Карнилев (100 мг/1 мл)

МНН: Левокарнитин
Производитель: Хелп С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocarnitine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121823
Период регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 342 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Карнилев

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левокарнитин

Дәрілік түрі

Ішілетін ерітінді, 100 мг/1 мл, 10 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - левокарнитин 100 мг,

қосымша заттар: алма қышқылы, метилпарабен, пропилпарабен, натрий сахаринат дигидраты, апельсин хош иістендіргіші, тазартылған су.

Сипаттамасы

Түссізден сарғыш түске дейінгі, бірақ Ү5 салыстыру ерітіндісінен қарқынды емес мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ ауруларын және зат алмасу бұзылуларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Левокарнитин.

АТХ коды А16АA01

Фармакотерапиялық тобы

Фармакокинетикасы

Сіңірілген L-карнитин қанмен әртүрлі ағзалар мен жүйелерге тасымалданады. Қан сарысуы мен тіндердегі карнитин концентрациясы алмасу үдерістері белсенділігіне, карнитин биосинтезі жылдамдығына және қоректену ерекшелігіне, тінге және тіннен тасымалдануына, метаболизмі мен шығарылуына байланысты болады. Фармакокинетикалық параметрлер дозамен бірге айтарлықтай артады. Дені сау еріктілерде толық биожетімділік шамамен 10-16% құрайды. Қолда бар деректер левокарнитиннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы және дозасы, плазмадағы AUC, дозамен және несептегі жинақталумен өзара байланысты екенін растайды. Ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіріледі (80%). Ең жоғарғы концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейін төрт сағаттан кейін жетеді. Қан плазмасынан бауырға, миокардқа, қаңқа бұлшықеттеріне өтеді. Бүйрекпен, негізінен, ацильді эфирлер түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

L-карнитин жануарлар, микроорганизмдер мен өсімдіктер тіндерінде табиғи компонент ретінде қатысады. Адам организмінде қалыпты метаболизм үшін қажеттіліктер құрамында карнитин бар өнімдерді тұтыну есебінен, сондай-ақ метил тобының донорлары болып табылатын лизин мен метиониннің бауыр мен бүйректегі эндоген синтезі есебінен толықтырылады. Тек карнитиннің (левокарнитин) L-изомері биологиялық белсенді болып табылады және липид алмасуында, кетонды денелер метаболизмінде амин қышқылдары тізбегінің буыны ретінде маңызды рөл атқарады. L-карнитин митохондрияларда ұзын-тізбекті май қышқылдарының тасымалдануына қатысады (майлы қышқылдар тотығуына ықпал етеді), яғни цитоплазмадан митохондрияға жасуша жарғақшалары арқылы майлы қышқылдар тасымалдаушысы ретінде қатысады, метаболизмдік энергияны АТФ түрінде үлкен мөлшерде түзілуімен бета-тотықтану үдерісіне ұшырайды. Левокарнитин Кребс циклінің жұмысын жақсартады (СоА босап шығуы, СоА әсері арқылы, карнитин-ацилтрансфераза ферментінің қатысуымен), қаңқа бұлшықеттерінде пируват-дегидрогеназа белсенділігін және амин қышқылдары тізбегінің тармақталған буындарының тотығуын көтермелейді. Осылайша, левокарнитин зат алмасудың әртүрлі үдерістеріне тікелей немесе жанама қосылады және тек қана майлы қышқылдар мен кетонды денелер ғана емес, сондай-ақ глюкоза мен кейбір амин қышқылдары тотығуының маңызды факторы болып табылады.

Қолданылуы

- ересектер мен 12 жастан асқан балалардың бастапқы және салдарлы левокарнитин тапшылығында.

Қолдану тәсілі және дозалары

ТЕК ҚАНА ПЕРОРАЛЬДІ ҚОЛДАНУҒА АРНАЛҒАН.

Препаратты ішке қабылдайды, ерітіндіні сұйылтпай немесе сумен немесе жеміс шырынымен сұйылтып ішуге болады.

Оңтайлы дозасын анықтау үшін қан плазмасы мен несепте бос және ацилді левокарнитин деңгейін өлшеп, емді бақылап отыру ұсынылады. Дозалау метаболизмдік бұзылулардың ауырлығына және емдеу кезеңінде препаратқа реакцияға тәуелді. Көптеген жағдайларда ішке қабылдауға ұсынылатын доза 2-4 қабылдауға тәулігіне 200 мг/кг құрайды. Егер клиникалық және биохимиялық көрсеткіштер жақсармаса, дозаны қысқа уақытқа көбейтуге болады, дегемен бұл жағымсыз реакциялардың, әсіресе диареяның даму қаупін арттыру мүмкін.

Тәулігіне 400 мг/кг дейінгі жоғарғы доза жедел метаболизмдік бұзылуларды компенсациялау үшін ғана көрсетілген (мұндай жағдайларда Карнилев, инъекцияға арналған ерітіндісін вена ішіне енгізу қажет болуы мүмкін).

Препаратты қолдану ұзақтығы қол жеткен емдеу әсеріне тәуелді және дәрігермен анықталады. Қайта емдеу курсының қажеттілігі үнемі бақылап тұратын қан плазмасындағы левокарнитиннің деңгейімен анықталады.

Гемодиализде жүрген созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы пациенттерде салдарлы карнитин тапшылығы кезінде

Емдеуді Карнилев, инъекцияға арналған ерітінді препаратын вена ішіне енгізуден бастаған дұрыс. Демеуші емді Карнилев, ішілетін ерітінді препаратымен күніне 1 г дозада жүргізу ұсынылады, оны диализдің әрбір сеансынан кейін қабылдау қажет.

Жағымсыз әсерлері

Өте сирек

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея (левокарнитиннің ішу арқылы қабылданатын дәрілік түрін ұзақ қабылдағанда)

- бұлшықет әлсіздігі, уремиясы бар науқастардағы құрысулар

- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок)

- дененің спецификалық иісі

- кумаринмен (аценокумарол немесе варфарин) біріктіріп қолданғанда ХҚҚ жоғарылауы.

Дозаны азайту пациентте препарат туындататын дененің жағымсыз иісі мен асқазан-ішек симптомдарын әлсіретеді немесе кетіреді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препаратты қабылдар алдында басқа препараттарды қабылдауы туралы дәрігерге хабарлау керек. Глюкокортикоидтар көптеген тіндерде (бауырдан басқа) карнитин деңгейін ұлғайтады. Холиннің жоғары дозалары карнитин синтезі мен белсенділігін тежейді. Карнилев препаратын әртүрлі анаболикалық дәрілермен; антиоксиданттармен немесе/және антигипоксиялық әсері бар препараттармен үйлестіруге болады. Липой қышқылы, анаболиктер Карнилев препаратының әсерін күшейтеді. Инсулин немесе ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттар қабылдайтын қант диабеті бар пациенттерге Карнилевті тағайындау глюкоза сіңуінің жоғарылауы салдарынан гипогликемия туындатуы мүмкін, сондықтан пациенттердің бұл санатында препаратпен емдеу кезінде қан плазмасында глюкоза деңгейін гипогликемиялық препараттармен дозалау режимін түзету үшін үнемі бақылап отыру керек.

Левокарнитинмен бір мезгілде кумарин қатарының антикоагулянттарын алған пациенттерде Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) жоғарылауы туралы өте сирек хабарламалары бар.

Карнитин қабылдау қан сарысуында бос вальпрой қышқылының мөлшерін жоғарылатуы, сонымен қатар орташа емдік дозада қабылдағанның өзінде оның әсерін күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препараттың көтерімділігін емдеудің бірінші аптасында және доза әр арттырғаннан кейін бақылаған жөн. Препаратты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тұз іркілісі туындатқан ісінулер кезінде ауырлаған аллергиялық анамнезі бар пациенттерде, сондай-ақ кортикостероидты және кортикотропты гормоналдық препараттар қабылдайтын пациенттерге сақтықпен қолданылады. Адекватты дозасын анықтау үшін қан плазмасы мен несепте бос және ацилді L-карнитин мөлшерін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады. L-карнитин дағдылануды туындатпайды, өйткені адам организмі үшін табиғи компонент болып табылады.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысында диализде жүрген пациенттерге Карнилев препаратының жоғары дозаларын ішке қабылдау ұсынылмайды, бұл әдетте несеппен бөлінетін (мұның несепте, тыныс алу мен тер бөліністерінде "балық иісімен" білінуі мүмкін) триметиламин (TMA) және триметил-N-оксид (TMAO) потенциалды уытты метаболиттерінің жинақталуына әкелуі ықтимал. Бұл құбылыстар Карнилев, инъекцияға арналған ерітінді препаратын вена ішіне енгізгенде байқалмайды. Препараттың құрамында парабендер болғандықтан ол аллергиялық, соның ішінде мерзімі ұзартылған (баяулаған түрдегі) реакцияларды тудыруы мүмкін. Инсулин немесе ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттар қабылдайтын қант диабеті бар пациенттерге Карнилев препаратын тағайындау глюкоза сіңуінің артуы салдарынан гипогликемия туындатуы мүмкін, сондықтан пациенттердің бұл санатында Карнилев препаратымен емдеу кезінде қажет болғанда гипогликемиялық препараттардың дозалау режимін түзету үшін қан плазмасындағы глюкоза деңгейін үнемі бақылап отырған жөн (гипогликемиялық емдеуді дереу түзету мақсатында, егер қажет болса). Пероральді ерітіндінің құрамында натрий сахаринат дигидраты бар. Қант диабетімен ауыратын науқастарды, тұқым қуалайтын сахароза-изомальтаза тапшылығы, фруктозаны көтере алмаушылық синдромы, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы бар пациенттерді немесе арнайы гипокалориялық диетада отырған пациенттерді емдеу кезінде мұны ескерген жөн.

Левокарнитинмен бір мезгілде кумарин қатарының антикоагулянттарын алған пациенттерде Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) жоғарылауы туралы өте сирек хабарламалары аталған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ұрпақ өрбіту уыттылығын зерттеу егеуқұйрықтар мен үй қояндарына жүргізілген. Жануарлардың бұл түрлеріне тератогендік әсерінің ешқандай дәлелдері алынбаған. Жануарлардың бақыланатын тобымен салыстырғанда ең жоғары доза кезінде (күнделікті 600 мг/г) үй қояндарында имплантация болмауының статистикалық елеусіз көп мөлшері байқалған. Бұл нәтижелердің адамдар үшін маңызы белгісіз. Левокарнитинді карнитиннің бастапқы жүйелі тапшылығы бар жүкті әйелдерде қолдану тәжірибесі жоқ. Карнитиннің бастапқы жүйелі тапшылығы бар жүкті әйелдер үшін емдеуді тоқтатудың күрделі салдарын ескере отырып, егер емдеу жалғастырылатын болса, шаранаға әсерінің теориялық қаупіне қарағанда, емдеуді тоқтатқан кездегі анаға төнетін қаупі анағұрлым жағымсыз болмақ.

Левокарнитин адам сүтінің табиғи компоненті болып табылады. Бала емізетін аналарға левокарнитинді қосымша пайдалану зерттелмеген. Жоғарыда аталғандардың барлығын ескеріп, анаға болжамды пайдасы мен шаранаға/балаға төнетін ықтимал қаупін мұқият салыстыра отырып, препаратты жүкті әйелдерге аса қажет жағдайларда ғана тағайындауға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат ерекше зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерін орындауға әсер етпейді.  

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың жоғары дозалары диарея туындатады.

Емі: демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 мл препараттан тығыз бұралатын полиэтилен қақпақшасы бар ІІІ түрдегі түссіз шыныдан жасалған құтыда. Әр құтыға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жабыстырады.

10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Help S.A., Аттика, Греция

Тіркеу куәлігінің иесі

Spey Medical Ltd., Лондон, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын, тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта:

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС,

050000, ҚР, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО, 807 кеңсе.

тел: +7 (727) 300 69 71, e-mail: cepheusmedical@gmail.com

 

Прикрепленные файлы

157391511477976338_ru.doc 82.5 кб
715768351477977601_kz.doc 85.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники