Катадолон® (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Катадолон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флупиртин

Дәрілік түрі

100 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 100 мг флупиртин малеаты,

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты дигидраты, коповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), натрий лаурилсульфаты, желатин.

Сипаттамасы

Қызыл-қоңыр түсті мөлдір емес қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақтан ашық-сары немесе сұрғылт-сары немесе ашық-жасыл түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да анальгетик-антипиретиктер. Флупиртин.

АТХ коды N02BG07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Флупиртин ішу арқылы қабылданғаннан кейін тез сіңеді, оның абсолютті биожетімділігі 90 құрайды.

Флупиртин негізінен бауырда метаболизденеді.

Химиялық өзгеріске түскен кезде гидролиз нәтижесінде (бірінші фазадағы реакция) уретанды құрылым түзіледі, ал ацетилдену (екінші фазадағы реакция) нәтижесінде М1 метаболиті (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) түзіледі. Басқа метаболит (М2) пара-фторбензильді қалдықтың тотығып ұсақталу (1 фазадағы реакция) нәтижесінде және пара-фторбензой қышқылының глицинмен түзілген одан кейінгі конъюгациясы (2 фазадағы реакция) нәтижесінде түзіледі.

Қабылданған дозаның үлкен бөлігі (69) организмнен бүйрек арқылы шығарылады.

Препараттың 27% - өзгермеген түрде, 28% - М1 (ацетил-метаболит) метаболиті түрінде, 12% - М2 (парафторгиппур қышқылы) метаболиті түрінде шығарылады, ал қалған үштен бірі химиялық құрылымы әзір белгісіз бірнеше екіншілік метаболиттерден тұрады.

Дозаның аздаған бөлігі ағзадан өтпен және нәжіспен бірге шығарылады.

Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 7,9 ± 1,8 сағатқа жуықты құрайды (бірінші метаболитімен бірге негізгі зат үшін 10 сағат), бұның ауырғанды басуға оңтайлы әсері бар.

Егде жастағы емделушілерде препаратты қайталап енгізгеннен кейін жартылай ыдырау кезеңінің ұзарғаны байқалды (әсер етуші заттың плазмадағы концентрациясы дозаға пропорционалды).

Фармакодинамикасы

Флупиртин Нейрональдық калий өзектерінің селективті активаторлары (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) заттар класының прототипі болып табылады. Препарат орталықтық апиынды емес ауырғанды басатын әсерге ие және тәуелділік немесе дағдылануды туындатпайды.

Флупиртин G-ақуызбен байланысты жүйке жасушаларының бір бағыттық калий өзектерін белсендіреді. Калий иондарының сыртқа шығарылуы нәтижесінде тыныштанудың жарғақшалық потенциалы тұрақтанады және жүйке жасушалары белсенділендірілуі төмендейді. Осының салдары ретінде N -метил-D-аспартат (NMDA) рецепторларын белсендірудің тікелей емес тежелуі жүреді.

Терапиялық концентрацияларда Флупиртин альфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2-, допаминдік, бензодиазепиндік, апиындық, орталық мускаринергиялық немесе никотинергиялық рецепторлармен байланыспайды.

Флупиртиннің үш негізгі әсері бар:

Анальгетикалық

NMDA-рецепторлары белсенділігі тежеледі және осының салдары ретінде нейрональдық Са2+-өзектерінің бөгелуі, Са2+жасушаішілік ағынының төмендеуі, ноцицептивті көтермелеуге (анальгезия) жауап ретінде нейрон қозуының тежелуі жүреді. Осы үдерістердің нәтижесінде ноцицептивті (ауыртатын) сезімталдықтың және “wind up” феноменінің (“күйгелектену” - қайталанған ауыру стимулына нейрональдық жауаптың өсуі) қалыптасуы кідіреді, бұл ауырудың күшеюін, ауырудың созылмалылығын (бұл өзгерістердің клиникалық баламасы) бейтараптандырады, ал бұрыннан бар созылмалы ауыру синдромында оның қарқындылығын төмендетуге алып келеді. Сондай-ақ флупиртиннің төмендейтін норадренергиялық жүйесі арқылы жүзеге асатын перцепцияға (сезімталдық) модульдейтін әсері анықталды.

Бұлшық еттерді босаңсыту әсері бұлшықет ширығуының әлсіреуіне әкелетін қозудың мотонейрондарға және аралық нейрондарға берілуінің бөгелуімен байланысты. Флупиртиннің бұл әсері бұлшық еттердің түйіліп ауыруымен қоса жүретін көптеген созылмалы аурулармен білінеді (мойында және арқада қаңқа-бұлшық еттің ауыруы, артропатия, бастың кернеп ауыруы, фибромиалгия).

Препараттың нейропротекторлы қасиеттері жүйке құрылымдарын жасушаішілік Са2+ ионының жоғары концентрацияларының уытты әсерінен қорғауды қамтамасыз етеді, бұл оның нейрональдық Са2+ каналдарын бөгеу және Са2+ ионының жасушаішілік ағынын төмендету қабілетімен байланысты.

Қолданылуы

Ауыру синдромында қолданылады (тірек-қимыл аппаратының жедел және созылмалы ауыруларында):

- бұлшықет түйілуінде

- жарақаттық ауыруда

- жарақаттық/ортопедиялық операцияларда және араласуларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалар ауырудың қарқындылығына және науқастың препаратқа жеке сезімталдығына байланысты іріктеледі.

Катадолонды 1 капсуладан тәулігіне 3-4 рет судың жеткілікті мөлшерімен ішіп, қабылдау керек. Қатты ауырған кезде дозаны күніне 3 рет қабылданатын 2 капсулаға дейін арттыруға болады.

Препараттың тәуліктік дозасы 600 мг-нан аспауға тиісті (Катадолонның 6 капсуласына сәйкес келеді).

65 жастан асқан науқастарға емнің басында Катадолонды 1 капсуладан таңертеңге және кешке тағайындайды. Дозаны ауырудың қарқынына және препараттың жағымдылығына қарай арттыруға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе гипальбуминемия кезінде науқастарда тәуліктік дозасы 300 мг флупиртин малеатынан аспауы тиіс (Катадолонның 3 капсуласына сәйкес). Егер үлкен дозалар талап етілсе, науқастың жай-күйін мұқият бақылау керек.

Капсулаларды ішке шайнамай және судың мол мөлшерімен ішіп, қабылдайды. Ерекше жағдайларда капсуланы ашуға және тек ішіндегісін ғана, мысалы, зонд арқылы, қабылдауға болады. Флупиртин бәрінен бұрын бауырда метаболизденетінін ескеріп, оны ұзақ қолданғанда бауыр трансаминазаларының деңгейін ұдайы тексеру керек және бұл өзгерістердің динамикасын бастапқы деңгеймен салыстыру керек (ем басталғанға дейін). Бұл препарат гепатоуыттылығының сирек жағдайларын уақытында тануға мүмкіндік береді. Катадолон® ауыруды басуға қол жеткізгенше ең төменгі тиімді дозада ең қысқа уақыт мерзіміне тағайындалады.

Емдеудің ұзақтығы 2 аптадан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың көпшілігі дозаға тәуелді болып келеді. Жағымсыз реакциялар көбіне өтпелі болады және емдеу кезінде немесе ол аяқталғаннан кейін жойылады.

Өте жиі:

- қажығыштық ( әсіресе ем басында)

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің артуы

Жиі:

- тәбеттің болмауы

- ұйқының бұзылуы, депрессия, үрейлену

- бас айналуы, тремор, бас ауыруы, мазасыздану, ашушаңдық

- диспепсия, қыжыл, жүрек айнуы, құсу, асқазан бұзылыстары, іш қатуы, іштің ауыруы, ауыз құрғауы, метеоризм, абдоминальді ауыру, іштің өтуі.

- тершеңдік

Жиі емес:

- жекелеген жағдайларда қызбамен, тері бөртпесімен, есекжеммен және қышынумен қатар жүретін аллергиялық реакциялар.

- сананың шатасуы

- көрудің бұзылуы

 Өте сирек:

- жедел немесе созылмалы гепатит (дәрі-дәрмектік)

Жиілігі белгісіз:

- бауыр жеткіліксіздігінің бірен-саран жағдайлары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

• бауыр циррозы

• энцефалопатия құбылысы бар бауыр жеткіліксіздігі

• холестаз

• бұлшықет астениясы (Myosthenia gravis)

• созылмалы маскүнемдік

• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

• жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Катадолон алкогольдің, тыныштандыратын әсері бар дәрілердің және миорелаксанттардың әсерін күшейтеді. Флупиртин ақуыздармен берік байланысатындықтан ол бір уақытта тағайындалатын дәл осындай қасиеттері бар басқа препараттарды ақуыздар байланысынан ығыстырып шығарады деп болжауға негіз бар. Бұл мәселе диазепаммен, варфаринмен, ацетилсалицил қышқылымен, бензилпенициллинмен, дигитоксинмен, глибенкламидпен, пропранололмен, және клонидинмен in vitro зерттелді. Флупиртин малеатын бәсекелес тағайындауда тек варфарин және диазепам ғана жеткілікті дәрежеде ақуыздық байланыстан ығыстырылып шығарылды, бұл жерде олардың белсенділігі артқаны туралы айтуға болады. Катадолонмен және кумарин туындыларымен бәсекелес емдеуде болжамды әсерін болдырмау үшін Квика сынамасын жиі қолдану немесе егер қажет болса кумарин дозасын азайту ұсынылады. Антикоагулянттар тобының басқа препараттарымен (мысалы, АСҚ және с.с.) өзара әрекеттесулері туралы дәлелдемелер жоқ.

Егер Катадолон оларда көбіне бауырда метаболизденетін препараттармен бірге қолданылатын болса, бауыр ферменттерінің деңгейін бастапқыда және ұдайы тексеру талап етіледі. Флупиртин малеатын құрамында парацетамол немесе карбамазепин бар дәрі-дәрмектермен қатар қабылдаудан аулақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі бар және 65 жастан асқан науқастарға сақтықпен қолдану керек.

Бауыр немесе бүйрек қызметтері төмендеген науқастарда бауыр ферменттерінің көрсеткіштеріне және плазмадағы креатинин деңгейіне бақылау жасаған жөн.

Катадолонмен емдеген кезде несептегі билирубин, уробилиноген және ақуыз деңгейлерін анықтауға диагностикалық жолақпен тесттердің жалғаноң реакция беруі мүмкін. Сондай-ақ қан сарысуында билирубинді сандық тұрғыдан анықтаған кезде жалған реакциялар алынуы мүмкін.

Жекелеген жағдайларда препаратты қолданған кезде несеп жасыл түске боялуы мүмкін, бұл ешқандай да клиникалық маңызға ие емес. Катадолон® препаратын қолданған кезде бауыр және бүйрек функциясының көрсеткіштеріне ұдайы бақылау жүргізу керек («бауыр» ферменттерінің белсенділігі мен несептегі креатинин құрамына). Бауырдың функционалдық тесттерінің ауытқыған нәтижелерін алғанда немесе бауыр функциясы бұзылуының клиникалық симптомдары пайда болғанда Катадолон® қабылдауды тоқтату керек.

Емделушілерді бауыр зақымдануын көрсететін симптомдардың пайда болуын қадағалау (мысалы, тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, іш қуысы аумағындағы жайсыздық, қажығыштық, күңгірт несеп, сарғаю, қышыну) қажеттігі туралы хабардар ету керек, осы симптомдардың кез келгені пайда болғанда Катадолон® қабылдауды тоқтату және дәрігерге қаралу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Егер емдеуді лактация кезеңінде бастаса, бала емізуді тоқтата тұру қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Катадолон зейін жұмылдыруды төмендетуі және организмнің жауап беру реакциясын бәсеңдетуі мүмкін. Осыған байланысты, емделу кезеңінде көлік құралдарын және механизмді басқарудан бас тарта тұру ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, тахикардия, компульсиялық жылау, сананың бұзылуы, ұйқышылдық, ауыз ішінің құрғауы.

Емі: құстыру және асқазанды шаю, белсендірілген көмірді және к/і электролиттер ерітіндісін енгізу, қарқынды диурез қолдану. Симптоматикалық ем.

Арнайы у қайтарғысы белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 немесе 3 немесе 5 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Польша

Могильска к-сі 80

31-546 Краков, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o., Польша

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

Нұрлы Тау бизнес орталығы 1Б 603, 604 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il