Кетамин-Биолек
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Кетамин-Биолек
Халықаралық патенттелмеген атауы
Кетамин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 50 мг/мл, 2 мл немесе 10 мл ерітінді
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат – 57,6 мг кетамин гидрохлориді 50 мг кетаминге шаққанда
қосымша заттар: бензэтоний хлориді, натрий хлориді,
инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Басқа жалпы анестетиктер. Кетамин.
АТХ коды N01АХ03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Кетамин майда ериді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін бір минуттан соң және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 20 (5-30) минуттан соң байқалады. Бұлшықет ішіне енгізгенде биологиялық жетімділігі 93% құрайды. 47%-ға жуық кетамин қан ақуыздарымен байланысады. Препарат әсерінің алғашқы фазасы (альфа-фаза) 45 минутқа жуық созылады, t1/2=10-15 минут. Клиникалық тұрғыда бірінші фаза препараттың жансыздандыру әсерімен көрініс береді. Кетамин тамырлармен жақсы қамтылған тіндерде (мысалы, мида) жылдам таралады. Кетамин-Биолектің тіндердегі концентрациясы екі фазалық ашық үлгіге сәйкес келеді. Жансыздандыру әсерінің қысқаруы орталық жүйке жүйесінен қанмен аз қамтылған шеткергі тіндерге қайта таралу және бауырда белсенді метаболиттерге биоөзгеру нәтижесінде жүреді. Кетамин метаболиттерінің арасында ұйықтататын әсер иеленетіні де бар. Екінші фазаның (бета-фаза) жартылай шығарылу уақыты 2,5 сағатқа жуық құрайды. 90% метаболит бүйрек арқылы бөлініп шығады. Кетамин плацента арқылы өтеді.
Фармакодинамикасы
Кетамин-Биолек анальгетикалық әсері айқын анестетикалық дәрі болып табылады. Препарат таламо-неокортикальді және лимбиялық жүйе арасындағы функционалдық диссоциация ретінде сипатталатын диссоциациялық анестезия дейтінді туындатады. Препараттың анальгетикалық әсері субдиссоциациялық дозаның өзінде көрініс береді, әрі анестезиядан гөрі ұзаққа созылады. Тыныштандырушы және гипноздық әсері аз айқындалған. Жұлын және шеткергі жүйкелер аймағында препарат жергілікті жансыздандырушы әсер танытады. Препаратты қолданғанда бұлшықет тонусы өзгеріссіз қалады немесе жоғарылайды, сондықтан қорғағыш рефлекстер, әдетте, бұзылмаған. Құрысу шегі төмендемейді. Өздігінен тыныс алғанда бассүйекішілік қысым көтерілуі мүмкін, бұған тыныс алуды басқару арқылы жол бермеуге болады.
Кетамин-Биолек симпатикотонияны, артериялық қысымды туындатуы және жүректің жиырылу жиілігін ұлғайтуы мүмкін екендіктен, миокардта коронарлық қан ағымының артуымен қатар оттегі қажеттілігі де жоғарылайды. Кетамин-Биолек инотропты теріс әсері мен аритмияға қарсы әсер (тіке кардиальді әсер) иеленеді. Антагонистік әсерінің арқасында шеткергі тамырлық кедергісі өзгермейді. Препаратты қолданғаннан кейін қан газдарының параметрлеріндегі айтарлықтай ауытқуларсыз елеулі асқын желдетілу байқалады. Кетамин-Биолек бронхтардың бұлшықеттерін босаңсытады.
Кетамин-Биолек зат алмасуға, бауыр, бүйрек, эндокринді бездерге, асқазан-ішек жолы мен қан ұюына ықпал етпейді.
Қолданылуы
- балалар жасында және ересектердегі кейбір айрықша жағдайларда қысқа диагностикалық немесе емдік араласулар жүргізу үшін монотерапия ретінде
- наркозға енгізу және оны сақтап тұруда (жалпы наркоз жасау үшін, әсіресе бензодиазепиндермен қолданылатын басқа препараттармен біріктірілген азайтылған дозада). Жергілікті анестезияның кез келген түрімен біріктіруге болады.
Кетамин-Биолек қолдану үшін арнайы көрсетілімдер (монотерапияда немесе басқа препаратпен біріктіріп):
- ауырсындыратын емшаралар (мысалы, күйіктері бар науқаста таңғышты ауыстыру)
- нейродиагностикалық емшаралар (пневмоэнцефалография, миелография, вентрикулография)
- эндоскопия
- офтальмологиядағы шаралар
- мойын немесе ауыз қуысы аумағындағы хирургиялық араласулар
- оториноларингологиялық араласулар
- гинекологиялық экстраперитонеальді араласулар
- акушерліктегі араласулар, кесарь тілігі операциясы үшін наркозға енгізу
- ортопедия мен травматологиядағы араласулар
- гипотониясы бар, шок жағдайындағы науқастарда наркоз жасау (Кетамин-Биолектің жүрекке және қан айналымына әсер ету ерекшеліктеріне орай)
- препаратты бұлшықет ішіне енгізу дұрыс болатын науқастарда наркоз жасау (мысалы, балаларда)
Қолдану тәсілі және дозалары
Кетамин-Биолекке жекеше реакция, жүйелі әсер ететін басқа анестетиктердегі сияқты, дозасына, енгізу жолдарына және емделушінің жасына қарай әртүрлі. Сондықтан препаратты тағайындау әркімге жеке жүргізілуі тиіс. Біріктіріп қолданғанда препарат дозасы азайтылуы тиіс.
Ересектер мен балаларға арналған дозалар төменде келтірілген.
Ересектер.
Көктамыр ішіне енгізу
Бастапқы доза, 0,7-2 мг/кг дене салмағына, ол енгізгеннен кейін шамамен 30 секундтан соң 5-10 минут бойы тиісті хирургиялық анестезияны қамтамасыз етеді. (Жоғары қаупі бар науқастарға, егде жастағыларға немесе шок жағдайына түскендерге ұсынылатын доза 0,5 мг/кг дене салмағына.)
Бұлшықет ішіне енгізу
Бастапқы доза 4-8 мг/кг дене салмағына, ол енгізгеннен кейін бірнеше минуттан соң ұзақтығы 12-25 минутқа созылатын хирургиялық анестезияны қамтамасыз етеді.
Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу
500 мг препарат + инъекция/инфузияға арналған 500 мл 5% глюкоза ерітіндісі немесе 0,9% натрий хлориді ерітіндісі. Бастапқы ұсынылатын доза - сағатына 2-6 мг/кг дене салмағына.
Анестезияны сақтап тұру
Қажет болған жағдайда бастапқы дозаның жартысын немесе бастапқы дозаны бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне қайта енгізуге болады.
Нистагм білінуі, тітіркенулерден болатын қозғалу реакциясы наркоз жеткіліксіздігін көрсетеді, сондықтан бұл жағдайда дозаны қайталап енгізу қажет болады. Алайда аяқ-қолдардың еріктен тыс қимылдары наркоздың тереңдігіне байланыссыз болуы мүмкін!
Балалар.
Бұлшықет ішіне біріктірілген ауыруды басудың алуан түрлерінде кіріспе наркоз жасау үшін 4-5 мг/кг есебінен бір рет 5% ерітінді түрінде енгізіледі (тиісті премедикациядан кейін). Негізгі наркоз үшін бұлшықет ішіне енгізуге арналған кетамин дозалары балалардың жасы мен дене салмағына қарай белгіленеді: жаңа туған нәрестелер мен емшек еметін сәбилерге – 8-12 мг/кг, 1 жастан 6 жасқа дейінгі балаларға – 6-10 мг/кг, 7-14 жастағыларға – 4-8 мг/кг.
Көктамыр ішіне кетамин 2-3 мг/кг дозада қолданылады. Анестезияны сақтап тұру бұлшықет ішіне жасалатын 3-5 мг/кг-лік қайталанған инъекциялармен, немесе көктамыр ішіне сорғалатып 0,5-1 мг/кг, немесе препараттың 0,1% ерітіндісін минутына 30-60 тамшыдан тамшылатып енгізу арқылы үздіксіз көктамырішілік инфузиямен жүзеге асырылады.
Бұлшықет ішіне енгізгенде балалардағы жалпы жансыздану 2-6 минуттан кейін, көктамыр ішіне – 15-60 секундтан соң басталады, тиісінше, әсер ету ұзақтығы – 15-30 минут және 5-15 минут.
Кетаминді нейролептиктермен (дроперидол және т.б.) және анальгетиктермен (фентанил, промедол, дипидолор және т.б.) үйлестіріп қолдануға болады. Бұл жағдайларда кетамин дозасын азайтады.
Жағымсыз әсерлері
Әртүрлі жағымсыз реакциялардың кездесу жиілігін бағалағанда келесі критерийлер пайдаланылды: өте жиі – 10%-дан көп; жиі – 1‑10 %; жиі емес – 0,1-1 %; сирек – 0,01-0,1 %; өте сирек – 0,01%-дан аз.
Жиі:
– жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы. Кетаминнің кардиостимуляциялаушы әсерін дене салмағына 0,2-0,25 мг/кг дозадағы диазепамды алдын ала көктамыр ішіне енгізумен басып тастауға болады
– артериялық қысымның көтерілуі. Артериялық қысымның барынша көтерілуі (20-25%) препаратты к/і енгізгеннен кейін бірнеше минуттан соң байқалады, бірақ 15 минуттан соң АҚ бастапқы мәндеріне оралады
– жылдам енгізгенде немесе артық дозаланғанда – тыныстың тарылуы немесе тоқтауы
– қаңқа бұлшықеттері тонусының көтерілуі наркоз тереңдігінің төмендегенін көрсетпейтін тоникалық және клоникалық қозғалыстарды туындатады, сондықтан препараттың қосымша дозасын енгізуді талап етпейді
Сирек:
– есін жиған кезеңде айшықты түстер көру, көзге көрінетін елестеулер, эмоциялық бұзылулар, делирий, бағдардан ұзақ жаңылу, психомоторлық қозу, шатасуды сезіну болуы мүмкін. Бұл құбылыстар 15 жасқа жетпеген және 65 жастан асқан науқастарда сирек байқалады
– диплопия, нистагм, көзішілік қысымның орташа көтерілуі
– тәбеттен айырылу, жүрек айну, құсу, сілекейдің ағуы
– транзиторлы эритема және/немесе қызылша тәріздес бөртпе
– инъекция салған жердің ауыруы, бөртуі
– ларингоспазм
– брадикардия, аритмия
– гипотония
Жекелеген жағдайларда:
– анафилактоидтық реакция
Қысқа кезең ішінде қайталап қолданғанда, әсіресе кішкентай балаларда препаратқа төзімділік білінген. Бұл жағдайларда дозаны тиісінше арттырумен қалаулы әсерге жетуге болады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе компоненттерінің қандай да біріне жоғары сезімталдық
- ауыр немесе нашар бақыланатын гипертониясы бар науқастарға (тыныштықтағы АҚ >180/100 мм сын. бағ.), артериялық қысымның көтерілуі ахуалын нашарлата түсетін науқастарға (іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, ауыр жүрек-қан тамырлық бұзылыстар)
- бассүйек-ми жарақаты, бассүйекішілік қан құйылу, инсульт
- ми ісіктері
- эклампсия немесе преэклампсия
- қалпына келмеген гипертиреоз
- сыртартқыда құрысулардың болуы; бассүйекішілік қысымның көтерілуі
- психикалық аурулар (шизофрения, жедел психоз)
- эпилепсия және эпилепсиялық синдром
- алкоголизм
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кетамин-Биолек барбитураттардың, апиындардың нейробұлшықеттік тиімділігін қуаттандырады, сондай-ақ тубокурарин мен эргометриннің әсерін күшейтеді, бірақ панкуроний мен сукцинилхолиннің әсеріне ықпал етпейді.
Барбитураттар және жалпы анестезияға арналған ингаляциялық препараттар, фторланған көмірсутектер (фторотан, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран) Кетамин-Биолектің әсер ету ұзақтығын арттырады.
Ұйықтататын дәрілер (әсіресе, бензодиазепиндер туындылары) немесе нейролептиктер препараттың әсер ету ұзақтығын ұлғайтып, жағымсыз әсерлердің пайда болу ықтималдығын азайтады.
Тиреоидты гормондармен емдегенде артериялық қысымның көтерілуі мен тахикардия байқалуы мүмкін.
Аминофиллинмен бірге қолданғанда құрысу шегі төмендеуі мүмкін. Кетамин-Биолек басқа анестетиктермен және миорелаксанттармен үйлесімді. Кетамин-Биолек барбитураттармен және диазепаммен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз (шөгіндінің түзілуі), сондықтан препараттарды бір еккіште немесе инфузияда араластыруға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты жергілікті анестезияның кез келген түрімен біріктіруге болады.
Препаратты стационар жағдайларында анестезиолог-маман тағайындауы тиіс.
Басқа жалпы жансыздандыратын дәрілерді қолданған кездегідей, Кетамин-Биолек қолданылғанда жан сақтау шарасына арналған құралдарды даярлау қажет. Тұрақсыз стенокардия мен миокард инфарктісінің ұстамасынан кейін 6 ай ішінде, бассүйекішілік қысым көтерілгенде, глаукомада немесе көзге өтіп кеткен жарақатта Кетамин-Биолек пайда мен қауіп арақатынасын бағалаудан соң сақтық шарасын қадағалаумен тағайындалады.
Кетамин-Биолекті көктамыр ішіне баяу (1 минут ішінде) енгізу керек. Препаратты жылдам енгізу тыныстың тарылуына және артериялық қысымның күрт көтерілуіне алып келеді.
Гипертониясы немесе жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда наркоз кезінде жүрек қызметіне тұрақты мониторинг жасау қажет.
Кетамин-Биолек монотерапиясында, әдетте, фарингеальді рефлекстер сақталатындықтан, жұтқыншақтың механикалық тітіркендіріп алудан сақтану керек. Көмейге, жұтқыншаққа немесе трахеяға араласуларда Кетамин-Биолекті миорелаксанттармен үйлестіріп, тыныс алуды мұқият бақылау қажет.
Ауырсыну сезімталдығының висцеральді жолдарын тартумен жүргізілетін хирургиялық араласуларда басқа анальгетиктер енгізу қажет болуы мүмкін.
Жатыр бұлшықеттерін толық босаңсыту қажет болатын акушерлік араласулар үшін монотерапияда кетамин енгізу көрсетілмеген.
Көру мүшесіне жасалатын диагностикалық немесе емдік араласуларда жергілікті анальгетиктер қолдану көрсетілмеген.
Кетамин алкогольмен уыттанғанда ерекше сақтықпен қолданылу керек.
Наркоздан шығатын кезеңде жедел делирий байқалуы мүмкін. Бұл реакцияны бензодиазепиндер енгізу немесе вербальді, тактильді және визуальді тітіркенулерді төмендету арқылы басып тастауға болады. Бірақ бұл тіршілік параметрлерінің қадағалануын жоққа шығармайды.
Кетамин-Биолек амбулаторлық жағдайларда қолданылғанда емделушіні тек толық есін жиғаннан кейін ересек адамның қасында болу шартымен босатуға болады.
Жүктілік немесе лактация кезеңі
Жүктілік кезінде кетамин қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Кетамин плацента арқылы жылдам өтеді. Жүктілік кезінде пайда мен қауіп арақатынасын бағалаудан соң ғана қолдануға болады. Акушерлік анестезияларда аз дозаларды қолданған жөн. Дене салмағына 2 мг/кг және одан да көп доза жаңа туған нәресте тынысының тарылуына әкелуі мүмкін. Емделушілердің осы санатында қолдану ұсынылмайды.
Кетамин-Биолектің ана сүтіне өтуі жөнінде деректер жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кетамин қолданғаннан кейін 12 сағат ішінде автокөлік жүргізуден және басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: апноэге дейін апаратын тыныстың тарылуы.
Емі: өздігінен тыныс алуды талапқа сай қалпына келтіргенше өкпені жасанды желдету.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 мл-ден ампулаларда немесе 10 мл-ден шыны құтыларда, құтылар резеңке тығындармен тығындалған және алюминий қалпақшалармен бұралған.
10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және скарификатормен бірге пәшкеге қапталады. Түрлі-түсті сындыру сақинасы бар ампулалар қапталғанда ампулалық скарификатор салмауға болады.
1 немесе 10 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге қапталады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК» ЖАҚ, Украина
61070, Украина, Харьков қ., Померки
Тіркеу куәлігінің иесі
«ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК» ЖАҚ, Украина
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК» ЖАҚ, Украина
61070, Украина, Харьков қ., Померки
Тел.: +38(057) 700-34-65; e-mail: obk@biolik.com.ua