Карнитен (1г/10 мл)

МНН: Левокарнитин
Производитель: Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocarnitine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020996
Период регистрации: 19.11.2014 - 19.11.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Карнитен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левокарнитин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған ерітінді 1 г/10 мл

Құрамы

10 мл препараттың құрамында

белсенді зат - 1,0 г левокарнитин,

қосымша заттар: D,L – алма қышқылы, натрий бензоаты, натрий сахарині дигидраты, тазартылған су.

Сипаттамасы

Сәл сарғыш түсті мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ аурулары мен зат алмасудың бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және оның туындылары. Левокарнитин.

ATХ коды A16AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін левокарнитин ішек флорасының әсер етуі нәтижесінде триметиламин (TMA) және γ-бутиробетаинге метаболизденеді. Левокарнитиннің шамамен 10-20%-ы өзгермеген түрде қан айналымының үлкен шеңберіне жетеді. Сондықтан ішектегі метаболизм ішу арқылы қабылданған дозаның 80-90%-ы шығарылуына жауапты деп есептеледі. Қос метаболит, ТМА жәгне γ-бутиробетаин аш ішекте сіңеді. γ-бутиробетаин өзгермеген түрде несеппен шығарылады, осы ретте TMA бауырда триметиламин-N-оксидке (TMAO) дейін метаболизденеді және ең бастысы TMAO ретінде, аздаған мөлшерде өзгермеген TMA түрінде несепте анықталады.

Гемокатарсис жағдайында (қанның тазаруы), бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысында немесе левокарнитинді созылмалы пайдалануда қандағы TMA және TMAO саны артады және соның салдары ретінде несепте TMA саны ұлғаяды. Мұндай жағдайда емделушілердің несебі, тыныс алуы және тер бөлінуі қарқынды “балық иісін» шығаруы мүмкін.

Левокарнитин ішек арқылы сіңуден кейін қандағы ең жоғары концентрациясына 3 сағаттан кейін жетеді. Левокарнитиннің жоғары деңгейі қан плазмасында 9 сағат бойы сақталады. Бүйрекпен шығарылады, қабылданған дозаның 80%-дан астамы 24 сағат бойы өзгеріссіз қалады. Левокарнитин бұлшықетте және ағзалар паренхимінде анықталуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

L-карнитин – табиғи зат, зат алмасу үдерісіне жасуша жарғақшалары арқылы цитоплазмадан митохондрияға май қышқылдарын тасымалдаушы ретінде қатысады, онда АӨФ түрінде метаболикалық қуаттың үлкен мөлшерін түзе отырып, бета-қышқылдану үдерісіне ұшырайды. L-карнитин майдың кетуін 30-40%-ға арттырады; ұзын/орташа тізбекті май қатары қышқылдары мен кофермент-А (СоА) кетуін көтермелейді. Организмде карнитин жеткіліксіздігінде бұлшықет тінінде липидтер шөгуі жүреді (қаңқа бұлшықеттерінде, миокардта), бұл олардың жиырылу белсенділігін бұзады. Дененің артық салмағын төмендетеді және бұлшықеттегі май мөлшерін азайтады. Қуат тасымалдау мен өндіру үшін қажетті; жасушалардан /митохондриядан уытты заттарды шығарады және жасушалық алмасу үдерісін оңтайландырады; ацетилдің жасушалық қорын жасап, оларды қол жетімді қуат көзі ретінде пайдаланады. L-карнитин ақуыз және май алмасуын қалыпқа түсіре отырып, ақуыздар синтезін ұлғайтады; тироксиннің ішінара антагонисі бола отырып, гипертиреоз кезінде жоғарылаған негізгі алмасуды қалыпқа түсіреді; қанның сілтілік қорын қалпына келтіреді, кетоқышқылдары түзілуін және анаэробты гликолизді бәсеңдетеді, лактоацидоз дәрежесін азайтады, сондай-ақ қозғалыс белсенділігін арттырады және дене жүктемелерін көтере алушылықты жоғарылатады, бұл ретте гликогенді үнемді шығындауға және бауыр мен бұлшықеттерде оның қорын ұлғайтуға ықпал етеді. L-карнитин синтез үшін қажетті ацетатты, мысалы, холиннен ацетилхолин жеткізеді; СоА қатысатын (май қышқылдарының тотығуы мен синтезі, майлар биосинтезі, көмірсу ыдырау өнімдерінің тотығу өзгерістері) зат алмасудың барлық үдерістері ағымын жақсартады. Миокардтың жиырылу қабілетін жоғарылатады; бауырда лецитин синтезін көтермелейді, атеросклероздық түйіндақтарда холестеринді пайдаға асыру үдерісін тездетеді; кардиомиоциттер өткізгіштігін жақсартады; жүйке өткізгіштігін жақсартады. Нейротрофикалық әсер етеді, апоптоз дамуын тежейді, зақымдану аймағын шектейді және жүйке тіні құрылымын қалпына келтіреді. Миелин қабығын зақымданудан қорғайды. Ишемиялық аймақта метаболизмді қалпына келтіреді; тіндер тарапынан глюкозаның сіңуін жақсартады; ақуыздардың ыдырау үдерісін баяулатады; май ыдырау үдерісін жылдамдатады; майлы тін көлемін азайтады; қанда азотты шлак жинақталуына кедергі келтіреді.

L-карнитин анаболикалық әсер етеді, асқазан сөлі секрециясын көтермелейді, ақуыз және көмірсу молекулаларының ыдырауын баяулатады. Терінің регенераторлық функциясын көтермелейді және белсендіреді; Т-супрессорлар қызметін көтермелейді. Сперматогенезді жоғарылатады; сперматозоидтардың қозғалыс белсенділігін арттырады. Антиоксидантты әсер етеді.

Қолданылуы

- левокарнитиннің бастапқы (генетикалық) және салдарлы тапшылығында

Қолдану тәсілі және дозалары

Карнитен, ішуге арналған ерітіндісін сұйылтпай ішуге немесе 100 мл салқындатылған қайнаған суда немесе жеміс шырынында сұйылтуға болады. Тәуліктік дозасын 2-4 қабылдаумен қабылдайды.

Левокарнитиннің бастапқы және салдарлы тапшылығында ұсынылатын дозалар зат алмасудың бұзылуына және емдеу кезеңіндегі айқындылық дәрежесіне байланысты болады. Дозаны жасы мен дене салмағына байланысты есептейді.

Жасы

Тәуліктік доза

0-2 жас

150 мг/кг дене салмағына

2-6 жас

100 мг/кг дене салмағына

6-12 жас

75 мг/кг дене салмағына

12 жастан асқандар және ересектер

2-4 г

Оңтайлы дозасын анықтау үшін қан плазмасы мен несепте левокарнитиннің бос және ацильді деңгейін өлшей отырып, емдеуді бақылау ұсынылады. Қан плазмасында бос левокарнитин деңгейі 35 - 60 моль/л болуы тиіс. Қан плазмасында ацильді левокарнитинің бос левокарнитин деңгейіне арақатынасы 0.35 жоғары болмауы тиіс.

Егер клиникалық және биохимиялық көрсеткіштер жақсармаса, дозаны қысқа мерзімге арттыруға болады, алайда бұл жағымсыз реакциялар, әсіресе диарея дамуының жоғары қаупімен байланысты.

Препаратты қолдану ұзақтығы қол жеткізілген емдік әсеріне байланысты және оны дәрігер анықтайды.

Емдеудің қайталау курсының қажеттілігі қан плазмасындағы левокарнитин мөлшерімен анықталады, ол ұдайы бақыланып отыруы керек.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, ішу арқылы левокарнитинді ұзақ қолданған кездегі диарея

- бұлшықет әлсіздігі, уремиясы бар науқастардағы құрысулар

- аллергиялық реакциялар (терінің қышынуы, тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок)

- дененің спецификалық иісі.

Дозаны азайту емделушілерде препарат туындатқан жағымсыз дене иісі мен асқазан-ішек симптомдарын әлсіретеді немесе жояды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Карнитенді инсулин немесе пероральді гипогликемиялық препараттар қабылдайтын қант диабеті бар емделушілерге тағайындау глюкоза сіңуінің жоғарылауы салдарынан гипогликемияны туындатуы мүмкін. Сондықтан препаратпен емдеу кезінде емделушілердің мұндай санатында гипогликемиялық препараттардың дозалау режимін түзету үшін қан плазмасында глюкоза деңгейін ұдайы бақылап отыру керек.

Глюкокортикостериодтар тіндерде (бауырдан басқа) препараттың жинақталуына ықпал етеді.

Липой қышқылы, анаболиктер левокарнитиннің әсерін күшейтеді.

Карнитенмен бірге қандай да бір басқа дәрілер қолдану жөнінде емдеуші дәрігерді хабардар ету қажет.

Карнитин қан сарысуында вальпрой қышқылының құрамын жоғарылатуы мүмкін және сонысымен орташа емдік дозалар қабылдаған кезде де оның әсерін үдетуі мүмкін.

Холиннің шамадан тыс дозаларын қабылдау карнитин белсенділігін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

L – карнитин организмнің табиғи компоненті болғандықтан, препарат дағдылану немесе тәуелділікті туындатпайды.

Препараттың жағымдылығын емдеудің алғашқы аптасы ішінде және дозаны әрбір жоғарылатудан кейін бақылап отырған жөн.

Егер Сіз дозаны өткізіп алсаңыз, екі еселенген доза қабылдамаңыз, емдеуді әдеттегідей жалғастыра беріңіз.

Сыртартқысында аллергиясы бар емделушілерге препаратты сақтықпен қолданады. Карнитин глюкоза сіңуін жақсартатындықтан, қант диабеті бар науқастар қан сарысуында оның деңгейін бақылап отыру керек.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысында диализде жүрген емделушілерге Карнитеннің жоғары дозаларын үнемі ішке қабылдау ұсынылмайды, бұл әдетте несеппен бөлінетін триметиламин (TMA) және триметил-N-оксид (TMAO) ықтималдығы зор уытты метаболиттерінің жинақталуына әкелуі мүмкін.

Препаратты калийді қосымша қабылдаусыз ұзақ қабылдау гипокалиемияға әкелуі мүмкін.

Ішуге арналған ерітіндінің құрамында сахарин бар: бұл препаратты тұқым қуалайтын сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі, фруктозаны көтере алмаушылық синдромы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы бар емделушілер сақтықпен қабылдаулары қажет.

Мұның сондай-ақ қант диабетімен зардап шегетін, гипокалориялық емдәмде жүрген емделушілерге де қатысы бар.

Жүктілік және лактация кезеңі

Карнитенді анаға деген пайдасы мен ұрық немесе балаға төнетін ықтимал қауіпті мұқият салыстыра отырып, өте қажет жағдайларда ғана тағайындайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Карнитенді қолданудан кейін бұлшықет әлсіздігі байқалатын адамдар автомобиль және қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан тартына тұрғандары жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: левокарнитиннің үлкен дозалары диарея туындатуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ішуге арналған ерітінді, 1 г/10 мл.

10 мл препараттан түсі қызыл flip-off типті қалпақшамен тығындалған, күңгірт шыныдан жасалған құтыда.

10 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Италия

Viale Shakespeare, 47, 00144 Рим

Тіркеу куәлігінің иесі:

Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Италия

Viale Shakespeare, 47, 00144 Рим

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«El company» ЖШС, Алматы қ., Масанчи к-сі 98 А, 41 кеңсе, тел: 292-26-30, 292-26-65, факс: 292-26-37; www.elcompany.kz

 

 

 

Прикрепленные файлы

011793081477976631_ru.doc 56 кб
563005961477977779_kz.doc 72.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники