КЕНФИКС-сановель

МНН: Тиоколхикозид
Производитель: Сановель Фармако-индустриальная торговая компания
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тиоколхикозид
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121697
Период регистрации: 07.10.2015 - 07.10.2020

Инструкция

Торговое название

КЕНФИКС-сановель

Международное непатентованное название

Тиоколхикозид

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тиоколхикозид 8 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин 200 Bloom, сахар, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки желтого цвета, круглой формы с линией разлома на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид

Код АТХ M03BX05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Он имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом.

Распределение: Тиоколхикозид слабо связывается с белками сыворотки крови (13%) и это не зависит от терапевтической концентрации тиоколхикозида; сывороточный альбумин играет основную роль в связывании белков сыворотки. 

Активное глюкуронидное производное быстро наблюдалось в плазме крови со средним Tmax 1 час. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции тиоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 500 нг.час/мл.

После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 126 нг.час / мл.

Биотрансформация: Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозида агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом.    Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.

Тиоколхикозид не был определен таким образом после перорального приема у здоровых.

Выведение: Активный глюкуронид метаболит быстро наблюдается в плазме крови. У здоровых тиоколхикозид выводится со средним окончательным полувыведением примерно 7 часов после орального применения.

После орального применения радиоактивного C14 тиоколхикозида,79% принятой дозы обнаружено в фекалиях и 20% в моче.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее  действие (мышечный релаксант).

Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях,  проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего  эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.

Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Показания к применению

- при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов

Способ применения и дозы

Только для приема внутрь. Таблетки необходимо принимать на полный желудок, запивая некоторым количеством воды.

Взрослым и детям старше 16 лет по 1 таблетке (8 мг) два раза в день.

Максимальная суточная доза 16 мг.

Длительность лечения 5 – 7 дней.

Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.

При почечной/печеночной недостаточности

Безопасность и эффективность препарата у больных с почечной/печеночной недостаточностью не изучена.

У детей

Прием препарата детьми младше 16 лет не рекомендован.

У пожилых

Безопасность и эффективность препарата у пожилых не изучена.

Побочные действия

Редко:

- анафилактические реакции, включая зуд, уртикарий и ангионевротический отек

- сонливость

- вазовагальный обморок, гипотензия

- временная спутанность сознания,  возбуждение

- тошнота, рвота, диарея, гастралгия

 Очень редко:

-  анафилактический шок

Противопоказания

- пациентам с повышенной чувствительностью к тиоколхикозиду или другим компонентам препарата

- вялый паралич или гипотония мышц

- беременность и период лактации

- пациентам с проблемами кровотечения и получающим антикоагулянтное лечение

- детский возраст до 16 лет

- женщинам репродуктивного возраста, не принимающим эффективные противозачаточные средства

Лекарственные взаимодействия

На основании клинических данных, одновременный прием тиоколхикозида с НПВС, фенилбутазоном, анальгезиками, анаболическими стероидами, седативными препаратами, барбитуратами и сукцинилхолином эффективен и безопасен.

Совместное использование тиоколхикозида с другими миорелаксантами не рекомендуется, поскольку они могут увеличить эффекты друг друга. Поэтому при совместном применении с другими препаратами, воздействующими на гладкую мускулатуру, необходимо предостеречь по поводу вероятности увеличения частоты побочных воздействий, и пациент должен быть проверен.

Тиоколхикозид не должен применяться вместе с антикоагулянтами.

Особые указания

Тиоколхикозид может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.

Если  после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или с проблемами нарушения всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых ребует быстрой психической и физической реакции.

Передозировка

Данных о передозировке нет.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной (ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция

34580 Силиври-Стамбул/Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050059

г. Алматы, ул. Хаджи Мукана, 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.адрес: sanovel@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

853123561477976396_ru.doc 62.5 кб
442396931477977601_kz.doc 69.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники