Карнилев (200 мг/мл )

МНН: Левокарнитин
Производитель: Хелп С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocarnitine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121708
Период регистрации: 08.10.2015 - 08.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Карнилев

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левокарнитин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 200 мг/1 мл, 5 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - левокарнитин 200 мг,

қосымша заттар: сұйылтылған хлорлы сутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссізден сарғыш түске дейінгі мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ ауруларын және зат алмасу бұзылуларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Амин қышқылдары және олардың туындылары. Левокарнитин.

АТХ коды А16АA01

Фармакотерапиялық тобы

Фармакокинетикасы

Сіңірілген левокарнитин қанмен әртүрлі ағзалар мен жүйелерге тасымалданады. Организмнің кейбір тіндерінде карнитинді байланыстыратын қызыл қан жасушаларын қоса, жарғақшамен байланысқан ақуыздардың болуы, оның белсенді сіңуі үшін кейбір тіндерде қан тасымалдау жүйесі және қажетті жасушалар жүйесі болатынын болжамдауға мүмкіндік береді.

Қан сарысуы мен тіндердегі карнитин концентрациясы алмасу үдерістері белсенділігіне, карнитин биосинтезі жылдамдығына, қоректену ерекшелігіне, карнитиннің тінге және тіннен тасымалдануына, оның метаболизмі мен шығарылу жылдамдығына байланысты барлық осы факторлар тіндегі карнитин концентрациясына әсер етуі мүмкін.

Сіңірілуі

Левокарнитин жіңішке ішек шырышты қабығының жасушаларымен сіңеді және салыстырмалы түрде баяу қан ағысына түседі; сіңуі белсенді транслюминальді механизммен байланысты болуы мүмкін. Ішу арқылы қабылдаудан кейінгі болжамды жүйелік тиімділігі шектеулі (<10%) және тұрақты емес.

Таралуы

Сіңірілген левокарнитин қанмен әртүрлі ағзалар мен жүйелерге тасымалданады; сұрыптала сіңуге қанның тасымалдау жүйесі мен таралу жүйесі қатысады деп саналады.

Шығарылуы

Левокарнитин организмнен негізінен несеппен шығарылады және бұл ауыспалы шама болып табылады. Шығарылуы оның қандағы деңгейіне тікелей пропорционалды.

Метаболизмі

Левокарнитин аз дәрежеде метаболизденеді.

Фармакодинамикасы

L-карнитин жануарлар, микроорганизмдер мен өсімдіктер тіндерінде табиғи компонент ретінде қатысады. Адам организмінде қалыпты метаболизм үшін қажеттіліктер құрамында карнитин бар өнімдерді тұтыну есебінен, сондай-ақ метил тобының донорлары болып табылатын лизин мен метиониннің бауыр мен бүйректегі эндоген синтезі есебінен толықтырылады. Тек карнитиннің (левокарнитин) L-изомері биологиялық белсенді болып табылады және липид алмасуында, кетонды денелер метаболизмінде амин қышқылдары тізбегінің буыны ретінде маңызды рөл атқарады. L-карнитин митохондрияларда ұзын-тізбекті май қышқылдарының тасымалдануына қатысады (майлы қышқылдар тотығуына ықпал етеді), яғни цитоплазмадан митохондрияға жасуша жарғақшалары арқылы майлы қышқылдар тасымалдаушысы ретінде қатысады, метаболизмдік энергияны АТФ түрінде үлкен мөлшерде түзілуімен бета-тотықтану үдерісіне ұшырайды. Левокарнитин Кребс циклінің жұмысын жақсартады (СоА босап шығуы, СоА әсері арқылы, карнитин-ацилтрансфераза ферментінің қатысуымен), қаңқа бұлшықеттерінде пируват-дегидрогеназа белсенділігін және амин қышқылдары тізбегінің тармақталған буындарының тотығуын көтермелейді. Осылайша, левокарнитин зат алмасудың әртүрлі үдерістеріне тікелей немесе жанама қосылады және тек қана майлы қышқылдар мен кетонды денелер ғана емес, сондай-ақ глюкоза мен кейбір амин қышқылдары тотығуының маңызды факторы болып табылады.

Қолданылуы

- ересектер, балалар, оның ішінде сәбилер мен жаңа туған нәрестелердегі бастапқы және салдарлы левокарнитин тапшылығында

- гемодиализде ұзақ болған және мынадай жағдайлары бар терминалдық сатыдағы бүйрек аурулары бар ересек пациенттердегі левокарнитиннің салдарлы тапшылығында:

  • тұрақты айқын бұлшықет түйілулері

  • бұлшықет әлсіздігі және/немесе миопатия

  • тойып тамақтанбаудан туындаған бұлшықет салмағының жоғалуы

  • диализ кезіндегі артериялық гипотензия симптомдары

  • өмір сапасының энергия жеткіліксіздігімен байланысты төмендеуі

  • кардиомиопатия

  • емдеу әсері болмағанда немесе эритропоэтиннің үлкен дозасын қажет ететін уремия кезіндегі анемия.

Қолдану тәсілі және дозалары

Карнилев, инъекцияға арналған ерітіндісі көктамыр ішіне енгізуге арналған.

Карнилев препаратын тағайындауға дейін қан плазмасында карнитин деңгейін өлшеу ұсынылады. Одан әрі оңтайлы дозасын анықтау үшін қан плазмасы мен несепте бос және ацилді левокарнитин деңгейін өлшеп, емді бақылап отыру ұсынылады. Ацилді левокарнитиннің қан плазмасындағы бос левокарнитин деңгейіне арақатынасы 0,35 аспауы қажет, ал қан плазмасындағы бос левокарнитин деңгейі 35-60 ммоль/л болуы тиіс.

Нәрестелер, балалар мен жасөспірімдер, ересектер.

Бастапқы және салдарлы карнитин тапшылығында препараттың қажетті дозасы зат алмасу бұзылуының клиникалық көрінуі мен айқындылығына байланысты болады.

Карнилев, инъекцияға арналған ерітінді препаратын көктамыр ішіне баяу (2-3 минут бойы) енгізу ұсынылады. Жедел декомпенсация жағдайында препаратты тәулігіне 100 мг/кг дозада тағайындайды, тәуліктік дозаны 3-4 енгізуге бөледі. Қажет болғанда препаратты анағұрлым жоғары дозада қолдануға болады, алайда бұл қолайсыз жағымсыз реакциялар (әсіресе диарея) дамуының жоғары қаупімен байланысты. Емді плазмада да, несепте де карнитиннің бос және ацилді деңгейлерін өлшеу арқылы бақылау қажет.

Гемодиализде жүрген пациенттердің салдарлы карнитин тапшылығы ацилді левокарнитиннің қан плазмасындағы 0,4 аспайтын бос левокарнитин деңгейіне арақатынасы кезінде болжамдалады, ал қан плазмасындағы бос левокарнитин деңгейі 20 мкмоль /л қарағанда төмен.

Көктамырішілік болюс түрінде диализдің әрбір емшарасының соңында (шамамен аптасына үш рет) енгізілуі қажет ұсынылатын доза 20 мг/кг. Көктамыршілік емдеудің ұзақтығы үш айдан аспауы тиіс (бұл әдетте бұлшықеттік бос карнитиннің қалыпты деңгейін қалпына келтіруге қажет болатын уақыт). Жалпы реакцияны ацильді левокарнитиннің бос карнитинге және пациенттің симптоматикасы динамикасының арақатынасына мониторинг жүргізу негізінде бағалау керек. Карнитинді тоқтату кезінде карнитин деңгейінің үдемелі төмендеуі байқалады. Емнің қайталау курсының қажеттілігін тұрақты уақыт аралығымен және пациенттің симптомдары динамикасын ескере отырып, қан плазмасында карнитин деңгейін өлшеу арқылы айқындауға болады.

Емдеуді Карнилев, инъекцияға арналған ерітінді препаратын көктамыр ішіне енгізуден бастаған дұрыс. Демеуші емді Карнилев, ішілетін ерітінді препаратымен күніне 1 г дозада жүргізу ұсынылады, оны диализдің әрбір сеансынан кейін қабылдау қажет.

Үйлесімдік және тұрақтылық

Карнилев, инъекцияға арналған ерітінді препараты 250 мг/500 мл (0,5 мг / мл) бастап 4200 мг / 500 мл (8,0 мг /мл ) дейінгі концентрацияда 0,9% натрий хлориді немесе лактат/ Рингер парентеральді ерітінділерімен араластырғанда үйлесімді және тұрақты болады.

Жағымсыз әсерлері

Өте сирек

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея (левокарнитиннің ішу арқылы қабылданатын дәрілік түрін ұзақ қабылдағанда)

- бұлшықет әлсіздігі, уремиясы бар науқастардағы құрысулар

- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок)

- дененің спецификалық иісі

- кумаринмен (аценокумарол немесе варфарин) біріктіріп қолданғанда ХҚҚ жоғарылауы.

Дозаны азайту пациентте препарат туындататын дененің жағымсыз иісі мен асқазан-ішек симптомдарын әлсіретеді немесе кетіреді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- гипернатриемия, гиперволемия.

Глюкоза ерітіндісінде ерітілген инфузияға арналған ерітіндіні диабеті бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препаратты қабылдар алдында басқа препараттарды қабылдауы туралы дәрігерге хабарлау керек. Глюкокортикоидтар көптеген тіндерде (бауырдан басқа) карнитин деңгейін ұлғайтады. Холиннің жоғары дозалары карнитин синтезі мен белсенділігін тежейді. Карнилев препаратын әртүрлі анаболикалық дәрілермен; антиоксиданттармен немесе/және антигипоксиялық әсері бар препараттармен үйлестіруге болады. Липой қышқылы, анаболиктер Карнилев препаратының әсерін күшейтеді. Инсулин немесе ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттар қабылдайтын қант диабеті бар пациенттерге Карнилевті тағайындау глюкоза сіңуінің жоғарылауы салдарынан гипогликемия туындатуы мүмкін. Сондықтан пациенттердің бұл санатында препаратпен емдеу кезінде қан плазмасында глюкоза деңгейін гипогликемиялық препараттармен дозалау режимін түзету үшін үнемі бақылап отыру керек.

Левокарнитинмен бір мезгілде кумарин қатарының антикоагулянттарын алған пациенттерде Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) жоғарылауы туралы өте сирек хабарламалары бар.

Карнитин қабылдау қан сарысуында бос вальпрой қышқылының мөлшерін жоғарылатуы, сонымен қатар орташа емдік дозада қабылдағанның өзінде оның әсерін күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Инсулин немесе ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттар қабылдайтын қант диабеті бар пациенттерге Карнилев препаратын тағайындау глюкоза сіңуінің артуы салдарынан гипогликемия туындатуы мүмкін, сондықтан пациенттердің бұл санатында Карнилев препаратымен емдеу кезінде қажет болғанда гипогликемиялық препараттардың дозалау режимін түзету үшін қан плазмасындағы глюкоза деңгейін үнемі бақылап отырған жөн.

Препаратты көтере алушылықты емдеудің бірінші аптасы ішінде және дозаны әрбір жоғарылатудан кейін бақылаған жөн. Препаратты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тұз іркілісі туындатқан ісінулер кезінде ауырлаған аллергиялық анамнезі бар пациенттерде, сондай-ақ кортикостероидты және кортикотропты гормоналдық препараттар қабылдайтын пациенттерге сақтықпен қолданылады. Калийді қосымша қабылдаусыз препаратты ұзақ қолдану гипокалиемияға әкелуі мүмкін. Адекватты дозасын анықтау үшін қан плазмасы мен несепте бос және ацилді L-карнитин мөлшерін өлшей отырып, емді бақылау ұсынылады. L-карнитин дағдылануды туындатпайды, өйткені адам организмі үшін табиғи компонент болып табылады.

Препарат көктамыр ішіне баяу (2-3 мин) енгізілуі тиіс.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысында диализде жүрген пациенттерге Карнилев препаратының жоғары дозаларын ішке қабылдау ұсынылмайды, бұл әдетте несеппен бөлінетін (мұның несепте, тыныс алу мен тер бөліністерінде "балық иісімен" білінуі мүмкін) триметиламин (TMA) және триметил-N-оксид (TMAO) потенциалды уытты метаболиттерінің жинақталуына әкелуі ықтимал. Бұл құбылыстар Карнилев, инъекцияға арналған ерітінді препаратын көктамыр ішіне енгізгенде байқалмайды.

Левокарнитинмен бір мезгілде кумарин қатарының антикоагулянттарын алған пациенттерде Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) жоғарылауы туралы өте сирек хабарламалары аталған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Репродукциялық уыттылықты зерттеу егеуқұйрықтар мен үй қояндарына жүргізілген. Жануарлардың бұл түрлеріне тератогендік әсерінің ешқандай дәлелдері алынбаған. Жануарлардың бақыланатын тобымен салыстырғанда ең жоғары доза кезінде (күнделікті 600 мг/г) үй қояндарында имплантация болмауының статистикалық елеусіз көп мөлшері байқалған. Бұл нәтижелердің адамдар үшін маңызы белгісіз. Левокарнитинді карнитиннің бастапқы жүйелі тапшылығы бар жүкті әйелдерде қолдану тәжірибесі жоқ. Карнитиннің бастапқы жүйелі тапшылығы бар жүкті әйелдер үшін емдеуді тоқтатудың күрделі салдарын ескере отырып, егер емдеу жалғастырылатын болса, шаранаға әсерінің теориялық қаупіне қарағанда, емдеуді тоқтатқан кездегі анаға төнетін қаупі анағұрлым жағымсыз болмақ.

Левокарнитин адам сүтінің табиғи компоненті болып табылады. Бала емізетін аналарға левокарнитинді қосымша пайдалану зерттелмеген. Жоғарыда аталғандардың барлығын ескеріп, анаға болжамды пайдасы мен шаранаға/балаға төнетін ықтимал қаупін мұқият салыстыра отырып, препаратты жүкті әйелдерге аса қажет жағдайларда ғана тағайындауға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат ерекше зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерін орындауға әсер етпейді.  

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың жоғары дозалары диарея туындатады.

Емі: демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан сындыруға арналған белгісі бар күңгірт шыны ампулада. Әрбір ампулаға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

5 ампуладан поливинилхлоридтен жасалған пластик қаптамаға, 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

HELP S.A., Аттика, Греция

Тіркеу куәлігінің иесі

Spey Medical Ltd., Лондон, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта:

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС,

050000, ҚР, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО, 807 кеңсе.

тел: +7 (727) 300 69 71, e-mail: cepheusmedical@gmail.com

 

Прикрепленные файлы

040214041477976386_ru.doc 88 кб
513802751477977588_kz.doc 92.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники