Квамател® (20 мг)

МНН: Фамотидин
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Famotidine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016505
Период регистрации: 12.01.2016 - 12.01.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Квамател®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фамотидин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 20 мг және 40 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 20 мг және 40 мг фамотидин,

қосымша заттар: коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты, повидон К 90, натрий крахмалы гликоляты (А типі), тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты,

үлбірлі қабықтың құрамы: темірдің қызыл тотығы (Е172), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 6000, сепифильм 003,

Сепифильм 003 құрамы: макрогол-40 (І типі) (Е431), микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза

Сипаттамасы

Бір жағында «F20» таңбалануы бар, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар (20 мг доза үшін).

Бір жағында «F40» таңбалануы бар, күңгірт-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар (40 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті (GORD) емдеуге арналған препараттар. Н2-гистаминді рецепторлар блокаторлары. Фамотидин.

АТХ коды A02B A03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Фамотидин кинетикасы дозаға байланысты сипатта болады.

Сіңуі

Фамотидин тез сіңеді. Ішке қабылдаған кезде биожетімділігі 40-45% құрайды. Биожетімділігі асқазанда астың болуына байланысты өзгермейді, алайда антацидтік препараттарды қабылдаған кезде аздап төмендейді, бұл әсердің клиникалық маңыздылығы жоқ.

Егде жастағы пациенттерде фамотидин биожетімділігінің жасына байланысты клиникалық маңызды өзгерісі жоқ. Бауыр арқылы бірінші өткен кезде биотрансформациясы препараттың биожетімділігіне әлсіз әсер көрсетеді.

Таралуы

Ішке қабылдағаннан кейін плазмада ең жоғарғы концентрациясына 1-3 сағаттан кейін жетеді. Екінші қайтара қабылдағанда жинақталатын әсер туындамайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы салыстырмалы түрде төмен,15–20% құрайды. Жартылай шығарылу уақыты 2,3-3,5 сағат. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай шығарылу уақыты 20 сағаттан артуы мүмкін.

Биотрансформациясы

Фамотидин бауырда метаболизденеді. Адамда табылған бір ғана метаболит - сульфоксид.

Шығарылуы

Фамотидин бүйректік (65-70%) және метаболизмдік (30-35%) жолдармен шығарылады. Бүйректік клиренсі 250-450 мл/мин. құрайды, бұл азғана өзекшелік секрецияның болуын білдіреді. Препараттың 25-30%-ы пероральді қолданғанда және 65-70%-ы көктамыр ішіне енгізгенде өзгермеген күйде бүйрекпен шығарылады. Азғана мөлшері сульфоксид түрінде шығарылуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Фамотидин H2 гистаминді рецепторлардың күшті бәсекелес блокаторы болып табылады. Фамотидиннің негізгі фармакологиялық әсері - асқазан секрециясының төмендеуінде. Фамотидин қышқыл концентрациясын да, асқазан секрециясы мөлшерін де төмендетеді, ал пепсин секрециясындағы өзгеру асқазан сөлінің мөлшеріне пропорционалды.

Дені сау еріктілерде және аса жоғары секрециясы бар науқастарда фамотидин базальді және көтермеленген секрецияны, сондай-ақ, пентогастринмен, бетазолмен, кофеинмен, инсулинмен және кезбе жүйкенің физиологиялық рефлексімен көтермеленген секрецияны тежейді.

20 және 40 мг дозамен секрецияны төмендету ұзақтығы 10-12 сағатты құрайды. 20 және 40 мг-ден бір реттік кешкі пероральді қабылдау қышқылдың базальді және көтермеленген секрециясын тежейді. Асқазан қышқылының түнгі секрециясы 86-94%-ға ең кемі 10 сағатқа тежеледі. Таңертеңнен қабылданған сондай доза аспен көтермеленген қышқыл секрециясын төмендетеді. Бұл супрессия тиісінше қабылдағаннан кейін 3-5 сағаттан соң бастапқы секрециядан 76-84% және қабылдағаннан кейін 8-10 сағаттан соң 25-30% құрайды.

Фамотидин қан сарысуындағы гастриннің аш қарындағы және постпрандиальді деңгейіне әсер көрсетпейді.

Фамотидин асқазан арқылы тағам пассажына, ұйқы безінің экзокринді функциясына, бауырлық және портальді қан ағысына әсер етпейді.

Фамотидин бауырдың Р-450 цитохромының ферментті жүйесіне әсер етпейді.

Клиникалық фармакологиялық зерттеулерде андрогенге қарсы әсерлер анықталған жоқ. Фамотидинмен емдегеннен кейін сарысу гормондарының деңгейі өзгерген жоқ.

Қолданылуы

- он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында

- асқазан мен 12 елі ішектің симптоматикалық ойық жараларын емдеуді (ҚҚСП-гастропатия, стрестік, операциядан кейінгі ойық жаралар)

- ойық жараның қайталануының профилактикасында

- гастро-эзофагальді рефлюксте

- асқазан сөлінің аса жоғары секрециясымен қатар жүретін басқа да ауруларда (мысалы, Золингер-Эллисон синдромы)

- жалпы анестезия жүргізген кезде асқазанның ішіндегісінің аспирациялануының профилактикасында (Мендельсон синдромы)

Қолдану тәсілі және дозалары

Квамател® таблеткасын ас ішуге байланыссыз, шайнамай, бір стақан сумен іше отырып, тұтастай жұтады.

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

Он екі елі ішектің жедел ойық жарасын емдеу үшін ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 40 мг, ұйықтар алдында немесе тәулігіне 2 рет (таңертең және кешке) 20 мг құрайды. Емдеу ұзақтығы 4-8 аптаны құрайды. Егер эндоскоптық зерттеуде ойық жараның ерте жазылуы көрінсе, емдеу ұзақтығы қысқа болуы мүмкін. Көптеген жағдайларда жазылуы шамамен 4 апта ішінде байқалады. 4 аптадан кейін ойық жарасы жазылмаған пациенттерде препаратты алдағы 4 апта бойы қолдану ұсынылады.

Асқазан мен 12 елі ішектің симптоматикалық ойық жараларын емдеу (ҚҚСП-гастропатия, стрестік, операциядан кейінгі ойық жаралар)

Ұсынылатын доза ұйықтар алдында тәулігіне 1 рет 40 мг. Емдеу ұзақтығы егер эндоскопия ойық жараның ертерек жазылуын көрсетпесе, 4-8 апта.

Ойық жараның қайталануының профилактикасы

Ойық жараның қайталану профилактикасы мақсатында түнге қарай тәулігіне 1 рет 20 мг қолданады.

Гастро-эзофагальді рефлюкс

6-12 апта бойы күніне екі рет 20 мг (бір таблетканы таңертең және бір таблетканы кешке). Гастро-эзофагальді ауру өңештің қабынуымен қатар жүрген жағдайда Квамател® препаратының ұсынылатын дозасы 12 апта бойы 20-40 мг құрайды.

Золингер-Эллисон синдромы

Бастапқы доза әдетте бұрын секрецияға қарсы ем қолданбаған пациенттерде әр 6 сағат сайын 20 мг құрайды. Бұдан кейін доза науқастың жай-күйіне байланысты түзетілуі мүмкін.

Бұрын H2 гистаминге қарсы басқа дәрі қабылдаған пациенттер әр 6 сағат сайын 20 мг-ге тең бастапқы дозамен салыстырғанда барынша жоғары дозаны пайдаланумен Квамател® препаратын қабылдауға көшуі мүмкін.

Клиникалық көрсетілімдері болса, препаратты қолдану жалғастырылуы тиіс.

Жалпы анестезия жүргізген кезде асқазанның ішіндегісінің аспирациялануының профилактикасында

Операция қарсаңында кешке немесе операция жасалатын күні таңертең 40 мг.

Ерекше топтағы пациенттерде қолдану тәсілі және дозалары

Бүйрек жеткіліксіздігінде

Фамотидин негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, оны бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда сақтықпен қолдану керек. Егер клиренс креатинині <30 мл/мин, ал сарысулық креатинин деңгейі >3 мг/ 100 мл болған жағдайда күнделікті доза 20 мг-ге дейін төмендетілуі немесе дозаны қабылдау аралықтары 36-48 сағатқа дейін арттырылуы тиіс. Балаларда қолданылуы

Бұл препараттың балаларда қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Жасына байланысты дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100 - <1/10)

- бас ауыруы, бас айналуы

- іштің қатуы, диарея

Жиі емес (≥1/1,000 - <1/100)

- анорексия , дәм сезудің бұрмалануы, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы және / немесе құсу, іштегі жайсыздықты сезіну, іштің кебуі, метеоризм

- бөртпе, қышыну, есекжем

- қажу

Сирек (≥1/10000 - <1/1000)

-гинекомастия (препаратты қабылдауды тоқтатқанда қайтымды)

Өте сирек (<1/10000)

- агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения

- аллергиялық реакциялар (анафилактикалық реакция, ангионевроздық ісіну)

- өтпелі психикалық бұзылыстар (депрессияны, үрейлі бұзылыстарды, қозуды, сананың шатасуын, сондай-ақ елестеулерді, ұйқысыздықты, либидоның төмендеуін қоса)

- құрысулар және ауқымды эпилепсия талмалары (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде), парестезия, ұйқышылдық

- аритмия, бронх түйілуі, интерстициальді пневмония (кейде фатальді)

- гепатит, бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю

- акне, алопеция, Стивенс- Джонсон синдромы / уытты эпидермальді некролиз (кейде фатальді), терінің құрғауы

- артралгия, бұлшықет түйілулері

- импотенция

- кеуденің қысылу сезімі

- жоғары емес қызба

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық

- Н2 рецепторларының басқа антагонистеріне аса жоғары сезімталдығы бар пациенттер

- жүктілік және лактация кезеңі (қолдану тәжірибесі болмауына байланысты)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.

Егер Квамател® препараты сіңірілуіне асқазандағы қышқылдылық деңгейі әсер ететін дәрілік препараттармен бір мезгілде тағайындалса, онда ол препараттардың ықтималды сіңірілу өзгерістерін ескеру керек.

Асқазан сөлінің секрециясын төмендететін препараттардың барлығы белгілі бір препараттардың биожетімділігі мен сіңу жылдамдығына әсер етуі мүмкін, сондықтан атазанавирдің сіңуін төмендету асқазан қышқылдылығының өзгеруіне байланысты салдарлы жүреді. Асқазанның рН жоғарылауын туғыза отырып, фамотидин бір мезгілде қолданғанда кетоконазол мен интраконазолдың сіңуін төмендетуі мүмкін. Осыған байланысты кетоконазолды Квамател® таблеткаларын қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын қолдануға болады.

Өз кезегінде Квамател® таблеткаларының сіңірілуі қышқылды-бейтараптандырушы дәрілік препараттармен (антацидтермен) бір мезгілде қабылдағанда төмендеуі мүмкін. Сондықтан антацидтерді таблеткаларды қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын қолдану ұсынылады.

Фамотидинді қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы сукральфатты қабылдамай қоя тұру керек.

Пробеницидті тағайындау фамотидиннің шығарылуын төмендетуі мүмкін, сондықтан Квамател® таблеткаларын пробеницидпен бірге қолдануға болмайды.

Фамотидин бауырдың Р-450 цитохромының ферменттік жүйесіне әсер етпейді.

Клиникалық зерттеулер фамотидиннің аминопирин, антипирин, диазепам, фенитоин, пропранолол, теофиллин және варфарин әсерін күшейтпейтінін көрсетті. Қан ағысын және/немесе бауырдың экскрециялық функциясын өлшеуге арналған индикатор ретінде қолданылатын жасыл индоцианинді тестілеген кезде өзара әрекеттесуінің елеулі әсерлері анықталған жоқ.

Фенпрокумонмен емдеу анықталған пациенттерде фамотидинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесу зерттеулері көрсетілмеген, сонымен қатар, фенпрокумонның антикоагулянттық белсенділігіне әсер етуі де көрсетілмеген.

Бұдан бөлек, фамотидинмен жүргізілген зерттеулер алкогольді қолдану нәтижесінде оның деңгейінің болжамды жоғарылауын көрсеткен жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр жеткіліксіздігі жағдайында фамотидинді аз дозада сақтықпен қабылдау қажет.

Егер пациентте жұтынудың қиындауы болса, немесе егер іштегі жағымсыз сезінулер кетпесе, медициналық көмекке жүгіну керек.

Асқазан ісігі

Қатерлі үдерісті Квамател® препаратын қолданумен асқазанның ойық жарасын емдеуге дейін жоққа шығару қажет. Асқазанның ойық жарасын фамотидинмен емдеуден болатын симптоматикалық әсер асқазанда ісіктік үдерістің болуын жоққа шығармайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Фамотидин негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, оны бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда сақтықпен қолдану керек. Егер креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен болса, күнделікті доза төмендетілуі тиіс.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Клиникалық зерттеулерде фамотидинді егде жастағы пациенттерде қолданғанда жағымсыз әсерлер жиілігінің жоғарылауы немесе фамотидинге тән жағымсыз әсерлердің пайда болуы байқалған жоқ. Жасына байланысты дозаны түзету қажет емес.

Жалпы нұсқаулар

Жоғары дозалармен ұзақ уақыт емдеген жағдайда бауыр функциясына және қан талдауын жүргізу керек.

Асқазанның созылмалы ауруы болған жағдайда препаратты күрт тоқтатуға болмайды.

Қосымша заттар

Лактоза көтере алмаушылық жағдайында әрбір 20 мг Квамател® таблеткасының құрамында 105 мг лактоза бар екенін, ал әрбір 40 мг Квамател® таблеткасының құрамында 90 мг лактоза бар екенін ескеру керек. Галактозаны көтере алмаушылықтың сирек тұқым қуалайтын патологиясы, лактоза көтере алмаушылығы немесе глюкозо-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамаулары тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде талапқа сай немесе жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.

Фамотидин ана сүтімен секрецияланады. Емшек еметін балаларда фамотидин әсері белгісіз болғандықтан және ол асқазанның секрециялық функциясына әсер ете алатындықтан, бала емізетін аналар препаратты қабылдауды немесе бала емізуді тоқтатуы тиіс.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Кейбір пациенттер фамотидинді қолданған кезде бас айналуы мен бас ауыруы сияқты жағымсыз реакцияларды сезінді. Пациенттер егер осындай симптомдарды сезінсе, автокөлік жүргізуден немесе аса қырағылықты қажет ететін механизмдермен жұмыс істеуден аулақ болу тиістігінен хабардар болуы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың артық дозалануынан болатын жағымсыз реакциялар әдеттегі клиникалық практикада қолданғанда кездесетін жағымсыз реакцияларға ұқсас.

Золингер-Эллисон синдромы бар пациенттерде фамотидинді тәулігіне 800 мг-ге дейінгі дозада бір жылдан астам уақыт бойы қолдану ешқандай күрделі жағымсыз құбылыстар туғызған жоқ.

Емі: асқазанды босату (шаю), симптоматикалық және демеуші ем және пациенттің жалпы жай-күйіне клиникалық мониторинг жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

1 (40 мг доза үшін) немесе 2 (20 мг доза үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15ºС-ден 30ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл (20 мг доза үшін)

5 жыл (40 мг доза үшін)

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи көшесі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ , Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23

 

 

 

 

8

 

Прикрепленные файлы

113739551477976292_ru.doc 82 кб
466253471477977538_kz.doc 80 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники