әйелдер және бала емізетін аналар, балалар және қатері жоғары топтағы адамдар, мысалы бауыр немесе эпилепсия ауруларынан зардап шегуші пациенттер құрамында этанолдың болуына назар аударғандары жөн.

Жүктілік

Кетонал ерітіндісі препараты, егер анаға және/немесе балаға төнетін қаупінен күтілетін емдік әсері пайдасының асып түсуі күтілетін жағдайда ғана жүктіліктің бірінші-екінші триместрінде тағайындалуы мүмкін

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналу, кеңістіктегі бағдарсыздық, ұйқышылдық, фокусталмаған көру немесе құрысулар туындаған жағдайда көлік жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқаруға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы. Уланудың ауыр жағдайында қан құсу, нәжістің қараюы, сананың бұзылуы, тыныстың тарылуы, гипотензия, құрысулар, респираторлық депрессия, бүйрек функциясының бұзылуы және бүйрек жеткіліксіздігі байқалуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық, арнайы у қайтарғысы жоқ. Кетопрофеннің асқазан-ішек жолына әсерін Н2-блокаторларының, протон помполары мен простагландиндер көмегімен әлсіретуге болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл-ден мойнының үстіңгі жағында сындыруға арналған қызыл нүктесі мен сары түсті сақинасы бар янтарлы ампулаларға құяды. 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарты

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы/ Тіркеу куәлігінің иесі

Лек Фармасьютикалс д.д, Словения

Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Луганский к-сі 96, «Керуен» бизнес орталығы, Тел +7 (727) 258 10 48 Факс: +7 (727) 2581047

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша тегін қоңырау шалу нөмірі

 

 

8

 

Прикрепленные файлы

147591181477976227_ru.doc 84.5 кб
341536221477977494_kz.doc 91.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники