Кераворт

МНН: Имихимод
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Imiquimod
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020833
Информация о регистрации в РК: 07.10.2014 - 07.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Кераворт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Имихимод

Дәрілік түрі

Сыртқа қолдануға арналған крем 5 %, 250 мг

Құрамы

100 г кремнің құрамында

белсенді зат: 5.0 г имихимод

қосымша заттар: изостеарин тқышқылы, цетил спирті, стеарил спирті, ақ жұмсақ парафин, полисорбат 60, сорбитанстеарат, метилпарагидроскибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин, ксантан шайыры, бензил спирті, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті жұмсақ крем.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жергілікті қолдануға арналған препараттар. Вирусқа қарсы препараттар. Имихимод.

АTХ коды D06B B10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Жергілікті қолданғанда изотоппен таңбаланған имихимодтың 0,9%-дан азы тері арқылы сіңді. Жалпы қан айналымы жүйесіне сіңірілген препараттың аздаған мөлшері несеп жүйесі және ішек арқылы орта есеппен 3:1 қатынаста кідіріссіз тез шығарылды. Жүйелік ықпалы (тері арқылы енуі) несеп пен нәжістердегі имихимодтан көміртегі-14 14C қалпына келуі бойынша есептелді. Қан сарысуындағы әсер етуші заттың ең жоғары шектегі концентрациялары 16 аптаның соңында 9 мен 12 сағат арасында болды және бет терісіне (12,5 мг, бір рет қолданылатын 1 пакет), бас терісіне (25 мг, 2 пакет) және қол саусақтары терісіне жаққанда (75 мг, 6 пакет), сәйкесінше, 0,1, 0,2 және 1,6 нг/мл болды. Теріге жаққан кезде жартылай шығарылу кезеңі 20 сағатқа жуықты құрайды. Несеппен бірге шығарылуы 16 аптада жағылған дозаның 0,6 %-ынан аз болды.

Фармакодинамикасы

Имихимод имидазокумолинаминдер класына жатады. Имихимод иммундық жүйенің индукторы болып табылады, вирусқа қарсы тікелей белсенділігі жоқ, бірақ вирус жұқпаларына қарсы тиімділік танытады және ісікке қарсы агент ретінде әсер етіп, негізінен иммундық жүйенің жасушаларын toll-like receptor 7 (TLR7) арқылы белсенділендіреді. Имихимодтың әсер етуімен Лангерганс жасушалары, NK жасушалары (табиғи киллерлер), B-жасушалар белсенділенеді. Жасушалардың имихимодпен белсенділенуінің негізгі нәтижесі бірқатар цитокиндер өнімдерінің: интерферон-альфа (IFN-α), интерлейкин-6 (IL-6) және альфа-ісік некрозы (TNF-α) факторларының күшеюі болып табылады. Цитокиндер, өз кезегінде, иммундық жауапты және вирусқа қарсы белсенділігін стимуляциялайды.

Бұдан басқа, имихимод цитостатикалық (антипролиферативтік) әсер білдіруге қабілетті. Өсудің апиындық факторы рецепторларының (OGFR) экспрессиясын стимуляциялай отырып, имихимод қатерлі жасушалардың өсуін тоқтатады.

Қолданылуы

- генитальді және перианальді сүйелдерде (өткір ұшты кондиломалар)

- шектеулі беткейлік базальді жасушалы карциномада

- зақымдардың өлшемі және мөлшері криотерапияны қолданудың тиімділігін және/немесе мүмкіндігін шектегенде, ал жергілікті емдеудің басқа әдістерін қолдануға болмайтын немесе мақсатқа лайық болмаған жағдайда, иммундық жүйесі қалыпты емделушілердің бет немесе бас терісіндегі клиникалық тұрғыдан тән, негиперкератикалық емес, гипертрофиялық емес актиниялық кератозда (AK)

Қолдану тәсілі және дозалары

Сыртқа. Кераворт кремін ұйқыға жатар алдында қолданған жөн. Кремді пайдаланар алдында терінің зақымданған жерін сабынмен жуу және оларды кептіру қажет. Кремді зақымданған жерлерге жағып, теріні абайлап сылап-сипалайды. Крем теріде 6-10 сағат бойы тұруы тиіс. Зақымданған жерге су тигізіп алмаған жөн, себіл қабылдауды және басқа да су процедураларын 8 сағатқа дейін тоқтата тұру қажет. Аталған уақыт өткеннен кейін кремді сабынды жылы сумен жуып-шаю керек. Бір пакеттегі крем 20 см2 тері аймағына жағуға жетеді. Бұрын ашылған пакеттегі кремді қайталап пайдалануға болмайды! Кремді жаққанға дейін және жаққаннан кейін қолды сабынды сумен жуып-шаю қажет. Генитальді/перианальді сүйелдерді емдегенде крем жыныстық қатынастан кейін пайдаланылуы тиіс.

Ересектердегі генитальді және перианальді сүйелдер (өткір ұшты кондиломалар).

Кераворт кремін ұйқыға жатар алдында аптасына үш рет (мысалы, дүйсенбіде, сәрсенбіде және жұмада немесе сейсенбіде, бейсенбіде және сенбіде) жағу және теріде 6-10 сағат бойы қалдыру қажет. Кремді кондиломалармен зақымданған жерлердің таза бетіне жұқалап жағып, толық сіңгенше сылап-сипалайды.

Ересектердегі шектеулі беткейлік базальді жасушалық карцинома.

Кераворт кремін ұйқыға жатар алдында 6 апта бойы аптасына 5 күн қатарынан (мысалы, дүйсенбіден бастап жұманы қоса) жағып, теріде шамамен 8 сағатқа қалдырады.

Өңделген ісіктің кремге реакциясына емді аяқтағаннан кейін 12 аптадан соң баға беру қажет. Егер өңделген ісікте жеткілікті реакция болмаса, басқа емді қолдану қажет.

Егер кремге жергілікті тері реакциясы емделушіге үлкен жайсыздық әкелсе немесе өңделген бетке жұқпа жұқса, емдеуді бірнеше күнге тоқтата тұрған жөн.

Ересектердегі актиниялық кератоз.

Емді дәрігер тағайындайды және бақылайды. Кераворт кремін ұйқыға жатар алдында 4 апта бойы аптасына 3 рет (мысалы, дүйсенбіде, сәрсенбіде және жұмада немесе сейсенбіде, бейсенбіде және сенбіде) жағып, теріде 8 сағатқа қалдыру қажет. Зақымданған жердің бәріне крем жеткілікті мөлшерде жағылады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін 4 аптадан соң актиниялық кератоздың бар-жоқтығына баға беру қажет. Егер қандай да болсын біліністер қалса, емдеуді тағы төрт аптаға жалғастыру қажет. Ең жоғары ұсынылатын доза – бір пакет. Ұсынылатын емнің ең ұзағы – 8 апта.

Егер жергілікті жедел қабыну реакциясы байқалса немесе өңделген жерге жұқпа жұқса, емдеуді тоқтату қажет. Соңғы жағдайда тиісті шараларды қолдану қажет. Емдеудің әрбір кезеңі, өткізіп алған дозаларға немесе демалыс кезеңіне байланысты, 4 аптадан аспауы тиіс.

Егер емдеудің екінші кезеңінен кейін 4-8 аптадан соң тексергенде емге жеткілікті реакция болмаса, басқа емді қолдану қажет.

Егер дозаны өткізіп алса, емделуші кремді еске түсіру бойына жағуы тиіс, әрі қарай емдеуді әдеттегі график бойынша жалғастыру қажет. Алайда кремді жағуды тәулігіне бір реттен асырмау керектігін ұмытпаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- крем жаққан жердің қышуы және ауыруы

Жиі

- жұқпаның даму қаупінің жоғарылауы, эритема, эрозия, экскориация/қабыршақтануы және ісінуі

- бас ауыру, бас айналу, қызба, тұмауға ұқсас симптомдар, қажығыштық

- жүректің айнуы

Жиі емес

- терінің қышуы, дерматит, фолликулит, эритематозды бөртпе, экзема, есекжем

- ұйқысыздық, депрессия, ашушаңдық, парестезия, бас сақинасы, ұйқышылдық, құлақтың шыңылдауы

- фарингит, ринит

- іштің ауыруы, диарея, құсу, анорексия, артқы өтістің ауыруы, тік ішектің зақымдануы

- зеңдік және бактериялық жұқпа, қарапайым ұшық, вагинит, вульвит, ауыртатын жыныстық қатынас, жыныс мүшесінің, қынаптың ауыруы, атрофиялық вагинит

- белдің ауыруы, артралгия

- қатты тершеңдік, лимфоаденопатия

Сирек

- индурация, ойық жаралану, қабыршақтардың түзілуі және көпіршіктердің пайда болуы, жергілікті гипопигментация және гиперпигментация

Өте сирек

- полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, терінің қызыл жегісі

- гемоглобиннің төмендеуі, лейкопения, абсолютті нейтропения және тромбоцитопения, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

Жергілікті жағымсыз әсерлер пайда болған кезде кремді сабынды сумен жуып, кетірген жөн. Емдеуді тері реакциялары басылғаннан кейін қайта бастауға болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Анықталған жоқ. Кераворт кремі иммунитетті стимуляциялайтын болғандықтан, иммуносупрессорларды қабылдап жүрген емделушілерде абайлап пайдаланған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Кремді көз, ауыз, мұрын және құлақ аймағына, сондай-ақ нығыздалған таңғыштармен бір мезгілде пайдалануға болмайды.

Кераворт кремін ағзалары алмастырылған емделушілерде және иммунитеті төмендеген емделушілерде сақтықпен пайдаланған жөн, өйткені бұрыннан бар жағдай нашарлауы немесе трансплантаттың ажырау реакциялары дамуы мүмкін.

Актиниялық кератозда көзді, ерінді, танауды табиғи немесе жасанды ультракүлгін сәулелендіруге жол бермеу керек.

Базалиоманы емдеген кезде кремді шаш өсу шекарасынан, көз жиегінен, құлақ қалқанынан, ауыздан немесе мұрыннан кемінде 1 см қашықтықта жаққан жөн. Крем ішкі – генитальді, уретральді, интравагинальді, ректальді немесе интраанальді сүйелдерді емдеуге арналмаған.

Кераворт кремі мүшеқаптарды немесе қынап диафрагмасы тиімділігін әлсіретуі мүмкін.

Кераворт кремін жыныстық қатынас алдында теріден жуып тастаған жөн.

Кремді қынап ернеуіне абайлап жағыңыз – шырышты қабық бетінде жергілікті тері реакцияларының дамуы несептің бөлініп шығуын қиындатуы мүмкін.

Егер тері бұған дейін пайдаланылған препараттан немесе хирургиялық емнен кейін жазылмаса, Кераворт кремімен емдеуге кеңес берілмейді. Зақымданған теріге пайдалану Кераворт кремінің көбірек сіңуіне әкеп соғуы мүмкін, бұл жағымсыз реакциялар қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Кераворт кремі терінің қабыну реакцияларын өршітуі мүмкін.

Сирек жағдайларда, тіпті Кераворт кремін бірнеше рет жаққаннан кейін де, жергілікті қабыну реакциялары, соның ішінде іріңдеу немесе эрозия байқалуы мүмкін. Жергілікті жедел қабыну реакциялары тұмауды, соның ішінде дімкәстікті, қызбаны, жүректің айнуын, бұлшықеттің ауыруын және қалтырауды еске түсіретін жүйелік белгілермен және симптомдармен қатар жүруі немесе одан басым болуы мүмкін. Мұндай жағдайда емдеуге бірнеше күн үзіліс жасау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Зерттеу жүргізілген жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде әлсіздік және бас айналу туындауы мүмкін болғандықтан, автокөлікті басқарғанда немесе басқа механизмдермен жұмыс жасағанда, сондай-ақ зейінді жұмылдыруды қажет ететін жұмыстарды орындағанда сақтық танытқан жөн.

Артық долзалануы

Препаратты жергілікті жаққанда, препараттың теріге сіңімділігінің төмендігіне байланысты, Кераворт кремінің жалпы артық дозалану ықтималдылығы аз.

Кремді тері үстіне қолданғанда ұдайы артық дозалану ауыр жергілікті тері реакцияларын туындатуы мүмкін. Жергілікті жағымсыз әсерлер пайда болғанда кремді сабынды сумен жуып-шайып кетірген жөн. Емдеуді тері реакциясы басылғаннан кейін қайта бастауға болады.

Симптомдары: Мөлшері шамаман 16 пакет-сашеге сәйкес келетін Кераворт кремінің 200 мг бір дозасын байқамай жұтып қойғанан кейін жүректің айнуы, құсу, бас ауыру, бұлшықеттердің ауыруы және қызба пайда болуы мүмкін. Пероральді  200 мг дозаны көп рет қабылдағаннан кейін байқалатын ең ауыр жағымсыз құбылыс артериялық гипотензия болды, ол ішке және көктамыр ішіне сұйықтық енгізу арқылы басылады.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Перфорациямен бөлінген ламинаттан жасалған пакеттерге бір рет қолдануға арналған 250 мг кремнен салынған.

12 пакеттен медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

4 °С-ден 25 С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Ашылған сашені қайталап пайдалануға болмайды.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Тіркек куәлігі иесінің атауы және елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД өкілдігі, 050005, Алматы қ-сы, Әл-Фараби даңғылы, 7, «Нұрлы Тау» бизнес орталығы, 4 А блогы, 7 кеңсе.

тел: + 7(727) 311 04 41.

 

Прикрепленные файлы

870794771477976673_ru.doc 69.5 кб
067469121477977816_kz.doc 81 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники