Карлон Плюс

МНН: Гидрохлоротиазид, Эналаприл
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Эналаприл в комбинации с диуретиками
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015747
Период регистрации: 28.08.2015 - 28.08.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Карлон Плюс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында белсенді заттар: 20.0 мг эналаприл малеаты 12.5 мг гидрохлортиазид, қосымша заттар: сусыз лактоза, натрий гидрокарбонаты, жүгері крахмалы, желатинделген крахмал, магний стеараты

Сипаттамасы

Ақ түсті дөңгелек, беті жайпақ және ойығы бар, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпалын тигізетін препараттар. Басқа препараттармен біріктірілген ангиотензинконвертирлейтін фермент (АКФ) тежегіштері. Басқа диуретиктермен біріктірілген АКФ тежегіштері. Диуретиктермен біріктірілген эналаприл.

АТХ коды С09ВА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Гипертензияға қарсы біріктірілген препарат.

Пероральді түрде қолданғанда эналаприлдің 70%-ға жуығы асқазан-ішек жолында сіңеді. Эналаприл бауырда белсенді түрге – эналаприлатқа метаболизденеді. Қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң сарысуда эналаприлат концентрациясының ең жоғары шегі байқалады.

Эналаприл тіндерге және сұйық орталарға таралады. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Эналаприл плазма ақуыздарымен 50 – 60%-ға байланысады. Эналаприлдің жартылай ыдырау кезеңі 11 сағатты құрайды. Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінде бұл кезең ұзарады. Бір реттік 10 мг қабылдағанда эналаприл малеатының 60-70%-ы несеппен бірге, 30%-ы 24-48 сағаттан соң эналаприл және эналаприлат түрінде нәжіспен бірге шығарылады. Пероральді түрде қолданған кезде гидрохлортиазид асқазан-ішек жолынан айтарлықтай тез сіңеді. Биожетімділігі шамамен 60-80% құрайды. Гидрохлортиазид метаболизденбейді. Гидрохлортиазид плацентарлық бөгет арқылы өтеді, бірақ гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өтпейді. Пероральді түрде қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң диурездік әсері дамиды, ең жоғары шегіне 6 сағаттан соң жетеді және 6-дан 12 сағатқа дейін созылады. Жартылай шығарылу кезеңі 6-10 сағатты құрайды.

Ең кемінде 61%-ы 24 сағат ішінде несеппен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

КАРЛОН ПЛЮС эналаприл малеаты – ангиотензин-конвертирлейтін фермент (АКФ) және гидрохлортиазид – тиазидтер класы диуретигінің біріктірілімі болып табылады. Эналаприл малеаты мен гидрохлортиазидті бірге қолданғанда гипертензияға қарсы әсері артады.

Эналаприл әсері ұзаққа созылатын күшті препарат болып табылады, ол (АКФ) тежегіші және артериялық гипертензияны және жүрек функциясының іркілген созылмалы жеткіліксіздігін емдеу үшін қолданылады. Эналаприлдің белсенді метаболиті – эналаприлат, белсенді емес ангиотензин I-нің ангиотензин II-ге айналуына жол бермейді және оның қантамырларды тарылтатын әсерін жояды. Нәтижесінде плазмалық және тіндік ангиотензин II концентрацияларының төмендеуі орын алады. Артериялық қысым АКФ тежелуі салдарынан артериялар мен көктамырлардың вазодилатациялануы есебінен төмендейді. Ол жүрек лықсуына және соғу көлеміне елеулі ықпалын тигізбейді. Қантамырлардың шеткергі жалпы кедергісін (ҚШЖК) төмендетеді, кейінгі жүктемені және алдыңғы жүктемені азайтады, оң жақ жүрекшеде және кіші қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Препарат сол жақ қарынша гипертрофиясын азайтады. Препаратты қолданған кезде бүйрек шумақтарынан шығатын артериолдар тонусы төмендейді, сонысымен шумақішілік гемодинамика жақсарады, бұл диабеттік нефропатияның дамуына кедергі жасайды.

Гидрохлортиазид тиазидтер тобының диуретигі болып табылады және гипертензияларды және ісінулерді емдеген кезде пайдаланылады. Әсер ету механизмі нефронның дистальді өзекшелеріне ықпал етуімен байланысты, онда натрий, хлор иондарының және судың кері сіңірілуі төмендейді. Калий, магний және бикарбонат иондарының экскрециясы ұлғаяды, организмде кальций иондары тежеледі.

Сол мезетте тиазидтер тобының диуретиктері шеткергі кедергіні төмендету арқылы гипотензиялық әсер береді.

Эналаприл гидрохлортиазидті қолдану әсерінен туындаған калий иондарының жоғалуын азайтады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (АКФ тежегіштерімен және гидрохлортиазидпен біріктіріп емдеу қажет болғанда).

Қолдану тәсілі және дозалары

КАРЛОН ПЛЮС препаратын тамақ ішуге қарамай-ақ ішке тағайындайды.Артериялық гипертензияда таңертең тәулігіне 1 рет 1 таблеткадан тағайындайды. Қажет болған жағдайда дозаны тәулігіне 1 рет 2 таблеткаға дейін арттыруға болады.

Бұдан бұрын диуретиктермен емделген жағдайда АҚ-ның күрт төмендеуіне жол бермеу үшін оларды тоқтату немесе қолданудан, ең кемінде, 2-3 күн бұрын дозасын азайту ұсынылады.

Креатинин клиренсі 30-80 мл/мин болғанда бастапқы дозасы әдетте күніне бір рет ½ таблетканы құрайды.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 10%)

  • көздің анық көрмеуі

  • бас айналу, жүректің айнуы, астения

  • жөтел

  • гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролиттік бұзылулар (соның ішінде гипонатриемия және гипокалиемия), холестерин мен триглицеридтер концентрацияларының жоғарылауы.

Жиі (≥ 1% < 10% дейін)

  • бас ауыру, депрессия

  • гипотензия, ортостатикалық гипотензия, жүрек ырғағының бұзылулары, стенокардия, тахикардия, жүректің қағуы, ентігу

  • диарея, іштің ауыруы, іш қату, дәм сезімінің өзгеруі

  • бөртпе (экзантема), аса жоғары сезімталдық реакциялары/ангионевроздық ісіну: беттің, аяқ-қолдың, еріннің, тілдің, көмекейдің және/немесе көмейдің ангионевроздық ісіну жағдайлары сипатталған

  • бұлшықеттің тартылуы

  • қатты қажу, әлсіздік, кеуде қуысының ауыруы

  • креатинин, мочевина, несеп қышқылы концентрацияларының қайтымды жоғарылауы

Кейде (≥ 0,1% < 1% дейін)

  • анемия (соның ішінде апластикалық және гемолиздік)

  • гипогликемия, анорексия, тәбеттің жоғалуы

  • сананың шатасуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, жоғары қозғыштық, парестезиялар, ксантопсия

  • қан кернеулер, миокард инфарктісі немесе ми қан айналымының бұзылуы, сірә, қауіп тобындағы емделушілерде ауыр артериялық гипотония аясында болуы мүмкін

  • ринорея, тамақтың ауыруы немесе дауыстың қарлығуы, бронхтың түйілуі/демікпе

  • ішек бітелісі, панкреатит, құсу, диспепсиялық бұзылыстар, асқазанның тітіркенуі, ауыз ішінің құрғауы, пептикалық ойық жаралар, метеоризм

  • терлеудің күшеюі, терінің қышуы, есекжем, алопеция

  • артралгиялар

  • бүйрек функциясының бұзылуы, интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, протеинурия

  • импотенция

  • құлақтың шыңылдауы, жалпы дімкәстік, температураның жоғарылауы

  • тыныс алу функциясының жеткіліксіздігі (пневмонитті және өкпенің ісінуін қоса)

  • сарғаю (бауырішілік холестаз аясында)

  • фотосенсибилизация реакциялары, бөртпе, есекжем

Сирек (< 0,01% < 0,1% дейін)

  • нейтропения, лейкопения, гематокриттің төмендеуі, тромбоцитопения,

агранулоцитоз, сүйек кемігі функциясының басылуы, панцитопения,

лимфаденопатия, аутоиммундық аурулар

  • әдеттен тыс түс көрулер, ұйқының бұзылулары, мазасыздық

  • Рейно синдромы

  • өкпеде инфильтраттар, респираторлы дистресс-синдром (пневмонитті және өкпенің ісінуін қоса), ринит, аллергиялық альвеолит/эозинофильді пневмония

  • стоматит/афтозды стоматит, глоссит

  • бауыр функциясының жеткіліксіздігі, бауыр некрозы (кейде өліммен аяқталатын), гепатит (гепатоцеллюлярлық немесе холестаздық), сарғаю, холецистит (атап айтқанда бұдан бұрын холелитиазы болған емделушілерде), бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, билирубиннің сарысулық концентрацияларының жоғарылауы

  • полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермальді некролиз, пурпура, жүйелік қызыл жегінің терілік түрі, күлдіреуік, эритродермия

  • гинекомастия

  • сиаладенит

  • некрозданған ангиит (васкулит, тері васкулиті)

  • жүйелік қызыл жегінің терілік түріне ұқсайтын тері реакциялары, қызыл жегінің терілік түрінің реактивациясы

Өте сирек (< 0,01 %)

  • ішектің ангионевроздық ісінуі

  • метаболизмдік алкалоз

Келесі құбылыстарды қамтуы мүмкін симптомдар кешені сипатталған: температураның жоғарылауы, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, АНА оң титрі, ЭШЖ жоғарылауы, эозинофилия және лейкоцитоз. Сондай-ақ бөртпе, фотосенсибилизация немесе басқа да тері реакциялары болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- энaлaприлге немесе АКФ басқа тежегіштеріне, тиазидтерге және сульфонамидтерге, немесе дәрілік заттардың басқа да компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық

- сыртартқыда ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерін қолдану аясында ангионевроздық ісіну

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі және гемодиализ жүргізу, анурия

- бауыр функциясының айқын бұзылулары

- алғашқы гиперальдостеронизм

- порфирия

- Аддисон ауруы

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гипертензияға қарсы басқа да препараттар

Эналаприлді басқа гипотензиялық дәрілермен үйлестіріп тағайындағанда әсерлерінің қосылуы байқалуы мүмкін.

Қан сарысуындағы калий

Әдеттегідей, эналаприл организмнен калийдің шығарылуы сияқты тиазидтік диуретиктердің әсерін бәсеңдетеді. Әдетте қан сарысуындағы калий деңгейі қалып шегінде қалады.

Әсіресе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде калий қоспаларын, калий жинақтайтын дәрілерді немесе құрамында калий бар тұздарды қолдану қан сарысуында калий деңгейінің айқын жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін. Гиперкалиемия күрделі, кейде өліммен аяқталатын аритмиялардың пайда болуына себеп болуы мүмкін. Егер КАРЛОН ПЛЮС препаратын және жоғарыда көрсетілген дәрілерді бір мезгілде қолдану қажет деп саналса, онда оларды қан сарысуындағы калий деңгейін жиі бақылай отырып, сақтықпен қолданған жөн.

Литий препараттары

Диуретиктер және АӨФ тежегіштері литийдің бүйрек арқылы шығарылуын азайтады және литиймен уыттанудың даму қаупін арттырады. Литий препараттарын пайдаланар алдында осы препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулықпен танысып шығу қажет.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)

Селективті циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да дәрілік заттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Селективті циклооксигеназа-2 тежегіштерін қоса, ҚҚСП қабылдап жүрген кейбір емделушілерде АӨФ тежегіштерін қатар қолдану бүйрек функциясының әрі қарай нашарлауына әкеп соғуы мүмкін. Бұл өзгерулер, әдеттегідей, қайтымды.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін ангиотензин рецепторларының блокаторларымен, АӨФ тежегіштерімен, немесе ренин тежегіштерімен (алискирен сияқты) қосарлы блокадасы, монотерапиямен салыстырғанда, артериялық гипотензия, естен тану, гиперкалиемияның пайда болу және бүйрек функциясының бұзылулары (бүйрек функциясының жеткіліксіздігін қоса) қаупінің жоғарылауымен астасады. КАРЛОН ПЛЮС препаратымен немесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпалын тигізетін басқа да препараттармен емдеу кезінде артериялық қысымды, бүйрек функциясын, электролиттік теңгерімді мұқият мониторингілеу қажет. Қант диабеті бар емделушілерге алискиренді КАРЛОН ПЛЮС препаратымен бірге қолдануға болмайды. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзілу жылдамдығы <60 мл/мин.) емделушілерде КАРЛОН ПЛЮС препаратын алискиренмен бірге қолданбаған жөн.

Деполяризацияланатын бұлшықет релаксанттары

Тиазидтік диуретиктер тубокурариннің әсерін күшейтуі мүмкін.

Алтын препараттары

Инъекция түріндегі алтын препараттарын (натрий ауротиомалатын) және, эналаприлді қоса, АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде нитритоидты реакциялардың (симптомдары беттің қызаруын, жүректің айнуын, құсуды және артериялық гипотензияны қамтиды) пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер болды.

Алкоголь, барбитураттар немесе есірткілік анальгетиктер – ортостатикалық гипотензияның дамуын потенциялауы мүмкін.

Диабетке қарсы препараттар (пероральді дәрілер және инсулин) –диабетке қарсы препараттың дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Колестирамин және колестипол шайырлары – гидрохлоротиазидтің сіңірілуі анионды-алмастыратын шайырлардың қатысуымен азаяды. Колестираминді немесе колестиполды шайыр препаратының бір реттік дозасы гидрохлоротиазидпен байланысады және оның АІЖ-дан сіңірілуін сәйкесінше 85 және 43%-ға төмендетеді.

Кортикостероидтар, адренокортикотропты гормон (АКТГ) – электролиттердің жоғалуы, атап айтқанда гипокалиемия күшейеді.

Прессорлы аминдер (мысалы, адреналин) – прессорлы аминдерге жауап мардымсыз төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу кезінде диарея немесе құсу көріністері салдарынан пайда болуы мүмкін организмнің дегидратациясы, гипонатриемия, гипохлоремиялық алкалоз, гипомагниемия немесе гипокалиемия сияқты су-электролиттік теңгерімінің бұзылуын бақылау қажет. Мұндай емделушілерде тиісті уақыт аралықтарынан кейін қанның электролиттік құрамын мезгіл-мезгіл анықтап отырған жөн.

Жүректің ишемиялық ауруы немесе цереброваскулярлы аурулары бар емделушілерге аса сақтықпен тағайындаған жөн, өйткені артериялық қысымның (АҚ) шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкеп соғуы мүмкін.

Артериялық гипотензия дамыған кезде төсекке жату режимін қолдану және, қажет болған жағдайда, көктамыр ішіне физиологиялық ерітінді енгізу керек. Карлон Плюс тағайындағанда өткінші артериялық гипотензия оны әрі қарай қолдануға қарсы көрсетілім болып табылмайды. АҚ және айналымдағы қан көлемі қалыпқа келгеннен кейін емдеу біршама азайтылған дозаларда қайта жаңғыртылуы мүмкін.

Препарат бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі (КК) <80 мл/мин) емделушілерге сақтықпен тағайындалады. Препаратты тағайындар алдында қандағы мочевина және креатинин мөлшерін анықтау қажет.

АКФ тежегіштері жүректің сол жақ қарыншасынан қан ағыны қиындаған (қолқа стенозы, гипертрофиялық кардиомиопатия) емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Холестерин мен триглицеридтер деңгейлерінің жоғарылауы да тиазидті қатардағы диуретиктермен емдеумен байланысты болуы мүмкін, алайда Карлон Плюс препаратының 1 таблеткасында болатын гидрохлортиазидтың 12.5 мг дозасында осындай әсерлер байқалған жоқ, немесе мардымсыз болды.

Тиазидтермен емдеу кейбір емделушілерде гиперурикемияға және/немесе подаграға әкеп соғуы мүмкін. Алайда, эналаприл, несепте несеп қышқылының мөлшерін арттыруы және, осынысымен, гидрохлортиазидтің гиперурекемиялық әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

АКФ тежегіштерімен емдеген кезде беттің, аяқ-қолдың, еріннің, тілдің, дауыс саңылауының және/немесе көмейдің ангионевроздық ісінуінің сирек жағдайлары сипатталды. Мұндай жағдайларда препаратпен емдеуді дереу тоқтату және клиникалық симптомдарды тексеру мақсатында емделушінің жағдайын мұқият бақылау қажет. Ісіну бет және ерін аймағына таралған кезде әдетте спецификалық ем қажет емес, мұндай жағдайларда антигистаминдік препараттармен емдеу тиімді. Тыныс алу жолдарының обструкциясына әкелуі мүмкін ісіну тіл, дауыс саңылауы немесе көмей аймағына орныққан жағдайларда тері астына дереу 1:1000 (0.3-0.5 мл) адреналин ерітіндісін енгізген және басқа да тиісті емдік шараларды жүргізген жөн.

Сирек жағдайларда АКФ тежегіштерін қабылдап жүрген емделушілерде жарғақ қанаттылар уынан алынған аллергенмен гипосенсибилизация жүргізу кезінде ауыр анафилактоидтық реакциялар дамыды. Егер гипосенсибилизация жүргізуді бастағанға дейін АКФ тежегішін қабылдауды уақытша тоқтатса, мұндай реакцияларға жол бермеуге болады.

АКФ емдеу аясында жөтелу жағдайлары байқалды. Әдеттегідей, жөтел өнімсіз тұрақты сипатқа ие және емдеуді аяқтағаннан кейін жоғалады. АКФ тежегіштерін қолданумен байланысты жөтелді жөтелдің дифференциальді диагностикасында ескерген жөн.

Тағамда тұздың жоғары мөлшерде болуы Карлон Плюс препаратының әсерін әлсіретеді.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты зейінді жұмылдыруды қажет ететін ауыр қызмет түрлерімен айналысқан емделушілерге сақтықпен тағайындайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: препаратты қабылдаудан кейін шамамен 6 сағаттан соң басталатын айқын артериялық гипотензия, мелшию, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия және несептің артық шығарылуы нәтижесінде дегидратация. Егер бұрын дигиталис препараттарымен ем жүргізілсе, гипокалиемияның салдарынан аритмиялар күшеюі мүмкін.

Емі: құстыру және/немесе асқазанды шаю. Су-электролиттік теңгерімнің бұзылуын және артериялық гипотензияны түзету мақсатында симптоматикалық және демеуші ем жүргізу.

Эналаприл малеаты гемодиализдің жәрдемімен жүйелік қан айналысынан шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ақ мөлдір емес ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және баспалық алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel-aff.kz

Прикрепленные файлы

917617691477976425_ru.doc 82.5 кб
113078911477977625_kz.doc 108 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники