Каптоприл-АКОС
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
КАПТОПРИЛ-АКОС
Халықаралық патенттелмеген атауы
Каптоприл
Дәрілік түрі
25 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 25 мг каптоприл
(құрғақ затқа шаққанда)
қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, тальк, магний стеараты
Сипаттамасы
Ойықты жалпақ цилиндр пішінді, өзіне тән иісі бар, ақ немесе крем реңдес ақ түсті таблеткалар. Сәл «мәрмәрлі» бола береді.
Фармакотерапиялық тобы
Ангиотензинді конвертирлеу ферментінің (АКФ) тежегіші.
АТЖ коды С09АА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі – жоғары, 75%-ға жетеді (ас ішу 30-40%-ға азайтады), биожетімділігі - 35-40% (бауыр арқылы «алғашқы өту» әсері). Қан плазмасының ақуыздарымен (негізінен альбуминдермен) байланысуы – 25-30%; ішке қабылдағанда қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (114 нг/мл) – 30-90 минут. Гематоэнцефалдық кедергі және плаценталық кедергі арқылы нашар өтеді (1%-дан аз). Каптоприлдің және каптоприл-цистеиндисульфидтің дисульфидтік димерін түзе отырып, бауырда метаболизденеді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыда белсенді емес. Жартылай шығарылу кезеңі 3 сағат құрайды. Негізінен бүйрек арқылы шығарылады (95%; 40-50%-ы өзгермеген күйде, қалған бөлігі метаболиттер түрінде). Ана сүтімен шығарылады. Бір дүркін ішке қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң несепте 38% өзгермеген каптоприл және 28% метаболиттік түрлері, 6 сағаттан соң – тек метаболиттер түріндегі; тәуліктік несепте – 38% өзгермеген каптоприл және 62% метаболиттік түрлері болады. Бүйрек қызметінің бұзылуында жартылай шығарылу кезеңі – 3,5-32 сағат. Созылмалы бүйрек жеткіліксізсіздігі кезінде жинақталады.
Фармакодинамикасы
І ангиотензиннен ІІ ангиотензиннің түзілуін азайтады. ІІ ангиотензин мөлшерінің төмендеуі альдостеронның бөлініп шығуының азаюына тіке апарады. Бұл орайда жалпы шеткергі тамырлық қарсыласу, артериялық қысым, жүрекке түсетін кейінгі және алдыңғы жүктеме төмендейді. Көктамырлардан гөрі, артерияларды көп дәрежеде кеңейтеді. Брадикинин деградациясының азаюын (АӨФ әсерлерінің бірі) және простагландин синтезінің артуын туындатады. Гипотензиялық әсері плазма ренинінің белсенділігіне байланысты емес, тіндік ренин-ангиотензин жүйелеріне әсер етуімен шартталатын гормонның қалыпты және тіпті төмен деңгейінде артериялық қысымның төмендегені байқалады. Коронарлық және бүйректік қан ағымын күшейтеді. Ұзақ қолданғанда миокард пен артериялардың резистивтік түрдегі гипертрофиясының айқындылығын азайтады. Ишемияланған миокардтың қанмен қамтылуын жақсартады. Тромбоциттер агрегациясын азайтады. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда натрий иондары (Na+) мөлшерінің азаюына ықпал етеді. Тіке вазодилататорлардан (гидралазин, миноксидил және басқалары) ерекшелігі, артериялық қысымның түсуі рефлекторлық тахикардиямен қатар жүрмейді және миокардтың оттегіні қажетсінуін кемітуге әкеледі. Жүрек жеткіліксіздігінде талапқа сай дозада артериялық қысым шамасына әсер етпейді. Ішке қабылдағаннан кейін 60-90 минуттан соң артериялық қысымның барынша төмендегені байқалады. Гипертензиялық әсер ұзақтығы дозаға тәуелді және бірнеше апта ішінде ұтымды мәндерге жетеді.
Қолданылуы
- артериялық, соның ішінде реноваскулярлық гипертензияда
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)
- клиникалық жай-күйі тұрақты емделушілерде миокард инфарктіcін өткергеннен кейін сол жақ қарынша қызметінің бұзылуында
- І түрдегі қант диабеті аясындағы диабеттік нефропатияда (альбуминурияда тәулігіне 30 мг-ден көп)
Қолдану тәсілі және дозалары
Каптоприл-АКОС тамақтанғанға дейін 1 сағат бұрын ішке қабылдауға тағайындалады. Дозалау тәртібі әркімге жеке белгіленеді. Каптоприл препаратының дозаларын мәлімделген көрсетілімдер бойынша титрлеген кезде каптоприлдің осы дәрілік түрін: 12,5 мг-лік таблеткаларын пайдалану қажет.
Артериялық гипертензияда емдеуді күніне екі рет 12,5 мг ең аз тиімді дозадан бастайды (күніне 2 рет 6,25 мг-ден басталуы сирек). Алғашқы сағат ішінде бірінші дозаның көтерімділігіне назар аударған жөн. Егер бұл орайда артериялық гипотензия дамыса, науқасты жатқызу керек (алғашқы дозаға мұндай реакция әріқарай емдеуге бөгет болмауға тиіс). Қажет болғанда, дозаны біртіндеп (2-4 апта аралықпен) ұтымды әсерге жеткенше көбейтеді. Жұмсақ немесе орташа артериялық гипертензияда әдеттегі демеуші доза тәулігіне 2 рет 25 мг құрайды; ең жоғары дозасы - тәулігіне екі рет 50 мг. Ауыр артериялық гипертензияда ең жоғары дозасы - тәулігіне 3 рет 50 мг. Ең жоғары тәуліктік дозасы - 150 мг.
Егде жастағы науқастарда бастапқы доза тәулігіне 2 рет 6,25 мг құрайды.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде диуретиктермен бірге және/немесе оймақгүл препараттарымен біріктіріп тағайындайды (артериялық қысымның бастапқы шектен тыс төмендеуін болдырмау үшін Каптоприлді-АКОС тағайындау алдында диуретикті тоқтатады немесе дозасын азайтады). Бастапқы доза күніне 3 рет 6,25 мг немесе 12,5 мг құрайды, қажет болса, дозаны күніне 2-3 рет 25 мг-ге дейін (2 аптадан кем емес аралықтармен) біртіндеп арттырады. Ең жоғары тәуліктік доза 150 мг құрайды.
Клиникалық жай-күйі тұрақты емделушілерде миокард инфарктіcін өткергеннен кейін сол жақ қарынша қызметінің бұзылуында Каптоприлді-АКОС қолдануды миокард инфарктіcінен кейін 3 күннен соң-ақ бастауға болады. Бастапқы доза тәулігіне 6,25 мг құрайды, артынша тәуліктік дозаны бірнеше апта ішінде 2-3 қабылдау үшін 37,5-75 мг-ге дейін (препараттың көтерімділігіне қарай) арттыруға болады. Қажет болғанда, дозаны ең жоғары тәуліктік доза – тәулігіне 150 мг-ге дейін (тәулігіне 3 рет 50 мг-ден) біртіндеп көбейтеді. Артериялық гипертензия өршігенде дозаны азайту қажет болуы мүмкін. Әріқарай 150 мг ең жоғары тәуліктік дозаны қолдануға талпыну науқастардың Каптоприлді-АКОС көтере алуына негізделуге тиіс.
Диабеттік нефропатияда тәулігіне 2-3 қабылдау үшін 75-100 мг тәуліктік дозада тағайындайды. Микроальбуминуриясы бар инсулинге тәуелді диабетте (тәулігіне 30-300 мг альбуминнің бөлінуі) препарат дозасы тәулігіне 2 рет 50 мг құрайды. Күніне 500 мг-ден көп ақуыздың жалпы клиренсінде препарат күніне 3 рет 25 мг дозада тиімді.
Бүйрек қызметі бұзылуының орташа дәрежесінде (креатинин клиренсі (КК) – кемінде 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприлді-АКОС тәулігіне 75-100 мг дозада тағайындауға болады. Бүйрек қызметі бұзылуының одан да айқын дәрежесінде (КК – 30 мл/мин/1,73 м2 кем) бастапқы доза тәулігіне 12,5 мг-ден көп болмауға тиіс; әріқарай, қажет болса, Каптоприл-АКОС дозасын жеткілікті ұзақ уақыт аралықтарымен біртіндеп арттырады, бірақ артериялық гипертензияны емдеген жағдайдағыдан гөрі, препараттың аз тәуліктік дозасын пайдаланады. Қажеттілігіне қарай, тиазидтік қатардағы диуретиктер емес, ілмектік диуретиктер тағайындалады.
Жағымсыз әсерлері
- ортостатикалық гипотензия, тахикардия, шеткергі ісінулер
- құрғақ жөтел, бронх түйілуі, өкпенің ісінуі
- Каптоприл қамтылған ангиотензинді өзгертуші ферменттердің (АӨФ) тежегіштерін қолданған науқастарда байқалатын аяқ-қолдың, беттің, еріннің, шырышты қабықтардың, тілдің, жұтқыншақтың немесе көмейдің ангионевротикалық ісінуі (егер ісіну бетпен және ерінмен шектелсе, әдетте, мұндай ахуал препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін өтеді; клиникалық белгілерді жеңілдету үшін гистаминге қарсы препараттарды пайдалануға болады; науқастар белгілер жоғалғанша дәрігердің қадағалауында болуға тиіс; егер ісіну тыныс алу жолдары тарылуының даму қаупімен тілді, жұтқыншақты немесе көмейді қамтыса, адреналиннің теріастылық инъекциясын жасаған жөн (0,5 мл, 1:1000))
- гиперкалиемия (бүйрек жеткіліксіздігінде көбірек ықтимал)
- гипонатриемия (тұзсыз емдәмде және диуретиктерді бір мезгілде қолданғанда көбірек жиі)
- протеинурия, қанда мочевина азоты, креатинин мөлшерінің жоғары болуы
- ацидоз
- сирек жағдайларда нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия (бүйрек қызметі қалыпты науқастарда (креатинин клиренсі < 1,6 мг/дл) басқа асқындырушы факторлар болмаған кезде нейтропения 0,02% жағдайларда байқалды; сирек жағдайларда ядролық антигенге антидененің оң тестісі жөнінде хабарланды)
- қайтымды және әдетте өз бетінше өтетін дәм сезудің нашарлауы, ауыздың кеберсуі; автоздық ойық жараларға ұқсайтын стоматит, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
- сирек сипатта іштің ауыруы, диарея
- қызылиек гиперплазиясы
- гепатит, қан плазмасындағы бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы және гипербилирубинемия
- әдетте қышынумен және сирек жағдайларда дене температурасының көтерілуімен қатар жүретін бөрту (әдеттегідей, ол жеңіл, уақытша, макулез-папулездік сипатта болады, есекжемге сирек ұқсайды және препарат дозасын азайтқаннан кейін бірнеше күн ішінде кетеді; гистаминге қарсы препараттармен белгісіне қарай емдеу; препаратты тоқтату қажет болуы мүмкін)
- ысынулар, везикулярлық немесе буллездік бөртулер, эритемалар (Стивенс-Джонсон синдромын қоса) және фотосенсибилизация
- бас ауыру, бас айналу, атаксия, парестезиялар, ұйқышылдық
- басқа да: көрудің нашарлауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа және басқа АӨФ тежегіштеріне жоғары сезімталдықта
- ангионевротикалық ісінуде (АӨФ тежегіштерін қолдану аясында, соның ішінде сыртартқыдағы)
- бүйрек немесе бауыр қызметінің айқын бұзылуларында
- гиперкалиемияда
- бүйрек артерияларының екіжақты стенозы немесе үдемелі азотемиясы бар жалғыз бүйрек артериясының стенозында
- бүйрек трансплантациясынан кейінгі ахуалда
- қолқа өзегінің стенозы және соған ұқсас қанның ағып шығуын қиындататын өзгерістерде
- жүктілік және лактация кезеңінде
- жасөспірімдік кезеңде (18 жасқа дейін)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Қан плазмасындағы дигоксин концентрациясын 15-20%-ға жоғарылатады. Пропранолол биожетімділігін арттырады. Циметидин, бауырдағы метаболизмді баяулата, қан плазмасындағы каптоприл концентрациясын ұлғайтады. Гипотензиялық әсерін, әсіресе, рениннің төмен концентрациясы аясында қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) (Na+ іркілісі және простагландин синтезінің төмендеуі) және эстрогендер (Na+ іркілісі) әлсіретеді. Тиазидтік диуретиктермен, вазодилататормен (миноксидил), верапамилмен, бета-адренобөгегіштермен, трициклды антидепрессанттармен, этанолмен біріктіру гипотензиялық әсерін күшейтеді. Калий сақтағыш диуретиктермен (мысалы, триамтерен, спиронолактон, амилорид), калий препараттарымен, циклоспоринмен, тұз мөлшері төмен сүтпен (К+ мөлшері 60 ммоль/л дейін болуы мүмкін), калий қоспаларымен, тұз алмастырғыштармен (едәуір К+ мөлшерлері бар) біріктіріп қолдану гиперкалиемияның даму қаупін арттырады. Литий препараттарының шығарылуын баяулатады. Литий тұздары мен ангиотензинді өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы литий концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бұл орайда литий препараттарының жағымсыз және уытты әсерлерінің пайда болу қаупі артады. Пробенецид аясында препараттың бүйрек арқылы шығарылуы төмендейді.
Аллопуринолді немесе прокаинамидті қабылдау аясында каптоприлді тағайындағанда Стивенса-Джонсон синдромы мен иммунодепрессивтік әсердің даму қаупі жоғарылайды. Иммунодепрессанттарды қабылдайтын емделушілерде (мысалы, азатиоприн немесе циклофосфамид) каптоприлді қолдану гематологиялық бұзылулардың даму қаупін арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен қолданылады: ауыр аутоиммундық ауруларда (әсіресе, жүйелі қызыл жегіге немесе жүйелі склеродермияға), сүйек кеміктік қан түзілуінің бәсеңдеуінде (нейтропения мен агранулоцитоздың даму қаупі), ми ишемиясында, қант диабетінде (гиперкалиемияның жоғары даму қаупі), гемодиализде жүрген науқастарда, алғашқы гиперальдостеронизмде, жүректің ишемиялық ауруында, айналымдағы қан көлемінің төмендеуімен қатар жүретін жай-күйлерде (соның ішінде диарея, құсу), егде жаста.
Тұзы аз немесе тұзсыз емдәм ұстанатын науқастарда(артериялық гипотензияның жоғары даму қаупі) және гиперкалиемияда абайлап тағайындайды.
Каптоприлмен-АКОС емдеудің алдында, сондай-ақ емдеу барысында бүйрек қызметін жүйелі бақылау керек. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат тиянақты медициналық бақылаумен қолданылады. Каптоприлді-АКОС ұзақ қолдану аясында емделушілердің шамамен 20%-ында, қалып шегімен немесе бастапқы мәнмен салыстырғанда, қан сарысуы мочевинасының және креатининнің 20%-дан артық тұрақтана артуы байқалады. 5%-дан да аз емделушілерде, әсіресе, ауыр нефропатияларда креатинин концентрациясының өсуіне орай емдеуді тоқтату қажет болады.
Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде Каптоприлді-АКОС қолданған кезде айқын артериялық гипотензия сирек жағдайларда ғана байқалады; бұл ахуалдың даму ықтималдығы сұйықтық пен тұздың тапшылығында (мысалы, диуретиктермен қарқынды емдеуден кейін), созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар немесе диализде жүрген емделушілерде артады. Диуретикті (4-7 күн бұрын) алдын ала тоқтатқанда, немесе емдеудің басында каптоприлді аз дозаларда (6,25-12,5 мг/ тәул.) тағайындау жолымен артериялық қысымның күрт төмендеу мүмкіндігін жоққа тән азайтуға болады.
Емнің алғашқы 3 айында қандағы лейкоциттер санын ай сайын, әріқарай – 3 айда 1 рет: аутоиммундық аурулары бар науқастарда алғашқы 3 айда – әр 2 апта сайын, сосын – әр 2 ай сайын бақылайды. Егер лейкоциттер саны 4000/мкл-ден төмен болса, жалпы қан талдауын жүргізу көрсетілген, 1000/мкл-ден төмен болса – препаратты қабылдауды тоқтатады.
Кейбір жағдайларда АӨФ тежегіштерін, соның ішінде каптоприлді қолдану аясында қан сарысуындағы калий концентрациясының жоғарылауы байқалады. Бүйрек жеткіліксіздігі және қант диабеті бар, сондай-ақ калий сақтағыш диуретиктерді, калий препараттарын немесе қандағы калий концентрациясының артуын туындататын препараттарды (мысалы, гепарин) қабылдайтын емделушілерде АӨФ тежегіштерін қолданған кезде гиперкалиемияның даму қаупі жоғары. Калий сақтағыш диуретиктер мен калий препараттарын бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Каптоприлді-АКОС алатын емделушілерде гемодиализ жүргізгенде өткізгіштігі жоғары диализдік жарғақшаларды (мысалы, AN69) пайдаланудан қашық болу керек, өйткені мұндай жағдайларда анафилактоидтық реакциялардың даму қаупі жоғарылайды. Ангионевротикалық ісіну дамыған жағдайда препаратты тоқтатады және тиянақты медициналық қадағалау мен белгісіне қарай емдеу жүзеге асырылады.
Каптоприлді-АКОС қабылдағанда несеп талдауы кезінде ацетонға жалған оң реакция байқалуы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде, әсіресе, бастапқы дозасынан кейін бас айналуы мүмкін болғандықтан автокөлік жүргізуді және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар жеделдігін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуды қоя тұру қажет.
Артық дозаланғанда
Белгілері: коллапсқа дейін апаратын артериялық қысымның айқын төмендеуі, миокард инфарктісі, ми қан айналымының жедел бұзылуы, тромбоэмболиялық асқынулар.
Емі: науқасты аяқтарын сәл көтере жатқызу; артериялық қысымды қалпына келтіруге бағытталған шаралар (айналымдағы қан көлемін көбейту, соның ішінде 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісін к/і құю), белгісіне қарай емдеу. Гемодиализді қолдануға болады; перитонеальді диализ тиімді емес.
Шығарылу түрі және қаптамасы
25 мг таблеткалар.
10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамада.
2 немесе 4 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Синтез» ААҚ
Ресей Федерациясы, 640008, Курган қ., Конституция даңғылы, 7.
тел./факс: (3522) 48-16-89
Тіркеу куәлігінің иесі
«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,
Қостанай обл., Қостанай қ., Орал к-сі, 14
тел.: 714 228 01 79