Кетия (300 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Кетия
Международное непатентованное название
Кветиапин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 200 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кветиапина фумарат 115,132 мг, 230,265 мг, 345,397 мг
(эквивалентно кветиапину 100 мг, 200 мг, 300 мг)
вспомогательные вещества: лактоза гранулированная, поливинилпирролидон К30, микрокристаллическая целлюлоза (Ависел рН-102), кальция дигидрофосфат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат, вода очищенная
состав оболочки: **Opadry II 85F32019 желтый (для дозировки 100мг)
***Opadry II 85F28751 белый (для дозировки 200мг и 300мг)
**Opadry II 85F32019 желтый (титана диоксид Е171, поливиниловый спирт,
макрогол, тальк, железа оксид желтый Е172, хинолиновый желтый алюминиевый
лак Е104)
***Opadry II 85F28751 белый (титана диоксид Е171, поливиниловый спирт,
макрогол, тальк)
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета
(для дозировки 100 мг)
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
(для дозировки 200 мг)
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 300 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик). Дибензодиазепины и их производные.
Код АТС N05AH04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном применении Кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Кветиапин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 83%.
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, после введения радиоактивно меченного кветиапина менее 5% от исходного количества обнаруживается в виде неизмененного лекарственного продукта в моче и фекалиях.
CYP3A4 представляет собой фермент, ответственный за опосредованный цитохромом Р450 метаболизм кветиапина. Норкветиапин, в основном, образуется и элиминируется посредством CYP3A4.
Показано, что кветиапин и несколько его метаболитов (включая норкветиапин) являются слабыми ингибиторами активности цитохрома Р450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4. Ингибирование CYP наблюдается только при концентрациях приблизительно в 5 – 50 раз выше, чем наблюдаемые в диапазоне доз 300 – 800 мг/день.
Период полувыведения кветиапина и норкветиапина составляет приблизительно 7 и 12 часов соответственно. Приблизительно 73% радиоактивно меченого препарата выделялось с мочой и 21% - с фекалиями, менее 5% от общей радиоактивности представляли собой неизмененный препарат. Менее чем 5% от средней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного метаболита норкветиапина в плазме крови выделяется с мочой.
Пол:
Фармакокинетика кветиапина у мужчин и женщин не отличается.
Пожилые пациенты:
Средний клиренс кветиапина у пожилых людей приблизительно на 30-50% ниже, чем наблюдаемый у взрослых в возрасте от 18 до 65 лет.
Почечная недостаточность:
Средний плазменный клиренс кветиапина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) был понижен приблизительно на 25%, но индивидуальные значения клиренса находятся в пределах нормы для здоровых пациентов.
Печеночная недостаточность:
Средний плазменный клиренс кветиапина понижается приблизительно на 25% у пациентов с печеночной недостаточностью (стабильный алкогольный цирроз). Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у популяции с печеночной недостаточностью ожидается повышенный уровень препарата в плазме. Для этих пациентов может потребоваться корректирование дозы.
Фармакодинамика
Кетия – представляет собой атипический нейролептик, оказывающее антагонистический эффект на широкий спектр нейропередаточных рецепторов в головном мозгу. Кетия связывается с серотонином (5НТ1А и 5НТ2), допамином (D1и D2), гистамином (Н1) и адренергическими(αα1 и αα2) рецепторами, и он намного сильнее ингибирует 5НТ2 рецепторы, чем D1 и D2рецепторы. Кветиапин проявляет высокое сродство к гистаминергическим (Н1) и адренергическим α1 рецепторам; в отношении α2 адренергических рецепторов это сродство ниже; не выявлено никакого отчетливого сродства с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновыми рецепторами.
Кветиапин показал сходную эффективность с хлорпромазином и с галоперидолом.
Показания к применению
Острые и хронические психозы, включая шизофрению, лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства:
- лечение шизофрении у взрослых
- лечение маниакальных приступов, сопровождающихся биполярными расстройствами (раздвоением личности), у взрослых,
- лечение в остром периоде (до 8- недель) депрессивных приступов от средней степени тяжести до тяжелых при биполярных расстройствах
- поддерживающая терапия биполярных расстройств
Способ применения и дозы
Кетия следует принимать один раз в день до еды (по меньшей мере, за час до принятия пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком и не разделять, не разжевывать и не ломать.
Взрослые:
Для лечения шизофрении, а также умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами
Суточная доза в начале терапии составляет 300 мг в первый день и 600 мг во второй день. Рекомендуемая суточная доза – 600 мг, однако, при наличии клинических обоснований доза может быть увеличена до 800 мг в день. Доза должна быть подобрана в пределах диапазона эффективных доз от 400 мг до 800 мг в день в зависимости от клинического ответа и переносимости пациентом препарата. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется подбора дозы после купирования обострения.
Для лечения депрессивных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами
Кетия следует принимать перед сном. Суточная доза в первые четыре дня терапии составляет 50 мг (первый день), 100 мг (второй день), 200 мг (день 3) и 300 мг (день 4). Доза препарата Кетия может быть скорректирована до 400 мг на 6 день и вплоть до 600 мг к 8 дню. Антидепрессантная эффективность была продемонстрирована при дозировке 300 мг и 600 мг в день, однако дополнительных преимуществ в группе пациентов, получавших 600 мг, во время кратковременной терапии не наблюдалось.
Для профилактики рецидивов биполярных расстройств
Для профилактики рецидивов маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах пациенты, отвечающие на лечение кветиапином, должны продолжать терапию с такой же дозой, как и в начале терапии. При необходимости доза может быть скорректирована в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата пациентом в пределах диапазона от 300 до 800 мг/день.
Для лечения депрессивного расстройства
Кетия следует принимать вечером.
Терапия должна начинаться с 50 мг в дни 1 и 2, с увеличением до 150 мг к 3 и 4 дню. Последующие корректировки в большую или меньшую сторону рекомендованы в диапазоне доз от 50 мг до 300 мг в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата.
Для поддерживающей терапии тяжелого депрессивного расстройства следует продолжать прием дозы, эффективной во время начального этапа лечения. Доза может быть скорректирована в пределах рекомендованного диапазона доз в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата.
Пожилые пациенты:
Также как и другие нейролептические средства, Кетия следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, особенно во время начального периода дозирования. Скорость подбора дозы препарата Кетия может быть медленнее, суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30% - 50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. Пожилые пациенты должны начать прием препарата с дозировки 50 мг/день. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день до эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.
Пожилым пациентам с тяжелым депрессивным расстройством следует начинать прием препарата с 50 мг в 1-3 день терапии. Доза может быть увеличена до 100 мг на 4 день, 150 мг к 8 дню и далее вплоть до 300 мг в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата.
Почечная недостаточность:
Для пациентов с почечной недостаточностью подбор дозы не требуется.
Печеночная недостаточность:
Кветиапин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Вследствие этого, пациентам с печеночной недостаточностью следует с осторожностью применять Кетия, особенно во время периода начального дозирования. Прием препарата пациентами с печеночной недостаточностью следует начинать с дозировки 50 мг/день. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день до эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты Кетия – сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.
Прием Кетия, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.
Очень часто (>10%):
- сонливость, головокружение, головная боль
- сухость во рту
- повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП)
- снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП)
- синдром «отмены»
- увеличение массы тела
- снижение концентрации гемоглобина
Часто (1% и 10%):
- лейкопения, нейтропения, эозинофилия
- гиперпролактинемия
- необычные и кошмарные сновидения, экстрапирамидные симптомы, раздражительность
- дизартрия
- тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия
- нечеткость зрения
- запор, диспепсия, рвота, повышение аппетита
- незначительно выраженная астения
- периферические отеки
- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)
- повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ)
- снижение концентрации общего и свободного Т4
- снижение концентрации общего Т3
- повышение концентрации ТТГ
- гипергликемия
- одышка
- лихорадка
Нечасто (0,1% - 1%):
- реакции гиперчувствительности
- судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия, обморок
- ринит
- дисфагия
- повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) тромбоцитопения
- снижение концентрации свободного Т3
Редко (0,01 - 0,1%):
- желтуха
- приапизм, галакторея
- злокачественный нейролептический синдром, гипотермия
- повышение активности креатинфосфокиназы
- сомнамбулизм и схожие явления
Очень редко (<1/10000):
- анафилактические реакции
- сахарный диабет
- гепатит
- ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.
Прием Кетия, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
- совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз
- детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваску- лярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов. При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Особые указания
Гипергликемия и Сахарный Диабет (ДС):
Имеются сообщения, что у больных, получавших лечение необычными антипсихотическими препаратами, в том числе кветиапин, наблюдались явления кетоацидоза, гиперосмолярной комы и смертельные исходы. Поэтому за всеми пациентами, принимающими необычные антипсихотические препараты, необходимо наблюдение на предмет появления симптомов гипергликемии: полидипсия, полиурия, полифагия и слабость. Когда начинают лечение такими препаратами больных с факторами риска на ДС, необходимо делать анализы крови на глюкозу до и во время лечения.
Нейролептический Злокачественный Синдром (НЗС)
Сообщается о высоком риске фатального симптомокомплекса, связанного с приемом антипсихотических средств. В клинических исследованиях сообщается о довольно редких случаях НЗС, примерно у 0,1% пациентов Клинические симптомы этого заболевания следующие: гипертермия, изменения умственного состояния, мышечное напряжение, автономная нестабильность (неправильный сердечный ритм, изменения АД, потливость, аритмия) и увеличение показателей креатинин фосфокиназы. В таких случаях терапия должна быть приостановлена, и назначено соответствующее лечение.
Сердечно-сосудистое заболевание:
Использовать осторожно у пациентов с сердечно-сосудистым заболеванием, цереброваскулярным заболеванием или другими заболеваниями, при которых возможна гипотензия.
Ортостатическая Гипотензия:
Терапия кветиапином может сопровождаться головокружением, тахикардией и обмороком, особенно в начале лечения при установлении дозы.
В клинических исследованиях установлено, что кветиапин не приводит к постоянному увеличению QTc интервалу. Однако, как и при приеме других антипсихотических средств, надо соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов, когда кветиапин дается одновременно с препаратами, которые удлиняют QTc интервал. Кветиапин может вызвать синдром длиного QT/ Torsades de Pointes. Поэтому его нельзя использовать у пациентов с установленным или предполагаемым диагнозом синдром длинного QT/ Torsades de Pointes. У женщин Torsades de Pointes встречается чаще, чем у мужчин.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз:
Сообщается о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза у больных, получавших лечение необычными антипсихотическими препаратами, в том числе Кетия. У пациентов, у которых наблюдается низкое количество лейкоцитов или у тех, у кого раньше были случаи лейкопении/нейтропении, необходимо почаще делать полный анализ на формулу крови, особенно в первые месяцы лечения кветиапином. При первых признаках снижения количества лейкоцитов терапия Кетия должна быть приостановлена.
Дискинезия по гипотоническому типу:
Может развиться острая или хроническая дискинезия по гипотоническому типу.
Катаракта:
При длительной терапии кветиапином у больных могут появиться изменения в хрусталике глаза. Предлагается проводить обследование хрусталика глаза каждые 6 месяцев в начале и в процессе лечения.
Гиперлипидемия:
У больных шизофренией, получавших кветиапин, наблюдалось повышение уровней холестерина и триглицеридов на 11% и 17%, соответственно, по сравнению с группой плацебо, где отмечены даже небольшое снижение их. Эти изменения связаны только с небольшим увеличением веса у больных, получавших терапию кветиапином.
Кветиапин не рекомендуется назначать пожилым больным с психозами вследствие деменции. Данный препарат, как и другие необычные антипсихотические средства нового поколения, по-видимому, приводит к увеличению риска внезапной смерти вследствие цереброваскулярных нарушений, инфекций, сердечных приступов у пожилых больных с деменцией.
Эпилептические Припадки:
Не было отмечено никаких различий в частоте эпилептических припадков у больных из группы, получающих кветиапин, по сравнению с группой плацебо. Как и при приеме других антипсихотических средств, необходимо соблюдать предосторожность при приеме Кетия у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или у больных со сниженным пороговым уровнем припадков (например, болезнь Альцгеймера, возраст старше 65 лет).
Суицидальные Попытки:
Так как существует возможность суицидальных попыток у больных шизофренией и раздвоением личности, при назначении лекарственной терапии таким больным за ними необходимо тщательное наблюдение. Во избежание передозировки терапию Кетия надо начинать с самой наименьшей дозы, и за больными необходимо постоянное наблюдение.
Использование антидепрессантов у детей и подростков до 24-х лет в большой степени способствует возникновению у них суицидальных мыслей и попыток. По этой причине в начале лечения и в первые месяцы лечения, то есть, в периоды увеличения, снижения дозы или отмены препарата, за больными необходимо строгое наблюдение со стороны членов его семьи и медицинского персонала вследствие возможности непредсказуемых изменений в их поведении, таких как: беспокойство, гиперактивность или попытки суицида.
Гипотиреоидизм:
Клинические исследования кветиапина показали, что при приеме наивысших терапевтических доз этого препарата происходит увеличение примерно на 20% уровней свободного и связанного тироксина (Т4), и этот эффект прогрессирует на самом высоком уровне в первые 2-4 недели лечения и продолжается без какого-либо изменения или прогресса при долгосрочном лечении. В целом, эти изменения не являются клинически значимыми: у большинства пациентов ТSН остались неизменными, не было никаких изменений в уровнях TBG. В большинстве случаев, независимо от длительности лечения или его прекращения, общие и свободные Т4 уровни возвращались к исходным уровням, какие были до лечения. Примерно у 0,4% больных (12/2791), получавших кветиапин в монотерапии, наблюдалось увеличение в ТSН. Шести таким больным была назначена заместительная тиреогормональная терапия. При маниакальных состояниях, при которых кветиапин применялся одновременно с препаратами лития или дивальпроатом, наблюдалось увеличение на 12% уровней ТSН (24/196) по сравнению с увеличением уровней ТSН на 7% (15/203 ) у больных, получавших только кветиапин. Низкие свободные Т4 уровни наблюдались у 3% больных, получавших кветиапин, у них также наблюдалось увеличение ТSН уровней.
Дисфагия:
Во время приема антипсихотических препаратов наблюдаются пищеводная акинезия и аспирация. Особенно у больных с прогрессирующей болезнью Альцгеймера аспирационная пневмония является частой причиной ухудшения состояния и смертности в пожилом возрасте. КЕТИЯ и другие антипсихотические препараты должны быть использованы с предосторожностью в связи с риском возникновения аспирационной пневмонии.
Повышение уровней транс-аминаз:
Сообщалось о бессимпомных и проходящих случаях повышения уровней сывороточных трансаминаз (главным образом АЛТ). В исследованиях, проводимых над больными шизофренией в течение 3-х-6-и недель с плацебо-контролем, увеличение высших пределов нормальных уровней трансаминаз более чем в 3 раза наблюдалось у 1% больных в группе плацебо по сравнению с увеличением на 6% в группе, получавших кветиапин. В исследованиях, проводимых над больными с острым маниакальным синдромом раздвоения личности в течение 3-х-12-и недель с плацебо-контролем, увеличение высших пределов нормальных уровней трансаминаз более чем в 3 раза наблюдалось у 1% больных в группе плацебо и такое же в группе, получавших кветиапин. Подобные увеличения уровней печеночных ферментов наблюдались в первые 3-и недели лечения, затем при продолжении терапии кветиапином они возвращались к исходным уровням, каковые были до лечения.
Венозная Тромбоэмболия:
Имеются сообщения о случаях тромбоэмболии вен при приеме антипсихотических средств. У больных, которые получают лечение антипсихотическими препаратами, факторы риска возникновения тромбоэмболии вен встречаются довольно часто. В начале и в продолжение терапии КЕТЯ необходимо предусмотреть все возможные факторы риска тромбоэмболий и принять профилактические меры.
Острые Реакции Отмены:
Острые симптомы отмены, в том числе, тошнота, рвота и бессонница, редко наблюдались после внезапного прекращения лечения антипсихотическими лекарственными средствами в высоких дозах. Сообщается, что психотические симптомы могут появляться снова, а также наблюдались нарушения непроизвольных движений (акатизия, дистония, дискинезия и др.). Следовательно, более предпочтительной является медленная отмена препарата.
Непереносимость лактозы:
У больных с непереносимостью лактозы следует принимать во внимание, что в каждой, покрытой оболочкой, таблетке содержится по 4 мг лактозы.
Поэтому у больных с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, у больных с проблемой дефицита Lapp лактозы или у больных с плохой усвояемостью глюкозы-галактозы данный лекарственный препарат принимать не следует.
Беременность и лактация
Безопасность и эффективность Кетия у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кетию можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.
Существуют опубликованные данные о том, что кветиапин выделяется с женским молоком, однако, степень экскреции кветиапина не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кетия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кетия может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия
Лечение: симптоматическая терапия, восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
" ABDI IBRAHIM "
Хадымкой Стамбул
Турция
Тел: + 90 (212) 354 18 00
Факс: + 90 (212) 286 10 37
web: www.abdiibrahim.com.tr
Владелец регистрационного удостоверения
"ABDI IBRAHIM", Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)Представительство компании "АБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети" в Казахстане, г. Алматы, пр. Абая 155,
офис 37/38,
тел: +7 (727) 394-35-12
факс: +7 (727) 295-29-35, e-mail: aim2004@inbox.ru