Карлон 5

МНН: Эналаприл
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 7.26 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Карлон 5

Карлон 10

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эналаприл

Дәрілік түрі

5 мг, 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг, 10 мг эналаприл малеаты

қосымша заттар: сусыз лактоза, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза РН 102, аэросил, натрий гидрокарбонаты, магний стеараты.

Сипаттамасы

Бір жағында сызығы бар тегіс беткейлі және ойықты ақ түсті

дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштері. АКФ тежегіштері. Эналаприл.

АТХ коды С09АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қолданғанда эналаприлдің 70% шамасы асқазан-ішек жолында сіңеді. Эналаприл бауырда белсенді түріне - эналаприлатқа метаболизденеді. Сарысуда эналаприлат концентрациясының жоғары шегі 3-4 сағаттан соң байқалады.

Эналаприл тіндерде және сұйық орталарда таралады. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлінеді. Эналаприлдің 50-60 % плазма ақуыздарымен байланысады. Эналаприлдің жартылай шығарылу кезеңі 11 сағат құрайды. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде бұл кезең ұзарады. Эналаприл малеатының 60-70% бір рет 10 мг қабылданғанда несеппен, 24-48 сағаттан соң 30% эналаприл және эналаприлат түрінде нәжіспен шығарылады.

Гипертензияға қарсы әсері 24 сағат бойы жалғасады. Алайда, ең жоғары емдік әсеріне бірнеше апта қолданудан кейін жетеді.

Фармакодинамикасы

Карлон – артериялық гипертензия мен созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуге қолданылатын ұзақ әсер ететін АКФ тежегіші. Эналаприлдің белсенді метаболиті – эналаприлат белсенді емес ангиотензин I-дің ангиотензин II-ге айналуын болдырмайды және оның тамыр тарылтатын әсерін жояды. Нәтижесінде плазмалық және тіндік ангиотензин II концентрациясының төмендеуі жүреді. АКФ тежелісі салдарынан артериялар мен көктамырлардың вазодилатациясы есебінен артериялық қысым төмендейді. Ол жүрек лықсуы мен екпінді көлемге елеулі ықпалын тигізбейді. Жалпы шеткергі тамыр кедергісін (ЖШТК) төмендетеді, кейінгі жүктемені және алдыңғы жүктемені азайтады, оң жақ жүрекшедегі және қан айналымының кіші шеңберіндегі қысымды түсіреді. Препарат сол жақ қарынша гипертрофиясын азайтады. Препаратты қолданғанда бүйректің әкетуші шумақ артериолалар тонусы төмендейді, сол арқылы шумақішілік гемодинамика жақсарады, бұл диабеттік нефропатияның дамуын кедергілейді.

Қолданылуы

  • артериялық, соның ішінде реноваскулярлы гипертензияда

  • сол жақ қарыншаның симптомсыз дисфункциясы бар емделушілердегі

симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігінің профилактикасында

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ішу арқылы тағайындалады. Ас ішу препараттың асқазан-ішек жолынан сіңуіне әсер етпейді.

Артериялық гипертензияны емдеу

Бастапқы доза –күніне бір рет 5 мг.

Эналаприл малеатының әдетте тағайындалатын демеуші дозасы күніне бір рет немесе екі қабылдауға бөлетін 10-20 мг құрайды. Ауыр дәрежелі артериялық гипертензияда дозаны күніне 40 мг (ең жоғары тәуліктік доза) дейін арттыруға болады.

Препаратты қолдануды бастаудан 2-3 күн бұрын диуретиктер қабылдауды тоқтату ұсынылады. Егер диуретиктерді тоқтату мүмкін болмаса, онда КАРЛОН препаратының бастапқы дозалануы күніне 2.5 мг құрайды. Бүйрек функциясын және сарысудағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы

Креатинин

клиренсі

мл/мин

Бастапқы доза

мг/күн

Қалыпты бүйрек функциясы

> 80 мл/мин

5мг

Жеңіл дәрежедегі БЖ

£ 80 >30 мл/мин

5 мг

Орташа және ауыр дәрежедегі БЖ

£ 30 мл/мин

2.5 мг

Диализ емі

-

диализ жасалған күндері 2.5 мг

Гемодиализде

Диализдік емде жүрген емделушілерде диализ жасалған күндері 2.5 мг эналаприл, ал диализ арасындағы күндерде препаратты артериялық қысымды бақылаумен қабылдау керек.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Карлонды кешенді ем құрамында пайдалануға болады.

Бастапқы доза – күніне бір рет 2.5 мг

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде әдетте КАРЛОН дозасы күніне екі рет 2.5-20 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 40 мг құрайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде білінетін клиникалық әсері 6 ай және одан да көп ұзақ уақыт емдегенде байқалады.

Сол жақ қарыншаның симптомсыз дисфункциясы/Жүрек жеткіліксіздігі

Бастапқы доза – күніне екі рет 2.5 мг.

Демеуші дозаны күніне бір рет жалпы қабылданатын 20 мг дейін арттыруға немесе көтерімділігіне қарай екі қабылдауға бөлуге болады. Препарат дозасын АҚ деңгейі негізінде және емдеуші дәрігердің бақылауымен белгілеу қажет. Осындай доза таңдауын 2-4 апта бойы жасау ұсынылады.

Ұсынылатын дозаны таңдау режимі:

1 апта: 1-ден 3 күнге дейін - күніне бір рет 2,5 мг (бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе диуретиктермен емделіп жүрген емделушілер жағдайында ерекше сақтану шараларын қадағалау), 4-тен 7 күнге дейін - күніне екі қабылдауға 5 мг; 2 апта - бір рет немесе екі қабылдауға10 мг; 3 апта – бір реттік дозада немесе екі қабылдауға 20 мг.

Препаратпен емнің басталуына дейін және одан кейін артериялық қысым мен бүйрек функциясын мұқият бақылап отыру керек.

Емдеу ұзаққа созылады. Емдеу ұзақтығы ем тиімділігіне байланысты.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10):

- көрудің бұзылуы, анық көрмеу түрінде

- жөтел

- бас айналу

- жүрек айну

- астения

Жиі (≥ 1/100- < 1/10):

- гипотония (ортостатикалық гипотонияны қоса), естен тану, кеуде қуысының ауыруы, жүрек ырғағының бұзылуы, стенокардия, тахикардия

- бас ауыру, депрессия

- шаршау

- ентігу

- диарея, іштің ауыруы, дәм сезудің өзгеруі

- тері бөртпесі, бет, аяқ-қол, ерін, тіл, дауыс саңылауының және/немесе көмейдің ангионевроздық ісінуі

- гиперкалиемия, креатинин деңгейінің жоғарылауы

Кейде (≥ 1/1 000 - < 1/100):

- ортостатикалық гипотония, жүрек қағу, миокард инфарктісі немесе церебральді инсульт, жоғары қауіп факторлары бар емделушілерде артериялық қысымның шектен тыс түсіп кетуі нәтижесінде болжамды

- сананың шатасуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, күйгелектік, бас айналу, парестезиялар

- жүрек қағу

- ішек бітелісі, панкреатит, құсу, диспепсия, іш қату, тәбеттің болмауы, асқазанның тітіркену құбылыстары, ауыздың кеберсуі, пептидті ойық жара

- анемия (апластикалық және гемолиздік анемияны қоса)

- ринорея, тамақтың ауыруы және қарлығу, бронх түйілуі/демікпе

- тершеңдік, қышыну, есекжем, алопеция

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, протеинурия

- импотенция

- бұлшықеттердің құрысуы, қан кернеулер, құлақтағы шуыл, дімкәстану, қызба

- мочевина деңгейінің жоғарылауы, гипонатриемия, гипогликемия

Сирек (≥ 1/10 000 - < 1/1000):

- бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, холестаз, сарғаю, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия

- нейтропения, гемоглобин мен гематокриттің төмендеуі, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сүйек кемігінің бәсеңдеуі, панцитопения, лимфа түйіндерінің ұлғаюы, аутоиммундық аурулар

- түс көру сипатының өзгеруі, ұйқының бұзылуы

- Рейно синдромы

- өкпе инфильтраттары, ринит, аллергиялық альвеолит/эозинофильді пневмония

- стоматит/афтозды шағын ойық жаралар, глоссит

- бауыр жеткіліксіздігі, гепатит – гепатоцеллюлярлық немесе холестаздық, бауыр некрозын қоса, холестаз (сарғаюды қоса)

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермалық некролиз, сулы бөртпе, эритродермия

- олигурия

- гинекомастия

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, сарысу билирубині көрсеткіштерінің жоғарылауы

Өте сирек (< 1/10 000):

- ішектің ангионевроздық ісінуі

Жиілігі белгісіз:

- Пархон синдромы (антидиурездік гормонның талапқа сай емес секреция синдромы)

Мына жағымсыз әсерлердің кейбірімен немесе бәрімен: қызба, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, ядроға қарсы антиденелер (ANA) титрінің жоғарылауымен, ЭШЖ артуымен, эозинофилия және лейкоцитозбен қатар жүруі мүмкін симптомдар кешені туралы хабарланған. Тері бөртпесі, фотосенсибилизация немесе басқа да тері көріністері орын алуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эналаприлге және препараттың басқа да компоненттеріне немесе басқа АӨФ тежегіштеріне аса жоғары сезімталдық

- туа біткен немесе сыртартқыдағы ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін қолданудан кейін туындаған ангионевроздық ісіну

- бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйректің бүйректік артерия стенозы

- гиперкалиемия

- порфирия

- бастапқы гиперальдостеронизм

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Карлон 5 және Карлон 10 бір мезгілде қолданылғанда:

- бета блокаторлар, метилдофа, кальций антагонистері және диуретиктер сияқты гипертензияға қарсы басқа заттармен – препараттың гипертензияға қарсы әсері күшейеді

- адреноблокаторлармен – емделуші дәрігердің мұқият бақылауында болуы тиіс

- пропранололмен – Карлон биожетімділігі төмендеуі мүмкін, бірақ оның клиникалық мәні жоқ

- литий препараттарымен – оның шығарылуы баяулайды және қандағы литий концентрациясы жоғарылауы мүмкін

- қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен – гипотензиялық әсер әлсіреуіне әкеледі

- құрамында нитраттар немесе анестетиктер бар вазодилататорлармен – гипотензиялық әсерді әлеуеттендіруі мүмкін

- диуретиктермен – гиперкалиемияның даму ықтималдығы төмендейді

- үш циклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен, жалпы анестезияға арналған дәрілермен – артериялық гипотензияны күшейтеді

- симпатомиметиктермен – гипотензиялық әсер әлсіреуіне әкеледі

- диабетке қарсы дәрілік заттармен – гипогликемиялық әсер күшейеді

- алкогольмен – гипотензиялық әсер күшейеді

Айрықша нұсқаулар

Ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесінің тежелісі нәтижесінде кейбір емделушілерде бүйрек функциясының өзгеруін байқауға болады. Бүйрек функциясы ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесінің белсенділігіне ықпал етуі мүмкін жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде КАРЛОН қамтылатын АКФ тежегіштерімен емдеу олигурияға, үдемелі азотемияға және сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі және өліммен аяқталуы да мүмкін.

Көрінетін реноваскулярлық бұзылуларсыз артериялық гипертензиясы мен жүрек аурулары бар кейбір емделушілерде, әсіресе, егер КАРЛОН диуретиктермен қолданылса, әдетте елеусіз және тез өтетін қандағы мочевина мен креатинин деңгейінің жоғарылауын байқауға болады. Бұрын бүйрек жеткіліксіздігі болған емделушілерде ерекше жиі байқалады. Бұл жағдайларда препаратты тоқтату немесе диуретиктердің және/немесе Карлон дозасын азайту қажет.

Калий деңгейінің жоғарылауы (5.7 мEq/л-ден көп) артериялық гипертензиясы бар емделушілерде 1% жағдайда байқалады. Көпшілік жағдайларда бұл емдеу барысында өзгерген жеке көрсеткіштер болды. Гиперкалиемия 0.28 % емделушіде препаратты тоқтатудан болды. Клиникалық зерттеулер барысында жүрек жеткіліксіздігі бар 3.8% емделушіде гиперкалиемия байқалды, бірақ бұл препаратты тоқтатуға себеп бола алмады.

Гиперкалиемияны дамытатын қауіп факторларына: бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті және құрамында калий тұзы бар препараттарды бірге қолдану жатады, олар КАРЛОН препаратымен абайлап пайдаланылуы тиіс.

Плазмалық калий деңгейі әдетте қалып шегінде, алайда гиперкалиемия жағдайлары байқалады.

КАРЛОН бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қандағы калий деңгейін арттыруы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге калий препараттары қосымша ұсынылмайды, себебі бұл қандағы калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Алайда, бұл заттарды бірге пайдаланбау мүмкін болмаса, сақтану және қандағы калий деңгейін бақылау қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі

АӨФ тежегіштерімен емдегенде шұғыл бауыр некрозына дейін апаратын (кейде өліммен аяқталатын) холестаздық сарғаюды байқауға болады. Патогенезі түсініксіз. Бауыр жеткіліксіздігінің симптомдары (сарғаю немесе бауыр ферменттері деңгейінің айқын жоғарылауы) білінгенде АӨФ тежегіштерін тоқтату және тиісті ем жүргізу қажет.

Гемодиализ әдісімен емделіп жүрген емделушілер

Диализ жасағанда және АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда high-fluх жарғақшаларын (мысалы, «AN 69») пайдалану кезінде анафилактоидтық реакциялар туралы хабарланған. Мұндай жағдайларда диализге арналған жарғақшалардың басқа типін пайдалану немесе басқа класты гипертензияға қарсы препаратты тағайындау керек.

АКФ тежегіштерін қолдану кезінде, жорамалды түрде, эндогенді брадикинин ыдырауының бәсеңдеуі салдарынан, үнемі препараттарды тоқтатудан кейін басылатын ұзаққа созылатын құрғақ жөтел байқалады. Жөтелді дифференциялық диагностикалау кезінде АКФ тежегіштерін қолданумен байланысты жөтелді ескеру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жоғары зейін қоюды талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысатын емделушілерге препарат сақтықпен тағайындалады.

Артық дозалануы

Симптомдары: айқын артериялық гипотензия

Емі: натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу. Симптоматикалық ем. Карлонды гемодиализ арқылы жалпы қан ағымынан шығаруға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ ақ үлбірі мен баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді ұяшықты 2 қаптамадан өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі +7(727) 399-50-50

Факс нөмірі +7(727) 399-50-50

Электронды поштасы nobel@nobel-aff.kz

 

Прикрепленные файлы

649674721477976317_ru.doc 83.5 кб
458718371477977562_kz.doc 95.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники