Карнитен (1.0 г/5 мл)

МНН: Левокарнитин
Производитель: Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocarnitine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020995
Период регистрации: 19.11.2014 - 19.11.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Карнитен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левокарнитин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді 1.0 г/5 мл

Құрамы

5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 1,0 г левокарнитин,

қосымша заттар: хлорсутек қышқылы, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз немесе сәл сарғыш түсті мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ аурулары мен зат алмасудың бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және оның туындылары. Левокарнитин.

ATХ коды A16AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін левокарнитин барлық тіндерге жеңіл өтеді, жоғары концентрациялары қаңқа бұлшықеттері мен миокардта құралады. Қан плазмасында жоғары концентрациясы 9 сағат бойы сақталып тұрады. Плазма ақуыздарымен және адам альбуминімен байланыспайды. Левокарнитинді парентеральді енгізгеннен кейін ең аз шамада метаболизмге ұшырайды.

Негізінен ацильді эфирлер түрінде бүйрекпен шығарылады, бос карнитин қайта сіңіріледі.

Фармакодинамикасы

L-карнитин – табиғи зат, зат алмасу үдерісіне жасуша жарғақшалары арқылы цитоплазмадан митохондрияға май қышқылдарын тасымалдаушы ретінде қатысады, онда АӨФ түрінде метаболикалық қуаттың үлкен мөлшерін түзе отырып, бета-қышқылдану үдерісіне ұшырайды. L-карнитин майдың кетуін 30-40%-ға арттырады; ұзын/орташа тізбекті май қатары қышқылдары мен кофермент-А (СоА) кетуін көтермелейді. Организмде карнитин жеткіліксіздігінде бұлшықет тінінде липидтер шөгуі жүреді (қаңқа бұлшықеттерінде, миокардта), бұл олардың жиырылу белсенділігін бұзады. Дененің артық салмағын төмендетеді және бұлшықеттегі май мөлшерін азайтады. Қуат тасымалдау мен өндіру үшін қажетті; жасушалардан /митохондриядан уытты заттарды шығарады және жасушалық алмасу үдерісін оңтайландырады; ацетилдің жасушалық қорын жасап, оларды қол жетімді қуат көзі ретінде пайдаланады. L-карнитин ақуыз және май алмасуын қалыпқа түсіре отырып, ақуыздар синтезін ұлғайтады; тироксиннің ішінара антагонисі бола отырып, гипертиреоз кезінде жоғарылаған негізгі алмасуды қалыпқа түсіреді; қанның сілтілік қорын қалпына келтіреді, кетоқышқылдары түзілуін және анаэробты гликолизді бәсеңдетеді, лактоацидоз дәрежесін азайтады, сондай-ақ қозғалыс белсенділігін арттырады және дене жүктемелерін көтере алушылықты жоғарылатады, бұл ретте гликогенді үнемді шығындауға және бауыр мен бұлшықеттерде оның қорын ұлғайтуға ықпал етеді. L-карнитин синтез үшін қажетті ацетатты, мысалы, холиннен ацетилхолин жеткізеді; СоА қатысатын (май қышқылдарының тотығуы мен синтезі, майлар биосинтезі, көмірсу ыдырау өнімдерінің тотығу өзгерістері) зат алмасудың барлық үдерістері ағымын жақсартады. Миокардтың жиырылу қабілетін жоғарылатады; бауырда лецитин синтезін көтермелейді, атеросклероздық түйіндақтарда холестеринді пайдаға асыру үдерісін тездетеді; кардиомиоциттер өткізгіштігін жақсартады; жүйке өткізгіштігін жақсартады. Нейротрофикалық әсер етеді, апоптоз дамуын тежейді, зақымдану аймағын шектейді және жүйке тіні құрылымын қалпына келтіреді. Миелин қабығын зақымданудан қорғайды. Ишемиялық аймақта метаболизмді қалпына келтіреді; тіндер тарапынан глюкозаның сіңуін жақсартады; ақуыздардың ыдырау үдерісін баяулатады; май ыдырау үдерісін жылдамдатады; майлы тін көлемін азайтады; қанда азотты шлак жинақталуына кедергі келтіреді.

L-карнитин анаболикалық әсер етеді, асқазан сөлі секрециясын көтермелейді, ақуыз және көмірсу молекулаларының ыдырауын баяулатады. Терінің регенераторлық функциясын көтермелейді және белсендіреді; Т-супрессорлар қызметін көтермелейді. Сперматогенезді жоғарылатады; сперматозоидтардың қозғалыс белсенділігін арттырады. Антиоксидантты әсер етеді.

Қолданылуы

- карнитиннің бастапқы (генетикалық) және салдарлы тапшылығында

- гемодиализді ұзақ уақыт алып жүрген және төмендегідей симптомдары: тұрақты айқын бұлшықет түйілулері, қаңқа бұлшықеттерінің әлсіздігі, миопатия, бұлшықет салмағын жоғалту, артериялық гипотензия симптомдары, емдеуге орай әрекет көрсетпейтін немесе эритропоэтиннің үлкен дозаларын қажет ететін анемия, кардиомиопатиясы бар емделушілердегі карнитиннің салдарлы тапшылығында

Қолдану тәсілі және дозалары

Оңтайлы дозасын анықтау үшін қан плазмасы мен несепте левокарнитиннің бос және ацильді деңгейін өлшей отырып, емдеуді бақылау ұсынылады. Қан плазмасында бос левокарнитин деңгейі 35 - 60 мкмоль/л болуы тиіс. Қан плазмасында ацильді левокарнитинің бос левокарнитин деңгейіне арақатынасы 0.35 жоғары болмауы тиіс.

Дозаны жасы мен дене салмағына байланысты есептейді.

Карнитиннің бастапқы және салдарла тапшылығында ұсынылатын дозалар зат алмасудың бұзылуына және емдеу кезеңіндегі айқындылық дәрежесіне байланысты болады. Карнитен препаратын, инъекцияға арналған ерітіндіні көктамыр ішіне баяу 2-3 минут бойы енгізеді, бұл ретте тәуліктік дозаны 3-4 енгізуге, немесе инфузия түрінде: көктамыр ішіне тамшылатып, баяу шамамен минутына 3 мл (немесе минутына 60 тамшыдан асырмай), 100 мл-ге 30 мин және 250 мл-ге 1 сағат 20 минут есебінен бөледі. Енгізер алдында препараттың қажетті дозасын 100 немесе 250 мл изотоникалық натрий хлориді ерітіндісінде немесе 5 % глюкоза ерітіндісінде ерітеді.

12 жасқа дейінгі балаларға (оның ішінде жаңа туған нәрестелер мен сәбилерге)

Көптеген жағдайда ұсынылатын доза тәулігіне 100-200 мг/кг құрайды. Егер клиникалық және биохимиялық көрсеткіштер жақсармаса, дозаны қысқа мерзімге арттыруға болады. Жоғары дозалар тәулігіне 400 мг/кг дейін жедел метаболикалық декомпенсация кезінде қажет болуы мүмкін.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар

Левокарнитиннің бастапқы немесе салдарлы тапшылығы кезінде жедел декомпенсация жағдайында препаратты тәулігіне 50-100 мг/кг дозада тағайындайды. Қажет болғанда препаратты анағұрлым жоғары дозада қолдануға болады, алайда бұл жағымсыз реакциялар дамуының жоғары қаупімен байланысты.

Карнитиннің бастапқы тапшылығы кезінде гемодиализде препаратты көктамыр ішіне баяу (2-3 мин бойы) енгізеді.

12 жасқа дейінгі балаларға препаратты әрбір гемодиализ ем-шарасы аяқталғаннан кейін (аптасына үш гемодиализ ем-шарасын жүргізгеннен кейін) тәулігіне 10-20 мг/кг дозада тағайындайды

12 жастан асқан балаларға әрбір гемодиализ ем-шарасы аяқталғаннан кейін тәулігіне 1 г және ересектерге тәулігіне 2 г. 2,5 г доза 1 жылдан астам гемодиализде жүрген емделушілерге тағайындалады. Көктамырішілік емдеудің ұзақтығы 3 айдан аспайды, бұл бұлшықетте левокарнитин құрамының қалыпты деңгейін қалпына келтіруге қажетті кезең. Емдеудің қайталау курсының қажеттілігі қан плазмасындағы левокарнитин мөлшерімен анықталады, ол ұдайы бақыланып отыруы керек.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, ішу арқылы левокарнитинді ұзақ қолданған кездегі диарея

- бұлшықет әлсіздігі, уремиясы бар науқастардағы құрысулар

- аллергиялық реакциялар (терінің қышынуы, тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок)

- дененің спецификалық иісі. Дозаны азайту емделушілерде препарат туындатқан жағымсыз дене иісі мен асқазан-ішек симптомдарын әлсіретеді немесе жояды.

- жылдам енгізгенде көктамыр жолы бойымен ауыру пайда болуы мүмкін, ол енгізу жылдамдығын төмендеткенде қайтады

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

Карнитенді инфузияға арналған ерітінді түрінде гипернатремия және гиперволемиясы бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Глюкоза еріткіші қосылған инфузияға арналған ерітіндіні қант диабеті бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Карнитенді инсулин немесе пероральді гипогликемиялық препараттар қабылдайтын қант диабеті бар емделушілерге тағайындау глюкоза сіңуінің жоғарылауы салдарынан гипогликемияны туындатуы мүмкін. Сондықтан препаратпен емдеу кезінде емделушілердің мұндай санатында гипогликемиялық препараттардың дозалау режимін түзету үшін қан плазмасында глюкоза деңгейін ұдайы бақылап отыру керек.

Глюкокортикостериодтар тіндерде (бауырдан басқа) препараттың жинақталуына ықпал етеді.

Липой қышқылы, анаболиктер левокарнитиннің әсерін күшейтеді.

Карнитенмен бірге қандай да бір басқа дәрілер қолдану жөнінде емдеуші дәрігерді хабардар ету қажет.

Карнитин қан сарысуында вальпрой қышқылының құрамын жоғарылатуы мүмкін және сонысымен орташа емдік дозалар қабылдаған кезде де оның әсерін үдетуі мүмкін.

Холиннің шамадан тыс дозаларын қабылдау карнитин белсенділігін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

L – карнитин организмнің табиғи компоненті болғандықтан, препарат дағдылану немесе тәуелділікті туындатпайды.

Препараттың жағымдылығын емдеудің алғашқы аптасы ішінде және дозаны әрбір жоғарылатудан кейін бақылап отырған жөн.

Егер Сіз дозаны өткізіп алсаңыз, екі еселенген доза қабылдамаңыз, емдеуді әдеттегідей жалғастыра беріңіз.

Препарат көктамыр ішіне баяу (2-3 мин) енгізілуі тиіс.

Инфузияға арналған карнитен ерітіндісін созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен, жедел бүйрек жеткіліксіздігімен зардап шегетін емделушілер, тұз іркілуінен туындаған ісінулер кезінде, сондай-ақ кортикостероидты және кортикотропты гормональді препараттар қабылдайтын емделушілер сақтықпен қабылдағандары жөн. Препаратты қосымша түрде калийді қабылдаусыз препаратты ұзақ қабылдаудың гипокалиемияға әкелуі мүмкін.

Сыртартқысында аллергиясы бар емделушілерге препаратты сақтықпен қолданады. Карнитин глюкоза сіңуін жақсартатындықтан, қант диабеті бар науқастар қан сарысуында оның деңгейін бақылап отыру керек.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысында диализде жүрген емделушілерге Карнитеннің жоғары дозаларын көктамыр ішіне енгізу триметиламин (TMA) және триметил-N-оксид (TMAO) ықтималдығы зор уытты метаболиттерінің жинақталуына әкелмейді, олар әдетте несеппен бөлінеді. Мұндай жағдай жоғары дозада ішке ұзақ қабылдағанда байқалады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Карнитенді анаға деген пайдасы мен ұрық немесе балаға төнетін ықтимал қауіпті мұқият салыстыра отырып, өте қажет жағдайларда ғана тағайындайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Карнитенді қолданудан кейін бұлшықет әлсіздігі байқалатын адамдар автомобиль және қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан тартына тұрғандары жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: левокарнитиннің үлкен дозалары диарея туындатуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан ашуға арналған сақинасы бар I типті янтарь шыныдан жасалған ампулада.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Италия

Viale Shakespeare, 47, 00144 Рим

Тіркеу куәлігінің иесі:

Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Италия

Viale Shakespeare, 47, 00144 Рим

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«El company» ЖШС, Алматы қ., Масанчи к-сі 98 А, 41 кеңсе, тел: 292-26-30, 292-26-65, факс: 292-26-37; www.elcompany.kz

.

 

 

Прикрепленные файлы

433146181477976632_ru.doc 59.5 кб
898209961477977781_kz.doc 78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники