Каптоприл (25 мг)

МНН: Каптоприл
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Captopril
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009646
Период регистрации: 25.06.2015 - 25.06.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 2.42 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Каптоприл

Халықаралық патенттелмеген атауы

Каптоприл

Дәрілік түрі

25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 25 мг каптоприл,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

Сипаттамасы

Ақ түсті, жалпақ цилиндр пішінді, екі жақ бетінде ойығы, бір жақ бетінде крест түрінде сызығы және басқа жақ бетінде «G» өрнегі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.

Ангиотензин конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштері. АКФ тежегіштері. Каптоприл.

АТХ коды C09AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез және толығымен сіңеді. Бір мезгілде ас ішу препараттың сіңуін 30-55%-ға баяулатады. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына (Сmax) 30-90 минуттан кейін жетеді. Қан плазмасында ақуыздармен 25-30% байланысады. Барлық ағзаларға және тіндерге кеңінен таралады, плацента арқылы емшек сүтіне өтеді, гематоэнцефалдық бөгеттен өтпейді. Каптоприлдің дисульфидті димерін және каптоприл-цистеиндисульфидін түзуімен бауырда метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды. 40-50% өзгермеген күйде, қалған бөлігі метаболиттер түрінде бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Каптоприл гипотензиялық, тамырды кеңейтетін, кардиопротективті әсер етеді. Ангиотензин-өзгертуші ферменттің белсенділігін тежейді, бұл ангиотезин І-дің ангиотезин ІІ-ге (тамырды тарылтатын әсер етеді, альдостеронның босауына көмектеседі) және эндогенді вазодилататорлар – брадикиннің және Е2 простогландинінің белсенділігінің жойылуына кедергі болады. Калликреин-кининдік жүйенің белсенділігін арттырады, бүйрек қанағымын жақсартатын натрийуретикалық және тамыр кеңеюіне әсер ететін биологиялық белсенді заттардың босатылуын арттырады. Тамырлардың жалпы шеткері қарсыласуын, жүрекке түсетін алдыңғы және артқы жүктемені, кіші айналымдағы және өкпе капиллярындағы қысымды азайтады, жүрек лықсытуын арттырады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (моно- және біріктірілген ем)

- жүректің созылмалы жеткіліксіздігінде (біріктірілген ем құрамында)

- миокард инфарктін бастан өткергеннен кейінгі пациенттерде тұрақты жағдайда сол жақ қарынша функциясының бұзылуында

- І типтегі қант диабеті аясындағы диабеттік нефропатияда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамақтануға қарамастан ішке қабылдайды.

Артериялық гипертензия

Бастапқы дозасы тәулігіне 2 рет 25-50 мг, қажет болған жағдайда бір реттік дозаны 2-4 апта аралықпен тәулігіне 2 рет 100-150 мг-ге дейін арттырады. Демеуші доза тәулігіне 2-3 рет 25 мг. Ең жоғарғы тәуліктік доза-150 мг.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Бастапқы дозасы тәулігіне 2-3 рет 6,25-12,5 мг, демеуші дозаға дейін әр 2-3 апта сайын арттырумен тәулігіне 2-3 рет 25 мг немесе 50 мг тәулігіне 3 рет. Ең жоғарғы тәуліктік доза - 150 мг.

Сол жақ қарынша функциясының бұзылуы

Емді әдетте миокард инфарктісінен кейінгі 3-тен 16 күнге дейінгі аралықпен бастайды. Каптоприлдің бастапқы дозасы бірінші күні тәулігіне 6.25 мг құрайды. Содан кейін, келесі күні ол каптоприлді күніне үш рет 25-50 мг дейін ақырындап арттырумен екі күн бойы күніне үш рет 12.5 мг дейін арттырады. Бұл дозаға бірте-бірте бірнеше апта ішінде қол жеткізіледі. Симптоматикалық гипотензия жағдайында, жүрек жеткіліксіздігі кезіндегідей диуретиктер және/немесе басқа қатарлас вазодилататорлардың дозасы каптоприл дозасының тұрақты жағдайына қол жеткізу үшін төмендетілуі мүмкін.

Ең жоғарғы тәуліктік доза-150 мг.

Инсулинге тәуелді қант диабеті кезіндегі диабеттік нефропатия

Бастапқы дозасы тәулігіне 6,25 мг құрайды. Қажет болса дозасын тәулігіне 75-100 мг дейін (2-3 қабылдауға) арттырады. Микроальбуминуриямен жүретін инсулинге тәуелді диабет кезінде (альбуминнің шығарылуы тәулігіне 30-300 мг) препараттың дозасы күніне екі рет 50 мг құрайды. Ақуыздың жалпы клиренсі күніне 500 мг асатын болса, препарат күніне үш рет 25 мг дозасында тиімді.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде

Бастапқы доза әрі қарай арттырумен тәулігіне 2-3 рет 6,25 мг. Ең жоғарғы дозасы креатинин клиренсіне тәуелді.

Креатинин клиренсі (мл/мин/1,73м²)

Күнделікті бастапқы доза (мг)

Күнделікті ең жоғарғы доза

(мг)

> 40

21 – 40

10 – 20

< 10

25 – 50

25

12,5

6,25

150

100

75

37,5

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер әр нақты жағдайда патологияға байланысты анықтайды.

Егде жастағы науқастар

Егде жастағы науқастарда бастапқы доза тәулігіне екі рет 6,25 мг құрайды.

Егде жастағы науқастарға препараттың дозасы жекелей, бүйрек немесе басқа ағзалар функциясының бұзылу мүмкіндігін ескере отырып таңдап алынады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас айналуы, ұйқының бұзылуы

- ауыздың құрғауы, дәм сезудің бұзылуы (ауыздың металл немесе тұз татуы, ол емдеу басталғаннан кейін 2-3 айдан соң өздігінен жойылады), жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, іштің қатуы

- гипонатриемия

- құрғақ жөтел, демікпе

- тері бөртпесі, қышыну

- алопеция

Жиі емес

- тахикардия, жүректің қағуы, кеуденің ауыруы, тахиаритмия, стенокардия

- артериялық гипотензия, Рейно синдромы, қан кернеулері

- тері беткейлерінің бозарыңқылығы

- шаршау сезімі, астения

Сирек

- анорексия

- қан сарысуындағы креатинин, қалдықтық азот және мочевина мөлшерінің жоғарылауы

- бүйрек жеткіліксіздігі, полиурия, олигурия, протеинурия, несеп шығарудың жиілеуі

- бас ауыруы, ұйқышылдық, парестезиялар

- стоматит, ауыздың шырышты қабығының афтоздық ойық жаралары

Өте сирек

- нефроздық синдром

- нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкопения, антинуклеарлық антиденелердің оң титрі, ЭШЖ жоғарылауы

- гиперкалиемия, гипогликемия

- бронх түйілуі, ринит, аллергиялық альвеолит/эозинофильді пневмония

- глоссит, асқазанның ойық жарасы, панкреатит

- бауыр функциясының бұзылуы, холестаз, сарғаю, гепатит, бауыр жасушаларының некрозы, бауыр трансаминазалары, билирубин деңгейінің жоғарылауы

- ангионевротикалық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативтік дерматит, күлдіреуік

- миалгиялар, артралгиялар

- импотенция, гинекомастия

- сананың шатасуы, депрессия

- ми қанайналымының бұзылуы, соның ішінде инсульт және естен тану

- көрудің бұзылуы

- жүректің тоқтауы, кардиогенді шок

- есекжем

- нефроздық синдром

- қызба

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- анамнездегі ангионевроздық ісіну немесе басқа қантамырлық ісінулер (мысалы, АКФ тежегіштерімен алдыңғы емдеудің салдарынан)

- бүйрек артерияларының стенозы (екі жақты немесе бір бүйрек болса бір жақты)

- бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдай

- аортаның немесе митральді клапанның гемодинамикалық елеулі стенозы немесе гипертрофиялық кардиомиопатиясы

- бастапқы гиперальдостеронизм

- гиперкалиемия, үдемелі аритмия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- декстрансульфатты қолданумен тығыздылығы төмен липопротеиндер аферезі (өмір үшін қауіпті анафилактоидты реакциялар дамуы мүмкін)

- жәндіктердің уларына қарсы десенсибилизациялайтын ем (өмір үшін қауіпті анафилактоидты реакциялар дамуы мүмкін – артериялық қысымның төмендеуі, тұншығу, құсу, аллергиялық тері реакциялары)

- өткізгіштігі жоғары полиакрилонитрил-металлил-сульфонатты жарғақшалар (мысалы, «AN 69») пайдаланылатын диализ, шокқа дейінгі анафилактоидтық реакциялар (аса жоғары сезімталдық реакциялары) дамуы мүмкін болғандықтан

- қант диабеті немесе БСА (ӨСЖ 60 мл/мин төмен) бар пациенттерде құрамында алискирен бар препараттармен бірге қолдану

Клиникалық және зертханалық көрсеткіштерді жүйелі бақылаумен, пайда мен қауіпті мұқият салыстырғаннан кейін ғана каптоприлді қолдануға мүмкін болатын жағдайлар:

- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен)

- диализ

- клиникалық маңызы бар протеинурия (тәулігіне 1 г көп)

- электролиттік теңгерімнің клиникалық маңызы бар бұзылулары

- бастапқы бауыр ауруы немесе бауыр жеткіліксіздігі

- иммундық реакцияның бұзылуы немесе коллагеноздар (мысалы, жүйелік қызыл жегі, склеродермия)

- қорғаныс реакцияларын басатын дәрілік заттармен (мысалы, кортикоидтар, цитостатиктер, антиметаболиттер), аллопуринолмен, прокаинамидпен немесе литиймен бір мезгілдегі жүйелік ем.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Каптоприлді калий жинақтаушы диуретиктермен, калий препараттарымен бір уақытта қолданған кезде гиперкалиемияның дамуы мүмкін. Диуретиктер, вазодилятаторлар, анестетиктер Каптоприлдің гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір уақытта қолданған кезде гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі, сондай-ақ қан сарысуындағы калийдің артуына аддитивті әсерінің байқалуы, сол кезде бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін. Бұл әсерлер қайтымды. Дегенмен, сирек жағдайларда, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және егде жастағы пациенттерде жедел бүйрек жеткіліксіздігі болуы мүмкін.

Есірткі анальгетиктерімен және психозға қарсы дәрілермен бір уақытта қолданған кезде ортостатикалық гипотензия дамуы мүмкін.

Антацидтер Каптоприлдің биожетімділігін 45% азайтады, қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияға жету уақытын 1,5 сағатқа арттырады және гипертензияға қарсы әсердің дамуын баяулатады.

Каптоприл диабетке қарсы препараттардың (инсулин, сульфонилмочевина туындылары) гипогликемиялық әсерін төмендетеді және гипергликемияның дамуын тудыруы мүмкін.

Альфа-блокаторларды қолданған кезде Каптоприлдің гипертензияға қарсы әсерінің артуы және ортостатикалық гипотензияның даму қаупі жоғарлауы мүмкін.

Басқа гипертензияға қарсы препараттармен бір уақытта қолданған кезде Каптоприлдің гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Нитроглицеринмен және басқа нитраттармен немесе вазодилататорлармен бір уақытта қолданған кезде сақ болған жөн.

Аллопуринол, проканаинамид, цитостатиктер немесе иммунодепрессанттарды АКФ тежегіштерімен бір уақытта қолдану лейкопенияның жоғары қаупіне, әсіресе, ұсынылған дозаларды сақтамаған кезде әкелуі мүмкін.

Литийді АКФ тежегіштерімен бір уақытта қолдану литийдің қан сарысуындағы концентрациясының артуына әкелуі мүмкін. Каптоприлді литиймен қолдану ұсынылмаған, бірақ, егер бұл қажет болса, литийдің қан сарысуындағы деңгейіне мұқият мониторинг жасалады.

Айрықша нұсқаулар

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Каптоприлді қолданған кезде айқын артериялық гипотензия тек сирек жағдайларда байқалады; мұндай жағдайдың даму мүмкіндігі жүрек жеткіліксіздігі немесе диализдегі пациенттерде сұйықтықты және тұздарды (мысалы, диуретиктермен қарқынды емдегенде) жоғалтуы жоғары болғанда артады.

Сирек жағдайларда асқынбаған артериялық гипертензия кезінде гипотензия белгілері байқалуы мүмкін.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде артериялық гипотензия дамуының қаупі жоғары.

Аутоиммундық аурулары бар пациенттерде айрықша сақтықпен қолданған жөн, себебі нейтропения және агранулоцитоздың даму қаупі жоғары.

АКФ тежегіштерін тағайындаған кезде жөтел өнімсіз, күшті болып табылады және емді тоқтатқаннан кейін басылады.

Сирек жағдайларда, АКФ тежегіштерімен, соның ішінде Каптоприлмен ұзақ емдегеннен кейін ауыр Квинке ісінуі дамуы мүмкін. Мұндай жағдайда препаратты дереу тоқтату және тиісті ем жүргізу қажет.

Каптоприлмен емдеу кезінде артериялық қысымға, шеткері қанның көрінісі, ақуыз деңгейі, плазмадағы калий, мочевина, креатинин, бүйрек функциясы, дене салмағы, диетаға жүйелі мониторинг қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсіресе, Каптоприлдің бастапқы дозасынан кейін бас айналуы мүмкін болғандықтан, көлік құралдарын басқаруда немесе жоғары зейінділікті қажет ететін басқа жұмыстарды орындауда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жедел артериялық гипотензия, брадикардия, ми қанайналымының бұзылуы, тромбоэмболия, ангионевроздық ісіну, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы.

Емі: асқазанды шаю, дозаны азайту немесе препаратты толығымен тоқтату, науқасты көлденеңінен жатқызу, көктамыр ішіне натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін енгізу, қан алмастырғыш сұйықтықтарды құю, симптоматикалық ем (эпинефрин т/а немесе к/і, антигистаминдік дәрілер, гидрокортизон к/і). Қажет болған жағдайда-гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 2 немесе 10 қаптамадан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшада.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электрондық поштасы: info@aigp.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, электрондық пошта мекенжайы: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

159952001477976406_ru.doc 80 кб
053049571477977656_kz.doc 102 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники