Кардиоприл (10 мг)

МНН: Фозиноприл
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fosinopril
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019332
Период регистрации в РК: 13.01.2016 - 13.01.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 34.18 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Кардиоприл

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фозиноприл

Дәрілік түрі

10 мг және 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - натрий фозиноприлі 10.0 мг 20.0 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, коповидон (Коллидон VA-64), кросповидон, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар. Таблетканың бір жағында ойығы, екінші жағында ойығы және крест түріндегі фирмалық логотип бар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.

Ангиотензин-конвертациялаушы ферменттің (АКФ) тежегіштері.

Фозиноприл

АТХ коды C09AA09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін препараттың сіңуі шамамен 30-40% құрайды. Сіңу дәрежесі ас ішуге тәуелсіз, бірақ сіңу жылдамдығы баяулауы мүмкін.

Метаболизмі

Фозиноприлдің эстеразалардың әсерімен фозиноприлатқа гидролиздік өзгерісі көбінесе бауырда жүреді. Бауыр функциясы бұзылғанда гидролиз жылдамдығы баяулауы мүмкін, ал өзгеру дәрежесі айтарлықтай өзгермейді. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына шамамен 3 сағаттан кейін жетеді және қабылданған дозасына тәуелсіз. Фозиноприлат қан ақуыздарымен  95%-ға байланысады, таралу көлемі салыстырмалы түрде аз және мардымсыз дәрежеде қанның жасушалық компоненттерімен байланысады.

Шығарылуы

Фозиноприл ағзадан бауыр мен бүйрек арқылы тең дәрежеде шығарылады. Бүйрек пен бауыр функциясы қалыпты артериялық гипертензиямен науқастарда фозиноприлаттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 11,5 сағатты құрайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жартылай шығарылу кезеңінің мәні 14 сағатты құрайды. Фозиноприлаттың гемодиализдегі және перитонеальді диализ кезіндегі клиренсі орташа алғанда мочевина клиренсі мәндеріне қатысты сәйкесінше 2% және 7% құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуымен науқастар

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда (креатинин клиренсі < 80 мл/мин/1,73 м2) фозиноприлаттың организмнен жалпы клиренсі бүйрек функциясы қалыпты науқастарға қарағанда шамамен екі есе төмен. Бұл кезде сіңуі, биожетімділігі мен ақуыздармен байланысы айтарлықтай өзгермейді. Бүйрек арқылы азғантай шығарылуының орны бауыр арқылы шығарылуының жоғарылауымен толтырылады. Қан плазмасындағы AUC мәндерінің орташа ұлғаюы (плазмадағы концентрациясының 1 мг дозасын енгізгеннен кейінгі уақытқа тәуелділігінің қисық астындағы ауданы) (қалыптысымен салыстырғанда екі еседен аз) терминалдық сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігін (креатинин клиренсі < 10 мл/мин/1,73 м2) қоса, түрлі дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда байқалды. Бауыр функциясы бұзылған науқастарда (алкогольдік немесе билиарлық циррозда) фозиноприл гидролизінің жылдамдығы төмендеуі мүмкін, бірақ гидролиз дәрежесі айтарлықтай өзгермейді. Фозиноприлаттың мұндай аурулардағы организмнен жалпы клиренсі бауыр функциясы қалыпты науқастармен салыстырғанда шамамен жартысын құрайды.

Фозиноприл емшек сүтінде анықталады.

Фармакодинамикасы

Фозиноприл кардиоприл препаратының белсенді заты болып табылады. Фозиноприл организмде эстеразалардың әсерімен белсенді қосылысы фозиноприлатқа гидролизденеді. Фозиноприл фосфинаттық топтың АКФ-мен спецификалық байланысының арқасында ангиотензин I-дің тамыр тарылтатын ангиотензин II затына айналуына кедергі жасайды, соның нәтижесінде вазопрессорлық белсенділігі мен альдостерон сөлінісі төмендейді. Соңғы әсері сарысудағы калий иондары құрамының жоғарылауымен (орташа алғанда 0,1 мэкв/л), ағзадан бір мезгілде натрий иондары мен сұйықтықты жоғалтумен алып келуі мүмкін.

Фозиноприл күшті вазодепрессорлық әсері бар брадикинин пептидінің метаболизмдік деградациясын бәсеңдетеді; соның есебінен Кардиоприлдің антигипертензиялық әсері күшеюі мүмкін.

Жүрек жеткіліксіздігі кезінде кардиоприл препараты оң әсерлеріне негізінен ренин-альдостерон жүйесін бәсеңдету арқылы жетеді. Ангиотензин-өзгертуші ферменттің бәсеңдеуі миокардқа түсетін алдыңғы жүктеменің де, кейінгі жүктеменің де төмендеуіне алып келеді. Кардиоприл симптоматиканы жақсартады және дене жүктемесіне толеранттылықты арттырады, жүрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесін төмендетеді және жүрек жеткіліксіздігі салдарынан ауруханаға жатқызулар жиілігін азайтады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (монотерапия түрінде немесе кешенді ем құрамында қолдануға болады)

- жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препараттың дозасы жекелей таңдалуы тиіс.

Артериялық гипертензия

Препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы күніне бір рет 10 мг құрайды. Дозасын артериялық қысымның төмендеу динамикасына байланысты таңдап алу қажет. Әдеттегі дозасы күніне бір рет 10-дан 40 мг-ге дейін құрайды. Жеткілікті гипотензиялық әсері жоқ болса қосымша диуретиктер тағайындалуы мүмкін.

Егер Кардиоприл препаратымен емдеуді диуретикпен ем жүргізу аясында бастаса, оның бастапқы дозасы 10 мг аспауы тиіс. Гипотензияның туындау ықтималдығын азайту үшін, диуретиктерді Кардиоприл препаратымен емдеу басталғанға дейін 2-3 күн бұрын тоқтату керек.

Жүрек жеткіліксіздігі

Ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет 10 мг құрайды. Емдік тиімділігіне байланысты дозасын бір апталық аралықпен, күніне бір рет 40 мг ең жоғарғы дозасына дейін арттыруға болады. Кардиоприлді диуретикпен біріктіріп қолдану ұсынылады.

Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған кездегі артериялық гипертензия және жүрек жеткіліксіздігі

Препараттың организмнен шығарылуы екі жолмен жүретіндіктен, бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған науқастарға дозаларын төмендету әдетте қажет емес.

Егде жастағы емделушілер

65 жастағы және одан асқан және жас науқастарда препаратпен емдеудің тиімділігі мен қауіпсіздігінде айырмашылықтар байқалмайды. Дегенмен, жасы үлкен науқастардың препаратқа сезімталдығының жоғарылығын жоққа шығаруға болмайды.

Емдеу курсы жекелей емдеуші дәрігермен анықталады.

Жағымсыз әсерлері

- АҚ төмендеуі, ортостатикалық коллапс, тахикардия, жүректің қағуы,

аритмиялар, стенокардия, миокард инфаркті, бетке қан тебу,

гипертониялық криз, жүректің тоқтап қалуы, естен тану

- бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінің күшеюі және дамуы, протеинурия

- инсульт, ми ишемиясы, бас айналуы, бас ауыруы, әлсіздік;

жоғары дозаларды қолданғанда – ұйқысыздық, үрейлену,

депрессия, сананың шатасуы, вестибулярлы аппараттың бұзылуы,

парестезиялар

- есту мен көрудің бұзылуы, құлақтағы шуыл

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, аппетиттің төмендеуі, анорексия, стоматит, глоссит, іш қату, ішектің бітелуі, гепатит,

холестатикалық сарғаю, панкреатит

- құрғақ жөтел, өкпе инфильтраты, бронх түйілуі, ентігу, ринорея,

фарингит, дисфония, мұрыннан қан кету

- артрит, подагра

Өте сирек

- аллергиялық, токсико-аллергиялық және иммунопатологиялық реакциялар, оның ішінде аш ішектің ангионевроздық ісінуі

Зертханалық көрсеткіштер: гиперкреатининемия, мочевина концентрациясының жоғарылауы, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; Hb және гематокриттің төмендеуі, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, ЭШЖ жоғарылауы. Инсулин және пероральді гипогликемиялық ДЗ қабылдайтын қант диабеті бар пациенттерде гипогликемия дамуы туралы хабарланды. Тератогенді, фетоуытты әсері – ұрық бүйрегінің дамуының бұзылуы, ұрық пен жаңа туғандарда АҚ төмендеуі, бүйрек функциясының бұзылуы, гиперкалиемия, бас сүйектің гипоплазиясы, олигогидрамнион, аяқ-қол контрактурасы, бас сүйек деформациясы, өкпе гипоплазиясы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- фозиноприлге немесе препарат құрамына кіретін кез-келген басқа затқа жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевроздық ісіну, соның ішінде сыртартқыдағы, басқа АӨФ тежегіштерін қабылдағаннан кейін

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- жүктілік, лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гипотензиялық дәрілер, диуретиктер, есірткілік анальгетиктер, жалпы жансыздандыруға арналған дәрілер Кардиоприлдің гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Препарат сульфонилмочевина туындыларының, инсулиннің гипогликемиялық әсерін, аллопуринолмен, цитостатикалық дәрілік заттармен, иммунодепрессанттармен, прокаинамидпен бір мезгілде қолданғанда лейкопенияның даму қаупін күшейтеді.

Антацидтер

Антацидтерді бір мезгілде қолдану (мысалы, алюминий немесе магний гидроксиді, семитекон) кардиоприл препаратының сіңуін төмендетуі мүмкін. Сондықтан аталған препараттарды кемінде 2 сағат аралықпен қолдану керек.

Литий

АКФ тежегіштерін литий тұздарымен бір мезгілде қолданғанда, сарысудағы литий концентрациясы мен литийлік уыттанудың даму қаупі артуы мүмкін, сондықтан бір мезгілде кардиоприл мен литийді сақтықпен қолдану керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер

Индометациннің әсіресе ренині төмен гипертензиямен науқастарда басқа АКФ тежегіштерінің антигипертензиялық әсерін төмендетуі мүмкін екендігі хабарланды. Басқа стероидты емес қабынуға қарсы препараттардың да (мысалы, аспирин) осыған ұқсас әсері болуы мүмкін.

Диуретиктер

Кардиоприл препаратын диуретиктермен бір мезгілде немесе тұз пайдалануды шектейтін қатаң ем-дәммен немесе диализбен үйлестіріп қолданғанда, әсіресе бастапқы дозасын қабылдағаннан кейінгі бірінші сағатта айқын гипотензиялық реакция туындауы мүмкін.

Калий сақтаушы диуретиктер және құрамында калий бар қоспалар

Гиперкалиемияның даму қаупін болдырмас үшін, кардиоприлді спиронолактон, амилорид, триамтерен және т.б. сияқты препараттармен және калийлі қоспалармен бір мезгілде сақтықпен қолдану керек. Науқастың сарысуындағы калий концентрациясын қысқа уақыт аралықпен анықтау қажет.

Басқа препараттармен өзара әрекеттесуі

Кардиоприлді хлорталидонмен, нифедипинмен, пропранололмен, гидрохлоротиазидпен, циметидинмен, метоклопрамидпен, пропантелинмен, дигоксинмен, аспиринмен және варфаринмен бір мезгілде қолданылғанда биожетімділігі өзгермейді.

Айрықша нұсқаулар

Ауыр ағымды артериялық гипертензиясы немесе қатар жүретін қалпына келмейтін созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер кардиоприлмен емделуді стационар жағдайында бастауы тиіс.

Препаратпен емдеуге дейін және емдеу кезінде АҚ, бүйрек функциясын, қандағы калий концентрациясын, гемоглобин, креатинин, мочевина құрамын, электролиттер концентрациясы мен «бауыр» ферменттері белсенділігін бақылау қажет.

Ангионевроздық ісіну

Науқастарда Кардиоприлді қоса, АКФ тежегіштерін қолданудың нәтижесінде ангионевроздық ісінудің дамығаны туралы хабарланды. Тіл, жұтқыншақ немесе көмей ісінгенде өліммен аяқталу мүмкіндігімен тыныс жолдарының обструкциясы дамуы мүмкін. Мұндай жағдайларда адреналин ерітіндісін (1:1000) тері астына жылдам енгізу және шұғыл емдеудің басқа да шараларын қолдану қажет. Науқастар препаратты қабылдауды тоқтатуы және бетте, көзде, ерін мен тілде ісінулердің, көмей бұлшықеттерінің түйілулері немесе тыныстың тарылуы пайда болғаны туралы емдеуші дәрігерге хабарлау қажеттілігі туралы ескертілуі тиіс.

Десенсибилизация кезіндегі анафилактикалық реакциялар

Десенсибилизация емшараларын жүргізген кезде науқастарды АКФ тежегіштерімен емдеуде сақ болу қажет.

Өткізгіштігі жоғары жарғақшалар арқылы диализ жүргізу кезіндегі анафилактикалық реакциялар

Өткізгіштігі жоғары жарғақшалар арқылы диализ жүргізу кезінде, сондай-ақ декстран сульфатына сіңірілуімен, тығыздығы төмен липопротеидтер аферезі кезінде АКФ тежегіштерін қабылдаған науқастарда анафилактикалық реакциялар туралы хабарланды. Бұл жағдайларда басқа типті диализдік жарғақшаларын немесе басқалай дәрі-дәрмекпен емдеуді пайдалану мүмкіндігін қарастыру керек.

Нейтропения/агранулоцитоз

Сирек жағдайларда АКФ тежегіштерімен емдеу кезінде агранулоцитоз және сүйек кемігі функцияларының бәсеңдегені туралы хабарланған. Бұл жағдайлар көбінесе бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, әсіресе дәнекер тіндердің жүйелі аурулары бар кезде байқалды (жүйелі қызыл жегі немесе склеродермия). Мұндай науқастарда ақ қан жасушалары құрамын қадағалау қажет.

Артериялық гипотензия

Сирек жағдайларда артериялық гипертензияның асқынбаған түрлерімен науқастарда артериялық гипотензияның дамуын Кардиоприл препаратын қолданумен байланыстырады.

АКФ тежегіштерін қолданудағы симптоматикалық гипотензия науқастарда диуретиктермен қарқынды емдеуден және/немесе тұзды шектейтін емдәмнен кейін немесе бүйрек диализін жүргізуден кейін көбірек болуы мүмкін. Организмде гидратациялау шараларын жүргізгеннен кейінгі уақытша гипотензивтік реакция препаратты қолдануға қарсы көрсетілім болып табылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе жоқ болса да, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда, АКФ тежегіштерімен емдеу шамадан тыс антигипертензиялық әсер туғызады, ол олигурияға немесе азотемияға, ал сирек жағдайларда бүйректің жедел жеткіліксіздігіне және өлімге алып келуі мүмкін. Сондықтан жүректің созылмалы жеткіліксіздігін кардиоприлмен емдеуде науқастарды әсіресе, емдеудің бастапқы екі аптасы бойына, сондай-ақ кардиоприл немесе диуретик дозасының кез-келген жоғарылатуы кезінде мұқият қадағалау қажет.

Бұрын диуретиктермен қарқынды емделген және қандағы натрий құрамы төмен, артериялық қысымы қалыпты немесе төмен науқастарға диуретиктің дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Артериялық гипотензия Кардиоприл препаратын ары қарай қолдануға қарсы көрсетілім болып табылмайды. Жүйелік артериялық қысымның кейбір төмендеуі препаратты жүрек жеткіліксіздігі кезінде қолданудың әдеттегі және күтілетін әсері болып табылады. Бұл төмендеу дәрежесі емдеудің ерте сатыларында өте жоғары және емдеудің бір немесе екі аптасы шегінде тұрақтанады. Артериялық қысым әдетте емдік тиімділігін төмендетпей-ақ, емдеу басталғанға дейінгі кезеңге тән мәндеріне қайтып келеді.

Бауыр функциясының бұзылуы

Байқалып тұратын сарғаю мен бауыр ферменттері белсенділігінің айқын жоғарылауы пайда болғанда Кардиоприл препаратымен емдеуді тоқтату және сәйкесінше ем тағайындау қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бір немесе екі бүйрек артериясының стенозы бар артериялық гипертензиямен науқастарда, сондай-ақ, АКФ тежегіштерімен емдеу кезіндегі бүйрек қантамырларының ауыруы белгілерінсіз диуретиктерді бір мезгілде қолданғанда қан мочевинасы азоты мен сарысу креатинині деңгейлері жоғарылауы мүмкін. Бұл әсерлері әдетте қайтымды және емдеуді тоқтатқаннан кейін кетеді. Диуретик және/немесе Кардиоприл препаратының дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты болатын, жүректің созылмалы ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда АКФ тежегіштерімен емдеу олигурияға немесе үдемелі азотемияға және сирек жағдайларда бүйректің жедел жеткіліксіздігіне және/немесе өлімге алып келуі мүмкін.

Гиперкалиемия

Калий сақтаушы диуретиктерді, емдәмге калий қосымшаларын, құрамында калий бар тұзалмастырғыштарды немесе сарысудағы калий иондарының концентрацияларын жоғарылататын (мысалы, гепарин) басқа препараттарды бір мезгілде қабылдайтын жүрек жеткіліксіздігімен, қант диабетімен науқастарда АКФ тежегіштері сарысудағы калий иондары концентрациясының жоғарылау қаупі артуы мүмкін.

Хирургиялық операциялар/анестезия

АКФ тежегіштері жалпы анестезия жүргізу үшін қолданылатын препараттардың антигипертензивтік әсерін күшейтуі мүмкін.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Диуретиктік дәрілік заттарды қабылдап жүрген науқастарда әсіресе препараттың бастапқы дозасынан кейін бас айналуының пайда болуы мүмкін болғандықтан, көлік құралдарын басқарғанда немесе жоғары назар аударуды қажет ететін кез-келген жұмыстарды орындағанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі, брадикардия, шок, су-электролиттік жағдайдың бұзылуы, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, ступор.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату керек, асқазанды шаю, сорбенттерді қабылдау (мысалы, белсендірілген көмірді), вазодепрессорлық дәрілер, 0,9% натрий хлориді ерітіндісінің инфузиялары және ары қарай симптоматикалық және демеуші ем көрсетілген. АҚ төмендегенде – көктамыр ішіне катехоламиндерді, ангиотензин II енгізу. Гемодиализді қолдану тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті немесе импортты үлбірден және алюминий немесе импортты фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 2 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдануы жөніндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысы үшін картоннан жасалған немесе хром-эрзац қорапшаға салады.

Медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтағы ақпаратты қорапшаға жазуға рұқсат етіледі.

Қорапшаларды қораптық немесе гофрланған картоннан жасалған қораптарға салуға болады.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды (картоннан жасалған қорапшаға салмай) картоннан жасалған қораптарға салуға болады. Әрбір қорапқа қаптама санына сәйкес медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтарды салады. Топтық қаптамаға орауыш қағазбен салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81 , т/ф: +7 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

 

Прикрепленные файлы

491869711477976289_ru.doc 100.5 кб
863133851477977536_kz.doc 111.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники