Катадолон® форте

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Катадолон® форте

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флупиртин

Дәрілік түрі

Ұзақ әсер ететін таблеткалар, 400 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - флупиртин малеаты 400 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфат дигидраты, натрий кроскармеллозасы, полиакрилат дисперсиясы 30%, тальк, гипромеллоза, колоидты кремнийдің қостотығы, темірдің сары тотығы (Е172), магний стеараты.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, ақ теңбілді ашық-сарыдан сары түске дейінгі, тегіс екі беті дөңес бір жағында сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Флупиртин.

АТХ коды N02BG07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Флупиртин ішке қабылдаудан кейін асқазан-ішек жолдарында (АІЖ) жылдам және іс жүзінде толық (90% дейін) сіңеді. Қабылданған дозаның 75% дейіні бауырда М1 және М2 метаболиттерін түзе отырып метаболизденеді. М1 метаболиті (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) уретандық құрылым гидролизі нәтижесінде (1фазаның реакциялары) және кейінгі ацетилдену (2 фазаның реакциялары) нәтижесінде түзіледі. Бұл метаболит орташа алғанда флупиртиннің анальгетикалық белсенділігінің 25% қамтамасыз етеді. М2- биологиялық белсенділігі жоқ басқа метаболит, кейіннен глицинмен пара-фторбензой қышқылына (2 фазаның реакциялары) конъюгацияланған пара-фторбензилдің (1 фазаның реакциялары) тотығу реакциялары нәтижесінде түзіледі. Флупиртиннің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т½) 15 сағатқа жуықты құрайды және тамақты бір мезгілде қабылдағанда азаюы мүмкін. Флупиртиннің бірінші 100 мг үлесі жылдам босап шығады және ауыруды басатын қысқа мерзімдік күшті әсерді қамтамасыз етеді, 300 мг флупиртиннің екінші үлесі баяу босап шығады және 24 сағат бойына ауыруды басатын тұрақты әсермен қамтамасыз етеді. Бір рет 400 мг қабылдағанда қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ( Сmax) 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) 2,4 сағат ішінде жетеді, қайталап және одан кейінгі 7 күн бойғы қабылдауларда қан плазмасындағы Сmax 1,0 мкг мл (0.6-2.4мкг/мл) 1,9 сағат ішінде қол жеткізіледі. «Концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) 10,7 мкг/сағ/мл. Тамақ ішу сіңуінің біршама артуына ықпал етеді –AUC - 14,1 мкг/сағ/мл дейін, Т½ 1,0 мкг/мл дейін ұлғаяды, шыңдық мәні 3,2 сағат ішінде пайда болады.

Негізгі метаболиттер баяу шығарылады (қан плазмасынан Т½ тиісінше 20 сағат және 16 сағат). Қан плазмасындағы әсер етуші заттың концентрациясы 50-300 мг диапозондағы дозаға пропорционалды. Егде жастағыларда (65 жастан асқан) флупиртинді қайта қолданғаннан кейін Т½ ( бір рет қабылдағанда 14 сағатқа дейін және 12 күн бойы қабылдағанда 18,6 сағатқа дейін) және Сmax ұлғайғаны байқалды, тиісінше, 2-2,5 есе жоғары. Негізінен бүйрекпен (69%) шығарылады: 27% өзгермеген түрде, 28%- М1 метаболиті (ацетилметаболит) түрінде, 12%- екінші М2 метаболиті (пара-фторпуринді қышқыл) түрінде шығарылады және қалған үштен бір бөлігі құрылымы анықталмаған бірнеше метаболиттен тұрады. Дозаның аздаған бөлігі ағзадан өтпен және нәжіспен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Флупиртин «нейрональді калий өзекшелерінің іріктегіш активаторы» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO) дәрілік препараттарының өкілі болып табылады және тәуелділік пен дағдылануды туындатпайтын, орталықтық әсері бар апиынды емес анальгетиктерге жатады. Бұдан басқа ол миорелаксациялаушы және нейропротекторлық әсер береді. Флупиртин әсері калий өзекшелерінің потенциалға тәуелсіз активациясына негізделген, ол нейрон потенциалының жарғақшалық тұрақтануына және оның қозғыштығының төмендеуіне алып келеді. Калий иондары ағынына әсері флупиртиннің G-ақуызын реттегіш жүйеге әсер етуіне байланысты. Ауыруды басатын әсері NMDA(N-метил-D-аспартат)- рецепторларға қатысты тікелей емес антагонизміне, сондай-ақ және ГАМҚ (гамма-аминомай қышқылы) әсеріне байланысты болатын ауырудың жоғарыдан төмендейтін механизмі арқылы перцепцияға модульдегіш әсеріне негізделген.

Флупиртин емдік дозаларында альфа1-, альфа2- адренорецепторларымен, 5-HTl ( 5-гидрокситриптофан), 5-НТ2- серотонинді, дофаминді, бензодиазепинді, апиынды, орталықтық М- және Н- холинорецепторлармен байланыспайды.

Флупиртин потенциалға тәуелсіз калий өзекшелерін белсендіреді, ол жүйке жасушаларының жарғақшалық тұрақтануына алып келеді. Бұл арада NMDA- рецепторларының белсенділігі тежеледі, және соның салдарынан нейрональді кальций өзекшелерінің блокадасы, жасушаішілік кальций иондары ағынының төмендеуі жүреді. Соның нәтижесінде ноцицептивті сенситизация қалыптасуы іркілуіне жауап ретінде нейрон қозуы тежелуі және қайталанған ауыру стимулдарына нейроналдық жауап өршуі басталады, бұл ауырудың күшеюін және оның созылмалы түрге өтуін болдырмайды, ал бұрыннан бар созылмалы ауыру синдромында оның қарқындылығын төмендетуге әкеледі.

Миорелаксациялайтын әсері бұлшықет ширығуын қойдыруға алып келетін мотонейрондарға және аралық нейрондарға қозу берілісін бөгеуіне байланысты.

Флупиртин ауырумен байланысты бұлшықеттік гипертонусты түсіреді, бұл арада ол басқа бұлшықеттердің жай-күйіне әсер етпейді.

Флупиртиннің нейропротекторлық қасиеті жүйке құрылымын жасушаішілік кальций иондары жоғары концентрациясының уыттылық әсерінен қорғауды шарттайды, бұл оның нейрональді кальций өзекшелерінің блокадасын туындату және жасушаішілік кальций иондары ағынын төмендету қабілетіне байланысты.

Созылмалылық үдерісіне әсері

Созылмалылық үдерісі нейрондық функциялардың икемділігі есебінен нейрондық өткізгіштік үдеріс болып табылады.

Жасушаішілік үдерістердің индукциясы арқылы нейрондық функциялардың икемділігі кейінгі импульстерді күшейтетін «ширату» (wind-up mechanism) деп аталатын механизмді туындатады. Бұл өзгерістерді қосу

NMDA-рецепторларымен (гендік экспрессия) жүргізіледі. Флупиртин, NMDA-рецепторларын бөгей отырып, бұл өзгерістерді бәсеңдетеді. Ауырудың созылмалылығы (бұл өзгерістердің клиникалық баламасы) бейтараптандырылады. Егер ауыру созылмалы сипатқа ие болып кетсе, жарғақшалық потенциалды тұрақтандыру ауру туралы есте сақталғанды «жою» бағытында жұмыс істейді, сонысымен ауыру сезімін азайтады.

Қолданылуы

- бұлшықет түйілуінен болатын жедел және созылмалы ауыруларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды сұйықтықтың (дұрысы сумен) үлкен мөлшерімен іше отырып, тұтас жұту керек. Тәуліктік ең жоғары дозасы күніне бір рет 400 мг бір таблеткадан. Дозалау емделушінің ауруының қарқынына және жеке сезімталдығына қарай таңдалуы тиіс. Төмен дозада қабылдау қажет болғанда басқа дәрілік түрді пайдалану керек. Егер басқа ұсыным болмаса, онда стандартты доза тәулігіне 1 таблетканы құрайды.

Айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар 65 жастан асқан науқастарға доза тәулігіне 1 рет ұзақ әсер ететін ½ таблетканы құрайды. Кейіннен ауырудың қарқынына және жеке сезімталдыққа қарай дозаны тәулігіне 1 таблеткаға дейін арттыруға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі немесе гипальбуминемиясы бар науқастарда тәуліктік дозасы 400 мг Катадолон® фортеден аспауы тиіс. Егер үлкен дозалар талап етілсе, науқастың жай-күйін мұқият бақылау керек. Катадолон® форте ең төмен тиімді дозада ауыруды басуға қол жеткізгенше ең қысқа уақыт мерзіміне тағайындалады.

Емдеудің ұзақтығы 2 аптадан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың көпшілігі дозаға тәуелді болып келеді. Жағымсыз реакциялардың барлығы көбіне өтпелі болады және емдеу кезінде немесе ол аяқталғаннан кейін жойылады.

Өте жиі:

- қажығыштық ( әсіресе ем басында)

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

Жиі:

- тәбеттің болмауы

- ұйқысыздық, мазасыздану/ашушаңдық, депрессия

- бас айналуы, тремор, бас ауыруы

- қыжыл, жүрек айнуы/құсу, асқазан бұзылыстары, іш қатуы, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, метеоризм, диарея

- тершеңдік

Сирек:

- жекелеген жағдайларда қызбамен, тері бөртпесімен, есекжеммен және қышынумен қатар жүретін аллергиялық реакциялар.

- сананың шатасуы

- көрудің бұзылуы

- буалдырланып көру немесе көрудің бұзылуы

Өте сирек:

- жедел немесе созылмалы гепатит (дәрі-дәрмектік), - сарғаюы бар немесе сарғаюсыз холестазымен

Жиілігі белгісіз:

- бауыр жеткіліксіздігінің бірен-саран жағдайлары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың кез келген компоненттеріне немесе флупиртинге жоғары сезімталдық

• бауыр циррозы

• бауыр энцефалопатиясы

• холестаз

• айқын миастения

• созылмалы маскүнемдік

• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

• жүктілік және лактация кезеңі

- гипоальбуминемия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Катадолон® форте алкогольдің, тыныштандыратын дәрілердің және миорелаксанттардың әсерін күшейтеді. Флупиртин ақуыздармен берік байланысатындықтан ол бір уақытта тағайындалатын дәл осындай қасиеттері бар басқа препараттарды ақуыздар байланысынан ығыстырып шығарады деп болжауға негіз бар. Бұл мәселе диазепаммен, варфаринмен, ацетилсалицил қышқылымен, бензилпенициллинмен, дигитоксинмен, глибенкламидпен, пропранололмен, және клонидинмен in vitro зерттелді. Флупиртин малеатын бәсекелес тағайындауда тек варфарин және диазепам ғана жеткілікті дәрежеде ақуыздық байланыстан ығыстырылып шығарылды, бұл жерде олардың белсенділігі артқаны туралы айтуға болады. Флупиртин және кумарин туындыларын бір мезгілде тағайындағанда кумарин дозасын өз уақытында түзету үшін протромбинді индексті ұдайы бақылау ұсынылады. Антикоагулянттар тобының басқа препараттарымен (мысалы, АСҚ және с.с.) өзара әрекеттесулері туралы дәлелдемелер жоқ. Егер Катадолон® форте көбіне бауырда метаболизденетін препараттармен бірге қолданылатын болса, бауыр ферменттерінің деңгейін бастапқыда және ұдайы тексеру талап етіледі.

Катадолон® фортені құрамында парацетамол немесе карбамазепин бар дәрі-дәрмектермен қатар қабылдаудан аулақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Катадолон® форте препаратын қолданған кезде бауыр және бүйрек функциясының көрсеткіштеріне ұдайы бақылау жүргізу керек («бауыр» ферменттерінің белсенділігі мен несептегі креатинин құрамына). Бауырдың функционалдық тесттерінің ауытқыған нәтижелерін алғанда немесе бауыр функциясы бұзылуының клиникалық симптомдары пайда болғанда Катадолон® форте қабылдауды тоқтату керек.

Емделушілерді бауыр зақымдануын көрсететін симптомдардың пайда болуын қадағалау (мысалы, тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, іш қуысы аумағындағы жайсыздық, қажығыштық, күңгірт несеп, сарғаю, қышыну) қажеттігі туралы хабардар ету керек, осы симптомдардың кез келгені пайда болғанда Катадолон® фортені қабылдауды тоқтату және дәрігерге қаралу керек.

Катадолон® форте препаратымен емдеуде билирубинді, уробилиногенді және несептегі ақуызды диагностикалайтын жолақтары бар тесттің жалғаноң реакциялар беруі мүмкін.

Осыған ұқсас реакциялар қан плазмасындағы билирубин концентрациясының мөлшерін анықтауда болуы мүмкін. Бірен-саран жағдайларда Катадолон® фортені жоғары дозаларда қолданғанда несеп түсінің жасыл түске боялуы мүмкін, бұл қандай да бір патологияның клиникалық белгісі емес.

Жүктілік және лактация кезеңі

Катадолон® фортені жүктілік кезінде тағайындауға болмайды.  Катадолон® фортені бала емізетін әйелдерге қолдануға болмайды. Егер бала емізетін әйелдерде Катадолон® фортені қолдану үшін қалайда даусыз көрсетілім болса бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препарат ұйқышылдық немесе бас айналуын туындатуы мүмкіндігінен Катадолон® форте науқастардың реакция жылдамдығына әсер етуі мүмкін, дұрысы автомобиль басқарудан немесе аса қауіпті механизмдерді пайдаланудан аулақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, қажығыштық сезіну, тахикардия, жылаңқылық, сананың шатасуы, ауыз ішінің құрғауы.

Емі: қарқынды диурез және асқазанды шаюды пайдалану, белсендірілген көмірді қолдану және к/і электролиттер ерітіндісін енгізу ұсынылады. Симптоматикалық ем.

Арнайы у қайтарғысы белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынады.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

« Teva Operations Poland Sp.z.o.o.,», Польша

80 Могильска к-сі

31-546 Краков, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Teva Pharmaceutical Industries Ltd», Израиль

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

« Teva Operations Poland Sp.z.o.o.,», Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Тева Фармацевтикалық кәсіпорны» компаниясының өкілдігі

050000 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы19,

Нұрлы Тау бизнес орталығы 1Б 603,604 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

Teva@teva.kz