Кетамин-Биолек

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Кетамин-Биолек

Международное непатентованное название

Кетамин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/мл, 2 мл или 10 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – кетамина гидрохлорид 57,6 мг в пересчете на кетамин 50 мг,

вспомогательные вещества: бензэтония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики общие другие. Кетамин

Код АТХ N01АХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетамин жирорастворим. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через одну минуту после внутривенного введения и через 20 (5‑30) минут после внутримышечного введения. При внутримышечном введении биологическая доступность составляет 93 %. Около 47 % кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (альфа-фаза) длится около 45 минут, t1/2=10–15 минут. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин распределяется быстро в

хорошо снабженных сосудами тканях (например, в головном мозге). Концентрация Кетамина-Биолек в тканях соответствует двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта происходит вследствие перераспределения из центральной нервной системы в менее кровоснабжаемые периферические ткани и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина имеется такой, который имеет снотворный эффект. Время полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет около 2,5 часов. 90 % метаболитов выделяется через почки. Кетамин проникает через плаценту.

Фармакодинамика

Кетамин-Биолек является анестетическим средством с выраженным анальгетическим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системой. Анальгетическое действие препарата проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действие выражено меньше. В области спинного мозга и периферических нервов препарат проявляет местноанестезирующее действие. При применении препарата мышечный тонус остается неизмененным или может повышаться, поэтому защитные рефлексы обычно не нарушены. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, которого можно избежать управляемым дыханием.

Так как Кетамин-Биолек вызывает симпатикотонию, артериальное давление и частота сердечных сокращений могут повышаться, наряду с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин-Биолек обладает отрицательным инотропным эффектом и антиаритмическим действием (прямой кардиальный эффект). Благодаря антагонистическому действию периферическое сосудистое сопротивление не меняется. После применения препарата наблюдается значительная гипервентиляция, без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин-Биолек расслабляет мускулатуру бронхов.

Кетамин-Биолек не влияет на обмен веществ, печень, почки, эндокринные железы, на желудочно-кишечный тракт и свертываемость крови.

 

Показания к применению

• в качестве монотерапии для проведения коротких диагностических или терапевтических вмешательств в детском возрасте и в некоторых особых случаях у взрослых

• введение в наркоз и его поддержание (в уменьшенной дозе в комбинации с другими препаратами, применяемыми для проведения общего наркоза, особенно с бензодиазепинами). Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

Специальные показания для применения Кетамина-Биолек (в монотерапии или в комбинации с другим препаратом):

• болезненные процедуры (например, смена повязки у больного с ожогами)

• нейродиагностические процедуры (пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография)

• эндоскопия

• процедуры в офтальмологии

• хирургические вмешательства в области шеи или ротовой полости

• оториноларингологические вмешательства

• гинекологические экстраперитонеальные вмешательства

• вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесарева сечения

• вмешательства в ортопедии и травматологии

• проведение наркоза у больных в шоковом состоянии, с гипотонией (в связи с особенностями действия Кетамина-Биолек на сердце и кровообращение)

• проведение наркоза у больных, у которых предпочтительно внутримышечное введение препарата (например, у детей)

Способ применения и дозы

Индивидуальная реакция на Кетамин-Биолек, как и у других анестетиков системного действия, различна в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому назначение препарата должно производиться индивидуально. При применении в комбинации доза препарата должна быть снижена.

Ниже приведены дозы для взрослых и детей.

Взрослые.

Внутривенное введение

Начальная доза 0,7–2 мг/кг массы тела, которая обеспечивает соответствующую хирургическую анестезию в течение 5–10 минут примерно через 30 секунд после введения. (Больным с высоким риском, пожилым или находящимся в состоянии шока рекомендуемая доза 0,5 мг/кг массы тела.)

Внутримышечное введение

Начальная доза 4–8 мг/кг веса тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию длительностью 12–25 минут через несколько минут после введения.

Внутривенное капельное введение

500 мг препарата + 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций/инфузий. Рекомендуемая начальная доза: 2–6 мг/кг тела в час.

Поддержание анестезии

В случае необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно.

Появление нистагма, двигательная реакция на раздражения указывают на недостаточность наркоза, поэтому в этом случае может потребоваться введение повторной дозы. Однако непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза!

Дети.

Внутримышечно для вводного наркоза при различных видах комбинированного обезболивания вводят однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5 % раствора (после соответствующей премедикации). Для основного наркоза дозы кетамина для внутримышечного введения определяются в зависимости от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет – 6-10 мг/кг, 7-14 лет – 4-8 мг/кг.

Внутривенно кетамин применяют в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии осуществляют повторными инъекциями по 3-5 мг/кг внутримышечно, либо

0,5‑1 мг/кг внутривенно струйно, либо непрерывной внутривенной инфузией путем капельного введения 0,1 % раствора препарата по 30-60 капель в минуту.

Общая анестезия у детей при внутримышечном введении наступает через 2‑6 мин, при внутривенном – через 15-60 сек, продолжительность действия – 15‑30 мин и 5-15 мин соответственно.

Кетамин можно применять в сочетании с нейролептиками (дроперидол и др.) и анальгетиками (фентанил, промедол, дипидолор и др.). В этих случаях дозу кетамина уменьшают.

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень частые – более 10 %; частые – 1‑10 %; нечастые – 0,1–1 %; редкие – 0,01–0,1 %; очень редкие – менее 0,01 %.

Часто:

• повышение частоты сердечных сокращений. Кардиостимулирующее действие кетамина можно предотвратить предварительным внутривенным введением диазепама в дозе по 0,2–0,25 мг/кг массы тела

• повышение артериального давления. Максимум повышения артериального давления (20–25 %) наблюдается через несколько минут после в/в введения препарата, но через 15 минут АД возвращается к исходным значениям

• при быстром введении или при передозировке – угнетение или остановка дыхания

• повышение тонуса скелетной мускулатуры может вызывать тонические и клонические движения, которые не указывают на снижение глубины наркоза, поэтому не требуют введения дополнительной дозы препарата

Редко:

• в период прихода в сознание могут быть яркие сновидения, зрительные галлюцинации, эмоциональные нарушения, делирий, длительное дезориентация, психомоторное возбуждение, ощущение замешательства. Эти явления наблюдаются реже у больных моложе 15 лет и старше 65 лет

• диплопия, нистагм, умеренное повышение внутриглазного давления

• потеря аппетита, тошнота, рвота, слюнотечение

• транзиторная эритема и/или кореподобная сыпь

• боль, сыпь в месте инъекции

• ларингоспазм

• брадикардия, аритмия

• гипотония

В отдельных случаях:

• анафилактоидная реакция

При повторном применении в течение короткого периода, особенно у маленьких детей, отмечена толерантность к препарату. В этих случаях желательного эффекта можно добиться соответствующим повышением дозы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из компонентов препарата

- больным с тяжелой или плохо поддающейся контролю гипертонией (АД >180/100 мм рт ст в покое), больным, у которых повышение артериального давления может ухудшить состояние (застойная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства)

- черепно-мозговая травма, внутричерепное кровоизлияние, инсульт

- опухоли головного мозга

- эклампсия или преэклампсия

- некомпенсированный гипертиреоз

- наличие в анамнезе судорог, повышенное внутричерепное давление

- психические заболевания (шизофрения, острый психоз)

- эпилепсия и эпилептический синдром

- алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

Кетамин-Биолек потенцирует нейромышечный эффект барбитуратов, опиатов, а также усиливает действие тубокурарина и эргометрина, но не влияет на действие панкурония и сукцинилхолина.

Барбитураты и ингаляционные препараты для общей анестезии, фторированные углеводороды (фторотан, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают длительность действия Кетамина-Биолек.

Снотворные (особенно производные бензодиазепинов) или нейролептики увеличивают длительность действия препарата и снижают вероятность появления побочных эффектов.

При терапии тиреоидными гормонами может наблюдаться повышение артериального давления и тахикардия.

При совместном применении с аминофиллином может снижаться судорожный порог. Кетамин-Биолек совместим с другими анестетиками и миорелаксантами. Кетамин-Биолек фармацевтически несовместим с барбитуратами и диазепамом (образование осадка), поэтому препараты нельзя смешивать в одном шприце или инфузии.

Особые указания

Препарат можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

Препарат должен назначаться специалистом-анестезиологом в условиях стационара.

Как при применении других общеанестезирующих средств, при применении Кетамина-Биолек надо подготовить инструменты для реанимации. В течение 6 месяцев после приступа нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда, при повышенном внутричерепном давлении, глаукоме или проникающей травме глаза Кетамин-Биолек назначается с соблюдением осторожности, после оценки соотношения пользы и риска.

Внутривенно Кетамин-Биолек надо вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания и резкому повышению артериального давления.

У больных с гипертонией или сердечной недостаточностью необходим постоянный мониторинг сердечной функции во время наркоза.

Так как при монотерапии Кетамином-Биолек фарингеальные рефлексы обычно сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательствах на гортани, глотке или трахее необходимо сочетание Кетамин-Биолек с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности, может оказаться необходимым введение других анальгетиков.

Для акушерских вмешательств, при которых необходимо полное расслабление мускулатуры матки, не показано введение кетамина в монотерапии.

При диагностических или терапевтических вмешательствах на органе зрения применение местных анальгетиков не показано.

Кетамин следует применять с особой осторожностью при алкогольной интоксикации.

В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижения вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Но это не исключает наблюдение за жизненными параметрами.

При применении Кетамина-Биолек в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания в сопровождении взрослого человека.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Кетамина при беременности не установлена. Кетамин быстро проникает через плаценту. Во время беременности можно применять только после оценки соотношения пользы и риска. При акушерских анестезиях следует применять меньшие дозы. Доза 2 мг/кг массы тела и больше может привести к угнетению дыхания новорожденного. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Нет данных о том, проникает ли Кетамин-Биолек в материнское молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В течение 12 часов после применения кетамина пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ.

Лечение: искусственная вентиляция легких до восстановления адекватного спонтанного дыхания.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы или по 10 мл во флаконы стеклянные, флаконы укупоренные пробками резиновыми и закатанные алюминиевыми колпачками.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором упаковывают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома вложение скарификатора ампульного исключается.

По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в картоную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК», Украина

61070, Украина, г. Харьков, Померки

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК», Украина

61070, Украина, г. Харьков, Померки

Тел.: +38(057) 700-34-65; e-mail: obk@biolik.com.ua